В последние годы появляется все больше данных о возможности применения ноотропных лекарственных средств с широким спектром неврологической и психофармакотерапевтической активности (ноотрофы, нейропротекторы, ноотропы). Такие препараты обладают не только активирующим действием на когнитивные функции, но и анксиолитическим, антиастеническим, стимулирующим, тимолептическим эффектами. Поэтому многие авторы [1, 3, 4, 6] считают целесообразным включать их при лечении соматогений, астенических депрессий, а также для купирования и профилактики неврастенических расстройств.
К рассматриваемой группе препаратов относится отечественный препарат нооклерин — деанола ацеглумат, нооклерин-2-(диметиламино)-этанола N-ацетил-L-глутамат. По своей химической структуре он близок к естественным метаболитам мозга и состоит из двух компонентов, один из которых обладает структурным сходством с ГАМК и глутаминовой кислотой, а второй является предшественником холина.
История деанола ацеглумата в России связана с научной деятельностью Всесоюзного научного центра по безопасности биологически активных веществ (в настоящее время ОАО «Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ»), где в 80-х годах прошлого века была осуществлена разработка нового метода его синтеза и новой лекарственной формы. Опытный образец был получен в 1990 г., а в 1992 г. был налажен промышленный выпуск полученного лекарственного препарата деманол, раствор для приема внутрь, флакон 100 мл, производитель — Марбиофарм (Россия)[]. В 2001 г. российской фармацевтической стал выпускаться препарат нооклерин (деанола ацеглумат).
Фармакокинетика и фармакодинамика
Деанола ацеглумат относится к фармакологической группе ноотропов. Код АТХ: N06BX Другие психостимуляторы и ноотропные препараты.
Деанола ацеглумат является нейрометаболическим стимулятором, оказывает церебропротективное, ноотропное, психостимулирующее действие. Он облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения информации, улучшает способность к обучению, повышает личностную мотивацию[].
Деанола ацеглумат обладает высокой биодоступностью: через 30-60 мин после приема внутрь обнаруживается в максимальной концентрации в головном мозге. Выводится почками. Рекомендуемый режим применения: внутрь после еды по 1-2 г 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза 2 г, суточная — 10 г.
Результаты доклинических и клинических исследований
Свойства деанола ацеглумата были изучены как в зарубежных странах, так и в нашей стране. Данные о первом исследовании деанола ацеглумата в СССР были опубликованы сотрудниками Института фармакологии АМН СССР в 1986 г. [2]. Его действие изучалось одновременно с действием таких ноотропных препаратов, как пирацетам, энцефабол и клерегил. Исследовался, в частности, их эффект на транскаллозальном вызванном потенциале (ТВП) мозга кролика. Было установлено, что все препараты оказывают выраженное облегчающее влияние на ТВП. При этом обнаружены различия в их влиянии на компоненты ТВП: деанола ацеглумат (клерегил) оказывал действие с самым меньшим отклонением амплитуды всех исследуемых компонентов ТВП (по сравнению с энцефаболом и пирацетамом), что максимально приближено к картине исследования нейтрального физиологического раствора и свидетельствует о его безопасности.
В рамках доклинических исследований деанола (диметиламиноэтанол) и деанола ацеглумата в разных странах были исследованы его различные свойства и фармакологические эффекты: острая и хроническая токсичность [15]; фармакокинетика производных деанола у животных [14]; положительное влияние на нервно-мышечную передачу [10, 30]; влияние на продолжительность жизни лабораторных животных [9, 16, 17]; антагонизм вызванного никотином сердечно-сосудистого ответа при применении DMAE и аналогов (эксперимент на морских свинках) [28]; влияние на продукцию бетаина — метаболит холина — путем ингибирования холиноксидазы и влияние на осморегуляцию [23]; поверхностно-активные свойства и влияние на экто-АТФазу плазматических мембран [30]; стимуляция противомикробной активности макрофагов [31]; влияние на кратковременную память и поведение крыс в радиальном лабиринте-дуге [21]; изучение психотропных эффектов нооклерина в таблетках.[]
В рамках клинических исследований деанола ацеглумата в России были исследованы его фармакологические эффекты при самых разных заболеваниях и состояниях: стимулирующая, активирующая и ноотропная активность изучалась при астенических и астено-депрессивных состояниях различного генеза, астеноипохондрических нарушениях (головокружение, потливость, нарушение сна и аппетита); ноотропная и коррекционная психостимулирующая активность, а также способность купирования побочных явлений нейролептической терапии исследовались у больных при шизофрении и психоорганическом синдроме, эндогенных психозах, циклотимии и эндогенной депрессии; умеренно выраженный активирующий и ноотропный эффект был выявлен у детей и подростков с задержкой развития, сопровождавшейся выраженными явлениями астении и психопатоподобным поведением, при пограничных нервно-психических расстройствах астенического и невротического спектра; влияние на повышение физической работоспособности у спортсменов (мастеров спорта по легкой атлетике); гепатопротективный эффект исследовался у больных с хроническими вирусными гепатитами среднетяжелого течения, а также у больных с жировой дистрофией печени и/или алкогольных гепатитах, а также купирование алкогольного абстинентного синдрома; изучалась также его способность к коррекции функциональных нарушений зрительного анализатора у больных с глаукомой и др. патологическими состояниями [1, 5, 6].
