Состав
В таблетках Амброксол содержится 30 мг амброксола гидрохлорида (Ambroxol hydrochloride) в качестве активного компонента и вещества-эксципиенты: лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), кукурузный крахмал (Аmylum maidis), микрокристаллическую целлюлозу (Cellulose microcristallic), стеарат магния (Magnesium stearate), диоксид кремния (Silicii dioxydum).
В состав 5 мл сиропа Амброксол входит 15 мг амброксола гидрохлорида (Ambroxol hydrochloride) и ряд других ингредиентов: бензоат натрия (Е211, Sodium benzoate), пропиленгликоль (Propylene glycol), глицерин (Glycerinum), сахарин натрия (Saccharin sodium), сорбит (Е420; Sorbitol), гидроксиэтилцеллюлоза (Hydroxyethylcellulose), кислота лимонная моногидрат (Citric acid monohydrate), ароматизаторы (абрикос, малина, апельсин), ментол (Mentholum), вода очищенная (Aquae purificati).
Фармакологическое действие
Препарат принадлежит к группе муколитических лекарственных средств и используется как отхаркивающее средство при заболеваниях, поражающих респираторный тракт.
Он стимулирует моторную функцию респираторного тракта и оказывает выраженное секретолитическое и отхаркивающее действие.
Стимулирует образование мокроты (секрета трахеобронхиального дерева) пониженной вязкости вследствие изменений в структуре мукополисахаридов мокроты и повышает выработку гликопротеидов (оказывая тем самым мукокинетическое действие).
На фоне приема Амброксола повышается двигательная активность мерцательных ресничек эпителиальной ткани и улучшается транспорт патогенных агентов мукоцилиарной системы.
Важное свойство препарата — это его способность увеличивать количество легочного сурфактанта (антиателектического фактора), благодаря которому поддерживаются поверхностное натяжение, однородность конфигурации, объем и показатели растяжимости легких.
Кроме того, благодаря Амброксолу блокируется распад сурфактанта и усиливаются его синтез и секреция в больших альвеолярных клетках (альвеолярных пневмоцитах типа II), которые участвуют в транспорте жидкостей через альвеолярно-капиллярную систему.
Особенностью средства является то, что, снижая вязкость мокроты, он практически не провоцирует увеличения ее объема, и, таким образом, не вызывает тех отрицательных эффектов, которые развиваются на фоне приема отхаркивающих препаратов. Разжижающее действие на мокроту оказывает за счет нарушения целостности дисульфидных связей кислых мукополисахаридов и геля мокроты.
В соответствии с ОКПД (общероссийским классификатором продукции) код Амброксола — 24.42.13.723.
Комплексное лечение пациентов с респираторными заболеваниями
Комплексное лечение пациентов с респираторными заболеваниями наряду с другой патогенетической терапией включает препараты, способствующие снижению вязкости и эластичности мокроты. При воспалительных заболеваниях дыхательной системы удаление накапливающейся мокроты из дыхательных путей является одной из основных задач. К наиболее эффективным препаратам, влияющим на отделение мокроты, относятся синтетические муколитики. Однако представители этой группы имеют различные свойства. Например, препарат амброксол действует как секретомоторик: активируя движение ресничек, он способен восстанавливать мукоцилиарный транспорт. Кроме того, механизм действия амброксола связан со стимуляцией образования трахеобронхиального секрета пониженной вязкости за счет изменения химизма его мукополисахаридов. Очень важным свойством амброксола и его производных служит способность стимулировать продукцию сурфактанта, повышая его синтез, секрецию и тормозя распад. Амброксол потенцирует антибактериальный эффект основных групп антибиотиков. В последние годы появились публикации, описывающие противовоспалительные и антиоксидантные свойства амброксола.
Кашель является одним из проявлений того или иного заболевания или патологического состояния; попытки устранения данного симптома без объяснений его причины, безусловно, ошибочны. При установлении природы кашля в первую очередь необходимо проведение дифференциальной диагностики. Если установлен респираторный характер кашля, необходимо провести этиотропную и/или патогенетическую терапию основного заболевания. Параллельно может проводиться и симптоматическая терапия, которая является или противокашлевой, т.е. предотвращающей и подавляющей кашель, или отхаркивающей (прокашлевой), т.е. обеспечивающей бóльшую эффективность кашля. Неспецифическая противокашлевая терапия – скорее симптоматическая (например, при коклюше), и ей отводится ограниченное место ввиду высокой вероятности установления причины кашля и назначения целенаправленного лечения. Поэтому применению препаратов с противокашлевым действием отводится значительно меньшее, чем отхаркивающим средствам, место. Использование последних направлено прежде всего на удаление из дыхательных путей накапливающейся мокроты, т.к. изначально кашлевой рефлекс призван выполнять защитную функцию. Однако вследствие гипервентиляции и продукции ряда биологических субстанций, сопровождающих воспалительный процесс, происходит повышение вязкости бронхиального секрета, что в свою очередь приводит к снижению эффективности мукоцилиарного транспорта – основного механизма санации бронхиального дерева. Эффективность кашля и его интенсивность зависят от вязкости, эластичности и текучести бронхиального секрета [1–3].
