Авг 28, 2007
В настоящее время роль артериальной гипертензии (АГ) в развитии атеросклероза и системном поражении периферических артерий органов-мишеней (сердца, мозга и почек) общепризнана. Чем выше уровень артериального давления (АД), тем больше риск развития мозгового инсульта, ишемической болезни сердца и внезапной смерти. Наблюдается положительная корреляция между значением АД и показателем общей смертности: с повышением систолического АД на 10 мм рт. ст. риск развития сердечно-сосудистых катастроф возрастает на 10%. Антагонисты кальция (АСа++) — препараты первого ряда в лечении АГ, и главное место в этой фармакологической группе принадлежит производным дигидропиридина. Хотя применение АСа++ короткого действия по сей день является предметом научных дискуссий, при условии высокой биодоступности использование препаратов этой группы обосновано. В пользу этого утверждения свидетельствуют результаты клинического исследования применения АСа++ короткого действия дигидропиридинового ряда ФАРМАДИПИНА, проведенного под руководством Анастасии Галицкой, старшего научного сотрудника Института кардиологии им. Н. Д. Стражеско АМН Украины.
Анастасия Галицкая, кандидат медицинских наук, старший научный сотрудник отдела клинической ревматологии НИИ кардиологии им. Н. Д. Стражеско АМН Украины
— Препарат ФАРМАДИПИН разработан в нашем институте профессором А. П. Викторовым, выпускается в ОАО «Фармак» и представляет собой 2% раствор нифедипина для перорального применения.
Вопрос о терапевтической нише для применения раствора нифедипина обсуждался на уровне руководства института, был разработан протокол клинического исследования, согласно которому пациентам назначали ФАРМАДИПИН в невысокой дозе — 5-7 капель. Уровень АД регистрировали на 5-й минуте после приема препарата, затем — каждые 10 мин в течение 1-го часа и каждые полчаса — в течение 2-го и 3-го часа.
Как правило, проведение клинических испытаний ограничивается небольшим количеством участвующих — около 30 пациентов в рамках одного клинического подразделения. В данном случае для достижения максимально объективной оценки протоколы испытаний были розданы практически во все клинические отделы института — хронической ишемической болезни сердца, заболеваний миокарда и пороков сердца, симптоматической АГ, эссенциальной АГ, инфаркта миокарда и восстановительного лечения, а также в отдел аритмий. В исследование также были включены пациенты поликлиники института, в которой ежедневно ведет прием бригада кардиологов.
Если у больного, находящегося на стационарном лечении, или амбулаторного пациента развивался гипертонический криз, ему назначали ФАРМАДИПИН и регистрировали АД по указанной выше схеме (в стационаре пациент находился под контролем лечащего врача, в поликлинике — наблюдался в течение 3-4 ч.).
Эффективность ФАРМАДИПИНА в отношении купирования гипертонического криза доказана в ходе масштабных клинических исследований, в которых по протоколу было обследовано 226 больных.
Сравним: для диссертационной работы требуется проанализировать 80-100 клинических случаев, таким образом, достоверность результатов данного исследования очень высока. По окончании испытания были собраны все протоколы, сведены воедино данные и осуществлен их статистический анализ с составлением корреляционных графиков и таблиц.
Затем для проведения исследования по расширенному протоколу была сформирована группа из 45 пациентов, получавших базовую комплексную антигипертензивную терапию. В случае гипертонического криза осуществляли суточное холтеровское мониторирование АД и ЭКГ, проводили общий анализ крови и мочи, ЭКГ- и эхоКГ-исследования до и после (через 3 сут) приема ФАРМАДИПИНА. После статистической обработки данных время наступления и длительность гипотензивного эффекта препарата достоверно совпали с результатами предыдущего испытания и было доказано, что прием ФАРМАДИПИНА не влияет на биохимические и общеклинические параметры.
Статистически достоверный антигипертензивный эффект развивается на 8-10-й минуте после приема ФАРМАДИПИНА, максимальный — на 30-40-й минуте и сохраняется в течение 3-4 ч.