В зарубежных клинических исследованиях были установлены следующие фармакологические эффекты деанола ацеглумата: мягкий стимулирующий эффект при лечении неврастении и депрессии, возможность с его помощью корректировать поведение и нормализовать сон [8, 11-13, 18, 20, 32]; нейролептический эффект при лечении пациентов с шизофренией, в том числе при депрессивных состояниях; позитивное влияние на состояние и поведение умственно неполноценных детей и детей с признаками эпилепсии [19, 26, 27, 29]; возможность использования для лечения блефароспазма [25]; применение для профилактики старения кожи и антибактериальной активности косметических средств в дерматологии [15, 24, 31, 33, 36].
Результаты компьютерных методов анализа биологической и клинической активности препарата
В связи со стремительным развитием за последние десятилетия компьютерных методов конструирования лекарств (Computer-Aided Drug Design) стало возможно и целесообразно их применение в практической медицине. В НИИ биомедицинской химии РАМН создан и успешно применяется комплекс оригинальных запатентованных компьютерных программ для оценки видов и механизмов биологической активности лекарственных соединений — PASS и Pharma Expert. Программа PASS позволяет на основе структурной формулы органического соединения оценить его вероятный спектр биологической активности (свыше 6000 фармакотерапевтических эффектов, механизмов действия, взаимодействия с ферментами системы метаболизма, транспортерами и др.). Программа Pharma Expert позволяет провести анализ прогнозируемых PASS спектров биологической активности с учетом установленных взаимосвязей между различными видами активности, что расширяет возможности содержательной интерпретации результатов прогноза PASS, дает возможность отбора органических соединений с требуемым профилем активности и установления возможных новых показаний для известных препаратов [7].
С помощью указанных компьютерных программ впервые был проведен подробный сравнительный анализ спектров биологической активности нооклерина (деанола ацеглумат) и фармацевтических субстанций, обладающих аналогичными свойствами (пиритинол, пирацетам, ноопепт). Рассматривались фармакологические эффекты и механизмы действия, прогнозируемые с высокой степенью вероятности. При сопоставлении результатов прогноза с установленными экспериментальными данными, наряду с опубликованными данными о фармакологическом действии деанола ацеглумата, использовалась также информация из базы данных PubChem.
Полученные результаты можно сгруппировать по фармакологическим и клиническим эффектам применимо к терапевтическим областям.
Психиатрия и неврология
: депрессия; алкогольно-абстинентный синдром; когнитивные нарушения вследствие органических и токсических поражений; купирование побочных явлений нейролептической терапии; тревожно-фобические расстройства в составе комплексной терапии шизофрении; астено-вегетативный и астено-депрессивный синдром; синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ); мнестические нарушения, вследствие нарушения развития; функциональная астения психогенного характера; острый стресс; болезнь Паркинсона.
Гепатология
: острый и хронический вирусный и токсический (алкогольный, лекарственный) гепатит.
Спортивная медицина
: повышение выносливости и работоспособности организма при значительных физических и психоэмоциональных нагрузках.
Офтальмология
: коррекция функциональных нарушений зрительного анализатора при повышенном постоянном воздействии на него, глаукоме и анемии[].
Косметология и дерматология
: дерматиты; замедление процессов старения кожи.
По данным проведенного анализа были выделены также основные механизмы и фармакологические свойства
, которые обуславливают представленные клинические эффекты: антигипоксантное действие; антиишемическое действие; антитоксическое действие; цитопротективный эффект; регуляция метаболизма липидов; нейропротективный эффект; вазодилатация церебральных и коронарных сосудов; вазопротективный эффект; умеренный антиангинальный эффект; ноотропное действие; уменьшение ригидности мышц и тремора рук при болезни Паркинсона; умеренное иммуностимулирующее воздействие и активирование комплемента; умеренная стимуляция эритро- и лейкопоэза; ингибирование факторов роста фибробластов (bFGF; FGF1; FGF2) и альдозоредуктазы; стимулятор ростовых факторов нервов (NGF).