Длительное время основными, применяемыми для этой цели были отхаркивающие препаратами средства, действие которых в значительной мере связано со стимуляцией рецепторов слизистых оболочек бронхиального дерева и механическим усилением продвижения мокроты.
Характеристика препаратов, влияющих на отхождение мокроты
Для стимуляции отхаркивания при бронхолегочных заболеваниях издавна широко используют не только лекарственные растения в виде отваров, настоев, микстур, «грудных сборов» и т.д., но и некоторые выделенные из растений активные вещества. Однако муколитический и отхаркивающий эффекты вышеуказанных групп препаратов недостаточны и поиск новых эффективных средств, улучшающих отхождение мокроты, привел к созданию нового класса препаратов – муколитиков (секретолитиков) [4].
Итак, препараты, применяемые для удаления мокроты, делят на две основные группы:
1. Стимулирующие отхаркивание (секретомоторные):
рефлекторного действия (термипсис, истод, алтей, терпингидрат и т.д.); резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид и др.). 2. Бронхосекретолитические (муколитические):
протеолитические ферменты (трипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза и др.); синтетические муколитики (ацетилцистеин, карбоцистеин, бромгексин, амброксол). Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов дыхательных путей в верхние и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы делят на две подгруппы: рефлекторного и резорбтивного действия.
Препараты рефлекторного действия (препараты лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.) при приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых из них также связан со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры (термопсис). К средствам рефлекторного действия относятся и препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект. Ряд препаратов рефлекторного действия обладает некоторым резорбтивным эффектом: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути, вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.
Препараты резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично – натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они также стимулируют моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.
Первыми препаратами группы муколитиков были протеолитические ферменты (трипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеоза и др.). Их применение, однако, ограничивается риском деструктивных процессов в легочной ткани и развития аллергических реакций. Из-за возможных осложнений данные препараты используются редко и только по специальным показаниям.
Определенным прорывом в разработке препаратов, влияющих на вязкость мокроты и обладающих мощным отхаркивающим действием, было создание синтетических муколитиков (ацетилцистеин, карбоцистеин, бромгексин, амброксол). Синтетические муколитики являются препаратом выбора при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, пневмонии), в т.ч. у детей с пониженным синтезом сурфактанта (ранний возраст, недоношенность, длительное течение бронхита, пневмонии, муковисцидоз, дефицит α1-антитрипсина) [5, 6].
Несмотря на принадлежность к одному классу лекарственных средств, муколитические препараты различаются по механизму действия. Так, ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты. Бромгексин в печени подвергается деметилированию и окислению, часть его метаболитов (амброксол) сохраняет активность. Амброксол по своим физико-химическим свойствам близок к бромгексину, но отличается отсутствием метильной группы при атоме азота в боковой цепи и наличием гидроксила в параположении гексильного ядра. Именно амброксол является активным метаболитом и действующим началом бромгексина, демонстрируя очень высокую безопасность.
В таблице представлены различия между амброксолом и ацетилцистеином, которые, являясь препаратами одного класса, отличаются по многим фармакокинетическим параметрам [7]. Важно подчеркнуть, что ацетилцистеин и амброксол различаются не только по физико-химическим свойствам и фармакокинетике, но и по показаниям к применению.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Амброксол способствует нормализации функции расположенных в слизистой бронхов серозных и мукозных желез, способствует уменьшению количества кистозных полостей в слизистой оболочке и стимулирует выработку серозного компонента, не провоцируя при это обструкцию бронхов.
Результаты исследований свидетельствуют о том, что после лечения препаратом у пациентов с обструкцией бронхов достоверно улучшается вентиляционная функция легких, а также уменьшается выраженность симптомов гипоксемии.
Имеются также и данные, которые позволяют сделать вывод о способности препарата оказывать иммуномодулирующее действие: он укрепляет местный иммунитет за счет активации тканевых мононуклеарных фагоцитов и повышения продукции секреторного иммуноглобулина класса IgA.
Амброксол подавляет продукцию мононуклеарными фагоцитами ФНО и интерлейкина 1, которые являются медиаторами воспаления, а также способствует усилению естественной защиты легких за счет увеличения активности макрофагов.
Доказано и то, что Амброксол способен оказывать противоотечное и противовоспалительное действие, эффективно купирует симптомы обострившегося хронического бронхита и препятствует развитию идиопатического легочного фиброза.
Некоторые авторы сообщают, что в моделях in vitro Амброксол способен подавлять хемотаксис нейтрофилов.
Амброксол достаточно быстро и полно абсорбируется при любых путях введения, хорошо проникая в ткани легких. Показатель плазменной концентрации вещества достигает своего максимума в течение двух часов после приема препарата per os.
Процесс биотрансформации происходит в печени. Продуктами метаболизма являются глюкурониды и дибромантраниловая кислота.
Около 90% выводится из организма с мочой в виде водорастворимых метаболитов; в неизмененном виде экскретируется порядка 5%.
Т1/2 — от 10 до 12 часов. Он увеличивается у пациентов с тяжелыми формами почечной недостаточности, однако остается неизменным у пациентов с нарушенной функцией печени.
