Фармакодинамика и фармакокинетика
Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.
При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.
Серотонинергические агенты
Взаимосвязь между серотонином и алкоголем сложная. Предполагается, что алкоголики пытаются с помощью алкоголя нормализовать низкий базальный уровень серотонина в головном мозге. Было установлено, что серотонин участвует в подкрепляющих эффектах алкоголя. Кроме того, низкий уровень серотонина способствует импульсивному поведению, которое приводит к потреблению алкоголя. Абнормальность серотонинового обмена может сопровождаться тревогой и депрессией, и в этом случае алкоголь может употребляться в качестве средства самолечениия. К серотонинергическим средствам относятся ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) сертралин (золофт), флюоксетин (прозак), флювоксамин (феварин), циталопрам. Этот класс препаратов был разработан в 80-х годах прошлого века для лечения депрессивных расстройств. Механизм действия СИОЗС заключается в блокировании обратного захвата серотонина пресинаптическими окончаниями, вследствие чего уровень серотонина в синоптической щели повышается.
Показания к применению таблеток Анаприлина
От чего помогает препарат?
Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.
Анаприлин (Anaprilin)
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Перед применением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.
Контроль над пациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы.
У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
С осторожностью применять препарат у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд./мин.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета- адреноблокаторов.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием препарата возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня в течение 2 недель и более.
При решении вопроса о применении препарата Анаприлин у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения псориаза.
При тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
На фоне терапии пропранололом были зарегистрированы отдельные сообщения о развитии миастении. При появлении мышечной слабости необходима консультация врача. У пациентов с сахарным диабетом, применение препарата проводят под контролем концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяцев). С осторожностью применять одновременно с гипогликемическими средствами, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи, а также на фоне терапии инсулином может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациента следует проинструктировать, что основным симптомом гипогликемии во время лечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существует опасность возникновения гипергликемии на фоне приема гипогликемических средств для приема внутрь.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Пропранолол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При феохромоцитоме применяют только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Противопоказано одновременное применение с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие пропранолола. поэтому пациенты, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
С осторожностью применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии). Необходимо предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает Анаприлин.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Следует отменить препарат Анаприлин перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Следует приостановить терапию препаратом при респираторной инфекции нижних дыхательных путей, сопровождаемой затрудненным дыханием. Допускается применение бета2-агонистов и ингаляционных глюкокортикостероидов. Возобновление применения препарата возможно только после полного выздоровления пациента. При повторной инфекции, а также в случае изолированного бронхоспазма, применение препарата должно быть прекращено совсем.
Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушениями периферического кровообращения, так как возможно усугубление данных симптомов.
Следует избегать употребления натуральной лакрицы: пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола.
Пропранолол может давать положительный результат при проведении допинг-теста.
Противопоказания
Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.
Другие лекарственные препараты
Рекомендуемое некоторыми авторами применение доксепина при вывводе из запоя считается недопустимым из-за высокого риска осложнений — артериальной гипотензии, аритмий и токсического делирия. Неприемлемым следует признать практикуемое некоторыми врачами введение фенотиазиновых нейролептиков (аминазина и тизерцина) при выводе из запоя, т.к. данные препараты увеличивают вероятность развития делирия, судорог и обладают проаритмическим эффектом. Известно, что после введения в практику лечения делирия фенотиазиновых нейролептиков в 50-х гг. смертность от него увеличилась в 4 раза. Следует избегать совместного назначения барбитуратов и транквилизаторов при выводе из запоя из за избыточного седативного эффекта и сочетания β-адреноблокаторов и клонидина из-за риска развития аритмий. Довольно распространенной ошибкой при выведении из запоя является проведение форсированного диуреза. С патофизиологической точки зрения это ничем не обосновано, т.к. причиной абстинентного синдрома является реакция нейромедиаторных систем на падение концентрации алкоголя в крови, а не циркулирующие в крови метаболиты этанола. Ускоренное выведение алкоголя при выводе из запоя на дому приводит к увеличению риска развития судорог и делирия. Инфузионная терапия при помощи полиионных растворов показана пациентам с тяжелой дегидратацией или упорной рвотой. В большинстве случаев при выведении из запоя достаточно оральной регидратации.
Побочные действия
Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.
Особенности отмены средства
В случае если необходимо сделать перерыв в лечении Анаприлином, то дозу следует уменьшать постепенно, до момента полной отмены, так как резкое прекращение употребления средства может вызвать синдром «отмены».
Резкий отказ от приема медикамента может вызвать приступ стенокардии, тахикардию и повышение АД
Специалисты рекомендуют отменить использование лекарства в следующих случаях:
- Снижение количества сокращений сердца до 50 уд/мин.
- При низком давлении, когда систолическое АД снижается до 100 мм. рт. ст.