Заключение
Результаты компьютерных, доклинических и клинических исследований, а также многолетний опыт практического применения деанола ацеглумата (нооклерин) свидетельствуют о том, что данный препарат демонстрирует выраженную ноотропную, антиастеническую, антиастенодепрессивную, нейропротективную и гепатопротективную активность. Кроме того, деанола ацеглумат обладает коррекционным влиянием при различных нарушениях зрительного анализатора, обеспечивает повышение выносливости и работоспособности организма при значительных физических и психоэмоциональных нагрузках, замедляет процессы старения кожи.
Деанола ацеглумат (нооклерин) разрешен к применению с 10 лет. Препарат малотоксичен и практически не обладает побочными эффектами, в т. ч. он лишен отрицательных свойств, характерных для других ноотропных препаратов.
Очевидно, что потенциал клинического применения лекарственного препарата деанола ацеглумат использован еще не до конца, и его применение в составе комплексной терапии целого спектра заболеваний будет способствовать достижению лучших клинических эффектов.
Компьютерный прогноз спектра биологической активности указывает на возможные области расширения показаний к применению деанола ацеглумата, что может быть реализовано на практике при расширении соответствующих исследований.
[]В 1994 г. срок его регистрационного документа истек.
[]Инструкция по медицинскому применению препарата P N000447/01-300909. https://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=476&t=grlsView. 09.07.2013.
[]В этой статье помимо источников, указанных в списке литературы, авторы использовали материалы отчетов некоторых российских научных и практических учреждений здравоохранения за 1991-2007 гг.
Ноотропы
Ноотропами (от греч. noos — мышление, разум, tropos — направление, стремление, сродство) называют нейрометаболические лекарственные препараты, которые оказывают прямое активирующее действие на интегративные механизмы мозга, оптимизируют когницию (процессы памяти, мышления, интеллекта) и повышают уровень бодрствования (вигилитет), увеличивают устойчивость мозга к вредным воздействиям, а также улучшают кортикосубкортикальные связи.
Благодаря способности ноотропов улучшать ментальность у здоровых и больных людей они получили название стимуляторов познания (cognition enhancers). Ноотропы стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, ускоряя межнейронные контакты и обмен нейромедиаторов; активируют синтез белка и РНК в нейронах, стабилизируют мембраны нервных клеток, улучшают энергетические процессы, микроциркуляцию и кровоснабжение мозга (без расширения сосудов), повышают устойчивость последнего к гипоксии, обладают выраженной антигипоксической, нейротрофической и церебропротекторной активностью и др.
Вместе с тем ноотропы не влияют на протекание нейровегетативных процессов, не оказывают существенного психостимулирующего, снотворного, седативного и аналгезирующего эффектов, не вызывают специфических изменений на ЭЭГ, не обладают значительной токсичностью, не ухудшают кровообращение. В целом механизм лечебного действия ноотропов изучен недостаточно.
1. Пирацетам (Pirazetam). Синонимы: Луцетам, Мемотропил, Ноотобрил, Ноотропил, Нооцетам, Пирабене, Пирамем, Apagon, Centilan, Euvifor, Gabazet, Norotrop, Stimubral и мн. др. Показан для лечения разных психиатрических, неврологических и соматических заболеваний.
В психиатрической практике это астенические нарушения разного генеза, задержки психического развития, затруднения в учёбе, постстрессовые нарушения, депрессивные состояния с астенией, апатией, адинамией, заторможенностью и сенестоипохондрической симптоматикой, дефицитарные расстройства при шизофрении с дефицитом активности, внимания и общения, органические процессы различной этиологии, включая атрофические, травматические, сосудистые и интоксикационные. Пирацетам улучшает переносимость и эффективность антидепрессантов и нейролептиков, тяжесть побочных явлений при лечении ими. Назначается при лечении абстиненции, купировании экзогенно-органических психозов.
В неврологии и соматической практике используется при лечении ряда органических болезней мозга (сосудистые процессы, коматозные и субкоматозные состояния, интоксикации, травмы, воспалительные процессы и их последствия, родовая травма, асфиксия, период реконвалесценции после менингита, энцефалита и мн. др.), инфаркта миокарда, кортикальной миоклонии, серповидно-клеточной анемии, вирусной нейроинфекции и др. Назначается внутрь, в/м и в/в струйно или путём инфузии. При лечении хронических состояний назначается обычно внутрь независимо от приёма пищи 3–4 раза в сутки в дозах до 2,4 г, иногда — до 3,2 г. Лечение начинают с 1,2 г/сут, дозу затем увеличивают постепенно, по 0,4 г в день. Терапевтический эффект наступает через 2–3 недели лечения, в последующем дозу постепенно снижают до поддерживающей — 1,2–1,6 мг/сут. При инсульте назначают до 12 г в день в течение 2 недель. Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте до 5 лет — по 200 мг 3 раза в сутки, от 5 до 16 лет — по 400 мг 3 раза в сутки.
