Пириметамин
Международное наименование лекарственного вещества:
Пириметамин (Pyrimethamine) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Пириметамин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.
Фармакокинетика:
Очень хорошо всасывается после приема внутрь. Хорошо и быстро распределяется в организме, проникает в легкие, печень, почки, селезенку. Проходит через ГЭБ и создает в СМЖ концентрации, составляющие 13-26% от таковых в крови. Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы — 87%. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 у взрослых — 80-123 ч, но этот показатель может сокращаться до 23 ч у пациентов с синдромом иммунодефицита. T1/2 у новорожденных и детей до 1 года жизни — около 64 ч (от 52 до 87 ч). TCmax — 3 ч (2-6 ч). Cmax у взрослых после приема 25 мг составляет 0.13-0.31 мкг/мл; у детей в возрасте до 1 года — 1.3 мкг/мл при использовании дозы 1 мг/кг. Элиминация осуществляется почками (20-30% выводится в неизмененном виде). Выведение может продолжаться 30 дней и более. Концентрация препарата снижается на 47% при проведении перитонеального диализа.
Показания:
Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный), увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, фолат-дефицитные состояния.
Побочные действия:
Аллергические реакции, сыпь, бессонница, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, аритмии, гематурия, мегалобластная B12-дефицитная анемия, угнетение косномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), головная боль, головокружение, сухость во рту или горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия, циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки полости рта, большие эпилептические припадки (при предрасположенности к эпилепсии); у новорожденных — гиперфенилаланинемия; у пожилых пациентов на фоне длительной терапии (1.5 и 2 года) — злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз, ретикулярноклеточная саркома).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза — 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375-625 мг). Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.
Взаимодействие:
Совместим с сульфаниламидами, хинином. Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный прием с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга. Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками). Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени. У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.
Особые указания:
При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита — угнетения костномозгового кроветворения — лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.
Препараты, содержащие действующее вещество Пириметамин:
Дараприм, Тиндурин, Хлоридин
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.
Пириметамин
Наименование: Пириметамин (Pyrimethamin) Фармакологическое действие: Противомалярийное средство. Активен в отношении возбудителей малярии (Р. falcipanim, P. vivax, P. malariae), обладает споронтоцидным (уничтожающим споры возбудителя заболевания) действием на P. vivax, P. falciparumи может прерывать циклическую передачу возбудителя при условии широкого применения препарата. Эффективен также в отношении возбудителя токсоплазмоза.
Показания к применению: Профилактика и лечение малярии; токсоплазмоз (заболевание, вызванное внутриклеточным паразитом и характеризующееся преимущественным поражением центральной нервной системы, глаз, скелетных мышц, сердца; источник’заражения -кошки). Первичная полицитемия (повышенное содержание эритроцитов в крови) в случае неэффективности лучевой терапии.
Способ применения: Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для профилактики малярии взрослым назначают по 25 мг 1 раз в неделю, детям в возрасте 5-10 лет — по 12,5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (местность, в которой длительное время регистрируют заболевание малярией); препарат следует принимать 1 раз в неделю в течение всего периода пребывания в эндемичном районе, а также еше в течение 4 недель после отъезда. Для лечения малярии взрослым и детям старше 14 лет назначают 50-75 мг пириметамина в Комбинации с 1,0-1,5 г сульфалена на 1 прием. Детям в возрасте 9-14 лет назначают 50 мг, 4-8 лет — 25 мг, младше 4 лет — 12,5 мг пириметамина в комбинации, соответственно, с 1,0, 0,5 и 0,25 г сульфалена. Для лечения малярии пириметамин можно комбинировать с хингамином, при этом доза пириметамина составляет по 0,01 г 3 раза в сутки в течение 3 дней. При токсоплазмозе препарат назначают после еды по 25 мг 2 раза в сутки в сочетании с сульфадимезином. Сульфадимезин назначают по 1 г 2 раза в сутки. Проводят 2-3 курса лечения по 7-10 дней с перерывами в 10 дней. Пириметамин усиливает миелосупрсссивное (подавляющее функцию костного мозга) действие цитостатиков (веществ, подавляющих деление клеток), особенно метотрексата. При лечении пириметамином следует дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин Вп. В процессе лечения 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови. В ходе лечения пациентам следует употреблять большое количество жидкости.
Побочные действия: Сыпь, тошнота, спастические боли в животе, рвота, понос, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), головная боль, сухость во рту, атрофический глоссит (воспаление языка), слабость.
Противопоказания: Нарушения эритропоэза (образования эритроцитов) с анемией, беременность, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат больным с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты.
Форма выпуска: Таблетки по 0,025 г.
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Синонимы: Дараприм, Тиндурин.
Внимание! Описание препарата «Пириметамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Пириметамин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Противомалярийное средство. Активен в отношении возбудителей малярии (Р. falcipanim, P. vivax, P. malariae), обладает споронтоцидным (уничтожающим споры возбудителя заболевания) действием на P. vivax, P. falciparumи может прерывать циклическую передачу возбудителя при условии широкого применения препарата. Эффективен также в отношении возбудителя токсоплазмоза.
Показания к применению:
Профилактика и лечение малярии; токсоплазмоз (заболевание, вызванное внутриклеточным паразитом и характеризующееся преимущественным поражением центральной нервной системы, глаз, скелетных мышц, сердца; источник’заражения -кошки). Первичная полицитемия (повышенное содержание эритроцитов в крови) в случае неэффективности лучевой терапии.
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для профилактики малярии взрослым назначают по 25 мг 1 раз в неделю, детям в возрасте 5-10 лет – по 12,5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (местность, в которой длительное время регистрируют заболевание малярией); препарат следует принимать 1 раз в неделю в течение всего периода пребывания в эндемичном районе, а также еше в течение 4 недель после отъезда. Для лечения малярии взрослым и детям старше 14 лет назначают 50-75 мг пириметамина в Комбинации с 1,0-1,5 г сульфалена на 1 прием. Детям в возрасте 9-14 лет назначают 50 мг, 4-8 лет – 25 мг, младше 4 лет – 12,5 мг пириметамина в комбинации, соответственно, с 1,0, 0,5 и 0,25 г сульфалена. Для лечения малярии пириметамин можно комбинировать с хингамином, при этом доза пириметамина составляет по 0,01 г 3 раза в сутки в течение 3 дней. При токсоплазмозе препарат назначают после еды по 25 мг 2 раза в сутки в сочетании с сульфадимезином. Сульфадимезин назначают по 1 г 2 раза в сутки. Проводят 2-3 курса лечения по 7-10 дней с перерывами в 10 дней. Пириметамин усиливает миелосупрсссивное (подавляющее функцию костного мозга) действие цитостатиков (веществ, подавляющих деление клеток), особенно метотрексата. При лечении пириметамином следует дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин Вп. В процессе лечения 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови. В ходе лечения пациентам следует употреблять большое количество жидкости.
Побочные действия:
Сыпь, тошнота, спастические боли в животе, рвота, понос, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), головная боль, сухость во рту, атрофический глоссит (воспаление языка), слабость.
Противопоказания:
Нарушения эритропоэза (образования эритроцитов) с анемией, беременность, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат больным с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,025 г.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Дараприм, Тиндурин.Внимание!Перед применением препарата Пириметамин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Общая информация
- Форма продажи:
безрецептурный
- Действующее в-о:
Сульфадоксин
- Производитель:
Piluli
