Фармакологические свойства препарата Немозол™
Фармакодинамика. Альбендазол — противогельминтное средство широкого спектра действия, активен также по отношению к патогенным простейшим. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен относительно яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противоглистное действие препарата обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминта. Альбендазол активен по отношению к кишечным паразитам, в том числе нематодам (Ascaris lumbricoides, Triсhiurus triсhiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans), цестодам (Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata), трематодам (Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis), простейшим (Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis). Альбендазол эффективен относительно тканевых паразитов, в том числе цистного эхинококкоза и альвеолярного эхинококкоза, вызванных инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок свиного цепня T. solium, капилляриоза, вызванного инвазией Gnatostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с цистами гранулярного эхинококка. Фармакокинетика. После приема внутрь препарат плохо всасывается (до 5%) в ЖКТ. Одновременное применение жирной пищи приблизительно в 5 раз увеличивает всасывание препарата. Альбендазол на 70% связывается с белками плазмы крови, свободно распределяется в организме; определяется в моче, желчи, печени, стенке кисты и кистозной жидкости, СМЖ. Альбендазола сульфоксид в печени быстро превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови длится 8–12 ч. Альбендазола сульфоксид и другие метаболиты выводятся преимущественно с желчью, и только небольшое их количество выводится с мочой. Поскольку выделение почками альбендазола и его первичного метаболита — альбендазола сульфоксида незначительно, клиренс у пациентов с нарушенной функцией почек не изменяется. У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей системная биодоступность может повышаться, период полувыведения альбендазола сульфоксида — удлиняться.
Аналоги Немозола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Медамин
Вермакар
Вермокс
Альдазол
Зентел
Вормил
Вормин
Саноксал
Мебендазол
Структурные аналоги Немозола: Гелмодол-ВМ, Саноксал, Альбендазол.
Немозол или Вермокс — что лучше?
Вермокс — это противопаразитарное средство широкого спектра действия. Основу препарата составляет вещество мебендазол, его концентрация в одной таблетке — 100 мг.
Вермокс наиболее эффективен при трихоцефалезе и энтеробиозе. Немозол наибольшую активность проявляет в отношении личинок свиного цепня и эхинококка, а также в отношении кишечной угрицы.
Вермокс может применяться с двухлетнего возраста, тогда как суспензию Немозол детям назначают с года.
Что лучше: Декарис или Немозол?
В таблетках Декарис в качестве активного вещества содержится левамизол (50 или 150 мг/таб.). Левамизол эффективен при заражениях следующими паразитами:
- Ancylostoma duodenale;
- Ascaris lumbrocoides;
- Necator Americanus.
Препарат разрешен к применению у пациентов старше трехлетнего возраста.
Применение препарата Немозол™
Применяют внутрь во время еды. Биодоступность альбендазола при пероральном приеме повышается, если препарат принимают вместе с жирной пищей. Взрослым и детям в возрасте старше 2 лет назначают:
- при энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, аскаридозе, трихинеллезе по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии однократно. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех совместно проживающих лиц;
- при стронгилоидозе и тениозе — по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 1 раз в сутки на протяжении 3 дней;
- при токсокарозе — по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 1 раз в сутки на протяжении 10 дней;
- при смешанных инвазиях, вызванных Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis — по 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки на протяжении 3 дней.
Детям в возрасте 2 –12 лет при лямблиозе назначают по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При цистном эхинококкозе пациентам с массой тела больше 60 кг Немозол назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 2 раза в сутки на протяжении 28 дней. Пациентам с массой тела меньше 60 кг применяют препараты альбендазола в суточной дозе 15 мг/кг, разделенной поровну, в 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг. Курс лечения можно повторить после 14-дневного перерыва, при необходимости можно провести 3 курса лечения. При альвеолярном эхинококкозе пациентам с массой тела больше 60 кг Немозол назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 2 раза в сутки на протяжении 3 курсов по 28 дней с 14-дневными перерывами между курсами. Пациентам с массой тела меньше 60 кг применяют препараты альбендазола в суточной дозе 15 мг/кг, разделенной поровну, в 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг. При нейроцистицеркозе пациентам с массой тела больше 60 кг Немозол назначают в дозе 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 2 раза в сутки на протяжении 7–30 дней в зависимости от клинического эффекта. Пациентам с массой тела меньше 60 кг применяют препараты альбендазола в суточной дозе 15 мг/кг, разделенной поровну, в 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг. Курс лечения составляет 7–30 дней, повторный курс можно проводить после 14-дневного перерыва. При кожном синдроме «мигрирующей личинки» назначают по 400 мг (1 таблетка) или 20 мл суспензии 1 раз в сутки на протяжении 1–3 дней.
