Инструкция по применению ПАРЛАЗИН® НЕО (PARLAZIN® NEO) таб


Состав

Цетиризина дигидрохлорид – действующее вещество препарата. Капли также содержат следующие вспомогательные компоненты: глицерол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, натрия ацетата тригидрат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Таблетки Парлазин имеют в своем составе такие дополнительные вещества, как кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ. Их оболочка включает гипромеллозу, макрогол 400, титана диоксид, ариавит «Сансет» желтый.

Парлазин Нео капли для приема внутрь 5мг/мл 20мл №1

Наименование

Парлазин Нео к-ли д/пр. внутрь 5мг/мл во фл. 20мл в уп. №1

Описание

Бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Основное действующее вещество

левоцетиризина дигидрохлорида

Форма выпуска

Стеклянные флаконы коричневого цвета с резьбой для навинчивания крышки, объемом 20 мл, с полиэтиленовой капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним полиэтиленовым слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.

Дозировка

5мг/мл во фл. 20мл в уп. №1

Показания к применению

Препарат Парлазин® Нео капли применяется для лечения аллергических расстройств. Его активное вещество левоцетиризин принадлежит к классу лекарственных препаратов называемых антигистаминными средствами. Препарат блокирует эффект гистамина, который высвобождается при аллергических реакциях. У взрослых и детей старше 6 лет он применяется для лечения следующих заболеваний: — аллергический ринит (насморк), сенная лихорадка — аллергический конъюнктивит — хроническая крапивница (часто сопровождающаяся зудом) У детей в возрасте 2-6 лет для лечения: — сенной лихорадки

Способ применения и дозы

Всегда принимайте этот препарат в соответствии с настоящей Инструкцией или с предписаниями врача. Если Вы не уверены, Вам следует проконсультироваться с врачом. Продолжительность курса зависит от вида, длительности и динамики жалоб пациента. Режим дозирования Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Ежедневная рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в день (20 капель из капельницы). Детям в возрасте 6-12 лет рекомендуется разделить на два приема — по 10 капель утром и вечером. Дети в возрасте 2-6 лет Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2,5 мг за два приема в равных дозах (2 раза по 5 капель). Пациентам с нарушением функции почек можно назначать сниженные дозы в зависимости от тяжести поражения почек. Режим приема должен быть определен врачом. При назначении препарата больным с нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Способ применения Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи. Если Вы приняли слишком много препарата Парлазин® Нео капли Если Вы полагаете, что приняли излишнюю дозу капель Парлазин® Нео, сообщите об этом врачу, который примет решение о необходимых действиях. Если Вы забыли принять капли Парлазин® Нео Не принимайте удвоенную дозу для восполнения пропущенной дозы. Просто подождите, пока наступит время приема следующей дозы, и примите обычную дозу, назначенную врачом. Если Вы досрочно прекращаете прием препарата Парлазин® Нео капли Прекращение приема капель Парлазин® Нео ранее назначенного срока не должно нанести вреда. В этом случае симптомы заболевания могут лишь постепенно возобновляться, не становясь более тяжелыми, чем до приема препарата Парлазин® Нео. Не изменяйте рекомендуемую дозу. Обратитесь к врачу или фармацевту, если Вы считаете, что эффект лекарственного средства был слишком слабым или сильным. Если у Вас возникнут дополнительные вопросы о применении этого препарата, обращайтесь к врачу или фармацевту.

Применение при беременности и в период лактации

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом Вашему лечащему врачу. Беременность Несмотря на то, что эксперименты на животных не выявили вредного действия левоцетиризина, Парлазин® Нео капли — аналогично другим препаратам — не рекомендуется принимать время беременности. Если Вы случайно приняли капли Парлазин Нео во время беременности, то это лекарственное средство не окажет неблагоприятного воздействия на плод, но прием капель следует прекратить. Грудное вскармливание В период грудного вскармливания нельзя принимать капли Парлазин® Нео, так как предполагается, что действующее вещество может попасть в грудное молоко. До приема любых лекарственных средств посоветуйтесь с врачом.

