Фармакологическое действие Хлоралгидрата
Хлоралгидрат обладает снотворным, анальгезирующим, противосудорожным и успокаивающим действием. В больших дозах обладает наркотическими свойствами. На центральную нервную систему Хлоралгидрат оказывает сложное влияние. При назначении небольших доз препарат ослабляет тормозные процессы, а в больших дозах снижает процессы возбуждения. Опасно использовать слишком высокие дозы Хлоралгидрата, близкие к токсическим, т.к. они сильно угнетают процесс возбудимости нервных клеток.
Хлоралгидрат оказывает выраженное раздражающее действие на слизистые оболочки желудка и кишечника, поэтому его следует назначать только в разбавленном виде вместе с обволакивающими средствами.
Хлоралгидрат очень быстро всасывается. Сон, близкий к физиологическому сну, наступает примерно через 15 минут и продолжается в течение восьми часов.
Синонимы: агуахлорал, хлорадорм, дормал, дормибен, гидрал и др.
Свойства.
Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатым своеобразным вкусом. Очень легко растворим в воде (3:1) и спирте. На воздухе медленно улетучивается, гигроскопичен. Водные растворы нейтральны, разлагаются с образованием трихлоруксусной кислоты (при нагревании разложение ускоряется).
Форма выпуска. Выпускают в форме порошка.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо укупоренной таре, в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности 8 лет.
Действие и применение.
Хлоралгидрат является типичным снотворным и наркотическим средством, обладает также успокаивающим, анальгезирующим и седативным действием.
В малых дозах хлоралгидрат не изменяет процессов возбуждения, а усиливает процессы торможения. Все рефлексы понижаются, а тормозные усиливаются. В больших дозах, близких к токсическим, наблюдается полное исчезновение как пищевых, так и оборонительных условных рефлексов, ослабление ориентировочного рефлекса и расслабление мускулатуры тела.
После применения хлоралгидрата наркоз наступает через 15-20 минут у лошадей и свиней, почти без симптомов возбуждения, и характеризуется понижением или полным исчезновением болевой чувствительности, расслаблением тонуса скелетной мускулатуры, ослаблением рефлекторной деятельности.
Хлоралгидрат применяют в качестве снотворного и наркотического средства при различных операциях у животных внутривенно, внутрь или ректально в виде 5-7-10 % раствора с обволакивающими веществами, уменьшающими его раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника.
Как успокаивающее и противоспазматическое средство хлоралгидрат применяют при перевозбуждении животных, отравлениях, спазматических коликах, закупорке и сужении пищевода, остром метеоризме кишок, при столбняке, отравлении стрихнином и других судорожных состояниях, болезненных потугах и выпадении матки и прямой кишки, при копростазах.
Дозы (г/кг) внутривенно
(как средство для наркоза): лошадям 0,1-0,15, свиньям 0,15-0,2, овцам и козам 0,2-0,25;
внутрь
(как успокаивающее и противосудорожное): лошадям, овцам, свиньям, кроликам и лисицам 0,1 г/кг.
Хлоралгидрат противопоказан при выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, почек, легких и сильных истощениях.
Противопоказания
По инструкции Хлоралгидрат нельзя использовать для лечения пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени. Другими противопоказаниями к назначению Хлоралгидрата являются:
• Алкогольная или лекарственная зависимость в настоящее время или в анамнезе;
• Эзофагит, гастрит, язвенная болезнь (при назначении препарата перорально);
• Проктит, колит (при назначении препарата в клизме);
• Перемежающая порфирия.
Хлоралгидрат должен с очень большой осторожностью назначаться беременным женщинам. При его длительном применении у новорожденных может наблюдаться синдром отмены.
Препарат хорошо проникает в грудное молоко и вызывает у грудных детей седативный эффект. Поэтому при необходимости использования Хлоралгидрата грудное вскармливание должно быть прекращено.