Немозол 400 мг №1 табл.п.о.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Немозол Торговое название лекарственного средства Немозол Международное непатентованное название Албендазол Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400мг Состав 1 таблетка содержит активное вещество- албендазола 400 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, повидон (PVPR-30), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, тальк очищенный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный высушенный, магния стеарат. оболочка таблетки: 2-пропанол, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, пропиленгликоль, метиленхлорид. Описание Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антигельминтные препараты. Препараты для лечения нематодоза. Бензимидазола производные. Албендазол Код АТХ Р02СА03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема альбендазол плохо адсорбируется из желудочно- кишечного тракта (меньше 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность — низкая. Системное фармакологическое действие увеличивается, если доза принимается с жирной пищей, которая повышает всасывание и максимальную концентрацию в плазме (Сmax) в 5 раз. Связывание с белками плазмы -70%, проникает в значительных количествах в желчь, печень, спиномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита альбендазола сульфоксида, обладающего антигельминтной активностью. Время достижения Сmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. После приема разовой дозы 400 мг фармакологически активный метаболит- сульфоксид альбендазола достигает плазменных концентраций от 1,6 до 6,0 мкмоль/л. Период полувыведения альбендазола составляет 8,5 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде альбендазола сулфоксида и лишь незначительная часть его количества выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Сmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Индуцирует цитохром Р450 1A2 в клетках печени человека. Фармакодинамика Немозол — противопротозойный и антигельминтный препарат широкого спектра действия, производное бензимидазола карбамата. Немозол нарушает процессы транспорта глюкозы, подавляет полимеризацию бета-тубулина, вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека. Препарат активен против кишечных паразитов, вызывающих кожный синдром Larva Migrans (синдром блуждающих личинок); — Nematodae (круглые черви): Ascaris lumbricoides (аскарида), Enterobius vermicularis (острица), Ancylostoma duodenale (анкилостома), Necator americanus, Strongyloides stercoralis; — Cestoidea (ленточные черви): Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); — Trematodae (сосальщики): Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; — Pretosae (простейшие): Giardia lamblia (кишечная или дуоденальная). Немозол активен против тканевых паразитов, Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis вызывающих кистозный и альвеолярный эхинококкозы. Немозол эффективен при лечении нейроцистициркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, гепатиколеза, вызванного Capilaria philippinensis и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum. Большинство препаратов, применяемых для лечения аскаридоза, эффективно только в отношении кишечной стадии этого гельминтоза. Немозол эффективен в отношении всех стадий развития аскариды, трихинеллы. Эффективность составляет 95–100%. Показания к применению -кишечные нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалёз, анкилостомидоз, стронгилоидоз — тканевые нематодозы: трихинеллез, токсокароз — тканевые цестодозы: тениоз, цистицеркоз (в т.ч. нейроцистициркоз), гименолипидоз, эхинококкоз (кистозный, альвеококкоз) — опистархоз, клонорхоз — лямблиоз Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи, таблетки не разжевывают, запивают водой. Применение слабительных препаратов и специальная диета не требуются. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного. Лечение кишечных нематодозов Аскаридоз, трихоцефалез Немозол назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 400 мг в сутки однократно, при необходимости повторяют через 3 недели. Специальной подготовки и диеты не требуется. Энтеробиоз Достаточно назначения препарата в дозе 1 таблетка (400 мг) взрослым и детям старше 12 лет. Стронгилоидоз Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет 1 таблетка (400 мг), однократно в течение 3 дней. Анкилостомидоз Дозы препарата те же, что и при лечении стронгилоидоза. Лечение тканевых нематодозов Трихинеллез Стандартных схем лечения трихинеллеза не существует. Лечение проводится индивидуально с учетом сроков инвазии, клинических ее проявлений, а также тяжести состояния больного. Немозол назначают детям старше 12 лет (при весе более 60 кг) средняя дозировка 1 таблетка (400 мг) в 2 раза в сутки приема после еды в течение 5 – 10 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) назначаются также глюкокортикостероиды и симптоматические средства. Эффективность лечения оценивается по клиническим, лабораторным