Фармакодинамика и фармакокинетика
Оргаметрил является синтетическим прогестагеном, предназначенным для внутреннего приёма. Для его активного компонента характерны фармакологические свойства, аналогичные натуральному прогестерону. При лечении данным препаратом проявляется выраженное прогестагенное воздействие на эндометрий. Непрерывное применение способствует подавлению овуляции и менструации. Поэтому препарат назначается, когда необходимо проявление его выраженного прогестагенного действия.
Внутри организма линэстренол подвергается быстрой абсорбции и превращается в активный норэтистерон. Метаболизм происходит в составе печени. Максимальная концентрация норэтистерона в составе плазмы крови обнаруживается спустя 2-4 ч с момента приёма препарата. Выведение вещества происходит при помощи почек и кишечника.
Фармакологические свойства препарата Оргаметрил
Фармакодинамика. Линэстренол оказывает выраженное прогестагенное действие на эндометрий. Длительное применение препарата приводит к угнетению овуляции и увеличению времени наступления менструации. Оргаметрил можно применять при состояниях, лечение которых требует введения средств с прогестагенными свойствами. Фармакокинетика. При приеме внутрь линэстренол быстро всасывается в пищеварительном тракте и в печени подвергается последующему превращению в фармакологически активный норэтистерон, который и оказывает биологическое действие. Максимальный уровень норэтистерона в плазме крови отмечается уже через 2–4 ч после приема линэстренола внутрь. Линэстренол и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой, в меньшей степени — с калом.
Показания к применению
Лекарство рекомендовано к приёму при:
- дисфункциональных маточных кровотечениях;
- аменорее;
- олигоменорее;
- дисменорее;
- предменструальном синдроме;
- эндометриозе;
- карциноме эндометрия;
- доброкачественной опухоли молочной железы;
- отсрочке нормальной менструации;
- гормонозаместительной терапии эстрогенами – в комплексном лечении.
Побочные эффекты
При лечении Оргаметрилом могут развиваться различные нежелательные эффекты, например: тошнота, повышение массы тела, развитие обильных кровотечений и мажущих выделений.
В редких случаях возникает: головная боль, нервозность, головокружение, мигрень, депрессия, желтуха, боли в груди, изменение функций печени. Также отмечено снижение толерантности к глюкозе, появляются акне, хлоазмы, высыпания и кожный зуд, гирсутизм. После прекращения лечения возможно развитие отёчности и аменореи.
Особые указания по применению препарата Оргаметрил
Пациентки с нарушениями кровообращения (в настоящее время или в анамнезе), а также с некоторыми формами тяжелой депрессии должны находиться под постоянным наблюдением врача ввиду возможного обострения указанных состояний. При длительном лечении прогестагенами рекомендуется периодическое медицинское обследование. Иногда прием препарата может сопровождаться изменениями функции печени, обмена углеводов и свертывающей системы крови. При ухудшении функциональных показателей этих систем лечение следует прекратить. Возможно повышение уровня ЛПНП и снижение уровня ЛПВП. Женщинам со склонностью к появлению хлоазмы следует избегать воздействия прямых солнечных лучей. При наступлении беременности и в период кормления грудью прием препарата следует прекратить. Линэстренол оказывает незначительное андрогенное действие и у некоторых пациенток могут отмечаться слабо выраженные признаки вирилизма (угри и гирсутизм).
Инструкция по применению Оргаметрила (Способ и дозировка)
Данный препарат предназначен для приёма внутрь, запивая жидкостью. При пропуске очередной таблетки необходимо принять её сразу же за исключением задержки приёма больше 24 часов.
Следует отметить, что первый день цикла – это начало менструального кровотечения.
При полименории назначается суточная дозировка 5 мг или одна таблетка, которую нужно принимать 14-25 дни во время менструального цикла.
Лечение меноррагии и метроррагии требует приёма двух таблеток в день на протяжении 10 дней. Как правило, через несколько дней кровотечение прекращается. Терапевтический курс рекомендуется повторять и три следующих менструальных цикла в дозировке к приёму в 14-25 дни. Когда лечение оказывается неэффективным, назначается дополнительное обследование и подбирается соответствующая терапия.
В любом случае препарат назначается лечащим врачом, который определяет дозировку и схему терапии. Регулярно проводится диагностика, позволяющая подтвердить эффективность лечения. Применение препарата без назначения специалиста противопоказано.