Курс лечения пирацетамом длится от 2–3 недель до 2–6 месяцев.
В острых болезненных состояниях (кома, отравления морфином и барбитуратами, абстиненция, преи делириозные состояния, остро возникающие осложнения при психофармакотерапии) пирацетам назначают в/м или в/в. Терапию начинают с введения 2–4 г/сут и быстро доводят дозу до 4–7 г/сут и более. После улучшения состояния переходят на приём препарата внутрь.
Побочные явления: возможны возбуждение, раздражительность, беспокойство, возбуждение (включая сексуальное), слабость, нарушение сна, диспептические нарушения, боли в животе, тремор, головокружение, аллергические реакции; у пациентов пожилого возраста может возникать учащение приступов коронарной недостаточности. Особенно часто побочные явления возникают у пациентов с психиатрической патологией. Дозу препарата в таких случаях следует уменьшить или на время прекратить его приём.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, острая почечная недостаточность, геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью, диабет, возраст до 1 года.
Формы выпуска: капсулы по 400 мг в упаковке по 60 штук; таблетки по 200 мг в упаковке по 60 и по 120 штук; 20% раствор в ампулах по 5 мл (1 г вещества в ампуле) в упаковке по 10 штук; гранулы пирацетама для детей в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках. Выпускаются комбинированные препараты: Фезам (Fezam) — содержит пирацетам с циннаризином; Процетам (Orozetam) — пирацетам с оротовой кислотой; Диапирам (Diapiram) — пирацетам с диазепамом и др.
2. Аминалон (Aminalonum), гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Синонимы: Гаммалон, Ганеврин, Apogamma, GABA, Gaballon, Mielogen и др. Известно, что ГАМК является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения посредством взаимодействия с ГАМКергическими рецепторами типа А и типа Б. Установлена тесная связь последних с бензодиазепиновыми рецепторами: бензодиазепины потенцируют действие ГАМК, она, в свою очередь, — действие бензодиазепинов, многих снотворных и противосудорожных средств. Под влиянием ГАМК активируются энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшаются утилизация мозгом глюкозы и гемодинамика. По характеру действия ГАМК приближается к ноотропам. Применяется в основном в гериатрической практике и при лечении детей с умственной отсталостью, а также при сосудистых нарушениях мозга. Имеются сведения об эффективности применения аминалона при лечении депрессий с астеноипохондрической симптоматикой, алкогольной энцефалопатии, алкогольных полиневритов и слабоумия.
Назначается внутрь до еды 3–4 раза в день. Взрослым назначают до 3,75 г/сут, средняя доза составляет 1,5–3 г/сут. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,5 до 3 г/сут. Курс лечения — до 2–6 месяцев. При укачивании назначают взрослым по 0,5 г, детям — по 0,25 г 3 раза в день в течение 3–4 дней.
Побочные явления редки, в отдельных случаях в первые дни лечения наблюдаются диспептические явления, нарушение сна, ощущение жара, колебания АД. При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 100 штук.
3. Натрия оксибутират (Natrii oxybutiratas). Синонимы: Натрия оксибат, Натриевая соль оксимасляной кислоты, Natrium oxybutiricum, Oxybate sodium. Ноотроп с выраженной антигипоксической, седативной, общеанестезирующей и центральной миорелаксантной активностью, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Усиливает действие анальгетиков, наркотических средств, обладает противошоковым эффектом. В психиатрической практике применяется для лечения невротических и неврозоподобных состояний, при интоксикациях и травмах головного мозга, при нарушениях ночного сна (в том числе при нарколепсии). В соматической медицине используется как средство для наркоза, при лечении гипоксического отёка мозга, гипоксического состояния сетчатки, глаукомы.
Назначается внутрь, в/м и в/в. Внутрь при лечении невротических состояний принимается по 0,75 г (1 столовая ложка 5% раствора 2–3 раза в день), бессонницы — по 1,5–2,25 г на ночь однократно (2–3 столовые ложки 5% раствора).
Формы выпуска: 66,7% раствор во флаконах по 37,5 мл (перед употреблением готовят 5% водный раствор, разбавляя содержимое флакона в 0,5 л свежепрокипячённой охлаждённой воды); 20% раствор в ампулах по 10 мл в упаковке по 10 ампул.