Особенности действия амброксола
Амброксол по своему фармакологическому действию является муколитическим средством с выраженным отхаркивающим действием. Он разжижает мокроту за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, нормализируя соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты; стимулирует выработку ферментов, расщепляющих связи между мукополисахаридами мокроты; стимулирует образование сурфактанта, что также нормализует реологические показатели мокроты, уменьшая ее вязкость и адгезивные свойства. Амброксол непосредственно стимулирует движение ресничек и препятствует их слипанию, способствуя эвакуации мокроты. Препарат также оказывает незначительное противокашлевое действие, что имеет большое значение в лечении ряда патологий, при которых нежелательно стимулировать кашлевой рефлекс [8, 9]. В отличие от ацетилцистеина для амброксола не характерно провоцирование бронхоспазма, что позволяет более широко применять его пациентами с гиперреактивностью дыхательных путей, в первую очередь при бронхиальной астме. Это особенно важно при использовании ингаляционных форм препарата [10].
Противовоспалительное и иммуномодулирующее действие
Данные литературы свидетельствуют о противовоспалительном и иммуномодулирующем действиях амброксола. Препарат усиливает местный иммунитет, активируя тканевые макрофаги и повышая продукцию секреторного IgА, а также оказывая подавляющее действие на продукцию мононуклеарами медиаторов воспаления (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли α), усиливает естественную защиту легких, увеличивая макрофагальную активность.
Кроме того, была показана способность амброксола подавлять высвобождение гистамина, лейкотриенов и цитокинов из лейкоцитов и тучных клеток, что, по-видимому, способствует уменьшению бронхиальной гиперреактивности. Амброксол обладает также противоотечным действием, что особенно важно при лечении воспалительных заболеваний легких [11–15].
Показания к применению: от чего таблетки Амброксол и от чего Амброксол в форме сиропа
Известно, что показатели вязкости, эластичности и адгезивности мокроты определяют насколько легко она отделяется и отхаркивается.
Поэтому муколитические препараты особенно полезны при заболеваниях респираторной системы, состояниях, которые сопровождаются образованием и скоплением в бронхах и легких вязкой, плохо отделяемой слизистой или гнойно-слизистой мокроты.
Показаниями к применению Амброксола являются:
- обструктивный бронхит (в острой и хронической формах);
- воспаление легких;
- трахеит;
- констриктивный бронхиолит;
- ларингит;
- ринит;
- муковисцидоз;
- бронхиальная астма;
- фарингит;
- ателектазы, развившиеся вследствие мукоидной закупорки бронхов, у больных с установленной трахеостомической трубкой и др.;
- респираторный дистресс-синдром (шоковое легкое) у взрослых;
- синдром дыхательных расстройств (СДР) у новорожденных младенцев (в том числе у детей, родившихся раньше положенного срока) и другие заболевания, связанные с нарушением бронхиальной секреции и сопровождающиеся повышенным образованием вязкой слизи.
Амброксол и антибактериальная терапия
Особо важно отменить, что амброксол потенцирует действие антибиотиков. Первые данные о том, что амброксола гидрохлорид повышает концентрацию антибактериальных препаратов в бронхоальвеолярном секрете и легких, были получены в экспериментальных условиях. Было показано, что средние концентрации ампициллина, эритромицина и амоксициллина в легких крыс, получавших антибиотик + амброксол, на 23, 27 и 27 % соответственно выше, чем у крыс, получавших только антибиотик. Различия во всех случаях были статистически значимыми (р < 0,05) [7]. Результаты проведенного в 1987 г. двойного слепого плацебо-контролируемого исследования показали, что амброксол при назначении в сочетании с указанными антибактериальными препаратами приводит к увеличению скорости пассивной диффузии антибиотиков из плазмы крови в легочную ткань без изменений их концентраций в плазме крови [16].
Подобный эффект был выявлен и в отношении других β-лактамных антибиотиков, включая цефалоспорины, а также офлоксацина [17, 18]. Предполагалось, что при совместном введении препаратов повышается адсорбция антибиотика в кишечнике, но в ряде исследований эта гипотеза не подтвердилась. Более того, данный эффект отмечен и при парентеральном введении антимикробных препаратов. Ряд авторов рассматривают этот феномен как следствие повышения проницаемости вазобронхиального барьера или усиления испарения жидкости из менее вязких выделений [20, 21]. Применение амброксола совместно с антибиотиками (ампициллином, эритромицином, доксициклином, цефуроксимом) больными пневмонией показало, что в сопоставляемые сроки рентгенологическая картина нормализовалась у 79 % пациентов по сравнению с 53 % больных, получавших только антибиотики.
Независимо от степени понимания нами механизмов такого явления клинических и экспериментальных данных достаточно для подтверждения указанных эффектов амброксола, что без сомнения является одним из выдающихся свойств данного препарата [21–29].
