Пентоксифиллин раствор для инъекций 20 мг/мл 5 мл ампулы 10 шт. в Москве
Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата, разведенная в 250 мл или 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
100 мг препарата должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин для приема внутрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг. В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонтейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и ll50 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг. При поддерживающей терапии переходят на прием пентоксифиллина внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50 %, что зависит от индивидуальной переносимости препарата пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно
Пентоксифиллин концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл в ампулах 5мл №10
Наименование
Пентоксифиллин.
Форма выпуска
Раствор для инфузий.
Дозировка
20 мг / 1 мл 5 мл Кол-во в упаковке: 10 шт.
Производитель
Борисовский змп.
МНН
Пентоксифиллин.
ФТГ
Вазодилатирующее средство.
Состав
Одна ампула (5 мл) раствора содержат: действующего вещества: пентоксифиллина – 100 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, воду для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ – C04AD03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат – производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени – в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Метаболизм Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5–8 раз выше, чем концентрация исходного вещества. Выведение T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90 %), менее 4 % введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.
Показания к применению
Нарушения периферического кровообращения IIb стадии согласно классификации Фонтейна («перемежающаяся» хромота): в качестве начального или поддерживающего лечения при назначении пентоксифиллина перорально, в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного лечения; диабетическая ангиопатия. Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена). Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза. Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха (глухота, тугоухость и др.), нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
Противопоказания
– острый инфаркт миокарда; – массивное кровотечение; – кровоизлияние в мозг; – обширное кровоизлияние в сетчатку глаза; – геморрагический диатез; – язвы желудка и кишечника; – беременность; – кормление грудью; – детский и подростковый возраст до 18 лет; –повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с: артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений). Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения). Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении лежа. В каждой ампуле содержится менее 1 ммоль натрия. Но при введении содержимого 2 и более ампул общее количество натрия составит более 1 ммоль в дозе, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия. У пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Применение при беременности и в период лактации
Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется. Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако, следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головокружение и др.) и соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Способ применения и дозы
Доза и способ применения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата. Обычная доза составляет 1–2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит от 100 мг пентоксифиллина (1 ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят в 250–500 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы). Рекомендуемая скорость введения – 100 мг пентоксифиллина (1 ампула/час). Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать пентоксифиллин внутрь, но суточная доза пентоксифиллина не должна превышать 1200 мг. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. У пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 50–70 %, что зависит от индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентам. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо для пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно. В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами. Отсутствует опыт применения пентоксифиллина у детей и подростков.
Побочное действие
Критерии частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах – диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (ингибиторов АПФ, нитратов и др.). На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь у пациентов с сахарным диабетом. Пентоксифиллин способен усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямых и непрямых антикоагулянтов, тромболитиков) и антибиотиков (например, цефалоспоринов). При совместном назначении с ципрофлоксацином наблюдалось повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови, что может приводить к увеличению частоты и/или выраженности побочных эффектов. Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Упаковка
5 мл в ампулах из стекла. 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона. 5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша с ампулами вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя картонными вкладышами для фиксации ампул.
Отпуск из аптек
По рецепту.
Хранение
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Купить Пентоксифиллин концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл в ампулах 5мл №10 в аптеке
Цена на Пентоксифиллин концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл в ампулах 5мл №10
Инструкция по применению для Пентоксифиллин концентрат для приготовления раствора для инфузий 20мг/мл в ампулах 5мл №10
Пентоксифиллин, 60 шт., 100 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Трентал®
Трентал® 400
Таблетки 100, 400 мг
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Внутрь,
проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Обычная доза — по 1 табл. Трентала® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг.
Обычная доза — по 1 табл. Трентал® 400 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 1200 мг. У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл. в сутки.
Трентал®
Раствор для инфузий
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
В/в
, капельно, доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет две в/в инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 амп. по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 амп. по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
Пентоксифиллин (100 мг) должен вводиться, по меньшей мере, в течение 60 мин.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 табл. Трентала® 400 мг. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 табл. Трентала 400 мг из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).
Если в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 табл. Трентала® 400 мг (в полдень — 2 табл. и вечером — 1 табл.). Длительная в/в инфузия Трентала — в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по Фонтейну).
Доза Трентала®, вводимая парентерально в течение 24 ч, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина — для больного с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина — для больного весом 80 кг. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.
Для всех лекарственных форм дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Пентоксифиллин, раствор для инфузий 2 мг/мл
Фармакодинамика. Пентоксифиллин является основным представителем фармакологической группы лекарственных средств – гемореологических средств. Он повышает пластичность (деформируемость) эритроцитов, что позволяет им про- никать в сосуды с измененным просветом (диаметром) и улучшать кровоснабжение тканей, особенно на фоне гипоксии. Он понижает их способность к агрегации, облегчает проникно- вение и во внесосудистое русло, что также способствует оксигенации тканей. Пентоксифил- лин угнетает биосинтез фибриногена и понижает вязкость крови. Под влиянием препарата уменьшается образование псевдоподий у тромбоцитов. Характерно, что при таком много- плановом вмешательстве пентоксифиллина в процессы, обеспечивающие гемостаз, риск кро- вотечений не увеличивается. При воспалении пентоксифиллин обладает способностью уменьшать адгезию и агрега- цию полиморфноядерных лейкоцитов, ингибировать «метаболический взрыв» и предупреж- дать их повреждающее действие на клетки эндотелия. Он ингибирует активность фосфодиэ- стеразы, тормозит разрушение цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и усиливает эффекты аденозина. 02.06.2014 Пентоксифиллин обладает слабовыраженным сосудорасширяющим эффектом и предотвра- щает сокращение сосудов под действием вазоконстрикторных стимулов. В последние годы установлено, что пентоксифиллин обладает способностью угнетать про- дукцию провоспалительных цитокинов (прежде всего, фактора некроза опухоли и интерлей- кинов-1,-2,-6). Фармакокинетика. При внутривенном введении пентоксифиллин попадает в ткани, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения пентоксифиллина варьирует в пределах 0,4 — 0,8 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит-5), которые обладают аналогичной активностью и имеют период полувыведения от 1 до 1,6 часов. Через 1,5 — 2 ч после инфузии концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной). Экскретируется преимущественно почками (до 95 %), в основном, в ви- де метаболита-5. С фекалиями выводится менее 4 % лекарственного средства. У кормящих грудью женщин выделяется лактирующими железами. Вследствие большого объема распределения и прочного связывания с эритроцитами фарма- кокинетика пентоксифиллина при гемодиализе практически не изменяется.