- Развитие бронхиального спазма.
- Нарушение в работе выделительной системы печени.
- Депрессивное состояние.
- Желудочковая аритмия.
Оптимальным считается период отмены длительностью 14 дней от момента, когда пациент уменьшил дозировку до полного прекращения использования таблеток. Как правило, дозу снижают на 10–40 мг через каждые 6–7 дней.
Таблетки Анаприлин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.
При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.
Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.
Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.
Общая характеристика средства
Анаприлин от давления относится к группе неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. Лекарство обладает антиаритмичным, гипотензивным, антиангиальным свойством, благодаря чему эффективно понижает давление, не оказывая дополнительную нагрузку на миокард.
После приема разовой дозы средства наблюдается снижение систолического и диастолического давления, как в горизонтальном, так и в вертикальном положении
Регулярное применение медикамента позволяет достичь следующих результатов:
- снизить автоматизм синусового узла;
- уменьшить возбудимость сердечной мышцы;
- предотвратить возникновение эктопических сокращений;
- нормализует частоту сокращений сердечной мышцы;
- тормозит атриовентрикулярную проводимость;
- снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
Благодаря блокированию адренорецепторов, анаприлин снижает давление при гипертонии, возникшей вследствие нарушения деятельности эндокринной и выделительной системы (эссенциальной и почечной гипертензии).
Взаимодействие
Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.
Пропротен-100
На сегодняшний день наиболее изученным из антительных препаратов является «Пропротен-100», содержащий потенцированные антитела к мозгоспецифическому белку S-100 (AS-100). Препарат Пропротен изучен на всех уровнях организации нейрональных структур: клеточном, межклеточном (синаптическом), структурном, системном. Наиболее специфическим из исследованных эффектов можно считать сенситизирующее влияние AS-100 на клеточную мембрану нейронов. Необычное биологическое действие на клиническом уровне проявляется сбалансированным воздействием на психический статус больных. В зависимости от исходного состояния пациентов, препарат оказывает как седативное, так и стимулирующее действие.
Особые указания
Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.
Рецепт на латинском: Rp.: Anaprilini 0,01 D. t. d. N 20 in tabul. S.
Механизм действия при гипертонии
Перед началом терапевтического курса пациенты интересуются вопросом об эффективности назначенного медикамента, и снижает ли давление при высоких показателях?
Гипотензивный механизм действия данного препарата обусловлен его способностью блокировать бета-адренорецепторы миокарда и других тканей, что является неотъемлемой частью понижения артериального давления. Угнетение продукции ренина способствует уменьшенной секреции ангиотензина 2, что приводит к снижению уровня кровяного давления и определяет эффективность гипотензивного действия пилюль.
Механизм действия лекарственного средства при гипертонии
В основе сосудорасширяющего действия Анаприлина лежат следующие механизмы:
- воздействие на сосудистые рецепторы;
- выраженная адреноблокирующая активность;
- повышает высвобождение оксида азота из эндотелиальных клеток;
- расширение сосудистого просвета;
- увеличение продукции сосудорасширяющих факторов (простагландины, простациклины);
- снижение выработки норадреналина симпатическими нервными волокнами;
- уменьшение проницаемости кровеносных сосудов для ионов калия и натрия.
Цена Анаприлина, где купить
Цена таблеток Анаприлин составляет 10 рублей за пачку 30 штук по 40 мг.
Купить упаковку 50 штук по 10 мг можно за 20 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Анаприлин (Anaprilin 40mg) табл 40мг 50шт
1480 руб.заказать - Анаприлин таблетки 10 мг №50
1100 руб.заказать
ЗдравСити
- Анаприлин таб. 40 мг №50Биосинтез ОАО
30 руб.заказать
- Анаприлин таб. 0,04г 50штООО ФК Здоровье
61 руб.заказать
- Анаприлин таблетки 10мг 50 шт.Биосинтез ОАО
22 руб.заказать
- Анаприлин таб. 10мг n50АО Татхимфармпрепараты
19 руб.заказать
Аптека Диалог
- Анаприлин (таб. 10мг №50)ТХФП
18 руб.заказать
- Анаприлин (таб. 10мг №112)Обновление ПФК ЗАО
49 руб.заказать
- Анаприлин (таб. 10мг №50)ТХФП АО
18 руб.заказать
- Анаприлин (таб. 10мг №50)Биосинтез ОАО
22 руб.заказать
- Анаприлин (таб. 40мг №112)Обновление ПФК ЗАО
78 руб.заказать
показать еще
ПаниАптека
- Анаприлин таблетки Анаприлин таблетки 0.04г №50 Украина , Здоровье ООО
50 грн.заказать - Анаприлин таблетки Анаприлин таблетки 0.01г №50 Украина , Здоровье ООО
39 грн.заказать
показать еще