«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.
Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.
Что такое статины
Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.
Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.
Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:
- улучшению функциональной активности эндотелия;
- стабилизации атеромы (атеросклеротической бляшки);
- противовоспалительный, иммуномодулирующией и антитромботический эффекты;
- позитивное влияние на костный метаболизм.
Можно ли Аторвастатин заменить на Розувастатин
При плохой переносимости препарата, которая выражается негативными последствиями для печени, подтверждёнными ухудшением лабораторных показателей, необходимо корректировать схему приёма Аторвастатина: временно отменить, снизить дозировку или можно заменить его на новейший Розувастатин.
Самостоятельно делать этого нельзя, т. к. обычно через 2–4 недели после прекращения приёма лекарства уровень липидов в крови возвращается к исходному значению, что может сильно ухудшить состояние здоровья больного. Поэтому решение о возможности замены нужно принимать совместно с врачом.
Показания
Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Мертенил
Лекарственное средство выпускается венгерской . На отечественном рынке оно появилось в 2010 году в четырех дозировках: 5, 10, 20, 40 мг в количестве 30 таблеток. С 2014 года его можно приобрести также в формах выпуска по 60 и 90 штук.
Для таблеток характерна округлая двояковыпуклая форма. Каждая дозировка имеет гравировку, расположенную с одной стороны каждой таблетки: 5 мг – C33, 10 — C34, 20 — C35, 40 — C36. Выпускается лекарство в блистерах, помещенных в упаковку из картона.
Минусы
Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.
Мышечные симптомы
Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:
- мышечную боль;
- мышечную слабость;
- мышечное воспаление, устанавливаемое на основании исследования образца мышечной ткани и/или по данным магнитно-резонансной томографии (МРТ);
- мионекроз — мышечное повреждение, определяемое по значительному повышению уровня креатинкиназы (КК) сыворотки крови;
- рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с острым повреждением почек с повышением креатинина сыворотки;
- аутоиммунная миопатия — редкое осложнение, сопровождающееся тяжелым поражением мышц даже после отмены препарата;
Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.
Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.
Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.
По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».
Сахарный диабет и инсулинорезистентность
Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.
Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:
- высокий индекс массы тела (ИМТ);
- пожилой возраст;
- сердечная недостаточность;
- перенесенный инфаркт миокарда в последние полгода и высокий кардиоваскулярный риск;
- семейная предрасположенность к СД 2 типа;
- азиатская раса;
- курение, злоупотребление алкоголем.
Воздействие на печень
При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:
- алкоголя;
- лекарственных препаратов, обмен которых в печени идет по таким же путям (например, амиодарон, сульфаниламиды, метилдофа, циклоспорин).
Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.
Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.
Взаимодействие с лекарствами
Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.
Аторвастатин или Розувастатин: что лучше?
Каждый следующий синтез активного лекарственного вещества обуславливает появление у него других фармакологических характеристик, соответственно более поздний Розувастатин отличается от Аторвастатина новыми качествами, которые делают препараты на его основе эффективнее и безопаснее.
Сравнение препаратов Аторвастатин и Розувастатин (таблица):
Аторвастатин | Розувастатин |
Принадлежность к определённой группе статинов | |
III поколение | IV поколение |
Период полураспада действующего вещества (часов) | |
7–9 | 19–20 |
Активность установленных метаболитов | |
да | нет |
Первичная, средняя и максимально допустимая дозировка (мг) | |
10/20/80 | 5/10/40 |
Время появления первого эффекта от приёма (дней) | |
7–14 | 5–9 |
Время достижения терапевтического результата 90–100 % (недель) | |
4–6 | 3–5 |
Влияние на уровень простых липидов | |
да (гидрофобный) | нет (гидрофильный) |
Степень включения печени в процесс преобразования | |
более 90 % | менее 10 % |
Применение Аторвастатина и Розувастатина при средних дозах, практически в равной степени хорошо снижает уровень «вредного» холестерина – на 48–54 % и 52–63 %, поэтому конечный выбор препарата в каждом конкретном случае осуществляется с учётом индивидуальных особенностей организма пациента:
- пол, возраст, наследственность и гиперчувствительность к составу;
- заболевания пищеварительной и мочевыделительной системы;
- параллельно принимаемые медикаменты, питание и образ жизни;
- результаты лабораторных и инструментальных исследований.
