Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до светло-желтого цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа:
антигельминтное средство.
Код АТХ:
P02CA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен в отношении Enterobius
vermicularis,Trichuristrichura,Ascarislumbricoides,Ancylostomaduodenale,Necatoramericanus,Strongyloidesstercoralis,Taeniasolium,Echinococcusgranulosus,Echinococcusmultilocularis,Trichinellaspiralis,Trichinellanativa,Trichinellanelsoni
. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез аденозинтрифосфата (АТФ).
Фармакокинетика:
Практически не всасывается в кишечнике. После приема препарата в дозе 100 мг два раза в день в течение трех дней подряд, концентрация в плазме крови мебендазола и его метаболита (2-аминопроизводного), не превышает 0,03 мкг/мл и 0,09 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы – 90 %. Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного, не обладающего антигельминтной активностью. Период полувыведения 2,5-5,5 часов. Более 90 % дозы удаляется через кишечник в неизмененном виде. Всосавшаяся часть (5-10 %) выводится почками.
Мебендазол
Stylab / Каталог / Антигельминтики / Мебендазол
СТАЙЛАБ предлагает стандарты мебендазола для анализа в пищевом сырье и продукции хроматографическими методами в соответствии с ГОСТ 32834-2014.
Стандарты и стандартные растворы | Стандарты антгельминтиков для анализа в соответствии с ГОСТ 32834-2014 |
Мебендазол – антигельминтик широкого спектра действия класса бензимидазолов. Он эффективен против нематод и цестод и применяется как в медицине, так и в ветеринарии. Это вещество включено в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. Мебендазол назначают для лечения энтеробиозов, аскаридозов, трихинеллезов и других паразитарных инвазий, вызываемых гельминтами, обитающими преимущественно в кишечнике. Помимо этого мебендазол эффективен для лечения эхинококкозов, в том числе, и поражений эхинококком печени. Его также применяют для лечения гнатостомоза – заболевания, при котором нематоды поражают внутренние органы, глаза, ЦНС или же обитают под кожей. В ветеринарии препараты мебендазола используют в таких же целях. В Российской Федерации на 2022 год для ветеринарного применения зарегистрировано единственное лекарственное средство, содержащее мебендазол – «Квантум». Оно предназначено для дегельминтизации собак.
Механизм действия мебендазола на гельминтов основан на способности этого вещества связываться с колхициновым сайтом бета-тубулина и ингибировать синтез цитоплазматических микротрубочек, участвующих в транспорте веществ внутри клетки. Это приводит к избирательному необратимому нарушению утилизации глюкозы, истощению запасов гликогена и снижению синтеза АТФ. В результате наступает истощение организма гельминта, он теряет способность размножаться и погибает.
В кишечнике млекопитающих мебендазол всасывается плохо. Известно, что у человека при приеме этого антигельминтика дважды в день в количестве 100 мг концентрация мебендазола и его основного метаболита в крови – не более 0,03 и 0,09 мкг/мл соответственно. Прием мебендазола с жирной пищей или алкоголем повышает его всасываемость. Усвоенный мебендазол метаболизируется в печени и затем выводится почками. В основном же это вещество действует в кишечнике и выводится с фекалиями. Известно, что мебендазол накапливается в жировой ткани и печени животных, а также в личинках гельминтов, что позволяет применять его для лечения паразитарных инвазий вне кишечника.
Среди острых побочных эффектов мебендазола для человека – аллергические реакции, в том числе, отек Квинке и анафилактический шок, изменение состава крови, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, головокружение, а также нарушения работы почек, в том числе, гематурия (появление крови в моче). В редких случаях и при передозировках возможно возникновение судорог. Мебендазол раздражает кожу и слизистые при контакте с ними.
Для млекопитающих мебендазол малотоксичен. Его ЛД50 при оральном поступлении для крыс составляет 714 мг/кг массы тела, для мышей – 620 мг/кг массы тела, для собак – 1280 мг/кг массы тела, для кроликов – более 640 мг/кг массы тела. При остром оральном отравлении у животных отмечали преимущественно такие признаки, как рвота и диарея. Помимо этого фиксировали повышение активности печеночных ферментов, нейтропению, кожный зуд, повышение температуры и выпадение шерсти.
Хроническое воздействие мебендазола на человека изучено хорошо. При его длительном употреблении в высоких дозах возможна анемия, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность, а также гломерулонефрит. В исследованиях на крысах при длительном воздействии мебендазола отмечали эти же признаки отравления, а также снижение относительной массы гонад, нарушения сперматогенеза, повреждения печени и почек. Сходные результаты были получены и на собаках. Мутагенных и канцерогенных свойств этот антигельминтик не проявляет.
Мебендазол демонстрировал эмбриотоксические и тератогенные свойства в исследованиях на крысах. При дозировке 10 мг/кг массы тела снижалась как масса эмбриона, так и их количество в помете. У многих крысят отмечали нарушения развития скелета, в том числе, отсутствие грудины, укороченный или отсутствующий хвост, сколиоз, деформацию ребер и костей конечностей, грыжу головного мозга. При дозировке 40 мг/кг массы тела все эмбрионы погибли. В связи с этим мебендазол не рекомендуется применять при беременности и для лечения детей возрастом до 3 лет.