Побочные явления: при быстром в/в введении могут быть двигательное возбуждение, судорожные подёргивания конечностей и языка, при передозировке — остановка дыхания. По выходе из наркоза иногда возникают двигательное и речевое возбуждение. Антидотом является бемегрид. При длительном применении препарата возможна гипокалиемия.
Противопоказания к применению: гипокалиемия, миастения, сверхчувствительность, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией.
4. Фенибут — см. «Антидепрессанты».
5. Пантогам (Pantogamum). Синонимы: Calcium homopantothenat, Hopaten, Hopa и др. Ноотроп с противосудорожным, умеренным и кратковременным гипотензивным эффектами. Удлиняет действие барбитуратов, уменьшает реакции на болевые стимулы. Применяется для лечения резидуальной органической недостаточности мозга, снижения активности и трудоспособности, олигофрении у детей, эффективен также при гиперкинезах, Джексоновской эпилепсии, паркинсонизме, нейролептическом синдроме, клонической форме заикания у детей, задержанном развитии речи, эпилепсии с малыми и полиморфными припадками (в комплексе со специфическими противоэпилептическими средствами).
Назначается внутрь через 15–30 минут после еды. Суточная доза для взрослых — 1,5–3 г, для детей — 0,75–3 г в три приёма. Курс лечения — от 1 до 4 (иногда до 6) месяцев. Курсы лечения при необходимости повторяются.
Формы выпуска: таблетки по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 50 штук.
6. Пикамилон (Picamilonum). Ноотроп с транквилизирующим и вегетотропным действием. Назначается внутрь независимо от приёма пищи. При цереброваскулярных заболеваниях и вегетодистонии взрослым назначают от 0,02 до 0,05 г 2–3 раза в сутки, курс лечения — 1–2 месяца с повторением курса через 5–6 месяцев. В комплексе антидепрессивной терапии в пожилом возрасте рекомендуют по 0,04–0,2 г (в 2–3 приёма) в течение 1,5–3 месяцев. В период алкогольной абстиненции назначают по 0,1–0,15 г/сут, курс лечения — 6–7 дней, длительность лечения может быть увеличена до 4–5 недель в дозах 0,04–0,06 г/сут. Для восстановления трудоспособности назначают по 0,06–0,08 г/сут в течение 1–1,5 месяца.
Побочные явления: усиление раздражительности, возбуждение, ощущение тревоги, головная боль, головокружение, лёгкая тошнота, зуд, аллергическая сыпь.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, острые и хронические заболевания почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г, 0,02 г и 0,05 г в упаковке по 30 штук.
7. Пиридитол (Piriditolum). Синонимы: Пиритинол, Церебол, Энербол, Энцефабол, Biocephalin, Cogitan, Enbol, Enerbol, Pyritinol и др. Ноотроп с выраженной антидепрессивной активностью. Усиливает эффекты фенамина, противосудорожное действие фенобарбитала, удлиняет действие барбитуратов. Показан для лечения неглубоких депрессий различного генеза и неврозоподобных состояний с явлениями астении, апатии, адинамии, а также резидуально-органических состояний с преобладанием явлений анергии, у детей — задержки психического развития, церебрастенического синдрома, энцефалопатии, олигофрении.
Назначается внутрь через 15–30 минут после еды 2–3 раза в день (не рекомендуется принимать препарат в вечерние часы). Суточная доза для взрослых — от 0,2 до 0,6 г, для детей — 0,05–0,3 г. Курс лечения — от 1 до 3 месяцев, повторные курсы — спустя 1–6 месяцев.
Побочные явления: головная боль, тошнота, бессонница, раздражительность, у детей — психомоторное возбуждение, нарушение сна.
Противопоказания к применению: психомоторное возбуждение, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, сверхувствительность.
Формы выпуска: таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г в упаковке по 60 штук. Энцефабол выпускается в драже по 0,1 г и в виде сиропа по 0,1 г в 5 мл.
8. Ацефен (Acephenum). Синонимы: Аналукс, Меклофеноксат, Центрофеноксин, Церутин, Claretil, Lucidril, Meclofenoxate hydrochloride, Ropoxil и др. Продукты метаболизма ацефена являются ингибиторами свободных радикалов, обладают свойствами ноотропов и мягких стимуляторов и выпускаются под названием Deanol (Dinetal, Etanamin и др.). Ноотроп с умеренным стимулирующим действием. Показан для лечения астении, снижения памяти в пожилом и старческом возрасте, навязчивостей и других невротических нарушений.