Препарат нельзя назначать планово. Мы исходили и исходим из того, что АСа++ короткого действия следует применять разово и только по показаниям (как нитроглицерин при приступе стенокардии). Купировав криз, тотчас следует назначить плановую терапию с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, АСа++ пролонгированного действия, тиазидных диуретиков, блокаторов b-адренорецепторов и др.
Если не «зафиксировать во времени» быстрое, но кратковременное гипотензивное действие ФАРМАДИПИНА, не будет достигнут стойкий эффект, криз может развиться повторно и состояние больного ухудшится. Следует помнить, что резкие перепады уровня АД — особенно у больных старшего возраста и с сочетанной патологией — существенно повышают риск развития кардиоваскулярных катастроф.
На основании результатов исследования были внесены изменения в инструкцию по применению ФАРМАДИПИНА: в исходной аннотации была указана начальная доза применения — 20 капель, но при использовании такой схемы может возникнуть коллапс (особенно часто у лиц пожилого и старческого возраста); теперь установлено, что оптимальная доза препарата — 5-7 капель, а для пациентов пожилого возраста достаточно 3-5 капель.
АСа++ короткого действия ФАРМАДИПИН можно применять не только в кардиологических стационарах, но и в поликлиниках и в подобранной индивидуальной дозе — в домашних условиях.
В клинических рекомендациях по применению ФАРМАДИПИНА подчеркивается, что этим препаратом необходимо снабдить службу «Скорой медицинской помощи». ФАРМАДИПИН имеет целый ряд преимуществ, благодаря которым является непревзойденным для ургентного купирования повышенного АД: быстрое антигипертензивное действие (5-10 мин), простота и точность дозирования (1 капля раствора содержит 1 мг нифедипина), удобство применения (несколько капель перорально в небольшом количестве воды или, что еще лучше, сублингвально на кусочке сахара), экономическая доступность (1 флакон по 25 мл — около 3,5 грн.).
И главное конкурентное преимущество ФАРМАДИПИНА — другой жидкой лекарственной формы нифедипина (ни отечественного, ни зарубежного производства) для ургентного купирования гипертонического криза на украинском фармрынке не существует.
Подготовленные на основании указанных преимуществ препарата клинические рекомендации были включены в учебную программу кардиологических школ, ежеквартально проводящихся институтом в одном из областных центров Украины. В ходе их проведения кардиологам рекомендовалось использовать в клинической практике эффективный гипотензивный (и перспективный в плане изучения антиангинального действия) АСа++ быстрого действия — препарат ФАРМАДИПИН отечественного .
Фото Евгения Кривши
Поделиться Tweet
Назад к Фармак в СМИ Предыдущая Следующая
Фармакологические свойства препарата Фармадипин
Нифедипин (2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат) оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, устраняет спазмы, расширяет коронарные и периферические артерии, снижая АД, ОПСС, постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда и работу сердца. Несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность составляет 40–60%. Особенно быстро (через 5–10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимальный эффект развивается через 30–40 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4–6 ч. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина составлят 0,4–0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2–4 ч. У лиц пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует снижения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулируется. В незначительном количестве проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Фармадипин 2% 25 мл капли д/приема внутрь
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ФАРМАДИПИН Торговое название Фармадипин Международное непатентованное название Нифедипин Лекарственная форма Капли для перорального применения 2% Состав 1 мл раствора содержит активное вещество — нифедипин в пересчете на 100 % вещество — 20 мг, вспомогательные вещества: макрогол 400 – 0,8 мл, этанол (96%) до 1 мл Описание Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Код ATC C08C A05 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Фармакодинамика Фармадипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов. Показания к применению — артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов) Способ применения и дозы При внезапном повышении артериального давления (АД 180/100 мм рт ст — 190/110 мм рт ст) начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2 мг – 3,35 мг), лицам пожилого и старческого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7 мг –10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель). Максимальная суточная доза – 15-30 