ФИЗИОТЕНЗ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2мг №14

Состав и форма выпуска

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Фармакодинамика

Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Принцип действия

Физиотенз является оригинальным лекарственным средством, которое выпускается компанией Abbott Products, расположенной на территории США. Это мощный, инновационный препарат, основным ингредиентом которого считается моксонидин. Медикамент не относится к первой группе средств, которые положительно воздействуют на организм, постепенно нормализуя высокое артериальное давление. Тем не менее, есть определенная категория пациентов, для которых это лекарство является препаратом выбора. Это объясняется не только ярко выраженным гипотензивным эффектом, но и сильным влиянием на процесс обмена веществ. Большое количество клинических исследований показало, что активное вещество средства способно предотвращать развитие инсулинорезистентности. Оно также может быстро привести в норму обменные процессы, протекающие в организме, и устранить любые нарушения.

В ходе использования препарата под названием Физиотенз у больных прослеживается двойной механизм действия. Он обеспечивает не только кратковременный (как правило, за счет влияния на симпатические центры мозга), но и долгосрочный контроль артериального давления за счет подавления выброса ренина. Речь идет о ферменте, который регулирует высокое кровяное давление. На фоне приема медикамента значительно улучшается выделительная функция органов мочевыделительной системы, в частности почек. В реальной клинической практике лекарство под названием Физиотенз зачастую применяется как составляющая комбинированной терапии.

Моксонидин — активный компонент препарата, который существенно отличается от классических средств тем, что воздействует продолжительно на протяжении нескольких часов (6-12 часов).

Что касается особенностей действия, то Физиотенз оказывает сильный стимулирующий эффект на имидазолиновые рецепторы, которые расположены в отделе продолговатого мозга. Они играют не последнюю роль в центральной регуляции кровяного давления. Модулируют активность симпато-адреналиновой системы. Еще данные рецепторы отвечают за регуляцию выработки гормонов поджелудочной железы. Рассматриваемый медикамент и все его аналоги оказывают такие терапевтические эффекты, как:

• Снижение гиперактивности симпатической нервной системы.
• Повышение чувствительности периферических тканей к инсулину.
• Значительное улучшение показателей жирового обмена.
• Минимизация концентрации глюкозы и лептина — гормона жировой ткани, который отвечает за энергетический обмен.

Лекарственное средство существенно снижает содержание ренина, альдостерона и ангиотензина II в плазме крови. Эти эффекты крайне важны лицам, которые страдают от скачков давления. Нужно отметить, что постепенное снижение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы способно предупредить развитие и прогрессирование всевозможных структурных изменений левого желудочка сердечной мышцы, а также артерий, вен и капилляров.

В ходе исследований, на фоне приема Физиотенза были получены результаты, которые говорят о значительном улучшении диастолической функции левого желудочка сердечной мышцы. В случае, если пациент принимал медикамент на протяжении длительного времени, то удавалось достичь снижения увеличения объема (гипертрофии) левого желудочка.

Еще была обнаружена интересная особенность препарата — если исходное кровяное давление очень высокое, то оно снижается более эффективно, чем при незначительном отклонении от нормы. Именно из-за этого была рассмотрена возможность устранения гипертонического криза.

Такие нежелательные побочные эффекты, как сухость слизистых оболочек, сильный седативный эффект, у рассматриваемого препарата практически не встречаются. Это помогает лучшей переносимости медикамента.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность — 88% (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение

Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 7,2%.

Метаболизм

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится с калом. Не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с крайне тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Физиотенз 0,4 мг №14 табл.п.о.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Физиотенз® Торговое название Физиотенз® Международное непатентованное название Моксонидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг). Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг). Фармакотерапевтическая группа Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин. Код АТХ С02АС05 Фармакологическое свойства Фармакокинетика Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина. Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 % в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5 дегидромоксонидина и производных гуанидина. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики. Фармакокинетика у пожилых У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости. Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Прием многократных доз не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, площадь под кривой (AUC) и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакодинамика Физиотенз® является антигипертензивным препаратом. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин – чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление. Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к α2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина. Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) для подобного снижения артериального давления применение антагониста ангиотензина II вместе с моксонидином позволило достичь улучшения регресса ГЛЖ по сравнению с применением комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов. Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией. Показания к применению — артериальная гипертензия Способ применения и дозы Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза Физиотенза® составляет 0.2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0.4 мг. Дозу и курс лечения подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0.2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза моксонидина может быть увеличена до 0.4 мг в сутки, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью – до 0.3 мг в сутки. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки. Применение моксонидина у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности. Побочные действия Очень часто — сухость во рту Часто — головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, астения — диарея, тошнота/рвота, диспепсия — сыпь, зуд — боль в спине Нечасто — брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию — ангионевротический отек, периферические отёки — боль в области шеи — тиннит — нервозность, обморок Противопоказания — повышенная чувствительность к компонентам препарата — синдром слабости синусового узла — брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту) — атриовентрикулярная блокада II или III степени — сердечная недостаточность — детский и подростковый возраст до 18 лет — беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия При совместном применении Физиотенза® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия. Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза® с препаратами данной группы. Физиотенз® может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме. Так как Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения. Особые указания C осторожностью назначают Физиотенз® у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза® у данной группы пациентов ограничен. Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен. Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза® больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин). Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней — Физиотенз®. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию циркуляции, включая инфузию растворов. Для устранения брадикардии можно применять атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию. Форма выпуска и упаковка По 14 или 28 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С (для 0.2 мг). Хранить при температуре не выше 30 °С (для 0.4 мг). Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года (для дозировки 0.2 мг) 3 года (для дозировки 0.4 мг) Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Наименование и страна организации-производителя Абботт Хелскеа САС, Франция Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон-сюр-Шаларон Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия Наименование и страна организации-упаковщика Абботт Хелскеа САС, Франция Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон-сюр-Шаларон Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции ТОО «Абботт Казахстан» 050059, г. Алматы, пр. Достык 117/6, Бизнес-. тел., факс. E-mail

Взаимодействие

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Противопоказания к использованию

Средство нельзя назначать больным, которые страдают слабостью синусового узла, тяжелой степенью брадикардии, непереносимостью лактозы, а также имеют гиперчувствительность к активному веществу медикамента.

Предостережение. Так как никаких исследований относительно влияния основного вещества лекарства на плод не было проведено, то рассматриваемый препарат категорически запрещено принимать женщинам в интересном положении.

Следует осторожнее относиться к приему препарата Физиотенз, так как он может провоцировать появление головокружения, нарушений сна, головных болей, понижения кровяного давления.