Препарат L-Оптик — противомикробное лекарственное средство, применяемое в офтальмологии. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу II-ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК-гираза, а в грамположительных топоизомераза IV. Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Категория I: Обычно восприимчивые виды Аэробные грамположительные: Staphylococcus aureus (MSSA — метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Viridans group streptococci. Аэробные грамотрицателъные: Escherichia coli, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeraginosa (местные культуры) Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии) Категория II: Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (MRSA метициллин-резистентные штаммы); Staphylococcus epidermidis.
Способ применения
Для всех категорий пациентов: первые два дня закапывают по 1- 2 капли L-Оптик раствора в пораженный (пораженные) глаз (глаза) каждые 2 часа, но не более 8 раз в сутки в течение первых двух суток, а затем не более 4 раз в сутки в течение следующих 3-5 дней лечения. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения болезни. Обычно длительность лечения составляет 5 суток. Безопасность и эффективность при лечении язвы роговицы и бленнореи новорождённых не изучены. Дети и подростки Детям в возрасте одного года и старше применяют те же дозы что и взрослым. Не была определена безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до года. Пожилые пациенты Нет необходимости в коррекции дозы для пожилых пациентов. Способ применения Для местного офтальмологического применения. Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.).
После применения флакон необходимо плотно закрыть. При возможности, попросите кого-нибудь закапать лекарственное средства Вам в глаза. Предварительно необходимо ознакомиться с данной инструкцией. Инструкция по применению глазных капель: Вымойте руки. Откройте флакон. Не прикасайтесь кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и другие поверхности). Если Вы носите контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после применения. Открутите колпачок. Отклоните голову назад и посмотрите в полоток. Отведите нижнее веко слегка вниз. Держите флакон вверх дном над глазом и аккуратно сожмите флакон, чтобы выдавить каплю в глаз. Держите глаз закрытым, придерживая пальцем внутренний угол глаза в течение 1 минуты. Промокните глаз, чтобы удалить избыток глазных капель. Закрывайте флакон после каждого использования глазных капель.
Побочные действия
Побочные эффекты, как правило, проявляются в легкой или умеренно форме, носят преходящий характер и, как правило, ограничиваются глазными симптомами. Частота побочных реакций описана следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Со стороны органов зрения. Часто: жжение глаз, снижение остроты зрения и появление слизи в вид тяжей. Редко: блефарит, хемоз, конъюнктивальная сосочковая реакция, отек века, дискомфорт, зуд и боли в глазах, гиперемия конъюнктивы, фолликулы конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия. Преципитатов на роговице во время проведения клинически исследований не наблюдалось. Со стороны иммунной системы. Редко: экстраокулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь. Очень редко (включая отдельные сообщения): анафилаксия. Со стороны нервной системы. Редко: головная боль. Со стороны органов средостения и респираторные явления. Редко: ринит. Очень редко (включая отдельные сообщения): отек гортани.
Л-Оптик Ромфарм (L-Optic Rompharm)
Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. В качестве активного вещества содержит левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro
и
in vivo.
К действию препарата чувствительны:
in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2 мг/мл, зона ингибирования >17 мм)
:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacteriurn jeikeium, Enterococcus spp.
(в т.ч. Enterococcusfaecalis),
Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp
. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы),
Staphylococcus aureus
(метициллинчувствительные штаммы),
Staphylococcus epidermidis
(метициллинчувствительные штаммы),
Staphylococcus spp.
(лейкотоксинсодержащие);
Streptococcus spp.
групп С и G,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia
(пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы),
Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.
группы
viridians
(пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы);
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp
. (в т.ч.
Acinetobacter baumannii
),
Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp.(Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza
(ампициллинчувствительные/резистентные штаммы),
Haemophilus paraintluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.
(в т.ч.
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae
),
Moraxella catarrhalis
(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы),
Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae
(продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы),
Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.
(в т.ч.
Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida
),
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.
(в т.ч.
Providencia rettgeri, Providencia stuartii
),
Pseudomonas spp.
(госпитальные инфекции, вызванные
Pseudomonas aeruginosa
, могут потребовать комбинированного лечения),
Serratia spp.
(в т.ч.
Serratia marcescens
),
Salmonella spp.;
— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp
.;
— другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp.
(в т.ч.
Legionella pneumophila
),
Mycobacterium spp
. (в т.ч.
Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis
),
Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)
:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis
(метициллинрезистентные штаммы),
Staphylococcus haemolyticus
(метициллинрезистентные штаммы);
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;
— анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования < 13 мм)
:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus
(метициллинрезистентные штаммы), прочие
Staphylococcus spp.
(коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
— другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенеграционные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для
Pseudomonas aeruginosa
) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Беременность
Нет данных об использовании левофлоксацина у беременных женщин. Применение препарата L-Оптик у беременных женщин возможно только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Левофлоксацин выделяется в грудное молоко. Однако, в случае применения терапевтических доз не ожидается появление побочных реакций у ребенка. Тем не менее, не следует применять препарат в период лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Дополнительно
Препарат L-Оптик нельзя вводить субконьюнктивально и непосредственно в переднюю камеру глаза. Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение препарата. Как и в отношении других антимикробных средств, длительное применение препарата может привести к росту резистентных штаммов микроорганизмов, в том числе грибков. Если происходит ухудшение клинической картины или спустя определённый период клинического улучшения не наблюдается, необходимо прекратить использование препарата и назначить альтернативную терапию. При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть минимум 15 минут. При наличии симптомов поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны использовать контактные линзы. Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, поэтому может вызвать раздражение глаз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Временная затуманенность зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем и работу с механизмами и оборудованием. Если после закапывания возникает затуманенность зрения, то прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием, пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится.
Л-Оптик Ромфарм, 1 шт., 5 мл, 0.5%, капли глазные
Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. В качестве активного вещества содержит левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.
К действию препарата чувствительны:
in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2 мг/мл, зона ингибирования >17 мм):
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы);
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;
— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16–14 мм):
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus hemolyticus (метициллинрезистентные штаммы);
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;
— анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования <13 мм):
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
— анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
— другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
