Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат оказывает антибактериальное и местноанестезируюшее действие. Купирует воспаление в ране и перифокальное воспаление, стимулирует репарацию и активный фагоцитоз в ране. Обладает гиперосмолярной активностью, благодаря чему поглощает раневой экссудат.
Антибактериальное действие обусловлено наличием в его составе диоксидина, действующего на грамотрицательную и грамположительную микрофлору, аэробную и анаэробную, штаммы бактерий с резистентностью к прочим лекарственным средствам. Механизм антибактериального действия связан со способностью повреждать ДНК бактерий, в результате чего замедляется синтез нуклеаз, нарушается структура клетки, утолщается клеточная оболочка и изменяется структура мембран.
Лидокаин, как местный анестетик, прерывает проведение импульсов по нервным волокнам, не оказывает раздражающего действия, а обезболивающий эффект наступает через 1-5 минуты. В целом препарат не оказывает общего токсического действия и местнораздражающего, не повреждает грануляционную ткань.
Фармакокинетика
Данные не представлены.
Диоксизоль Дарница раствор 100мл — Инструкция
Лекарственная форма
Раствор. В упаковке 1 флакон 100 мл.
Состав
Действующие вещества: 1 мл диоксидина 12 мг, лидокаина гидрохлорида 60 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полоксамер, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Диоксизоль-Дарница – комбинированный лекарственный препарат для местного применения, действующими веществами которого являются диоксидин и лидокаин. Раствор обладает сильным местноанестезирующим и умеренным гиперосмолярным эффектом, купирует раневое и перифокальное воспаление, стимулирует процессы репарации и активность фагоцитов в ране.
Диоксидин оказывает выраженное антибактериальное действие в отношении грамотрицательной и грамположительной, аэробной и анаэробной, спорообразующей и аспорогенной микрофлоры (синегнойной палочки, стафилококков, стрептококков, клостридий, бактероидов, пептококов и др.) в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы бактерий с полирезистентностью к другим антибактериальным препаратам. В основе его антибактериального действия лежит способность повреждать ДНК бактерий. В результате такого воздействия замедляется синтез бактериальных нуклеаз, нарушается ультраструктура бактериальной клетки, происходит утолщение клеточной оболочки и нарушение структуры мембран. Цитостатическое действие обусловлено воздействием на участки генома, ответственного за синтез экзоферментов, обусловливающих вирулентность, с чем связана способность препарата препятствовать развитию резистентности у микроорганизмов.
Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие, обусловленное блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Эффект развивается через 1-5 минут после нанесения на кожу.
Фармакокинетика
Диоксидин при местном применении практически не всасывается и не оказывает местно действия. В организме не метаболизируется, не кумулирует. Выводится почками.
Скорость всасывания лидокаина и количество активного вещества, которое попадает в кровоток, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится (кожа или слизистая оболочка), а также продолжительности экспозиции.
Лидокаин хорошо всасывается при нанесении на слизистую оболочку и поврежденную кожу и плохо — при нанесении на здоровую кожу. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — до 1 часа. С белками плазмы крови связывается 40-80% лидокаина. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа. Выделяется почками и с желчью: 90-95% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде.
Показания к применению
- Инфицированные раны мягких тканей различной локализации и генеза (ампутационные культи конечностей, раны после хирургической обработки гнойных очагов, пролежни, трофические язвы, гнойные послеоперационные раны и свищи, парапроктит, абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области и др.)
- ожоги II-IV степеней;
- острый и хронический остеомиелит;
- подготовка ран к аутодермопластике;
- профилактика гнойно-воспалительных процессов в хирургии и комбустиологии при выполнении различных пластических операций.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата;
- артериальная гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок;
- недостаточность коры надпочечников (в том числе в анамнезе).
Способ применения и дозы
Препарат применять взрослым местно и для введения в свищи, раневые полости и карманы.
Местное применение.
Перед началом курса лечения необходимо провести кожную аллергическую пробу (на внутренней поверхности предплечья, подкожно) на переносимость препарата. В случае положительной реакции раствор не применять.
Препарат применять непосредственно после хирургической обработки ран и ожогов, а также в дальнейшем процессе их лечения, предварительно очищая раневую поверхность от экссудата и некротических тканей. Стерильный перевязочный материал (марлевые повязки или тампоны) обильно насытить раствором и наносить на поверхностные ожоги или вводить в глубокие раны, после чего наложить стерильные салфетки, которые фиксируют бинтом или лейкопластырем. Повязки менять при лечении ожогов 1 раз в 7-14 дней, при лечении ран – 1 раз в сутки.