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Парлазин® Нео капли. Обязательно сообщите врачу следующую информацию: — если у Вас склонность к задержке мочи (неспособность полностью опустошать мочевой пузырь), например в связи с травмой спинного мозга или увеличения объема предстательной железы. — капли Парлазин® Нео могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат. — если Вы страдаете другими заболеваниями, аллергией или используете другие лекарственные средства (для внутреннего или наружного применения), в том числе и отпускаемые без рецепта. Дети и подростки в возрасте до 18 лет Капли Парлазин® Нео не следует применять у детей в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о применении препарата. Препарат Парлазин® Нео капли содержат в качестве вспомогательного вещества метил-парагидроксибензоат и пропил-парагидроксибензоат Капли Парлазин® Нео содержат метил-парагидроксибензоат и пропил-парагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Взаимодействие с другими препаратами

Сообщите Вашему лечащему врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта. Антигистаминные препараты могут маскировать кожные реакции при кожных аллергических пробах, таким образом, как минимум за три дня до проведения такой пробы, препарат Парлазин® Нео следует отменить. Прием с пищей, напитками и алкоголем Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Следует избегать употребления алкоголя во время приема этого препарата, так как у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя может оказать влияние на нервную систему.

Противопоказания

— если у Вас аллергия на действующее вещество, сходные по структуре другие вещества или какое-либо из вспомогательных веществ препарата, приведенных в разделе «Состав»; — если у Вас тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина

Состав

Действующее вещество: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина) в каждом миллилитре раствора. Вспомогательные вещества: Глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метил-парагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Побочное действие

Как и все другие лекарственные средства, препарат Парлазин Нео капли может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов. Сообщалось о развитии утомляемости, сонливости, сухости во рту, головной боли, слабости. В некоторых случаях наблюдали аллергические реакции (припухлость губ, языка, век, зуд, воспалительная кожная сыпь), светочувствительность кожи, трещины кожи, отек, тромбоз синусов, тромбоз яремной вены, парестезия (изменение кожной чувствительности, например, ощущение покалывания или ползания муравьев по коже), гипотрихоз (выпадение волос), желудочно-кишечные расстройства, боли в животе, ощущение сильного сердцебиения, учащенный пульс, стенокардия, спазмы, воспаление глаз, нарушения зрения, нечеткость зрения, боль в мышцах, агрессия или беспокойство, бессонница, мысли о самоубийстве, галлюцинации, депрессия, усиление насморка, дыхательная недостаточность, воспаление печени, нарушение функции печени (изменение результатов лабораторных анализов), повышенный аппетит, рвота, головокружение, дрожь, потеря сознания, нарушение вкусовых ощущений, увеличение массы тела, внезапные позывы на мочеиспускание, задержка мочи — невозможность полного опустошения мочевого пузыря, неэффективность лекарственного средства, сухость слизистых оболочек. Если Вы испытываете любой из указанных выше побочных эффектов, обратитесь к Вашему лечащему врачу, который оценит тяжесть симптомов и примет решение о необходимых действиях. Сообщение о побочных эффектах При обнаружении перечисленных побочных эффектов или возникновении эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту. Сообщая о побочных эффектах, Вы предоставите дополнительную информацию о безопасности данного лекарственного препарата.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в не доступном для детей месте! Не замораживать! Открытый флакон хранить не более 6-ти недель!

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующий компонент лекарства является избирательным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов. Он обладает антигистаминным действием и принадлежит к группе производных пиперазина. Влияет на клетки воспаления, блокируя факторы хемотаксиса эозинофилов и препятствуя миграции эозинофилов. Снижает скопление эозинофилов в кожных покровах, а также реакции на гистамин. Угнетает прочие клетки воспалительного инфильтрата.

Парлазин препятствует появлению и облегчает симптомы аллергии, имеет противоэкссудативные и противозудные свойства. Кроме того, он снижает степень проницаемости капилляров, убирает спазмы гладкой мускулатуры и предупреждает отеки.

Действие препарата начинается спустя 20 минут после применения. Максимальный эффект достигается через час. Действие лекарства длится на протяжении суток.

Абсорбируется данное лекарственное средство быстро и полностью. Приемы пищи оказывают лишь незначительное влияние на его действие.

Степень связи с белками – 93%. Не биотрансформируется в печени. Время полувыведения в основном около 8 часов, у детей – короче (5-6 часов, в зависимости от возраста), а у пожилых людей, наоборот, – длиннее примерно на 50%. Кроме того, оно может увеличиваться при наличии почечной недостаточности.

60% активного вещества выводится с мочой в неизменном виде в течение суток. Еще 10% препарата выделяется на протяжении следующих 4 дней. С калом выводится 10% за 5 суток. Лекарство проникает в грудное молоко.

