Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество – амиодарон. Оказывает коронародилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее воздействия. Под действием лекарственного средства снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, что объясняет антиангинальный эффект. Кордарон тормозит работу альфа-, бета-адренорецепторов сердечно-сосудистой системы, не блокируя их.
Амиодарон снижает чувствительность симпатической нервной системы к гиперстимуляции, снижает тонус коронарных артерий, улучшает кровоток, уряжает пульс, усиливает энергетические запасы миокарда, снижает артериальное давление.
Антиаритмический эффект достигается влиянием на течение электрофизиологических процессов в миокарде, удлинением потенциала действия миокардиоцитов, увеличением рефрактерного, эффективного периода предсердий, пучка Гиса, АВ узла, желудочков.
Кордарон способен тормозить диастолическую, медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, угнетать атриовентрикулярное проведение, вызывать брадикардию. Структура основного компонента лекарственного средства схожа с тиреоидным гормоном.
Показания к применению Кордарона
Препарат назначают при пароксизмальных нарушениях ритма (лечение, профилактика). Показаниями к применению Кордарона являются: фибрилляция желудочков, фатальные желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии, трепетание предсердий, пароксизм предсердий, стенокардия, желудочковая аритмия у пациентов с миокардитом Шагаса, аритмии при коронарной недостаточности, парасистолия.
Передозировка препарата Кордарон, симптомы и лечение
Информация в отношении передозировки Кордарона ограничена. В отдельных случаях наблюдались синусовая брадикардия, желудочковая аритмия, тахикардия типа torsade de pointеs, повреждение печени, сосудистая недостаточность. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется проводить контроль состояния больного в течение длительного времени (особенно контроль сердечной деятельности). Лечение симптоматическое. Ни Кордарон, ни его метаболиты не удаляются при проведении диализа.
Противопоказания
Кордарон не назначают при синусовой брадикардии, непереносимости йода, амиодарона, при кардиогенном шоке, коллапсе, гипокалиемии, гипотиреозе, артериальной гипотонии, грудном кормлении, интерстициальных заболеваниях легких, беременности, приеме ингибиторов МАО, гипокалиемии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.
Лицам пожилого возраста, при патологии печени, сердечной недостаточности, пациентам до 18 лет, при патологии печеночной системы назначают с осторожностью.
Побочные эффекты
Нервная система: нарушения сна, нарушения памяти, периферическая невропатия, парестезии, слуховые галлюцинации, ощущение усталости, депрессия, головокружения, слабость, головные боли, неврит зрительного нерва, внутричерепная гипертензия, атаксия, экстрапирамидные проявления.
Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение липофусцина в роговичном эпителии, увеит.
Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, прогрессирование ХСН, атривентрикулярная блокада, синусовая брадикардия. Обмен веществ: тиреотоксикоз, гипотиреоз, повышение уровня Т4.
Дыхательная система: апноэ, бронхоспазм, плеврит, фиброз легких, альвеолит, антерстициальная пневмония, одышка, кашель.
Пищеварительная система: цирроз печени, желтуха, холестаз, токсический гепатит, повышение уровня ферментов печени, потеря, притупление вкусового восприятия, снижение аппетита, рвота, тошнота.
Длительное применение вызывает апластическую анемию, гемолитическую анемию, тромбоцитопению, аллергические реакции, дерматит. При парентеральном введении развивается флебит.
Кордарон может стать причиной следующих побочных эффектов: алопеции, снижения потенции, миопатии, васкулита, эпидидимита, фотосенсибилизации, пигментации кожных покровов, повышенного потоотделения.
Инструкция по применению Кордарона (Способ и дозировка)
Раствор Кордарон, инструкция по применению
Раствор вводят внутривенно по схеме 5 мг/кг для купирования острых нарушений ритма, пациентам с ХСН рассчитывают по схеме 2,5 мг/кг. Вливания проводят в течение 10-20 минут.