мг (21капля-45 капель). Побочные действия — тошнота — тахикардия — артериальная гипотензия — боль в груди — «приливы» крови к лицу и верхней части туловища — отеки ног — слабость, головокружение, головная боль, сонливость Редко — аллергические реакции в виде кожных высыпаний — парастезии — депрессия — тремор пальцев рук — увеличение суточного диуреза — нарушение зрения — гиперплазия десен (при длительном применении) Противопоказания — аллергическая реакция на компоненты препарата — кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия — тяжелый аортальный и митральный стенозы — артериальная гипотензия — выраженная сердечная недостаточность — слабость синусового узла — порфирия — беременность и период лактации — детям до 18 лет Лекарственные взаимодействия Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты из группы β-адреноблокаторов, нитратов, диуретиков, других антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкогольсодержащие препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности (особенно с пропранололом). Фармадипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм. Особые указания Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34 мг — 2 мг) до достижения клинического эффекта. Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления! Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что проявляется ослаблением внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Передозировка Cимптомы: резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, метаболический ацидоз и судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка Капли для перорального применения 2%. По 5 мл или 25 мл во флаконах стеклянных, вложенных с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ОАО “Фармак” Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Применение препарата Фармадипин
Фармадипин назначают сублингвально. При внезапном повышении АД (180/100–190/110 мм рт. ст.) начальная разовая доза препарата у взрослых составляет 3–5 капель (2–3,35 мг), у лиц пожилого и старческого возраста — не более 3 капель (2 мг) под язык (можно накапать Фармадипин на кусочек сахара или сухаря и попросить больного как можно дольше удерживать его во рту). При недостаточной эффективности дозу препарата постепенно повышают до клинически эффективной. В дальнейшем при повышении АД необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100–220/110 мм рт. ст.) разовую дозу препарата можно постепенно повышать до 10–15 капель (6,7–10 мг) с учетом изменения АД у конкретного больного. Необходимо учитывать повышенную чувствительность отдельных пациентов к Фармадипину. В этих случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с 3 капель и постепенно повышая ее на 2–3 капли (1,34–2 мг) до достижения необходимого клинического эффекта. Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению АД!
Противопоказания
Капли Фрамадипин нельзя применять:
- при аллергии на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
- беременным (до 20 недели) и кормящим женщинам;
- при аортальном стенозе, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
- больным илеостомой или колостомой;
- при кардиогенном шоке;
- в сочетании с рифампицином.
Взаимодействия препарата Фармадипин
Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты из группы блокаторов β-адренорецепторов, нитратов, диуретиков, другие антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, содержащие алкоголь препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, а его отмена — значительно ее повышает. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужно прекратить не менее чем за 36 ч до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие гипотензии. Фармадипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофиллина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм.
Побочные эффекты
Возможные побочные реакции от приема Фармадипина:
- тревожность, бессонница;
- гипергликемия;
- агранулоцитоз, лейкопения;
- носовые кровотечения, диспное, заложенность носа;
- тахикардия, стенокардия;
- отеки, ангиоотеки, крапивница, высыпания, анафилактические реакции;
- полиурия, дизурия;
- головная боль, вертиго, тремор, мигрени, сонливость, гиперстезии, парестезии, дизестезии;
- нарушение остроты зрения, болезненные ощущения в глазах;
- судороги, отек суставов, миалгия, артралгия;
- снижение АД, потеря сознания, вазодилатация;
- запор, боли в эпигастральной области, тошнота, метеоризм, сухость слизистых оболочек, дисфагия;
- желтуха, повышение активности ферментов печени;
- кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, гиперплазия десен, безоар;
- лихорадка;
- токсический эпидермальный некролиз, пурпура, чувствительность в свету, эритема;
- снижение либидо, эректильная дисфункция.
