Валсартан 40мг, 30 таблеток покрытых пленочной оболочкой
Владелец регистрационного удостоверения
ПРАНАФАРМ (Россия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Валсартан (Valsartan)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
1 таб.
валсартан 40 мг
Вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая 45.1 мг, кроскармеллоза натрия 2.75 мг, кремния диоксид коллоидный 1.35 мг, магния стеарат 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки:
Опадрай Розовый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.2 мг, макрогол-3350 — 0.731 мг, краситель железа оксид красный — 0.012 мг, краситель железа оксид желтый — 0.007 мг, тальк 0.444 мг, титана диоксид 0.606 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные. 20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные. 28 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 28 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 28 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 28 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 28 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 28 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 28 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные. 28 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные. 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные. 56 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. 56 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные. 56 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные. 56 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные. 56 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные. 56 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные. 56 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные. 56 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные. 7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Показания
Лечение артериальной гипертензии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания к применению
Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Режим дозирования
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза
составляет 320 мг в 2 приема.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
Со стороны ЦНС:
головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
Со стороны обмена веществ:
гиперкалиемия.
Со стороны системы кроветворения:
нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
Аллергические реакции:
редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
Прочие:
утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.
Валсартан противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В
экспериментальных исследованиях
показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.
Применение при нарушениях функции почек
Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.
Применение у детей
Ограничения для детей — Противопоказано.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.
Валсартан, 30 шт., 160 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной антагонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензин превращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.
Сравнение валсартана с ингибитором АПФ показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
После приема разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов.
При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом сходен с таковым при других состояниях.
ХСН у пациентов старше 18 лет
Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора — ангиотензина II, а именно — вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.).
На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.
Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных и сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса ЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистическое снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.
У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