Амброксол и сурфактант
Другой не менее важной особенностью амброксола служит его способность стимулировать выработку сурфактанта [4, 29]. Легочный сурфактант является антиателектазным фактором; он выстилает в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность альвеол и обеспечивает стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищает их от неблагоприятных факторов, способствует регулированию реологических свойств бронхолегочного секрета, улучшению его «скольжения» по эпителию и облегчению выделения мокроты из дыхательных путей. Амброксол способен увеличивать количество сурфактанта, повышая его синтез и тормозя его распад в альвеолоцитах II порядка. Это дает возможность широко использовать данный препарат при респираторном дистресс-синдроме. Амброксол применяется с целью профилактики дистресс-синдрома при угрозе преждевременных родов начиная с 28-й недели беременности и для лечения дистресс-синдрома у недоношенных детей. Возможность применения амброксола беременными женщинами и детьми первых 3 недель жизни, включая недоношенных, обусловлена высокими показателями его безопасности. Будучи одним из компонентов системы местной защиты легких, сурфактант препятствует проникновению в клетки эпителия патогенных микроорганизмов. Сурфактант также усиливает активность ресничек мерцательного эпителия, что в сочетании с улучшением реологических свойств бронхиального секрета приводит к эффективному очищению дыхательных путей, помогая больному хорошо откашливаться [30–34].
Антиоксидантная активность амброксола
Ранее среди муколитиков только ацетилцистеин рассматривался как препарат с антиоксидантными свойствами. Исследования последних лет демонстрируют наличие антиоксидантной активности и у амброксола [35–37].
Безусловно антиоксидантный эффект позволит расширить показания к более широкому применению амброксола не только при респираторных заболеваниях, но и при ряде других патологий.
Таким образом, суммируя вышесказанное, можно утверждать, что амброксол обладает следующим спектром благоприятных терапевтических эффектов:
Разжижает застойную вязкую мокроту, уменьшает количество и вязкость секрета. Ускоряет транспорт слизи благодаря увеличению частоты движений ворсинок реснитчатого эпителия. Повышает проникновение антибиотиков в очаги инфекции в дыхательных путях. Стимулирует образование эндогенного сурфактанта. Предупреждает обострения хронических заболеваний легких. Обладает профилактическим действием в отношении развития бронхолегочных заболеваний при оперативных вмешательствах на органах грудной клетки и верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Обладает антиоксидантными свойствами.
Список литературы
Cough. Understanding and treating a problem with many causes. American College of Chest Physicians, 2000. Овчаренко С.И. Кашель: этиология, диагностика, подходы к лечению. Consilium Medicum. 2006;8(1):552–57. Чучалин А.Г. Болезни органов дыхания. Медицинская газета. 2000;43. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Харьков: Торсинг, 1997. Новиков Ю.К., Белевский А.С. Муколитики в комплексном лечении ХОБЛ. Лечащий врач. 2001;2:https://www.osp.ru/doctore/2001/02/062.htm Волков И.К., Лукина О.Ф., Тыло О.В., Кушелевская О.В. Место муколитической терапии в лечении хронических заболеваний легких у детей. Педиатрия. 2005;7(1). Чучалин А.Г., Княжеская Н.П., Кравченко Н.Ю. Место муколитического препарата Лазолван (амброксол) в клинической практике. Русский медицинский журнал. 2005;26:1736–39. Княжеская Н.П., Чучалин А.Г. Обоснование выбора препарата для лечения кашлевого синдрома и заболеваний, сопровождающихся выделением мокроты. Русский медицинский журнал. 2007;15(18):1–4. Княжеская Н.П., Бобков Е.В. Отхаркивающие препараты в практике врача-интериста. Особенности препарата Лазолван (амброксол). Справочник поликлинического врача. 2012;2:43–7. Melillo G., Cocco G. Ambroxol decreases bronchial hyperreactivity. Eur. J. Respir. Dis. 1986;69:316–20. Bianchi M., Mantovani A., Erroi A., Dinarello C.A., Ghezzi P. Ambroxol inhibits interleukin 1 and tumor necrosis factor production in human mononuclear cells. Agents Actions. 1990;31(3–4):275–79. Gibbs B.F., Schmutzler W., Vollrath I.B. Ambroxol inhibits the release of histamine, leukotrienes and cytokines from human leukocytes and mast cells. Inflamm. Res. 1999;48(2):86–93. Su X., Wang L., Song Y., Bai C. Inhibition of inflammatory responses by ambroxol, a mucolytic agent, in a murine model of acute lung injury induced by lipopolysaccharide. Intensive Care Med. 2004;30(1):133–40. Peroni D.G., Moser S., Gallo G., et al. Ambroxol inhibits neutrophil respiratory burst activated by alpha chain integrin adhesion. Int. J. Immunopathol. Pharmacol. 2013;26(4):883–87. Wang Y., Su N.X., Chen Z.Q., Wang Z., Zhang S.F. Effects of Fengbaisan on the expression of matrix metalloproteinase-9 and tissue inhibitor of metalloproteinase-1 in lung tissue of rats with chronic obstructive pulmonary disease. Chin. J. Integr. Med. 2013 Nov 16. . Spatola J., Poderoso J.J., Wiemeyer J.C., et al. Influence of amoroxol on lung tissue penetration of amoxicilin. Arzneimittelforschung. 