Инструкция по применению ПАРЛАЗИН® НЕО (PARLAZIN® NEO) таб

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Всасывание

После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.9 часов после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/мл. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.

Распределение

Данные о распределении препарата в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, а самые низкие в ЦНС.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.

Биотрансформация

У человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем, считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и O-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP3A4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.

Благодаря малой степени метаболизма и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения из плазмы равен 7.9 ± 1.9 часов. Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0.63 мл/мин на 1 кг. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85.4% дозы. Экскреция с калом составляет лишь 12.9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

Специальные группы пациентов

Нарушение функции почек

Полный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек (см. раздел Режим дозирования). В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена. У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг рацемическое соединение цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.

Дети и подростки

Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг показали, что значения Сmax и AUC примерно в 2 раза превышают таковые у взрослых здоровых людей. Среднее значение Сmax составляло 450 нг/мл, Тmax в среднем — 1.2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием средства в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Пол

Фармакокинетические результаты исследования с участием 77 пациентов (40 мужчин и 37 женщин) анализировались с точки зрения возможного влияния пола на эффективность препарата. У женщин период полувыведения было несколько короче, чем у мужчин ((7.08±1.72 ч и 8.62±1.84 ч соответственно), однако пероральный клиренс, скорректированный по массе, тела у женщин и мужчин сравним (0.67±0.16 мл/мин/кг и 0.59±0.12 мл/мин/кг). У мужчин и женщин суточные дозы и интервалы между дозами одинаковы.

Этническая принадлежность

Влияние этнической принадлежности на левоцетиризин не изучали. Так как левоцетиризин, прежде всего, выводится почками, и известно, что с точки зрения клиренса креатинина этнические различия отсутствуют, не ожидается различий между фармакокинетическими параметрами у лиц различных этнических групп. Для рацемата цетиризина таких различий не было выявлено.

Фармакокинетическая / фармакодинамическая зависимость

Эффект левоцетиризина на гистамин-индуцированную кожную реакцию не зависит от его концентрации в плазме.

Побочные действия

Как правило, данное средство переносится хорошо. Побочные явления могут быть следующими: сонливость, головная боль, головокружение, тошнота и прочие негативные реакции со стороны ЖКТ, повышенная усталость, мигрень, сухость во рту, беспокойство.

Проявления побочных эффектов можно уменьшить, если разделить дневную норму на два приема.

Также возможны реакции повышенной чувствительности на один из компонентов препарата, например, сосудистый отек или сыпь, но они появляются в редких случаях.

Инструкция по применению Парлазина (Способ и дозировка)

До применения препарата нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Взрослым назначают 10 мг в день. Инструкция на таблетки Парлазин сообщает, что это 1 таблетка в день. Принимать нужно перорально, при этом запивая большим количеством жидкости. Эта дозировка также рассчитана на 20 капель. Лекарство желательно принимать на ночь. Дневную дозировку можно поровну разделить на два приема.

Детям от 2 до 6 лет назначают 5 мг в день. Для тех, кто принимает капли Парлазин, инструкция по применению сообщает, что дневная дозировка рассчитана на 10 капель. Это также половина таблетки. Дозу можно разделить на два приема. Детям от 1 до 2 лет нужно принимать 5 капель (2,5 мг) дважды в день. А для детей в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 5 мг 2 раза в день для приема утром и вечером (10 капель или полтаблетки). Кроме того, они могут принимать по 10 мг раз в день (желательно вечером), это соответствует одной таблетке или 20 каплям.

Инструкция на Парлазин рекомендует пациентам пожилого возраста и людям с почечной недостаточностью снизить дневную дозировку до 5 мг. Таблетки нужно принимать перорально. Капли до приема растворяются в воде.

Инструкция по применению ПАРЛАЗИН® (PARLAZIN®) таб

Всасывание

После приема препарата внутрь цетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Равновесное состояние достигается на третий день. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.

Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

У взрослых после приема 10 мг препарата внутрь кажущийся объем распределения составляет примерно 35 л (0.50 л/кг). 93 ± 0.3% цетиризина связывается с белками. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.

В небольших количествах цетиризин выделяется с материнским молоком.

Биотрансформация

Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.

Выведение

Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период терминального полувыведения составляет около 10 часов и цетиризин не аккумулировался при повторном приеме в течение 10 дней в дозе 10 мг/день.