§ 15. ХЛОРАЛГИДРАТ
Хлоралгидрат
или
— бесцветные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатый, растворяется в воде, этиловом спирте, диэтиловом эфире и хлороформе. Хлоралгидрат гигроскопичен и медленно улетучивается на воздухе.
Применение. Действие на организм.
Хлоралгидрат применяется в медицине как успокаивающее, снотворное и анальгезирующее средство. В больших дозах хлоралгидрат может вызывать отравление. По токсическому действию хлоралгидрат близкий к хлороформу. Он применяется при психических возбуждениях и как противосудорожное средство при столбняке, эклампсии и при других заболеваниях. В определенных дозах хлоралгидрат применяется как снотворное средство.
Метаболизм.
Хлоралгидрат быстро всасывается в кровь из пищевого канала. В организме он подвергается метаболизму. Метаболитами хлоралгидрата являются трихлорэтанол и трихлоруксусная кислота. Считают, что токсическое действие хлоралгидрата на организм объясняется образованием трихлорэтанола. Трихлоруксусная кислота в организме может образовываться двумя путями: непосредственно из хлоралгидрата и из трихлорэтанола. Трихлорэтанол из организма выделяется с мочой в виде глюкуронида. После смерти, наступившей в результате отравления хлоралгидратом, определенное количество его в неизмененном виде можно обнаружить в печени и желудке.
Обнаружение хлоралгидрата
Хлоралгидрат дает все реакции, которые в химико-токсикологическом анализе применяются для обнаружения хлороформа. Это объясняется тем, что применяемые в химико-токсикологическом анализе реакции на хлороформ производятся в присутствии щелочи, под влиянием которой хлоралгидрат разлагается с выделением хлороформа:
Для отличия хлоралгидрата от хлороформа может быть использована реакция с реактивом Несслера. Эту реакцию дает хлоралгидрат, содержащий альдегидную группу. Не дает этой реакции хлороформ.
Реакция с реактивом Несслера. При взаимодействии хлоралгидрата с реактивом Несслера выделяется свободная ртуть:
Выполнение реакции.
К нескольким каплям исследуемого раствора прибавляют 2—3 капли реактива Несслера и взбалтывают жидкость. При наличии хлоралгидрата в исследуемом растворе образуется кирпично-красный осадок, который затем становится грязно-зеленым.
Эту реакцию не дают хлороформ, четыреххлористый углерод, дихлорэтан и хлористый этилен. С реактивом Несслера дают реакцию альдегиды и некоторые другие восстанавливающие вещества.
Приготовление реактива Несслера (см. Приложение 1, реакгив 40).
Отличие хлоралгидрата от хлороформа.
Кроме реакции с реактивом Несслера для отличия хлоралгидрата от хлороформа может быть использована следующая проба: дистиллят, полученный после перегонки ядовитых веществ с водяным паром, проверяют на наличие хлорпроизводных углеводородов с помощью реакций на хлороформ. При наличии хлорпроизводных часть дистиллята 2—3 раза взбалтывают с новыми порциями диэтилового эфира (по 5 мл). Эфирные вытяжки соединяют и фильтруют через сухой фильтр. Фильтрат собирают в фарфоровую чашку и выпаривают диэтиловый эфир при комнатной температуре. Если в дистилляте был хлороформ, то при выпаривании диэтилового эфира он улетучивается вместе с этим растворителем. При наличии хлоралгидрата в дистилляте после выпаривания эфирной вытяжки он остается в фарфоровой чашке. Для подтверждения наличия хлоралгидрата в остатке к нему прибавляют 5—7 капель воды. Полученный раствор подвергают исследованию на наличие хлоралгидрата при помощи описанных выше реакций (реакция Фудживара, реакция образования изонитрила, реакция с реактивом Фелинга и др.).
Предварительная проба на хлоралгидрат в моче.
Для этой цели применяют описанную выше предварительную пробу, основанную на реакции Фудживара (см. гл. IV, § 14).