Таблетки Кордарон, инструкция по применению
Таблетки принимают до еды: 0,6-0,8 грамм на 2-3 приема; дозировку уменьшают через 5-15 дней до 0,3-0,4 грамм в сутки, после чего переходят на поддерживающую терапию 0,2 грамма в день на 1-2 приема.
Для профилактики кумуляции лекарственное средство принимают 5 дней, после чего делают перерыв на 2 дня.
Режим дозирования
При применении перорального Кордарона в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг/сут до максимальной 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
При амбулаторном применении Кордарона начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза может варьировать у разных пациентов от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.
Средняя терапевтическая разовая доза Кордарона — 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Препарат можно принимать через день или делать перерывы в его приеме.
За исключением неотложных клинических ситуаций Кордарон для в/в введения следует применять только в стационаре под постоянным контролем ЭКГ и АД. Во избежание реакций в месте введения Кордарон следует вводить через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при мерцательной аритмии, резистентной к кардиоверсии (возможно введение в самую крупную периферическую вену).
При в/в введении Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Вводится только в разведенном виде, для чего следует использовать исключительно 5% раствор глюкозы.
Взаимодействие
Кордарон вызывает повышение уровня прокаинамида, фенитоина, хинидина, дигоксина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови.
Лекарственное средство вызывает усиление эффектов непрямых антикоагулянтов (аценокумарола и варфарина).
При назначении варфарина его дозировку уменьшают до 66%, при назначении аценокумарола – на 50%, обязателен контроль протромбинового времени.
«Петлевые» диуретики, астемизол, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, тиазиды, соталол, глюкокортикостероиды, слабительные препараты, пентамидин, тетракозактид, антиаритмические средства первого класса, амфотерицин В могут спровоцировать аритмогенный эффект.
Сердечные гликозиды, Верапамил, бета-адреноблокаторы повышают вероятность угнетения атривентрикулярной проводимости, развития брадикардии.
Лекарственные средства, которые вызывают фотосенсибилизацию, могут спровоцировать аддитивное фотосенсибилизирующее воздействие.
Артериальная гипотония, брадикардия, нарушения проводимости могут развиться при проведении оксигенотерапии, при проведении общей анестезии с использованием препаратов для ингаляционной анестезии.
Кордарон способен подавлять поглощение пертехнетта натрия, йодида натрия щитовидной железой.
При одновременном применении препаратов лития повышается риск формирования гипотиреоза. Циметидин повышает период полувыведения основного компонента, а колестирамин уменьшает его всасывание в плазме крови.
Фармакологические свойства препарата Кордарон
Антиаритмическое средство III класса. Механизм действия амиодарона обусловлен блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых, в очень небольшой степени — кальциевых и натриевых), а также неконкурентным подавлением α- и β-адренергической активности. Как противоаритмическое средство III класса (по классификации Vaughan Williams) увеличивает 3-ю фазу потенциала действия. Замедляет проводимость в синоатриальном, АV-узле и предсердиях, особенно при высокой ЧСС. Не изменяет внутрижелудочковую проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда предсердий, желудочков и АV-узла. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и уменьшения постнагрузки) и увеличением коронарного кровотока за счет прямого влияния на гладкие мышцы коронарных артерий. Поддерживает сердечный выброс, снижая давление в аорте и периферическое сосудистое сопротивление. При в/в введении максимальная активность достигается через 15 мин и длится до 4 ч. После приема внутрь амиодарон всасывается медленно, фармакокинетика отличается значительными индивидуальными колебаниями. Амиодарон имеет весьма большой и изменчивый объем распределения в связи с обширным накоплением в различных тканях (жировая ткань, интенсивно перфузируемые органы, такие как печень, легкие и селезенка). Биодоступность при приеме внутрь колеблется в пределах 30–80% (в среднем около 50%). После одноразового приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–7 ч. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 1 нед после начала терапии (от нескольких дней до 2 нед). Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения (20–100 дней). В первые дни лечения препарат накапливается почти во всех тканях, особенно — в жировой. Элиминация начинается через несколько дней и устойчивая концентрация в плазме крови достигается в течение одного или нескольких месяцев. С учетом особенностей фармакокинетики для получения терапевтического эффекта требуется применение начальной насыщающей дозы в целях достижения накопления препарата в тканях. В 200 мг амиодарона содержится 75 мг йода, 6 мг из них высвобождается в виде свободного йода. Амиодарон в основном выводится с желчью и калом. Экскреция с мочой незначительная, что позволяет назначать препарат в обычных дозах больным с почечной недостаточностью. После отмены препарата выведение его из организма продолжается в течение нескольких месяцев; следует принимать во внимание, что после отмены препарата его действие продолжается от 10 дней до 1 мес.
