Цетиризин – лекарственное средство, которое оказывает антиаллергическое действие. Эффект после применения достигается быстро и сохраняется на долгое время. Целесообразно принимать при продолжительных аллергических реакциях, а именно при круглогодичном рините и крапивнице хронической формы.
Его отличительная особенность – возможность проникать в кожный покров, поэтому препарат используют при экземе и аллергическом генезе.
Фармакодинамика
Препарат активно борется с аллергическими проявлениями, оказывает противозудный и противоэкссудативный эффект. Капилляры становятся менее проницаемыми, исчезает мышечный спазм и кожные раздражения. Уменьшает чрезмерную активность бронхов у пациентов, страдающих астмой.
Практически не приводит к седативной реакции. Результат достигается через 50-60 минут, максимальный эффект наблюдается через 4 часа, сохраняется на сутки. После завершения лечебного курса препарат продолжает действовать еще 72 часа. В процессе лечения не происходит привыкания к лекарству.
Инструкция по применению
Капли
С возраста 12 лет можно принимать по 20 капель в вечернее время. Ребенку от 6 до 12 лет можно также давать по 20 капель, лучше вечером. Детям от 2 до 6 лет – 10 капель вечером, от 1 до 2 лет – 5 капель 2 раза в сутки.
Для пожилых людей доза не корректируется. При почечной недостаточности дозировку сократить в 2 раза. При сезонном аллергическом рините курс лечения в среднем составляет 1-1,5 месяца. Если аллергия кратковременная – 7-10 дней.
Таблетки
Таблетки принимают вечером. С 12 лет в день принимают по 1 таблетке. Ребенку от 6 до 12 лет при весе больше 30 кг можно давать по 1 таблетке в сутки. При весе меньше 30 кг – пол таблетки.
Цетиризин, капли
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза составляет 10 мг (24 капли) один раз в день.
Дети 6-12 лет
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (12 капель) два раза в день.
Дети 2-5 лет
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) два раза в день.
Дети от 1 года до 2 лет
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) один или два раза в день.
Дети от 6 месяцев до 1 года
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) один раз в день.
Максимальная продолжительность лечения у детей с сезонным ринитом не должна превышать 4 недели.
Специальные группы пациентов
Пожилые
По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
Отсутствуют данные, подтверждающие эффективности/безопасности лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек. Так как цетиризин, в основном, выводится через почки (см. раздел «Фармакокинетические свойства»), то при невозможности использовать альтернативное лечение дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек. Нижеприведенная таблица помогает выбрать правильную дозу. Для использования данной таблицы, необходимо определить клиренс креатинина (КК) в мл/мин. Для этого необходимо определить уровень креатинина в сыворотке и рассчитать КК по следующей формуле:
КК = [140 — возраст (в годах)] х масса (кг) (х 0,85 для женщин)
72 х сывороточный креатинин (мг/дл)
Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:
| Группа | КК (мл/мин) | Доза и частота приема |
| Нормальная функция почек | >80 | 10 мг (24 капли) 1 раз/сут |
| Нарушение функции почек легкой степени | 50-79 | 10 мг (24 капли) 1 раз/сут |
| Нарушение функции почек средней степени | 30-49 | 5 мг (12 капель)1 раз/сут |
| Тяжелое нарушение функции почек | 10-29 | 5 мг (12 капель) 1 раз в два дня |
| Терминальная стадия почечной недостаточности, диализ | <10 | Противопоказано |
Детям с нарушением функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациентам с нарушением функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Рекомендуется коррекция дозы (см. выше подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Способ применения
Капли для приема внутрь.
Применение препарата не зависит от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).
Раствор следует либо накапать в ложку, либо разбавить водой и принять внутрь. Если раствор разбавляется водой, то следует учитывать, чтобы объем жидкости, использованной для растворения препарата, соответствовал количеству жидкости, которое пациент способен выпить. Это особенно важно при дозировании препарата детям.
Побочные эффекты
После приема могут наблюдаться следующие негативные реакции:
- возбужденное состояние;
- кожные высыпания;
- диарея;
- астения.
В редких случаях возможно:
- учащенное сердцебиение;
- гепатит;
- крапивница;
- головокружение (вплоть до обморочного состояния);
- расстройство нервной системы;
- нарушенный сон;
- стресс.
Если придерживаться инструкции и не превышать дозировки, то даже при продолжительном лечении вероятность появления побочных реакций сведена к минимуму.
Применение при беременности
В инструкции к препарату сказано, что Цетиризин нельзя принимать во время вынашивания ребенка. Это связано с тем, что исследований на беременных женщинах не проводилось. Исследования на животных не дали никаких негативных реакций на плод. Информация о воздействии препарата в период лактации также отсутствует, поэтому во время кормления грудью от приема стоит отказаться.
Немногочисленные исследования указывают, что прием препарата в 1 триместр никак не сказывается на число врожденных пороков, частоту выкидышей и досрочного появления малыша. Вес новорожденного также не отличался от нормальных значений.
Если у беременной женщины появляются аллергические реакции, то взяв во внимание возможные риски, предпочтение лучше отдавать Фенкаролу, цетиризину, от приема которых лучше отказаться в первом триместре.
Цетиризин (Cetirizine)
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных эффектов
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
| Нарушения со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1,10 % | 0,98 % |
| Головная боль | 7,42 % | 8,07 % |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
| Боль в животе | 0,98 % | 1,08 % |
| Сухость во рту | 2,09 % | 0,82 % |
| Тошнота | 1,07 % | 1,14 % |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Фарингит | 1,29 % | 1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
| Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) | Цетиризин (n=1656) | Плацебо (n=1294) |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
| Диарея | 1,0 % | 0,6 % |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 1,8 % | 1,4 % |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||
| Ринит | 1,4 % | 1,1 % |
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,0 % | 0,3 % |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались
следуют не нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения
препарата.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000): — частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Нарушения психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм: частота неизвестна — васкулит.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков: редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема: частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.
Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко — повышение массы тела.
Описание отдельных нежелательных реакций: после прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Особые указания
После приема лекарства нельзя садиться за руль транспортного средства.
Взаимодействие с Диазепамом, Циметидином и Азитромицином не установлено. Использование с Теофиллином приводит к уменьшению клиренса препарата. С особой осторожностью нужно принимать параллельно с лекарствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Средство усиливает действие спиртного, поэтому от его приема нужно отказаться. Прием лекарства нужно закончить за 3-е суток до проведения аллергических проб.
Приобрести в аптеке можно без врачебного рецепта.
Хранить при комнатной температуре. Срок хранения – 36 месяцев с момента выпуска.
Цетиризин
Описание отдельных нежелательных реакций:
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препараты, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом . Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение:
Специфического антидота нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетаконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина.
Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытанию in vitro
, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 %для цетиризина и на 11 %для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и
6.4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