Назначается внутрь по 0,1–0,3 г 3–5 раз в день, курс лечения — 1–3 месяца. Побочные явления редки. Иногда возникает обострение психотики, страха и тревоги. Противопоказания к применению: инфекционные заболевания ЦНС, сверхчувствительность.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук.
9. Мемантин (Memantin). Синоним: Акатинол Мемантин, Akatinol Memantin. Нейропротекторное, антиспастическое, противопаркинсоническое средство. Неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Показан для лечения нарушений функций ЦНС лёгкой и средней степени тяжести (ослабление памяти, внимания, интересов, утомляемость, психоорганическое снижение личности), спастичности мышц и нарушений моторики вследствие повреждения нервных структур (травмы мозга, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона и др.). Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов, амантадина, может изменить эффект дантролена и баклофена.
Назначается внутрь во время еды, не разжёвывая и запивая жидкостью. Взрослым — начиная с 3 мг/сут, при необходимости с еженедельным повышением дозы на 5–10 мг/сут до 30–60 мг/сут, а затем её снижением до поддерживающей (10–20 мг/сут). Детям — 0,5 мг/кг/сут или 1 капля на 1 кг веса.
Побочные явления: головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, усталость, повышение внутричерепного давления. С осторожностью назначать лицам, работа которых требует высокой концентрации внимания.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функций печени и почек. Ограничен к применению при эпилепсии, тиреотоксикозе, беременности, грудном вскармливании.
10. Церебролизин (Cerebrolyzin). Синоним: Цебрилизин. Представляет смесь метаболически активных нейропептидов с выраженной нейротрофической активностью. Показан для лечения органических повреждений мозга с когнитивным дефицитом, задержки пси-
хического развития у детей, синдромов деменции разного генеза (болезни Пика, Альцгеймера, сосудистая деменция и т. п.), а также эндогенной депрессии, резистентной к антидепрессантам. Препарат усиливает действие антидепрессантов.
Назначается ежедневно в/в капельно или в/м. При острых состояниях у взрослых (ишемический инсульт, ЧМТ, осложнения после операций на мозге) вводится в/в в течение 60–90 минут в количестве 10–60 мл в 100–250 мл физраствора. Курс лечения — 10–25 дней. В резидуальном периоде — по 5–10 мл в/в в течение 20–30 дней. При синдромах деменции — по 10–20 мл в/в в течение 3 недель, при психоорганическом синдроме и депрессии — по 5–10 мл в/в в течение 20–25 дней. В нейропедиатрической практике — по 1–2 мл (до 1 мл на 10 кг веса) в/м в течение 1 месяца с повторением курса 2–3 раза в год.
Побочные явления: гипертермия при быстрой в/в инфузии.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, острая почечная недостаточность, эпилептический статус. С осторожностью применяют при беременности, особенно в первые 3 месяца.
Формы выпуска: раствор по 215,2 мг в ампулах по 1 мл; по 215,2 мг в ампулах по 5 мл и 10 мл; по 215,2 мг во флаконах по 30 мл.
11. Пантогам (Pantogam). Ноотроп с противосудорожным и антидизурическим действием. Способствует нормализации ГАМКергической трансмиссии при хроническом алкоголизме, обладает анальгетическим свойством, пролонгирует действие новокаина и сульфамидов, угнетает повышенный пузырный рефлекс и тонус детрузора. Показан для лечения нарушений высших церебральных функций различного генеза у взрослых и детей (сосудистая, травматическая энцефалопатия, атрофические процессы и т. п.), терапии эпилепсии, невралгии тройничного нерва, хронического нейролептического синдрома, гиперкинезов, ПТСР, расстройств мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, энурез). Эффекты препарата усиливают глицин и ксидифон. Пантогам, в свою очередь, пролонгирует действие барбитуратов, потенцирует эффекты антиконвульсантов, ноотропов, местных анестетиков, предотвращает побочные эффекты фенобарбитала, финлепсина, нейролептиков.
Назначается внутрь через 15–30 минут после еды в утренние и дневные часы. Взрослым — по 0,25–1 г на приём, 1,5–3 г/сут; курс лечения — 1–6 месяцев, повторный курс — через 3–6 месяцев. При шизофрении (в комбинации с психотропными препаратами) — по 0,5–3 г/сут, курс лечения — 1–3 месяца. При эпилепсии (в комбинации с антиконвульсантами) — по 0,75–1 г/сут, курс — до 1 года и более. При экстрапирамидных гиперкинезах (в составе комплексной терапии) — по 0,5–3 г/сут, курс — 4 месяца и более. При последствиях нейроинфекции и ЧМТ — по 0,25 г 3–4 раза в сутки. При астенических состояниях — по 0,25 г 3 раза в сутки. При дизурии — по 0,5–1 г 2–3 раза в день.