1987;37(8):956–66. Neria J.P., Rubi E.G. Response to the combination of ambroxol/amoxicillin versus amoxicillin alone in patients with acute respiratory infections. Comparative study of antibiotic levels in bronchial mucus and plasma. Compend. Invest. Clin. Lat. Am. 1992;12(1):5–10. Braga PC. Antibiotic penetrability into bronchical mucus: Pharmocokinetics and Clinical considerations. Curr. Therap. Res. 1991;49(2):300–27. Paganin F., Bouvet O., Chanez P., et al. Evaluation of the effects of ambroxol on the ofloxacin concentrations in bronchial tissues in COPD patients with infectious exacerbation. Biopharm. Drug Dispos. 1995;16:393–401. Gene R., Poderoso J.J., Corazza C, et al. Influence of Ambroxol on amoxycillin levels in broncho-alveolar lavage fluid. Arzneimittelforschung. 1987;37(8):967–68. Belal F.F., Sharaf El-Din M.K., El-Enany N.M., Saad S. Micellar liquid chromatographic method for the simultaneous determination of Levofloxacin and Ambroxol in combined tablets: Application to biological fluids. Chem. Cent. J. 2013;7(1):162. doi: 10.1186/1752-153X-7-162. Barsic B., Klinar I., Strugar-Suica J. Azithromycin in the treatment of acute exacerbation of chronic bronchitis: a meta-analysis, ICMASKO 6. Program and abstracts, Bologna, Italy, January 23–25. 2002:189. Principi N., Zavattini G. Possibility of interaction among antibiotics and mucolytics in children. Int. J. Pharm. Res. 1986;6(5):369–72. Wiemeyer J.C.M. Influence of ambroxol on broncho-pulmonary levels of antibiotics. Arzneimittelforschung. 1981;31(1):974–76. Harnett J., Wilson J. Effectiveness of Azithromycin in patients with community-aquired pneumonia: an evidenced-based meta-analysis of randomised controlled trials. In: ICMASKO 6. Program and abstracts. Bologna, Italy, January 23-25, 2002:177. Bonnetti P. Ambroxol plus amoxicillin versus amoxicillin alone in various respiratory tract infections. Investig. Medica Internacional. 1993;20:99–103. Peralta J., Poderoso J.J., Corazza C., et al. Ambroxol plus amoxicillin in the treatment of exacerbations of chronic bronchitis. Arzneimittelforschung. 1987;37:969–71. Chang C.C., Cheng A.C., Chang A.B. Over-the-counter (OTC) medications to reduce cough as an adjunct to antibiotics for acute pneumonia in children and adults. Cochrane Database Syst. Rev. 2012;2:CD006088. doi: 10.1002/14651858.CD006088.pub3. Gao X., Huang Y., Han Y., Bai C.X., Wang G.The protective effects of Ambroxol in Pseudomonas aeruginosa-induced pneumonia in rats. Arch. Med. Sci. 2011;7(3):405–13. Ma Y.T., Tian Y.P., Su J.L., et al. Influence of ambroxol on paraquat-induced lung tissue injury and change of pulmonary surfactant-associated protein A in the experimental rats. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 2006;24(6):348–51. Chinese. Kimya Y., Kucukkomurcu S., Ozan H., Uncu G. Antenatal ambroxol usage in the prevention of infant respiratory distress syndrome. Beneficial and adverse effects. Clin. Exp. Obstet. Gynecol. 1995;22:204–11. Laoag-Fernandez J.B., Fernandez A.M., Maruo T. Antenatal use of ambroxol for the prevention of infant respiratory distress syndrome. J. Obstet. Gynaecol. Res. 2000;26:307–12. Wauer R.R., Schmalisch G., Bohme B., Arand J., Lehmann D. Randomized double blind trial of Ambroxol for the treatment of respiratory distress syndrome. Eur. J. Pediatr. 1992;151:357–63. Weinmann H.-M. Ambroxol in paediatrics. Therapieworche. 1981;31:7940–47. Lee C.S., Jang Y.Y., Song J.S., et al. Ambroxol inhibits peroxynitrite-induced damage of alpha1-antiproteinase and free radical production in activated phagocytic cells. Pharmacol. Toxicol. 2002;91(3):140–49. Huang J., Xu J., Tian L., Zhong L. A thioredoxin reductase and/or thioredoxin system-based mechanism for antioxidant effects of ambroxol. Biochimie. 2014;97:92–103. . Sanders A., Hemmelgarn H., Melrose HL., et al. Transgenic mice expressing human glucocerebrosidase variants: utility for the study of Gaucher disease. Blood Cells Mol. Dis. 2013;51(2):109–15. [Epub 2013 Apr 30]. Об авторах / Для корреспонденции Н.П. Княжеская – к.м.н., доцент кафедры пульмонологии ФУВ ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И. ПироговаМинздраваРоссии
Противопоказания
Препарат не применяют для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к одному или нескольким входящим в его состав компонентам, а также женщинам в первые 13 недель беременности.
Таблетки Амброксол противопоказаны пациентам, у которых диагностирована язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки (препарат может оказывать влияние на клиническую картину при этих заболеваниях), а также в случае развития эпилептического синдрома различной природы.
Дополнительным противопоказанием для сиропа является наследственная непереносимость фруктозы.
Амброксол противопоказан при сухом кашле, которым обычно сопровождается грипп и другие ОРВИ.
