Аллергия — это довольно распространенная проблема. Чихание, зуд, невозможность наслаждаться природой, животными и многим другим… Она влияет на общее состояние человека, появляются раздражительность, усталость, плохое настроение.
Но сейчас фармацевтическая промышленность позволяет успешно бороться с недугом. Теперь симптомы аллергии можно устранить с помощью лекарственных средств, одним из которых является Цетрин.
Лекарственные препараты от аллергии
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Фармакологическое действие
Цетрин относится к группе противоаллергических средств. Его терапевтическая активность основана на подавлении рецепторов гистамина Н1 типа.
Препарат оказывает противозудное, противоэкссудативное действие. Способствует уменьшению отечности, местной гиперемии и других локальных симптомов.
Цетрин допустимо использовать при широком перечне заболеваний. При рините помогает купировать насморк, задолженность носа, подавляет чихание, зуд и обильное слезотечение.
Особый терапевтический эффект наблюдается при начальном этапе патологии. В поздней стадии регистрируется понижение выработки медиаторов. При взаимодействии Цетрина с аллергенами, наблюдается уменьшение сосудистой проницаемости, отека тканей и спазмы мускулатуры.
Отсутствует антисеротониновое и холинолитическое действие. При приеме суточной дозировки не более 25 мг, когнитивная способность не нарушается.
После длительного курса лечения, лекарственная зависимость не развивается.
Компоненты средства быстро адсорбируются пищеварительным трактом, максимальное время, когда наступает фармакологический эффект, составляет 1 час.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Какие поколения антиаллергических средств существуют?
Для начала, давайте разберемся какие поколения существуют у антигистаминных препаратов. Это важно, так как именно от поколения зависит эффективность лекарств и способность влиять на ЦНС. Препараты включают в себя активные вещества – блокаторы гистаминовых рецепторов. А как известно, гистамин несет ответственность за появление реакции на раздражитель (зуд, покраснение, отек, высыпания), именно он запускает этот процесс.
На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Цетрин относится ко второму.
- I поколение
Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенистил и т.д. неизбирательны в своем действии на рецепторы. А это значит, что они влияют на ЦНС и ЖКТ. Подобная неизбирательность порождает мощный антигистаминный эффект, но появляется сонливость в качестве «побочки».
- II поколение
Зиртек, Зодак, Цетрин, Цетиризин, Парлазин и т.д. меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Соответственно сонливость как побочная реакция выражена слабее. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением.
- III поколение
Кларитин, Эриус и т.д. характеризуются высокой избирательностью по отношению к рецепторам гистамина. Препараты этого поколения не взаимодействуют с центральной нервной системой, и подобное поведение влечет за собой отсутствие сонливости в качестве побочной реакции организма. Что касается эффективности против аллергии, то у данных препаратов она не ниже, чем если сравнивать их с I поколением.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Инструкция по применению Цетрина
Схема терапии Цетрином отличается в зависимости от лекарственной формы. Дозу и курс терапии определяет врач на основе диагноза и возраста больного.
Препарат в виде таблеток предназначен для перорального введения. Их пьют в любое время дня до или после еды, запивая необходимым количеством воды.
Взрослым пациентам назначают 10 мг средства в сутки однократно или разделив на 2 подхода.
В случае заболевания почек, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке. Как правило, ее снижают вдвое. При особо тяжелом состоянии, прием таблеток осуществляют через день.
Препарат в виде сиропа принимается внутрь вне зависимости от пищи. Взрослым показано 10 мл в день. Начинать лечение рекомендуется с 5 мл. При ярко выраженных симптомах допустимо увеличить дозу до 20 мл в сутки.
Пациентам преклонного возраста и больным с нарушениями работы печени не требуется коррекция терапевтической дозировки.
В случае болезни почек, схему лечения пересматривают.
Преимущества лекарства Цетрин
Цетрин – антиаллергический препарат, относящийся ко второму поколению. Его рекомендуют принимать как противовоспалительное, а также для профилактики обострения течения заболевания.
В основе препарата – цетиризин. Это активное вещество предотвращает формирование симптомов аллергии (зуд, отек, болезненные ощущения и др.). Если соблюдать дозировку, выписанную врачом, то Цетрин не будет вызывать сонливость. Отсутствие седативного эффекта связано с невозможностью проникновения цетризина через гематоэнцефалический барьер к структурам ЦНС.
Купируя зуд, Цетрин косвенно не дает развиваться инфекциям кожи, которые часто возникают после расчесывания места, где проявляется сыпь, или наиболее активен зуд кожи. Он снижает аллергический отклик кожного покрова и бронхов, предотвращая так называемый атопический марш, который характеризуется эволюцией дерматита в бронхиальную астму или ринит аллергической природы.
