Перфеназин: показания к применению, аналоги, инструкция по применению, торговое название, цена, отзывы

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое, противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим.

Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.

Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.

Показания к применению

Назначается в терапии:

• психических расстройств;
• эмоционального перенапряжения;
• шизофрении;
• экзогенно-органических психозов;
• инволюционных психозов;
• психопатии;
• неврозов;
• необоснованного чувства страха;
• хронического алкоголизма;
• премедикации;
• тошноты;
• интенсивной рвоты;
• рвоты в процессе лучевой или химиотерапии при злокачественной форме новообразований;
• непрекращающейся икоты;
• кожного зуда (в частности у пациентов, страдающих от психических расстройств).

Может применяться для повышения терапевтического эффекта и усиления действия обезболивающих препаратов.

Противопоказания

Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, цирроз, гемолитическая желтуха, нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность, кормлению грудью, гепатит, нефрит, микседема, декомпенсированный порок сердца, гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни.

Возможные негативные реакции

Высока вероятность в процессе терапии появления побочных реакций:

• мышечных спазмов;
• затрудненности при глотании;
• паркинсонизма;
• заторможенности;
• сонливости;

• вялости;
• безразличия ко всему окружающему, апатии;
• головокружения;
• ухудшения зрения;
• глаукомы;
• возникновения параноидального состояния;
• летаргии;
• ощущения постоянного беспокойства;

• гиперактивности;
• кошмарных сновидений;
• нестабильности артериального давления;
• учащения частоты пульса;
• аритмии;
• обморочного состояния;
• тошноты;
• рвоты;
• запора/диареи;
• усиления аппетита;
• увеличения массы тела;
• болезненных ощущений в животе;

• гепатита;
• поражений печени;
• аллергических реакций;
• бледности кожных покровов;
• задержки мочеиспускания;
• лихорадочного состояния;
• снижения либидо.

При выявлении негативных реакций возможна корректировка дозы лечащим врачом.

Передозировка

При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна кома.

Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение Диазепама, ноотропных средств, раствора декстрозы, витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.

Перфеназин
Международное наименование лекарственного вещества:
Перфеназин (Perphenazine) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Перфеназин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное, противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее, слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Периферические альфа-адреноблокирующий и H1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются соответственно артериальной гипотензией и противоаллергическим действием. По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин. Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1.5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками.

Показания:
Психические и эмоциональные расстройства; премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд, хронический алкоголизм; для повышения эффективности анальгезирующей терапии, шизофрения (комплексное лечение), экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.
Побочные действия:
Экстрапирамидные расстройства: дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения; сонливость, каталепсия, снижение мотивационной деятельности, заторможенность, вялость, депрессия, нарушения сна; снижение АД, тахикардия, нарушения сердечного ритма, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, сглаживание зубца Т); диспепсия: тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита; атония кишечника и мочевого пузыря, гепатотоксичность, нефротоксичность, холестатический гепатит, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация, аменорея, галакторея, снижение либидо, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, анемия, панцитопения), аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек). При длительном приеме возможно развитие поздней дискинезии, реже — злокачественного нейролептического синдрома.Передозировка. Симптомы: появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Лечение: прекращение терапии, в/в введение диазепама, раствора декстрозы, ноотропных ЛС, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, ЛС для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных ЛС. Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ — снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД. Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность. Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание. При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания:
При подозрении на опухоль мозга и кишечную непроходимость использование препарата не рекомендуется, т.к. противорвотный эффект может маскировать симптомы интоксикации и затруднить диагностику. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови, индексом протромбина. Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата — возможно развитие контактного дерматита. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие действующее вещество Перфеназин:
Этаперазин, Этаперазин-ТАТ

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

Взаимодействие

Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом.

Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. Флуоксетин также может вызвать экстрапирамидные симптомы и дистонию.

Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности, а лекарства для лечения гипертиреоза, в свою очередь, увеличивают вероятность появления агранулоцитоза.

Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию, может вызывать ортостатическую гипотензию.

Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.

Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и Мапротилином повышает вероятность развития ЗНС. А сочетание с антацидами, солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов.

Взаимодействие с амфетаминами, Клонидином, Эпинефрином, Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.

Сочетание с Эфедрином может ослаблять его сосудосуживающее действие.

Ограничения к назначению

Запрещено использовать при:

• индивидуальной невосприимчивости организма к элементам состава;
• выраженном угнетенном состоянии центральной нервной системы;
• органических заболеваниях центральной нервной системы;
• дискразии крови;
• нарушенном костномозговом кроветворении;
• субкортикальном поражении мозга;
• патологиях сердечной мышцы;
• поражениях печени.

Категорически недопустимо назначать при приёме барбитуратов, сильнодействующих анальгетиков, антигистаминных лекарственных средств, наркотических веществ, алкогольных напитков.

С осторожностью назначается при:

• судорожных расстройствах;
• депрессивном состоянии (высок риск повышения суицидальных наклонностей);
• почечной недостаточности;
• нарушениях дыхательной системы;
• острых лёгочных инфекциях;
• эфриземе;
• астме;
• эпилептических припадках;
• глаукоме;
• аденоме предстательной железы;
• паркинсонизме.

В терапии детей допустимо назначение небольших доз препарата после достижения двенадцатилетнего возраста.

Крайне осторожно применяется в лечении психических нарушений у беременных и кормящих женщин.

Инструкция по применению

Выпускается в таблетированной форме.

Суточная дозировка рассчитывается врачом в зависимости от возраста и диагноза пациента, может колебаться от 4 до 80 мг, разделённых на несколько приёмов.

В случае хронической формы болезни и при резистенции доза может быть повышена до 400 мг.

Длительность лечения определяется индивидуально.