В каких случаях применяется
Определить степень эластичности и вязкости мокроты можно лишь потому, насколько легко она отхаркивается.
Амброксол особенно эффективен при респираторных болезнях и состояниях, при которых появляется и накапливается мокрота в легких.
Лекарственный препарат можно применять при следующих состояниях:
- воспаление легких;
- острый или хронических бронхит;
- ларингит;
- астма;
- ринит;
- фарингит;
- синдром расстройства дыхательных путей у новорожденных деток, в том числе недоношенных.
Побочные действия
Побочные реакции, связанные с приемом Амброксола, отмечаются редко. Препарат не токсичен и хорошо переносится пациентами.
В отдельных случаях организм может отреагировать на лечение диспепсическими симптомами, кожной сыпью, ангионевротическим отеком, аллергическими реакциями, общей слабостью, головной болью.
Зафиксированы также единичные случаи развития серьезных поражений кожи (болезнь Лайелла или болезнь Стивенса-Джонсона). Вероятнее всего, они объясняются тяжелым течением заболевания или реакцией конкретного организма на одновременный прием нескольких препаратов.
Побочные реакции и передозировка
Побочные эффекты после приема препарата появляются крайне редко. Амброксол не оказывает токсичного действия, хорошо усваивается в организме человека.
В редких случаях могут появиться кожные проблемы, проявляемые сыпью, а также аллергия, ангионевротическая отечность, вялость и головная боль.
При одновременном приеме с несовместимыми препаратами зафиксированы единичные случаи тяжелых поражений кожного покрова.
При передозировке у больного появляется рвота, тошнота, диарея. При появлении подобных симптомов, нужно как можно быстрее спровоцировать рвоту и промыть желудок. Затем пару дней нужно есть еду, в которой присутствуют жиры.
Инструкция по применению Амброксола
Таблетки Амброксол: инструкция по применению
Таблетки гидрохлорида амброксола предназначены для перорального приема. Запивать их следует небольшим количеством жидкости.
Рекомендованная доза для взрослых пациентов и детей в возрасте старше двенадцати лет — 30 мг (одна таблетка). Кратность приемов — 2 (при необходимости препарат разрешается принимать 3 раза в сутки).
В случае обострения хронических болезней дозу Амброксола в таблетках увеличивают вдвое (до 60 мг). Кратность приемов — 2 раза в сутки.
Таблетки от кашля применяют для лечения детей старше шестилетнего возраста. Терапевтическая доза для детей от шести до двенадцати лет — от 1,2 до 1,6 мг/кг/сут в 3 приема.
Длительность лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и ответа организма пациента на терапию. Как правило, она составляет от 10 до 14 дней.
Сироп Амброксол: инструкция по применению
Всем категориям пациентов старше двенадцати лет в течение первых 2-3 дней заболевания рекомендованная доза составляет 10 мл (что эквивалентно объему двух чайных ложек). Далее лечение продолжают, принимая сироп 3 раза/сут. по 5 мл (эквивалентно объему одной чайной ложки).
Сироп для детей дозируют в зависимости от возраста ребенка. Так, детям в возрасте от пяти до двенадцати лет рекомендуется принимать 2 раза в день по 5 мл сиропа (30 мг действующего вещества в сутки). При необходимости кратность приемов увеличивают до 3 (суточная доза амброксола в этом случае составляет 45 мг).
Детям в возрасте от двух до шести лет назначают принимать по 2.5 мл сиропа 3 раза/сут; детям до двух лет — по 2.5 мл сиропа 2 раза/сут. Это эквивалентно, соответственно, 22,5 и 15 мг действующего вещества в сутки.
Если пациенту показано продолжительное лечение, дозу разрешается уменьшить вдвое.
Инструкция на Амброксол: режим дозирования Аброксола для ингаляций, а также раствора для инъекций и инфузий
Взрослым пациентам назначают проведение одной-двух ингаляций в сутки с применением 3 мл раствора для ингаляций; детям старше 5-ти лет рекомендуется делать одну ингаляцию в сутки с использованием 2-х мл раствора (эквивалентно 15 мг активного вещества).
Если препарат назначают в виде раствора для инъекций, оптимальная доза для взрослого пациента составляет от 30 до 60 мг/сут.. Делят ее на три введения. Максимальная разовая доза — 30 мг.
Как правило, раствор вводят в вену или в мышцу, хотя допустимо и подкожное введение. При синдроме шокового легкого доза амброксола — 10 мг/кг/сут.. Вводить препарат следует 3 или 4 раза в день. В случаях, когда это целесообразно, суточную дозу повышают до 30 мг/кг. Вводят ее за 3–4 приема.
Предостережения, контроль терапии
При применении муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид, сообщалось о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). В основном их можно было объяснить тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. Кроме того, на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут наблюдаться гриппоподобные неспецифические продромальные симптомы, такие как лихорадка, боли в теле (ломота), ринит, кашель, боль в горле. В результате их ошибочной оценки пациенты могли получать препараты для симптоматического лечения кашля и простуды. По этой причине при появлении поражений кожи и/или слизистых оболочек при применении Амброксола 15 следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки. В случае нарушения функции почек или тяжелых заболеваний печени Амброксол 15 следует применять только после консультации врача, возможно удлинение интервалов между приемами или уменьшение дозы препарата.
Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени и выводится из организма почками, поэтому при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция амброксола и/или его метаболитов в печени. Во время лечения необходимо употреблять достаточно жидкости (соки, чай, вода) для усиления муколитического эффекта препарата. Препарат содержит сорбит. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат. Сорбит также может вызвать легкий слабительный эффект.
Амброксол 15 не содержит сахар, поэтому его можно применять больным сахарным диабетом. Не содержит алкоголя. Амброксол 15 с противокашлевыми препаратами приводит к нарушению отхождения мокроты при уменьшении кашля. При усиленной секреции слизи, при нарушении бронхомоторных функций (например при таком редкостном генетически детерминированном заболевании как первичная цилиарная дискинезия) следует с осторожностью применять муколитические средства (в т.ч. амброксол) из-за риска возможного накопления большого количества слизи. Необходима консультация врача перед применением препарата детям в возрасте до 2 лет.
Взаимодействие
Применение Амброксола в сочетании с антибиотиками способствует повышению концентрации активного вещества последних в слизистой оболочке бронхов и легочных альвеолах, что в свою очередь улучшает клиническую ситуацию при бактериальных инфекциях легких.
Комбинация препарата с антибиотиками имеет преимущество над использованием только лишь антибиотика, даже в тех случаях, когда доказана эффективность антибактериального лекарственного средства.
Амброксол усиливает действие Ампициллина (Ampicillinum), Амоксициллина (Amoxicillin), а также Теофиллина (Theophyllinum) и способствует их лучшему проникновению в бронхиальный секрет.
Не выявлены антагонистические взаимодействия препарата с дируетическими средствами и сердечными гликозидами.
Применение Амброксола с препаратами, подавляющими кашлевый рефлекс, существенно усложняет отхождение мокроты на фоне уменьшения интенсивности кашля.
Препарат совместим со средствами, которые используются для замедления родовой деятельности.
Особые указания
Для покупки лекарства в аптеке не нужен рецепт врача. Срок годности – 3 года. Не использовать по истечению срока годности. Хранить при комнатной температуре.
При применении муколитических препаратов желательно пить как можно больше жидкости: чай, компот, соки.
Больным с бронхиальной астмой стоит принять бронхолитическое средство перед проведением ингаляции, чтобы не допустить раздражения респираторного тракта.
Прием таблеток и сиропа параллельно с антибиотиками повышает содержание активного компонента последних в слизистой легких, что положительно отражается на состоянии больного.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Муколик
Аброл
Амбросан
Бронхорус
АЦЦ 100
АЦЦ 200
АЦЦ Лонг
АЦЦ
Муколван
Лазолван
Бромгексин 8
Бромгексин 8 Берлин-Хеми
Бромгексин
Бронхобос
Карбоцистеин
Эрдомед
Пульмозим
Пектолван Ц
Халиксол
Амбробене
Аналоги Амброксола — это препараты Амбробене, Амброгексал, Амброксол-Виал, Амброксол-Здоровье, Амброксол-Вишфа, Амброксол-Дарница, Лазолван, Флавамед, Бронхоксол, Нео-Бронхол, Халиксол, Медокс и др..
Что лучше: Амброксол или Бромгексин? От чего эти таблетки?
Действующее вещество Амброксола — это активный метаболит бромгексина гидрохлорида (вещества, являющегося синтетическим аналогом алкалоида вазицина). При этом терапевтическая эффективность Амброксола на порядок выше, чем у его предшественника.
К тому, же Амброксол лучше переносится пациентами, практически не имеет противопоказаний (принимать его можно даже грудным детям и беременным женщинам), а побочные эффекты на фоне его применения развиваются крайне редко.
Передозировка
В данное время неизвестны специфические симптомы передозировки амброксола. При случайной передозировке и/или ошибочном применении могут наблюдаться симптомы, соответствующие побочным эффектам амброксола гидрохлорида.
Лечение симптоматическое.
Особые указания
Поскольку таблетки Амброксола содержат лактозу, пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы, галактозы не следует принимать этот препарат. При назначении Амброксола пациентам с нарушенной функцией почек и/или тяжелым заболеванием печени необходим тщательный контроль врача. В таких случаях рекомендуется уменьшать дозу и/или увеличивать время между приемами.
Применение в период беременности и лактации
В I триместре беременности Амброксол противопоказан. Применение Амброксола во II или III триместре беременности возможно только после предварительной оценки соотношения ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода. Амброксол выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан для применения в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Амброксол для детей
Наиболее частые детские заболевания — это заболевания бронхов и легких, которые, как правило, сопровождаются застоем мокроты в бронхах. Своевременная экскреция мокроты является непременным условием нормальной работы органов дыхательной системы, а также залогом их излечения от заболеваний.
Сироп Амброксол для детей является одной из новейших разработок в области фармации. Как и другие лекарственные формы Амброксола, препарат зарекомендовал себя как действенное средство для отхождения мокроты, поэтому педиатры рекомендуют его для лечения даже очень маленьких пациентов.