Линейность/нелинейность

Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 до 60 мг.

Специальные группы пациентов

Пожилые

У 16 пожилых испытуемых-добровольцев после однократного приема внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был понижен на 40%, по сравнению с лицами более молодого возраста. Понижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, вероятно, было связано с ухудшением почечной функции.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Период полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет. У маленьких детей и младенцев в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения сокращается до 3,1 часов.

Пациенты с нарушением функции почек

У больных с легкой почечной недостаточностью (КК> 40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного средства была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности (КК 10-40 мл/мин), по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в три раза, а клиренс понижался на 70%.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК <7 мл/мин) после однократного приема дозы цетиризина 10 мг период полувыведения увеличивался в три раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа (<10%). При умеренно-тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекция дозы цетиризина (см. раздел Режим дозирования).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими нарушениями функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз) после приема внутрь 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения уменьшался на 50%, а клиренс понижался на 40%.

Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.

Передозировка

При применении препарата в повышенных дозах возможны усталость и сонливость. У детей, как правило, прежде всего возникают беспокойство и раздражительность. При приеме повышенной дозы однократно могут появиться задержки в мочеиспускании и запор.

При передозировке нужно вызвать рвоту, промыть желудок. Терапия симптоматическая. Гемодиализ

не эффективен, а специфического
антидота не существует.

Отзывы о Парлазине

Согласно отзывам, данное средство быстро справляется с аллергией, имеет удобный дозатор и весьма приятно на вкус. Его легко применять даже при аллергии у маленьких детей. Отзывы о каплях для детей сообщают также о том, что их нередко советуют в аптеке фармацевты или назначают педиатры. Что особенно нравится родителям, это то, что данное средство включено в список бесплатных препаратов для детей до 3 лет, а упаковка вполне безопасна для малышей.

С негативной стороны отзывы о Парлазине иногда рассказывают о появлении побочных реакций. Некоторым это средство просто не подходит, так как не оказывает никакого эффекта. Возможно, в этом случае больше подойдет к применению Парлазин Нео. Кроме того, пациенты отмечают, что это довольно дорогое средство для использования просто в профилактических целях. Тем более что после того, как вскрыта упаковка, капли хранятся недолго.

Инструкция по применению ПАРЛАЗИН® НЕО (PARLAZIN® NEO) капли д/приема внутрь

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Всасывание

После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.9 часов после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/мл. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.

Распределение

Данные о распределении препарата в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, а самые низкие в ЦНС.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.

Биотрансформация

У человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем, считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и O-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.

Благодаря малой степени метаболизма и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения из плазмы равен 7.9 ± 1.9 часов. Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0.63 мл/мин на 1 кг. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85.4% дозы. Экскреция с калом составляет лишь 12.9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

Специальные группы пациентов

Нарушение функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек (см. раздел Режим дозирования). В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена. У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг рацемическое соединение цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.

Дети и подростки

Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг показали, что значения Сmax и AUC примерно в 2 раза превышают таковые у взрослых здоровых людей. Среднее значение Сmax составляло 450 нг/мл, Тmax в среднем — 1.2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием средства в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Пол

Фармакокинетические результаты исследования с участием 77 пациентов (40 мужчин и 37 женщин) анализировались с точки зрения возможного влияния пола на эффективность препарата. У женщин период полувыведения был несколько короче, чем у мужчин ((7.08±1.72 ч и 8.62±1.84 ч. соответственно), однако пероральный клиренс скорректированный по массе тела у женщин и мужчин сравним (0.67±0.16 мл/мин/кг и 0.59±0.12 мл/мин/кг). У мужчин и женщин суточные дозы и интервалы между дозами одинаковы.

Этническая принадлежность

Влияние этнической принадлежности на левоцетиризин не изучали. Так как левоцетиризин, прежде всего, выводится почками, и известно, что с точки зрения клиренса креатинина этнические различия отсутствуют, не ожидается различий между фармакокинетическими параметрами у лиц различных этнических групп. Для рацемата цетиризина таких различий не было выявлено.

Фармакокинетическая фармакодинамическая связь

:

    Действие левоцетиризина на вызванные гистамином кожные реакции по фазе не совпадают с концентрацией в плазме.
Рейтинг
( 2 оценки, среднее 4.5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]