Цена на капли Фармадипин
Цена Фармадипина составляет примерно 20 гривен за флакон емкостью 25 мл.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Фармадипин капли 2% фл. 25мл
1480 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Фармадипин 2% 25 мл раствор ПАТ»Фармак», Україна
43 грн.заказать - Фармадипин 2% 5 мл раствор ПАТ»Фармак», Україна
31 грн.заказать
ПаниАптека
- Фармадипин жидкость Фармадипин р-р 2% 5мл Украина , Фармак ОАО
38 грн.заказать
- Фармадипин жидкость Фармадипин р-р 2% 25мл Украина , Фармак ОАО
50 грн.заказать
показать еще
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лаципил
Кордафен
Азомекс
Нимодипин
Фелодипин
Нифедипин
Амлотоп
Нимотоп
Тенокс
Нифекард ХЛ
Кордипин
Фелодип
Нормодипин
Фенигидин
Норваск
Кордафлекс
Леркамен
Коринфар
Веро-Амлодипин
Амлодипин
Кордафлекс, Леркамен, Веро-Амлодипин, Амлодипин, Адалат, Кордипин, Коринфар, Нифедипин, Фенигидин, Эмлодин, Амлотоп, Нимотол, Тенокс, Фелодип, Тенсигал, Тенокс, Нормодипин, Немотан, Нифекард ХЛ, Кордипин, Норваск.
Отзывы о каплях Фармадипин
Отзывы о лекарстве хорошие. Капли быстро и эффективно снижают высокое давление, особенно при гипертоническом кризе. Некоторым не очень нравится специфический запахи вкус средства, то, что его сложно отстирать после попадания на одежду.
При приеме лекарства нужно соблюдать осторожность. Использовать препарат можно только после консультации с врачом.
Отзывы о Фармадипине:
“Фармадипин прописали моему отцу. Он по жизни гипертоник, а после перенесенной болезни его давление порой резко скачет. На днях у папы поднялось давление под 200. Благодаря каплям он быстро пришел в себя и давление нормализовалось”;
“Я несколько раз испытывала на себе атаку гипертонического криза так как давно болею гипертонией. Чтоб как-то предупредить криз или облегчить в случае атаки, кардиолог порекомендовала приобрести 2%-ные оральные капли Фармадипин. Это дешевый и эффективный препарат, доступный в любой аптеке. Теперь всегда держу его у себя под рукой”.
При беременности и лактации
Нифединип нельзя назначать женщинам на первом триместре беременности.
Исследования, проведенные на животных, показали, что препарат имеет низкую эмбриотоксичность и фетотоксичность. Однако вопрос о приеме средства беременными женщинами должен решаться после консультации с лечащим врачом.
Действующее вещество лекарства проникает в грудное молоко, поэтому на время действия препарата кормление грудью лучше прекратить.
Передозировка
При передозировке препаратом происходит: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, гипоксия, метаболический ацидоз, нарушение сознания, вплоть до комы, отек легких.
Для устранения нежелательных симптомов передозировки нужно как можно скорее вывести лекарство из организма и стабилизировать состояние больного, прежде всего артериальное давление и прочие гемодинамические показатели.
После перорального приема рекомендуется произвести промывание желудка, при необходимости промыть тонкий кишечник.
Гемодиализ неэффективен, можно произвести плазмаферез. Также показано применение бета-симпатомиметиков, препаратов кальция (10-20 мл кальция хлорида или глюконата кальция внутривенно), допамина, норадреналина, при угрозе жизни – установка искусственного водителя ритма. С осторожностью следует вводить в организм какую-либо жидкость, так как это повышает нагрузку на сердечную мышцу.
Особые указания
Следует помнить, что лекарство нельзя давать пациентам с илеостомой.
После приема лекарства нельзя проводить рентген органов ЖКТ с использованием бариевого контрастного средства. Данные исследования могут носить ложноположительный характер.
Пациентам с сильно пониженным давлением (ниже 90 мм ртутного столба), при сердечной недостаточности препарат рекомендуется применять с особой осторожностью.
Если у больного имеются сильные сужения в ЖКТ, это может привести к развитию обструктивных симптомов. Безоары, которые требуют хирургического вмешательства, образуются очень редко.
При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозировку препарата и внимательно следить за функционированием печени.
Эксперименты, проведенные in vitro, показали, что лекарство влияет на подвижность сперматозоидов и их качество.
Препарат нельзя использовать повторно, если во время предыдущего приема развились ишемические боли в сердце или стенокардия.
С особой осторожностью средство назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе, при наличии гиповолемии или пониженного АД.
Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина.
На начальных этапах лечения средством рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем.