Применение препарата Оргаметрил
Таблетки Оргаметрила принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. При полименорее назначают по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день цикла включительно. При мено- и метроррагии — по 2 таблетки в сутки в течение 10 дней. Обычно кровотечение прекращается через несколько дней после начала лечения. В течение 3 последующих циклов лечение необходимо повторить, принимая по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день каждого цикла. Если проведенное лечение неэффективно, необходима дальнейшая диагностика для установления причины нарушения. При первичной или вторичной аменореи и олигоменореи на начальном этапе лечения необходимо включать в схему лечения эстрогены (например этинилэстрадиол в дозе 0,02–0,005 мг/сут) в течение 25 дней. Одновременно с 14-го по 25-й день цикла применяют Оргаметрил по 1 таблетке в сутки. Как правило, менструальноподобная реакция наступает на 3-й день после отмены препарата. Лечение начинают вновь (2-й цикл) с 5-го дня менструальноподобной реакции, при этом эстрогенный препарат назначают с 5-го по 25-й день цикла, а Оргаметрил — с 14-го по 25-й день цикла по 1 таблетке в сутки. Курс лечения следует повторить хотя бы 1 раз. При предменструальном синдроме — по 1 таблетке с 14-го по 25-й день цикла. При эндометриозе — по 1–2 таблетки в сутки в течение 6 мес и более. При доброкачественных опухолях молочных желез — по 1 таблетке ежедневно с 14-го по 25-й день цикла в течение не менее 3–4 мес. Для подавления менструации, овуляции и ослабления овуляторной боли и проявлений дисменореи лечение необходимо начинать не позже 5-го дня цикла, однако предпочтительнее его начинать с 1-го дня цикла. Курс лечения при ежедневном приеме препарата следует продолжать непрерывно в течение многих месяцев. Если несмотря на длительное лечение возникает так называемое кровотечение прорыва, дозу препарата следует повысить до 2–3 таблеток в течение 3–5 дней. Задержка нормальной менструации — по 1 таблетке в сутки; курс лечения следует проводить по возможности за 2 нед до предполагаемого начала менструации. Если курс лечения начинают менее чем за 1 нед до предполагаемого начала менструации, то доза должна составить 2–3 таблетки в сутки. В этом случае задержка более чем на 1 нед нежелательна. Если курс лечения начать позже, опасность кровотечения прорыва повышается. Таким образом, курс лечения не следует начинать позже чем за 3 дня до предполагаемого начала менструации. В составе комбинированной терапии с эстрогенами в пред- и постменопаузальный период для предупреждения гиперплазии эндометрия — по 1/2 –1 таблетке в сутки в течение 12–15 дней в месяц (например в течение первых 2 нед каждого календарного месяца). Эстрогенный препарат можно принимать постоянно в минимальной эффективной дозе.
Взаимодействие
Одновременное применение Оргаметрила с Рифамицином, производными Гидантоина, барбитуратами, Карбамазепином и Аминоглутетимидом, слабительными средствами и Активированным углём – значительно снижает его эффект. Однако сам Оргаметрил способен повысить терапевтическое, фармакологическое или токсикологическое действие Циклоспорина, Тролеандомицина, Теофиллина и бета-адреноблокаторов.
Сочетание с антибиотиками из группы макролидов иногда приводит к развитию токсического поражения печени.
Отмечено, что данный препарат понижает свойства Инсулина.
Особые указания
Применение препаратов с высоким содержанием эстрогена или прогестагена может привести к развитию хлоазмы. Поэтому женщинам, имеющим к этому предрасположенность, необходимо беречься от попадания на кожные покровы УФ-лучей.
Половые гормоны оказывают влияние на специфические лабораторные показатели. В результате не исключено повышение ЛПНП уровня в составе крови или понижение уровня ЛПВП. Встречаются некоторые изменения в функционировании печени, углеводном обмене и свёртывания крови.
В процессе лечения требуется регулярный контроль состояния пациентов, имеющих нарушения кровообращения, так как гормональные вещества способны увеличить риск проявления сердечно-сосудистых или цереброваскулярных нарушений.
Также следует ограничить употребление жиров и углеводов, особенно если у женщин имеется склонность к повышению массы тела.
Для пациентов с сахарным диабетом необходим контроль гликемического профиля, чтобы своевременно провести корректировку дозы инсулина.
Когда возникают дисфункциональные маточные кровотечения у женщин репродуктивного возраста, то терапия проводится только после лечебно-диагностического выскабливания полости матки.