Аллергия
Наблюдать терапевтический эффект от приема Цетрина можно через двадцать минут, его продолжительность составляет около суток. Если прекратить прием, то его отголоски могут отмечаться в течение трех дней. Эффект, конечно, будет слабеть. Таким образом, Цетрин:
- устраняет зуд;
- снимает и предотвращает отек;
- снимает спазм гладких мышц;
- уменьшает проницаемость капилляров и выход жидкости в ткани.
Также, препарат делает не таким мучительным протекание аллергического ринита. Он снимает заложенность носа, купирует изматывающее чихание, устраняет зуд и обильное слезотечение.
При легкой форме бронхиальной астмы Цетрин довольно сильно снижает количество приступов на период терапевтического лечения или, если для этого есть показания врача, профилактики. Стоит отметить, что Цетрин так же хорошо избавляет от крапивницы.
Показания
Сироп и таблетки Цетрина эффективны при следующих состояниях:
- поллиноз;
- аллергический ринит/конъюнктивит;
- крапивница;
- аллергические дерматозы с сильно выраженным зудом;
- отеке Квинке;
- атопическая бронхиальная астма.
Противопоказания
Цетрин, как в форме таблеток, так и в форме сиропа, запрещено применять при наличии следующих состояний:
- повышенная чувствительность или аллергия на действующие или вспомогательные компоненты препарата (цетиризин, гидроксизин);
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- детский возраст младше 2 лет (для сиропа);
- детский возраст младше 6 лет (для таблеток);
- сироп Цетрин не применяется у пациентов с недостаточностью кальция, непереносимостью сахарозы-изомальтозы, фруктозы, а также синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пожилым суточная доза Цетрина подбирается индивидуально. А терапевтический курс проходит под наблюдением лечащего врача.
Побочные эффекты
Цетрин довольно хорошо переносится и не так часто вызывает негативный отклик организма. Но все же после приема лекарственного средства могут быть отмечены следующие побочные реакции:
- головная боль;
- дискомфорт в желудке/кишечнике (метеоризм, боль в области живота, диспепсия, метеоризм, запор, понос);
- мигрень;
- головокружение;
- реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке);
- сухость во рту;
- сонливость.
Как принимать Цетрин
Цетрин принимают перорально, внутрь, не разжевывая, вне зависимости от того, едите вы или нет. Следует запивать таблетку небольшим количеством чистой воды. Так как Цетрин редко, но вызывает сонливость, и принимать его можно 1 раз/сут., то его прием рекомендуется перенести на вечер, и пить Цетрин перед сном.
Как правильно пить таблетки Цетрин
Суточная доза для взрослого человека – 10 мг (10 мл сиропа). Максимальная суточная доза – 20 мг.
Сироп
- детям после 6 лет и взрослым: 10 мл сиропа Цетрин 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 5 мл;
- детям 2-6 лет: по 5 мл. 1 раз/сут. или по 2,5 мл 2 раз/сут.;
- пациентам со сниженной функцией почек: 5 мл 1 раз/сут., а при тяжелой почечной недостаточности 5 мл сиропа через день. Причем если показатель Clcr не превышает 10 мл/мин, применение препарата противопоказано.
Таблетки
- детям после 6 лет и взрослым: 10 мг (1 таблетка в день) 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 1/2 таблетки;
- пациентам со сниженной функцией почек: доза подбирается индивидуально. Обычно дозу уменьшают в 2 раза, возможно применение через день по 1/2 таблетки. Если показатель Clcr не превышает 30 мл/мин дозу 5 мг следует принимать через день.
Точную дозировку и продолжительность приема препарата назначает лечащий врач!
Клиническая картина, симптоматика и характер течения заболевания определяют продолжительность терапии Цетрином. Препарат, чтобы снять острую аллергическую реакцию, пропивают в течение двух недель. При этом, если симптомы исчезли раньше указанного срока, прием Цетрина прекращается. Однако следует помнить, что непрерывно использовать Цетрин в качестве терапевтического средства можно не дольше 14 дней.
Если Цетрин назначен как профилактика, чтобы аллергия не вернулась с новой силой и в острой форме, то в среднем такой курс будет длиться 1-1,5 месяца.
Также Цетрин хорошо показал себя при терапии бронхиальной астмы. Он используется в качестве основы комплексного лечения этого заболевания. Курс длится 15-20 дней, после этого назначают недельный перерыв, затем прием препарата возобновляют. Детям до 7 лет, которые склонны появлению дерматита, принимают Цетрин 3-4 раза в год. Такой курс длится около 10-14 дней.
Что касается совместного приема Цетрина и алкоголя, то стоит воздержаться от употребления спиртных напитков на время терапевтического лечения.