Детям разовая доза — 0,25–0,5 г, суточная в возрасте до 1 года — 0,5–1 г, от 1 до 3 лет — 1,5–2 г, от 3 до 15 лет — 2,5–3 г. Суточная доза увеличивается в течение 7–12 дней, приём максимальной дозы продолжается 15–40 дней, после чего она уменьшается до отмены в течение 7–8 дней. Перерывы между курсами терапии — 2 месяца. При дизурии у детей — по 25–50 мг/кг, курс 1–3 месяца.
Побочные явления: аллергические реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, острые тяжёлые заболевания почек, первый триместр беременности.
Формы выпуска: таблетки по 250 мг и 500 мг в банках по 50 штук; 10% сироп по 50 мл и 100 мл.
12. Глицин (Glyzine). Заменимая аминокислота. Ноотроп с противоэпилептическим, антистрессовым и седативным эффектами. Показан для лечения астении, ПТСР, неврозов и неврозоподобных состояний, вегетодистонии, острого ишемического инсульта, последствий экзогенно-органических и интоксикационных заболеваний. Глицин снижает токсичность антиконвульсантов, нейролептиков, антидепрессантов, может усиливать действие снотворных, транквилизаторов и нейролептиков.
Назначается внутрь сублингвально по 0,1 г 2–3 раза в день в течение 2–4 недель. Детям до 3 лет — по 0,05 г 2–3 раза в день, старше 3 лет — по 0,1 г 2–3 раза в день. При нарушениях сна — по 0,05–0,1 г за 20 минут до сна. При ишемическом инсульте в течение первых 3–6 часов — по 1 г (трансбуккально или сублингвально с 1 чайной ложкой воды), далее — по 1 г/сут в течение 1 5 суток, в течение следующих 30 суток — по 0,1–0,2 г 3 раза в день.
Побочные явления: возможны аллергические реакции. Противопоказания к применению: сверхчувствительность. Формы выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук.
13. Идебенон (Idebenone). Ноотроп. Показан для лечения астении, астенодепрессивных, астеновегетативных состояний, ПТСР, психоорганического синдрома сосудистого и другого генеза, а также наследственных митохондриальных болезней (MELAS-синдром, атрофия зрительного нерва Лебера, болезнь Лея) и атаксии Фридрейха.
Назначается внутрь после еды по 30 мг 2–3 раза в сутки (последний приём — не позднее 17 часов). Курс лечения — 1,5–2 месяца, повторяется 2–3 раза в год.
Побочные явления: психическое возбуждение, нарушение засыпания, головная боль, диспепсия, аллергические реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность. При беременности и грудном вскармливании применяется с осторожностью. Осторожно применять лицам, работа которых требует высокой концентрации внимания.
Форма выпуска: таблетки по 30 мг в упаковке по 10 штук.
14. Глиатилин (Gliattilin). Синоним: Холина альфосцерат. Нейропротектор, холиномиметик центрального действия. Показан для лечения экзогенно-органических, атрофических заболеваний (цереброваскулярная недостаточность, острый и восстановительный периоды ЧМТ, ишемический инсульт, деменции, старческая псевдомеланхолия).
Назначается внутрь, в/м и в/в. Внутрь принимают по 400 мг 2–3 раза в сутки. В/м и в/в (вводить медленно!) — по 1000 мг/сут в утренние часы в течение 15–20 суток, а далее — внутрь по 800 мг утром и 400 мг днём в течение 6 месяцев.
Побочные явления: тошнота.
Противопоказания к применению: сверхчувстительность. Не рекомендуется назначать при беременности и кормлении грудью.
Формы выпуска: капсулы по 400 мг в упаковке по 14 штук; раствор по 1000 мг в ампулах по 4 мл в упаковке по 3 штуки.
15. Этилтиобензимидазола гидробромид (Ethilthiobenzymidazol hydrochloride). Антигипоксическое, психостимулирующее, анксиолитическое, антиастеническое средство. Показан для лечения астенических, астенодепрессивных состояний разного генеза.
Назначается внутрь после еды и не позднее 16 часов по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки (не более 2 г/сут) в течение 1–4 недель или по 3–5 дней подряд с перерывами по 2–5 дней (2–3 курса). Лечение можно повторить спустя 1 месяц. Для повышения работоспособности принимают по 0,25 г 1–2 раза в день циклами по 5 дней с 2-дневными перерывами, всего 4–6 курсов. В процессе лечения следует придерживаться диеты, богатой углеводами.