При неэффективности терапии, проявляемой рецидивами кровотечений и гиперпластическими процессами эндометрия, необходимо срочное уточнение причин кровотечения.
Продолжительная задержка менструации во время лечения требует обследования, позволяющего исключить наличие внематочной беременности.
Известно, что в качестве дополнительного вещества в Оргаметриле содержится лактоза. По этой причине препарат противопоказан к приёму пациентам, страдающим наследственными нарушениями, например, непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp, а также глюкозо-галактозная мальабсорбцией.
Оргаметрил® (Orgametril®)
— Оргаметрил® содержит в своем составе лактозу в качестве вспомогательного вещества. Поэтому этот препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
— Лечение следует прервать, если результаты тестов говорят о нарушении функции печени.
— При приеме препаратов, содержащих эстроген и/или прогестаген, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных, иногда наблюдается хлоазма. Женщинам, склонным к появлению хлоазмы, следует избегать воздействия на кожу солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения.
— Прием половых гормонов может влиять на специфические лабораторные тесты. У многих пациентов во время лечения препаратом Оргаметрил® возможно повышение уровня в крови липопротеинов низкой плотности и снижение уровня липопротеинов высокой плотности. Возможны изменения в параметрах функции печени, обмена углеводов, системе свертывания крови.
— При длительном лечении показано проведение систематических медицинских обследований; контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания. Частота и характер систематических медицинских обследований зависят от обстоятельств в каждом индивидуальном случае и должны определяться в соответствии с клиническим заключением, но не реже 1 раза в 6 месяцев.
— В связи с влиянием препарата Оргаметрил® на уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), Оргаметрил® может проявлять некоторую андрогенную активность. Это может проявляться в легких признаках вирилизации (в основном акне или себорея).
— Эпидемиологические исследования выявили связь применения прогестагена в сочетании с эстрогенами с повышением частоты случаев венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных для линэстренола без эстрогенного компонента неизвестна, в случае тромбоза следует прекратить прием препарата Оргаметрил®. Следует также рассмотреть необходимость прекращения приема препарата Оргаметрил® в случае длительной иммобилизации вследствие хирургического вмешательства или заболевания. Женщины с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе должны быть проинформированы о возможности их рецидивов.
— Необходим постоянный контроль за состоянием пациентов с расстройствами кровообращения (а также, при наличии их в анамнезе), поскольку при приеме пероральных эстроген/гестагенных контрацептивов, незначительно увеличивается риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний или цереброваскулярных состояний.
— Во время приема препарата Оргаметрил® рекомендуется ограничить прием жиров и углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела), при сахарном диабете следует контролировать гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина).
— При предрасположенности к артериальной гипертензии необходимо контролировать артериальное давление (снизить потребление жидкости до 1,5-2 л/сут).
— В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста рекомендуется начинать терапию после лечебно-диагностического выскабливания матки.
— Неэффективность терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения.
— При длительной задержке менструации на фоне терапии препаратом Оргаметрил® должна быть исключена внематочная беременность.
Отзывы об Оргаметриле
Разнообразные препараты, предназначенные для лечения нарушений репродуктивной и половой системы у женщин, особенно активно обсуждаются в сети. При этом отзывы об Оргаметриле на форумах, посвящённых этой проблеме, в большинстве случаев носят положительный характер.
Лечение этим препаратом назначается женщинам разного возраста, устанавливая дозировку и терапевтическую схему, в зависимости от вида и сложности гинекологического нарушения. Конечно, чтобы проявилась его эффективность, необходимо пройти длительную терапию, продолжающуюся по несколько месяцев. Также возможно назначение дополнительных препаратов и процедур.
Кроме того, женщины рассказывают, что препарат является не только высоко эффективным, но и не вызывает развитие побочных эффектов. Как известно, некоторых пациенток беспокоит проблема лишнего веса, но если лечение выбрано правильно, то масса тела не увеличивается.
Цена Оргаметрила, где купить
Цена Оргаметрила в таблетках 5 мг, за 30 штук в пачке, варьируется в пределах 1039-1100 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЛюксФарма* специальное предложение
- Оргаметрил таб. 5мг №30
1980 руб.заказать
ЗдравСити
- Оргаметрил таблетки 5мг 30 шт.Organon
2720 руб.заказать
Аптека Диалог
- Оргаметрил (таб. 5мг №30)Organon
2662 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Оргаметрил 5 мг №30 таблетки Н.В.Органон,Нiдерланди
849 грн.заказать