Розувастатин лучше подходит для лечения гиперхолестеринемии у людей с проблемами печени и поджелудочной железы. В отличие от прошлых статинов он не требует преобразования, а сразу поступает в кровь. Выводится он преимущественно также через кишечник, что уменьшает функциональную нагрузку на эти органы.
Если у человека с повышенным холестерином есть диагностированное ожирение, то в таком случае стоит отдать предпочтение Аторвастатину. Благодаря жирорастворимости он активно участвует в расщеплении простых липидов и препятствует преобразованию холестерина из имеющихся жировых отложений.
При наличии жирового гепатоза или цирроза печени приём Аторвастатина предполагает частую проверку концентрации печёночных ферментов в крови, поэтому за неимением ожирения, для длительного лечения рекомендуется выбирать статин с меньшей дозой активного вещества и риском «побочек», т. е. Розувастатин.
Сравнительная таблица побочных эффектов
Если опираться на медицинскую практику и отзывы пациентов, принимающих статины длительное время, то при употреблении высоких доз активного вещества как III, так и IV поколения, в редких случаях (до 3 %) могут наблюдаться побочные эффекты разной степени тяжести со стороны некоторых систем организма.
Сравнение «побочек» Аторвастатина и Розувастатина (таблица):
Область поражения организма | Вероятные побочные эффекты от приёма препарата | |
Аторвастатин | Розувастатин | |
Желудочно-кишечный тракт |
| |
Опорно-двигательный аппарат |
|
|
Органы зрительного восприятия |
| |
Центральная нервная система |
| |
Органы кроветворения и кровоснабжения |
| |
Печень и поджелудочная железа |
|
|
Почки и мочевыводящие пути |
|
|
Сравнение эффективности Розувастатина и Розарта
У Розарта эффективность больше Розувастатина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Розарта более выраженный, то у Розувастатина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Розарта и Розувастатина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение привыкания у Розувастатина и Розарта
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Розувастатина достаточно схоже со аналогичными значения у Розарта. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Розувастатина значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Розарта.
Отличия препаратов
- Мертенил – препарат зарубежного производства. Лекарственные средства под торговым названием «Розувастатин» — отечественные.
- Мертенил немного дороже отечественных аналогов. Это объясняется более высоким качеством вспомогательных веществ. Лекарственное средство выпускается на территории нашей страны, поэтому в цену не заложена длинная логистическая цепочка.
- Препараты отличаются составом вспомогательных веществ. Мертенил включает в себя: МКЦ; лактозы моногидрат; магния гидроксид; кросповидон А; магния стеарат. Розувастатин, помимо МКЦ и магния стеарата, содержит прожелатинизированный крахмал и аэросил.
- Оболочка Мертенила имеет в составе спирт, у Розувастатина он отсутствует.
- Отечественный выпускает препарат в полиэтиленовой банке с крышкой, защищенной от открывания детьми. В некоторых случаях такая форма выпуска играет решающую роль при покупке.
Препараты оказывают одинаковое воздействие на организм. Имеют одинаковые показания, противопоказания и побочные эффекты. Как зарубежный, так и отечественный розувастатин выпускается в удобной форме и разнообразных дозировках. Незначительное отличие в цене не оказывает особого влияния на предпочтения покупателей. Каждый сам решает для себя, доверить здоровье отечественному производителю или сделать выбор в пользу зарубежного аналога.
Медицина и здоровьеКомментировать
Сравнение безопасности Розувастатина и Розарта
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Розарта она выше, чем у Розувастатина. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Розарта, также как и у Розувастатина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Розарта рисков при применении меньше, чем у Розувастатина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Розарта и Розувастатина.