Побочные явления: раздражительность, тревога, головная боль, нарушение сна, тошнота, редко — рвота, неприятные ощущения в эпигастрии.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение, гипергликемия. Ограничен к применению при беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
16. Семакса раствор 0,1% (Solucio Semaxi 0,1%). Гентапептид в консерванте (нипагине). Ноотроп, адаптоген. Показан для лечения астенических состояний разного генеза, для повышения адаптации в экстремальных условиях, с целью профилактики психического утомления при напряженной и монотонной работе.
Назначается интраназально по 2–3 капли в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки в течение 3–14 дней (разовая доза — 200–2000 мкг, суточная — 500–5000 мкг). Вводится также путём электрофореза (оптимальная суточная доза — 400–600 мкг/сут).
Побочных явлений не наблюдается. Противопоказания к применению: острый психоз, выраженная тревога, эндокринные заболевания, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска: капли 0,1% во флаконах по 3 мл.
17. Деанола ацеглумат (Deanol aceglumate). Синоним: Нооклерин. Ноотроп с церебропротективным, антиастеническим, антидепрессивным и гепатопротективным эффектами. Показан для лечения астенических, астенодепрессивных состояний разного генеза, абстинентного, психоорганического, нейролептического синдромов, мнестико-интеллектуального снижения, невротических, психосоматических и неврозоподобных расстройств.
Назначается внутрь по 1 чайной ложке (1 г препарата) 2–3 раза в день (не позднее 18 часов), курс лечения — 1,5–2 месяца.
Побочные явления: аллергические реакции. Противопоказания к применению: сверхчувствительность.
18. Биотредин (Biotredinum). Состав: L-треонин (100 мг) и пиридоксина гидрохлорид (5 мг). Ноотроп с антиалкогольным, антиабстинентным действием. Показан для лечения сниженной умственной работоспособности и концентрации внимания, патологического влечения к алкоголю и алкогольной абстиненции. Препарат уменьшает побочные явления нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов.
Назначается внутрь сублингвально: детям — по 2 мг/кг; подросткам и взрослым — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 3–10 дней. Курсы лечения повторяют 3–4 раза в год и более. При хроническом алкоголизме назначают по 1–3 таблетки 2–3 раза в день в течение 4–5 дней. Курсы повторяют по 5–10 раз в год и более. При алкогольной абстиненции назначают в первые сутки по 1–4 таблетки 3–4 раза в сутки, далее — по 1–2 таблетки 2–3 раза в день в течение 3–4 недель (наилучший эффект достигается при сочетании с 0,1 г глицина сублингвально, глицин принимают за 10–15 минут до биотредина).
Побочные явления не выявлены. Противопоказания к применению: алкогольное опьянение. Форма выпуска: таблетки по 105 мг в упаковке по 30 и 50 штук.
19. Тенотен (Tenoten). Оказывает анксиолитическое, антидепрессивное, ноотропное, стресс-протекторное, антиастеническое, противогипоксическое, нейропротекторное действие. Показан для лечения астенических, невротических и неврозоподобных расстройств с проявлениями тревоги, депрессии, апатии, адинамии, аффективной лабильности разного генеза, особенно при умеренно выраженных органических поражениях ЦНС.
Назначается внутрь натощак (держать таблетку во рту до полного растворения). В зависимости от тяжести состояния дают от 1 до 12 таблеток в сутки, последний приём — не позже 2–3 часов до сна. Курс лечения — до 3 месяцев, при необходимости — до 6 месяцев. Курсы лечения могут повторяться.
Побочные явления: сухость во рту, изжога, метеоризм, гипергидроз, аллергические реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук.
20. Танакан (Tanakan). Синонимы: Билобин, Гинкго Билоба, Ginkgo Biloba (BP). Ноотроп с антигипоксическим, ангио-, церебропротективным и антиагрегационным действием, улучшает мозговое кровообращение, снижает проницаемость капилляров, активирует внутриклеточный метаболизм. Обладает также антидепрессивным действием, замедляет прогрессирование дегенеративных процессов при атрофических заболеваниях ЦНС. Показан при лечении последствий инсульта, ЧМТ, нарушений памяти, сенильной деменции, нейросенсорных нарушений, синдрома Рейно, патологии периферического кровообращения, диабетической ангиои ретинопатии.
Назначается внутрь во время еды по 3 таблетки или по 3 дозы раствора в сутки. Побочные явления: головная боль, диспепсия, аллергические реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность.
Формы выпуска: таблетки по 40 мг в упаковке по 30 и 90 штук; питьевой раствор по 30 мл во флаконе.
К содержанию