СОДЕРЖАНИЕ
ПРЕДЫДУЩАЯ | СЛЕДУЮЩАЯ
Еще по теме:
- Хлоралгидрат — фармацевтический справочник
ФХ. Опишите субстанцию Хлоралгидрата
Chloralum hydratum
Хлоралгидрат
2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1
С2Н3С1302 М. в. 165,40
Описание. Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок
с характерным острым запахом и слегка горьковатым своеобразным вкусом. Гигр
скопичен при повышенной влажности. На воздухе медленно улетучивается. Очень
легко растворим в воде, спирте и эфире, легко растворим в хлороформе.
Подлинность. К 0,2 г препарата прибавляют 1 мл 1 н. раствора едкого натра; образуется мутная жидкость с запахом хлороформа.
К такому же раствору препарата прибавляют аммиачный раствор серебра; выпадает осадок черного цвета.
Температура плавления 49-55°.
ЛФ пересыпаем на глаз в ступку и измельчаем. Лопаточкой перемещаем небольшое кол-во измельченного порошка на стеклянный круг. Берем капилляр. Открытым кончиком проталкиваем, забиваем порошок. Переворачиваем капилляр так, что запаянный конец внизу. Берем трубочку и бросаем капилляр вниз. Таким образом порошок на капилляре утромбовывается. Нужно забить 5 мм. Если не хватает, то переворачиваем капилляр и снова забиваем порошок. Капилляр, который мы забили одеваем на резинку к термометру. И так чтобы основание капилляра был на середине ртутного столбика. Ртутный термометр засовываем в трубку. Трубку на прибор. Включаем прибор. Сначала на большой, чтобы грел, примерно за 10 градусов до предполагаемой температуры плавления, и уменьшаем скорость нагрева до 1. Внимательно смотрим за капилляром и за шкалой. Когда появилась первая капля в порошке записываем температуру. Когда полностью порошок стал жидким – это конец плавления. Выключаем.
Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 35 мл 0,1 н. раствора едкого натра, перемешивают и через 2 минуты избыток 0,1 н. раствора едкого натра оттитровывают 0,1 н. раствором соляной кислоты (индикатор — фенолфталеин).
избыток
остаток NaOH + HCl → NaCl + H2O
fэкв = 1. Параллельно проводят контрольный опыт.
1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,01654 г C2H3Cl3O2, которого в препарате должно быть не менее 99,0% и не более 101,0%.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в прохладном месте. Снотворное, противосудорожное средство.
8. В аптеку поступил рецепт на изготовление ЛС. Изготовьте и оформите к отпуску ЛФ по прописи рецепта № 814. Возьми: Раствор колларгола 2 % — 10,0; Дай. Обозначь. По 2 капли 3 р в д в нос.
Проверка фармацевтической (физико-химической, химической и фармакологической) совместимости ингредиентов прописи. Вывод. ЛВ совместимы. Проверка доз веществ списков А и Б, НЕО учетных веществ. ЛП для наружного применения – дозы не проверяем. Учетных веществ нет. Оформление основной этикетки и предупредительных надписей для стадии маркировки. (МУ от 04.07.97). |
Хранение. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.
Расчеты проводятся до изготовления раствора. Оборотная сторона ППК m колларгола = 2 х 10 / 100 = 0,2 С мах(%) = N/КУО = 8/0,61 = 13,1% 3%<13,1% прирост объема не учитывают КУО колларгола = 0,61 мл/г Воды очищенной: 20мл Отклонения: | Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления раствора Лицевая сторона ППК Дата ППК к рецепту № 5 Collargoli 0,2 Aquae purificatae 0,2 ml Aquae purificatae 9,8 ml Vобщ. = 10 мл Подписи: |
Технология:
Отвешиваем 0,2 колларгола, помещ в ступку. Отмериваем воду очищ. 10 мл. добавляем 0,2 мл воды очищ. К колларголу. Оставляем для набухания.Растираем до растворения, добавляем остальную воду. Растираем. Рыхлый комочек ваты промывают горячей водой, процеживают раствор колларгола через вату во флакон для отпуска. Укупоривают, оформляют к отпуску: «Наружное», «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в прохладном, защищённом от света месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер.