Лозартан и алкоголь: совместимость и последствия

Лозартан блокирует действие природного вещества в организме, вызывающего сужение кровеносных сосудов сердца, что приводит расширению сосудов, уменьшению артериального давления и снижению нагрузки на сердце. Препарат несовместим с алкоголем из-за сильного воздействия спиртного на сердечно-сосудистую систему.

Употребление алкоголя сначала расширяет кровеносные сосуды, тем самым усиливая действие препарата, а затем приводит к их резкому сужению (спазму). Совмещение таблеток Лозартан опасно из-за последствий в виде опасных для жизни и здоровья побочных эффектов.

Форма выпуска лекарства Лозартан

Препарат Лозартан выпускается в форме таблеток с разным содержанием активного вещества. Таблетки белые, круглой формы. На срезе содержимое также белого цвета. Допустимо легкое отклонение окраски в сторону желтого оттенка.

Основным действующим веществом выступает лозартан калия. В состав дополнительных компонентов включают:

• моногидрат лактозы;
• прежелатинизированный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния.

Выпускают таблетки с разным содержанием действующего вещества в единице препарата:

• 25мг;
• 50мг;
• 100 мг.

Разница концентрации вещества нужна для точного подбора дозировки, необходимой для достижения терапевтического эффекта в каждом конкретном случае.

Лозартан: от чего его принимают

Показаниями к назначению Лозартана считают:

• Нефропатию диабетического типа, включающую поражения канальцев и клубочков почек, а также артериол и артерий, развивающиеся из-за нарушения процессов метаболизма в почечной ткани.
• Наличие склонности к развитию нарушений сердечнососудистой системы, в том числе инсультов.
• Артериальная гипертензия, при которой показатель превышает отметку в 140мм рт. ст.
• Сердечная недостаточность хронического характера, при которой кровеносная система не снабжает должным образом организм кислородом ни в состоянии покоя, ни после физических нагрузок.

После попадания в желудочно-кишечный тракт препарат активно всасывается. В результате фильтрации печению образуется метаболит, который в разы активнее Лозартана в первоначальном виде. Предельная концентрация Лозартана в крови отмечается через 1 час, а метаболита – спустя 3-4 часа. Около 98% препарата активно связывается с белками плазмы.

Время полувыведения Лозартана составляет 2-2,5 часа, а активного метаболита – до 9 часов, в зависимости от скорости процессов метаболизма в организме. Выводится препарат и его производные с калом, мочой и желчью в неизменном виде. Большая часть лекарства выходит через прямую кишку.

Лозартан: инструкция по применению

Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость и активность лекарственного средства. Препарат проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от диагноза, может быть назначена разная терапевтическая доза:

• Артериальную гипертензию лечат однократным приемом 50мг Лозартана. При отсутствии необходимого эффекта разовая доза может быть увеличена до 100мг в сутки.
• При сердечной недостаточности хронического характера начинают лечение с однократного приема половины таблетки, содержащей 25мг активного вещества. Через неделю суточную норму постепенно увеличивают.
• Риски развития проблем в работе сердечнососудистой системы снижаются разовым приемом 50мг Лозартана или двукратным приемом по 25мг.
• Печеночная недостаточность становится поводом для назначения 25мг активного вещества.

На протяжении всего курса лечения, не зависимо от диагноза, необходимо ежедневно контролировать артериальное давление больного. Если пациент проходит курс на дому, он должен вести дневник показаний тонометра после каждого измерения.

Если будет отмечено чрезмерное снижение артериального давления, врач обязан скорректировать суточную дозу. Кроме того, больной должен соблюдать время приема препарата. С целью снижения риска передозировок таблетку принимают строго в одно и то же время. В случае пропуска одного приема, следующую дозу выпивают в отведенный для этого час.

Лозартан (Losartan)

Механизм действия

Ангиотензин II являются мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологи­ческим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функ­ций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотен­зин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы — второй тип ре­цепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сер­дечно-сосудистой системы неизвестна.

Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный ме­таболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокирует все физиологические эффекты ангио­тензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пеп­тидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7 %, плацебо 1,9 %), не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давле­ния (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентра­ции лозартана в плазме крови (Сmах) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказан­ный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 ч после од­нократного и многократного приемов — на 26-39 %.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотен­зина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения Сmах лозартана. У некоторых пациентов наблюда­лось еще большее увеличение концентрации ангиотензина II. особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 су­ток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартан являет­ся специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I. ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блоки­ровал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обуслов­ленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II. что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосо­левой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почеч­ный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эф­фектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был свя­зан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Ло­зартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и принимаю­щих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42 %), фракционной экскреции аль­бумина и иммуноглобулинов (lgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в те­чение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в от­ношении концентрации норадреналина в плазме крови.

У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изме­нений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липо­протеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концен­трацию глюкозы в крови натощак.

В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n=3834) с ХСН (II-IV функционального класса по клас­сификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались бо­лее 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет) с целью сравнить эффек­ты лозартана в дозе 50 мг/сут и в дозе 150 мг/сут на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показа­ло, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0,899, р = 0,027).

В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируе­мых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано.

В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелу­дочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут препа­рат проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капилля­рах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффек­ты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Одновременный прием с другими лекарственными средствами

Одновременный прием с ингибиторами АПФ приводит к развитию такого опасного состояния как гиперкалиемия, при котором повышается уровень калия в крови. Кроме того, такое сочетание повышает риск развития почечной недостаточности и опасного для жизни снижения артериального давления.

В сочетании с мочегонными препаратами также велик риск гипотензии. Это связано с тем, что прием диуретиков сам по себе приводит к снижению давления, что усиливает действие Лозартана.

Пить Лозартан с литий- содержащими препаратами не рекомендуется, чтобы не спровоцировать избыток лития в крови, так как сочетание препаратов нарушает процессы естественного метаболизма.

Побочные эффекты и последствия

Для уменьшения риска развития побочных эффектов следует отказаться от злоупотребления спиртным на период лечения и внимательно относиться к предостережением врачей и производителя (инструкция к препарату).

Лозартан нельзя принимать при наличии противопоказаний:

• Аллергия на компоненты препарата.
• Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных составляющих.
• Пониженное артериальное давление (может произойти слишком сильный спад АД).
• Хронический гастрит.
• Острая форма сердечной недостаточности.
• Детский возраст до 18 дет.
• Обезвоженное состояние организма (в т.ч. от воздействия алкоголя).
• Период беременности и кормления грудью.

Препарат отличается сравнительно низкой вероятностью побочных эффектов. Симптомы проявляются сравнительно слабо, поэтому симптоматическая терапия или отмена/корректировка дозировки лекарства обычно не требуется. Наиболее опасные симптомы возникают в случае передозировки препаратом: резкое и сильное снижение артериального давления, бахикардия и бракикардия (уменьшение сердцебиения до 30-40 ударов в минуту).

В редких случаях (менее 1% пациентов) возможны следующие побочные эффекты:

• Ощущение сухости во рту, тошнота и рвота.
• Функциональные расстройства ЖКТ (понос или диарея).
• Ухудшение потенции, нарушение нормальной работы печени и почек.
• Инфекции верхних дыхательных путей, бронхит и ренит с соответствующими болезни симптомами.
• Боли в спине, плечах и нижних конечностях; обострение артрита.
• Повышенное потоотделение.
• Повышеная утомляемость, синдром хронической усталости, расстройства сна.
• Головные боли и головокружения.

Все эти побочные эффекты, с некоторой вероятностью, могут проявиться и у человека, полностью соблюдающего рекомендации врачей и не употребляющего алкоголь. Употребление спиртного наносит серьезный удар по здоровью и увеличивает вероятность негативных последствий.

Последствия совмещения таблеток Лозартан с алкоголем:

1. Резкое снижение давления. Алкоголь расширяет сосуды, тем самым провоцируя уменьшение артериального давления на некоторое время. При наличии в организме снижающих АД препаратов возможно слишком сильное понижение давления, опасное замедление сердцебиения.
2. Двойной удар по ЖКТ и органам. Печень, почки и желудочно кишечный тракт негативно реагируют как на алкоголь, так и на большинство медицинских препаратов. Злоупотребление спиртным нагружает почки и печень, увеличивает вероятность развития побочных эффектов и патологических процессов.
3. Симптомы несовместимости. Симптомы могут резко проявиться после употребления даже небольшого количества спиртного: тошнота, головокружение, внезапная слабость, похолодание конечностей, потеря координации и ориентации в пространстве.

Во избежание негативных последствий не совмещайте спиртное с лекарствами, максимально разнося прием таблеток и алкоголь во времени. Желательно проконсультироваться с врачом относительно возможности употребления спиртного по состоянию здоровья. Следует помнить, что другие принимаемые препараты могут быть несовместимы со спиртным, а также могут изменять действие других лекарств.