и инструментальным показателям (нормализация температуры, прекращение мышечных болей, исчезновение отеков, нормализация электрокардиограммы, исчезновение физикальных и рентгенологических признаков поражения легких, регрессия неврологической симптоматики, снижение эозинофилии крови и др.). Токсокароз Немозол назначают взрослым и детям старше 12 лет (при весе более 60 кг) средняя дозировка 800 мг (2 таблетки) в сутки в 2 приема после еды в течение 5-10 дней. Может потребовать проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели – месяц. Побочные реакции редки, проявляются легкими диспептическими расстройствами. Крайне редко наблюдается повышение уровня аминотрансфераз. Лечение тканевых цестодозов Кистозный эхинококкоз Лечение эхинококкоза обычно оперативное. Химиотерапия проводится в случаях разрыва кист и обсеменении организма, в послеоперационном периоде, когда есть опасность обсеменения при нарушении целостности кисты во время операции, а также в случаях множественных поражений кистами небольших размеров (не более 3–5 см). Противорецидивное лечение рекомендуется после операции, когда нельзя исключить наличие других локализаций паразита небольших размеров. Крупные кисты лечить нецелесообразно из-за неэффективности и возможности получения осложнений за счет нарушения целостности кисты под влиянием препарата. Перед назначением препарата необходим клинический анализ крови, биохимическое исследование крови (печеночные, почечные пробы). Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. Немозол назначают в дозе взрослым и детям старше 12 лет (при весе более 60 кг) по 400 мг 2 раза в день, при весе менее 60 кг 15 мг/кг/сут массы тела в 2 приема после еды. Продолжительность курса лечения – 4 недели. В процессе лечения каждые 5–7 дней осуществляется исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3,0х109/л и 5–6 кратного повышения уровня аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации или значительного улучшения показателей. В случаях прогрессирующей лейкопении и повышения печеночных ферментов требуется отмена препарата. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение эхинококкоза многокурсовое. Немазол назначают курсами с интервалом в 2 недели–1 месяц. Продолжительность лечения клинически выраженных форм инвазии (наличие кист) – 28 дней. Эффективность лечения оценивают при инструментальном контроле и наблюдением за динамикой титра специфических антител. При правильно определенных показаниях к назначению препарата и соблюдении дозировки и режима курсового лечения наблюдается выздоровление. Альвеолярный эхинококкоз Лечение альвеолярного эхинококкоза оперативное. Химиотерапия является дополнительным средством. Дозы Немозола и режим его назначения такой же, как и при кистозном эхинококкозе. Продолжительность курсового лечения определяется состоянием больного и переносимостью препарата. Полного излечения при применении только Немозола не наступает. Цистицеркоз Немозол назначают взрослым и детям старше 12 лет (при весе более 60 кг) по 400 мг 2 раза в день. Продолжительность курса 7–30 дней. За 2 дня до приема препарата и в первую неделю (иногда по показаниям более продолжительно) приема препарата назначают глюкокортикостероиды (40–50 мг преднизолона). Перед лечением, в процессе приема препарата и по окончании проводят тот же контроль, что и при лечении эхинококкозов. Контроль эффективности лечения цистицеркоза мозга осуществляют по клиническим параметрам и результатам рентгеновской компьютерной томографии головного мозга и ядерно-магнитного резонанса. При эффективном лечении наблюдается исчезновение и/или кальцификация очагов. Нередко требуется проведение повторных курсов лечения. Следует помнить, что даже в случаях хорошего эффекта лечения полного регресса клинической симптоматики может не наступить из-за сформировавшихся стойких структурных изменений мозговой ткани. Лямблиоз Взрослым и детям старше 12 лет при весе более 60 кг по 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 суток. Описторхоз Максимальная суточная доза – 800 мг (2 таблетки) 3 раза в день. Побочные действия В соответствии с частотой проявления побочные реакции определяются как очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редкие (≥1/10, 000 и <1/1000), очень редкие (<1/10, 000). Краткосрочная терапия низкими дозами Иногда — головная боль и головокружение — боль в области эпигастрия или живота, тошнота, рвота и диарея Редко — реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу — повышение уровня печеночных ферментов Очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенсона-Джонсона Долгосрочная терапия высокими дозами Очень часто — головная боль — незначительное или среднее повышение уровня печеночных энзимов Часто — головокружение — боль в животе, тошнота, рвота и диарея (при лечении эхинококкоза) — обратимая алопеция (поредение и умеренная потеря волос) — лихорадка Иногда — реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу — лейкопения — гепатит Очень редко — панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз Пациенты с патологией печени, включая печеночный эхинококкоз, более предрасположены к подавлению фунцкии костного мозга. — мультиформная эритема, синдром Стивенсона-Джонсона Противопоказания — гиперчувствительность к албендазолу и другим компонентам лекарственного средства — патология сетчатки глаза — беременность и период лактации — детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия Циметедин, празиквантел и дексаметазон увеличивают плазменные уровни метаболита албендазола, ответственного за системную эффективность продукта. Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал потенциально могут снижать плазменную концентрацию активного метаболита албендазола – албендазола сульфоксида. Клиническое значение данного факта неизвестно, однако может влиять на эффективность Немозола, особенно при лечении системных гельминтозов. Пациенты должны находиться под наблюдением врача на предмет эффективности лечения, что может потребовать назначения альтернативного режима дозирования или пересмотра проводимой терапии. Особые указания Возможно слабое или умеренное повышение уровня печеночных энзимов, которые нормализуются после прекращения приема Немозола. Определение показателей функции печени должно проводится перед началом каждого цикла лечения и каждые две недели в течение лечения. Если показатели трансаминаз увеличиваются в два раза и больше, Немозол нужно отменить. Лечение повторяют, когда показатели функции печени нормализуются. Немозол может вызвать обратимое умеренное понижение общего количества лейкоцитов. Анализы крови должны выполняться в начале и каждые две недели в течение каждого 28-дневного цикла. При развитии лейкопении препарат следует отменить. В процессе коротких курсов лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5–7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки. При необходимости пациенты с нейроцистицеркозом, должны получать комплексную терапию, включающую стероиды и антиконвульсанты. При заболеваниях глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза. При глазном цистицеркозе противопаразитарное лечение противопоказано из-за возможности тяжелых осложнений (отслойка сетчатки) и развития слепоты. Чтобы избежать приема Немозола в ранние сроки беременности, женщины детородного возраста должны проводить лечение в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Следует принимать меры контрацепции во время лечения и в течении одного месяца после завершения приема препарата при системном гельминтозе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не влияет. Передозировка Симптомы не описаны. Форма выпуска и упаковка По 1 таблетке помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. По 10 пачек помещают в групповую картонную коробку. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту , Индия 48, Кандивили Инд. Эстейт, Мумбай 400067, Индия Владелец регистрационного удостоверения «Ipca laboratories Limited», Индия Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции г. Алматы, ул. Курмангазы, 48 а, офис 10 тел.: 261-51-41 факс: 261-44-66 [email protected]
Побочные эффекты препарата Немозол™
со стороны ЖКТ: стоматит, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, запор; со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница или сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения; со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения; со стороны кожи и ее придатков: алопеция; со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, ОПН; аллергические реакции: зуд, крапивница, пузырчатка, дерматит, озноб; лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов.
Особые указания по применению препарата Немозол™
Во время применения препарата необходимо контролировать активность печеночных ферментов перед началом каждого цикла лечения. Если показатели превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза, применение Немозола необходимо прекратить до полной нормализации показателей. Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед 28-дневного цикла применения препарата. Применение Немозола при лейкопении можно продолжать в случае, если степень снижения незначительная и лейкопения не прогрессирует. Больные с нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию стероидами и противосудорожными препаратами. Особые меры безопасности.С целью предотвращения применения Немозола в ранние сроки неустановленной беременности, женщинам детородного возраста прием препарата можно начинать только после полученного отрицательного результата теста на беременность или в начале менструации. В период лечения, с перерывами между курсами включительно, необходимо обеспечить надежную контрацепцию. Применение в период беременности или кормления грудью. Прием Немозола в период беременности противопоказан. Во время лечения следует прекратить кормление грудью (безопасность применения препарата не установлена). Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 2 лет. Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