Особые указания
Накануне назначения антиаритмической терапии проводят обследование печеночной системы, оценивают работу щитовидной железы, проводят рентгенологическое исследование легочной системы, определяют уровень электролитов в плазме.
Во время лечения обязательно проводят контроль над уровнем ферментов печени, ЭКГ. Функцию внешнего дыхания исследуют раз в полгода, рентгенологическое исследование легких проводят один раз в год, уровень гормонов щитовидной железы определяют раз в 6 месяцев. При отсутствии клинической картины дисфункции щитовидной железы антиаритмическое лечение продолжают.
Рекомендуется использовать специальные солнцезащитные кремы, избегать прямых солнечных лучей для профилактики развития фотосенсибилизации. Требуется периодическое наблюдение у офтальмолога для диагностики отложений в роговице.
Отмена лекарственного средства может вызвать рецидив нарушения ритма.
Парентеральное введение препарата Кордарон возможно исключительно в условия стационара под контролем кровяного давления, пульса, ЭКГ.
Назначение при грудном кормлении и беременности возможно лишь в случаях, угрожающих жизни женщины.
После прекращения лечения фармакодинамическое действие сохраняется в течение 10-30 дней.
Кордарон в своем составе содержит йод, что может спровоцировать ложнопложительные тесты на определение радиоактивного йода в щитовидной железе.
При хирургических вмешательствах бригада должна быть проинформирована о применение лекарственного средства из-за возможности развития дистресс-синдрома острой формы.
Амиодарон влияет на управление автотранспортом, внимание.
МНН: Амиодарон.
Как долго можно принимать лекарство?
После насыщения препаратом (обычно в течение недели), переходят на поддерживающую терапию, которая может длиться довольно долго. Следует производить терапию под контролем лечащего врача.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.
Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риск (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
Период лактации
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).
Цена Кордарона, где купить
Цена Кордарона в таблетках по 200 мг составляет 320 рублей за упаковку в 30 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Кордарон табл. 200мг №30
1700 руб.заказать
Аптека Диалог
- Кордарон (таб. 200мг №30)Chinoin
194 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Кордарон 200 мг №30 таблетки Хіноїн Завод Фармацевтичних та Хімічних продуктів Прайвіт Ко.Лтд.,Угорщина
204 грн.заказать - Кордарон 150 мг 50 мг/мл 3 мл №6 раствор для инъекций Санофі Вінтроп Індастріа, Франція
219 грн.заказать
ПаниАптека
- Кордарон ампула Кордарон р-р д/ин. 150мг амп. 3мл №6 Франция , Sanofi Winthrop Industrie
225 грн.заказать
- Кордарон таблетки Кордарон табл. 200мг №30 Франция , Sanofi Winthrop Industrie
206 грн.заказать
показать еще
Состав
Таблетки делимые | 1 табл. |
амиодарона гидрохлорид | 200 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; повидон K90F; кремния диоксид коллоидный безводный |
Раствор для внутривенного введения | 3 мл |
амиодарона гидрохлорид | 150 мг |
вспомогательные вещества (на ампулу): бензиловый спирт — 60 мг; полисорбат 80 — 300 мг; вода для инъекций — до 3 мл |