Дозу и лекарственную форму препарата детям подбирают в зависимости от возраста (доза варьируется в пределах от 15 мг до 45 мг в сутки).
Амброксол при беременности
При беременности препарат противопоказан только лишь в I триместре. Во втором и третьем триместрах его разрешается назначать, учитывая при этом пользу для будущей матери и потенциальный риски для развивающегося плода.
На форумах многие интересуются, для чего врачи рекомендуют именно это препарат во время беременности. Имеются данные, что в случаях, когда женщина принимает таблетки или сироп в период беременности, у плода стимулируется синтез легочного сурфактанта.
Интересные результаты были отмечены при применении препарата в лечении нарушений респираторной системы у еще не родившихся детей. Способности препарата хорошо проходить через плацентарный барьер позволяет использовать его в тех случаях, когда у ребенка по той или иной причине начинает скапливаться слизь в бронхах или легких.
При необходимости лечения препаратом в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении последнего, поскольку активное вещество Амброксола выделяется с молоком.
Показания активных веществ препарата Амброксол-БВ
Для приема внутрь
Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты и затруднением отхождения мокроты: острые и хронические бронхиты; пневмония; бронхиальная астма; бронхоэктатическая болезнь; ХОБЛ.
Для в/в введения
Заболеваниях дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект или невозможен прием препарата внутрь: острые и хронические бронхиты; пневмония; бронхиальная астма; бронхоэктатическая болезнь; стимуляция синтеза сурфактанта при респираторном дистресс-синдроме у недоношенных детей и новорожденных (в составе комплексной терапии).
Отзывы об Амброксоле
Препарат Амброксол — это весьма популярное средство, позволяющее эффективно лечить заболевания органов дыхания. Оно нормализует работу ресничек бронхов, разжижает скапливающуюся слизь и активизирует ее выведение.
Применение раствора для ингаляций, инъекционного раствора, сиропа или таблеток Амброксол — отзывы являются тому подтверждением — усиливает образование агента, который очищает от слизи бронхи и легкие, а также продлевает срок его действия.
Отзывы о сиропе Амброксол свидетельствуют о том, что у этого препарата практически нет недостатков. Он эффективно устраняет неприятные симптомы заболевания, снимает воспаление и стимулирует синтез иммуноглобулина, что в свою очередь способствует укреплению местного иммунитета.
Еще одним плюсом препарата является его цена — и таблетки, и сироп для детей относятся к категории недорогих лекарственных средств.
Цена Амброксола
Средняя цена Амброксола в форме таблеток в Украине составляет 3,8 грн. Цена сиропа Амброксол — от 11 до 75 грн (в зависимости от производителя). Стоимость раствора для ингаляций и перорального приема также варьируется в зависимости от того, какая фармацевтическая компания его выпускает.
Средняя цена таблеток Амброксол в России — 20 рублей, сироп для детей можно приобрести в среднем по 30-50 рублей за флакон.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Амброксол-Акрихин таб. 30мг 20штAO «АКРИХИН»
132 руб.заказать - Амброксол Велфарм таб. 30мг 30 шт.Велфарм ООО
133 руб.заказать
- Амброксол таблетки 30мг 20 шт.Озон Фарм ООО
33 руб.заказать
- Амброксол раствор для внут. прим. и инг 7,5мг/мл 40млОзон ООО
120 руб.заказать
- Коделак Бронхо + амброксол 20мг, таблетки 10 шт.ОАО Фармстандарт (ICN) Лексредства г.Курск
139 руб.заказать
Аптека Диалог
- Амброксол (таб. 30мг №20)Обновление ПФК ЗАО
97 руб.заказать
- Амброксол (р-р д/внутр/ингаляций 7,5мг/мл 4мл №10+р-ль)Обновление ПФК ЗАО
119 руб.заказать
- Амброксол-АЛСИ (таб. 30мг №30)Алси фарм
43 руб.заказать
- Амброксол Велфарм (таб. 30мг №30)Велфарм ООО
127 руб.заказать
- Амброксол (сироп 15мг/5мл 100мл)Hemofarm
81 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Амброксол 30 мг таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
11 грн.заказать - Амброксол сироп 30 мг/5 мл 100 мл ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна
27 грн.заказать
- Амброксол 30 мг №20 таблетки Тернофарм ТОВ, м.Тернопіль, Україна
7 грн.заказать
- Амброксол 0.03 г №20 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна
7 грн.заказать
- Амброксол 0.03 г №20 таблетки ПАТ»Хімфармзавод»Червона зірка»,м.Харків, Україна
8 грн.заказать
ПаниАптека
- Амброксол жидкость Амброксол форте сироп 30мг/5мл 100мл Украина , Здоровье ООО
31 грн.заказать
- Амброксол жидкость Амброксол сироп 15мг/5мл 100мл Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО
27 грн.заказать
- Амброксол таблетки Амброксол табл. 0.03г №20 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО
8 грн.заказать
- Амброксол жидкость Амброксол сироп 15мг/5мл 100мл Украина , Тернофарм ООО
23 грн.заказать
- Амброксол таблетки Амброксол табл. 0.03г №20 Украина , Киевский витаминный завод ПАО
12 грн.заказать
показать еще