Мебендазол способен взаимодействовать с другими лекарственными средствами. К примеру, он снижает потребность в инсулине при сахарном диабете. Этот препарат нельзя назначать при приеме метронидазола. В исследованиях на животных мебендазол проявлял противоопухолевое действие. Он в значительной степени ингибировал рост адренокортикальной карциномы и вызывал апоптоз в культуре клеток рака легких. В настоящее время требуются дополнительные исследования этих свойств мебендазола.
Мебендазол способен попадать в окружающую среду со сточными водами. Этот антигельминтик устойчив к гидролизу, однако сходство с альбендазолом указывает, что он должен быстро разрушаться под действием солнечного света. Жирорастворимость мебендазола обуславливает способность этого вещества к биоконцентрации в водных организмах. Кроме того, мебендазол приводит к репродуктивным нарушениям у птиц и токсичен для беспозвоночных, в том числе, земляных червей. Эти свойства обуславливают необходимость относить мебендазол к экотоксикантам.
В Российской Федерации и странах ЕАЭС максимально допустимые уровни (МДУ) мебендазола в пищевой продукции животного происхождения не установлены законодательно. В Евросоюзе МДУ мебендазола указаны в регуле 2377/90. Для баранины, козлятины и конины они составляют 60 мкг/кг, рассчитанных как сумма мебендазола и его метаболитов. Такое же ограничение действует для жира и почек овец, коз и лошадей. Печень этих животных может содержать не более 400 мкг/кг мебендазола. Помимо этого, в странах Евросоюза запрещено применять этот антигельминтик для животных, молоко которых предназначено в пищу человеку.
Методика анализа мебендазола и других антигельминтных средств в пищевом сырье и требования к материалам, в том числе, к стандартам описана в ГОСТ 32834-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания антгельминтиков с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». СТАЙЛАБ предлагает чистые вещества, изотопно-меченные формы, стандартные растворы мебендазола и его смеси с другими антигельминтиками. Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.
Литература
- Мебендазол. Реестр лекарственных средств России.
- Mebendazole. Pubchem
- EMEA/MRL/781/01-FINAL Committee for Veterinary Medicinal Products. Mebendazole. Summary Report (2). March 2001
- Martarelli D, Pompei P, Baldi C, Mazzoni G. Mebendazole inhibits growth of human adrenocortical carcinoma cell lines implanted in nude mice. Cancer Chemother. Pharmacol. April 2008. 61 (5): 809–17.
- Sasaki J, Ramesh R, Chada S, Gomyo Y, Roth JA, Mukhopadhyay T. The anthelmintic drug mebendazole induces mitotic arrest and apoptosis by depolymerizing tubulin in non-small cell lung cancer cells. Mol. Cancer Ther. November 2002. 1 (13): 1201–9.
- Pantziarka, P; Bouche, G; Meheus, L; Sukhatme, V; Sukhatme, VP. Repurposing Drugs in Oncology (ReDO)-mebendazole as an anti-cancer agent. Ecancermedicalscience. 2014. 8: 443.
- C.N.L. Macpherson, S. Bidaisee. Role of society and culture in the epidemiology and control of foodborne parasites. Foodborne Parasites in the Food Supply Web, 2015
←Вернуться
Способ применения и дозы
Внутрь с небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 3 лет.
При энтеробиозе – однократно по 100 мг/сутки (1 таблетка); курс лечения 1 день. Так как реинфекция при энтеробиозе встречается довольно часто, то лечение следует повторить через 2 и 4 недели.
Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.
При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомозе и смешанных гельминтозах: 200 мг/сутки (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером); курс лечения 3 дня.
При тениозе, стронгилоидозе. Взрослым: 400 мг/сутки (2 таблетки утром, 2 таблетки вечером); курс лечения 3 дня. Детям старше 3 лет: 200 мг/сутки (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером); курс лечения 3 дня.
При эхинококкозе. Взрослым и детям старше 14 лет: в первые три дня по 500 мг 2 раза в день, в последующие 3 дня дозу увеличивают до 500 мг 3 раза в день; в дальнейшем дозу повышают до 1000-1500 мг 3 раза в день. Средняя продолжительность лечения эхинококкоза, вызванного Echinococcus granulosis, составляет 4-6 недель, вызванного Echinococcus multilocularis – до двух лет.
При трихинеллезе в 1-й день 3 раза в день по 200-300 мг, во 2-й день 4 раза в день по 200-300 мг, а с 3 по 14 день – 3 раза в день по 500 мг.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Медамин
Вермакар
Немозол
Вермокс
Альдазол
Зентел
Вормил
Вормин
Саноксал
Аналогами можно назвать препараты, содержащие действующее вещество мебендазол: Вермокс, Агельмин.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзантема, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гломерулонефрит (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).
Прочие: выпадение волос (при применении в высоких дозах в течение длительного времени).
Особые указания
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозы/галактозы этот препарат противопоказан.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При длительном приеме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.
В течение суток после приема запрещается употребление этанола, жирной пищи, прием слабительных препаратов.
Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней.
Результаты исследования развития синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза указывают на возможную связь между их возникновением и одновременном применении мебендазола и метронидазола. Нет других данных, документирующих случаи такого лекарственного взаимодействия. Именно поэтому следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.