В свищи, раневые полости и карманы.
Перед началом курса лечения провести пробу на переносимость препарата, для чего в гнойную полость ввести 8 мл раствора. При отсутствии в течение 3-6 часов побочных явлений (головокружение, озноб, повышение температуры тела) начать курсовое лечение.
Препарат вводить катетером с помощью шприца 1-2 раза в сутки с последующим наложением стерильной марлевой повязки.
Дозировка и продолжительность лечения зависят от размеров поврежденного участка, тяжести заболевания, переносимости препарата и определяются врачом. При этом суточная доза раствора при местном применении не должна превышать 100 мл, при введении в полости – 50-60 мл. Курс лечения не должен превышать 15 дней.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, навколорановий дерматит, отеки, боль и чувство жжения на месте нанесения, которые исчезают самостоятельно через несколько минут и не требуют отмены препарата.
При внутриполостном введения препарата или при превышении доз возможно развитие системных побочных эффектов, обусловленных наличием в препарате диоксидина: головная боль, диспепсические расстройства, озноб, повышение температуры тела, судороги, реакции гиперчувствительности, фотосенсибилизация.
Системные побочные реакции при применении лидокаина как местного анестетика возникают очень редко. Причиной их возникновения может быть применение слишком больших доз (более 15 г) лидокаина, быстрое всасывание препарата, гиперчувствительность, идиосинкразия или пониженная толерантность к лидокаину у некоторых больных. Системные побочные эффекты могут проявляться возбуждением или угнетением центральной нервной системы, угнетением сердечно-сосудистой системы на фоне артериальной гипотензии, брадикардии и анафилаксии, судорогами, тремором.
Передозировка
В случае передозировки возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Дети
Препарат не применять детям.
Особенности применения
Препарат применять под наблюдением врача.
Перед применением необходимо провести пробу на переносимость препарата. В случае положительной реакции раствор не применять.
С осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени и больным с почечной недостаточностью.
При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу, назначить антигистаминные лекарственные средства, а при необходимости — прекратить применение препарата.
Препарат применять преимущественно в первой фазе раневого процесса, а также во второй фазе при ранах, гранулирующих, с зонами некроза и воспаления.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано. Однако не рекомендуется применять раствор одновременно с другими лекарственными средствами для местного применения (мази, кремы и др.).
Срок годности
2 года. Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре от 15°С до 25°С.
Категория отпуска
По рецепту.
Диоксизоль, инструкция по применению, (Способ и дозировка)
Аэрозоль наносят местно при отсутствии в ранах обильного гнойного отделяемого.
Перед применением баллон встряхивают и переворачивают. При нажатии за 1-2 сек выделяется 1-2 г пены с содержанием гидроксиметилхиноксилиндиоксида 0,01-0,02 г. Рана полностью покрывается пеной. Суточная доза аэрозоля не более 100 г. Курс лечения не более 14 дней.
При лечении ожогов поверхность очищают от некротических тканей. После нанесения пены толщиной 1 см накладывают стерильную повязку, которую меняют раз в 2 дня.
При лечении свищей, раневых полостей в них вводят пену, а потом накладывают стерильную повязку.
Диоксизоль Дарница выпускается в виде раствора, перед применением которого проводится проба. При отсутствии аллергии стерильные марлевые салфетки, пропитывают раствором и наносят на ожоговую и раневую поверхность. Накрывают стерильными салфетками и фиксируют лейкопластырем. При лечении ран повязки меняются каждый день. В полости, карманы и свищи раствор вводят с помощью шприца или катетера 2 раза в день с последующем наложением повязки.
Суточная доза более 100 г, при использовании в полостях — 60 г.
Показания к применению препарата Диоксизоль-дарница
Местное лечение инфицированных ран мягких тканей различной локализации и генеза (культи конечности после ампутации, ран после хирургической обработки гнойных очагов, пролежней, трофических язв, гнойных послеоперационных ран и свищей, парапроктита, абсцесса и флегмоны челюстно-лицевой области и др.), лечение ожогов II–IV степени, хронического и острого остеомиелита, подготовка раны к аутодермопластике, профилактика гнойно-воспалительных процессов в хирургии и комбустиологии при выполнении различных пластических операций. Диоксизоль-Дарница применяют преимущественно в 1-й фазе раневого процесса, а также во 2-й фазе при гранулирующих ранах с зонами некроза и воспаления.
Аналоги Диоксизоля
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нафталанская нефть
Супорон
Нафтадерм
Этакридин
Борная мазь
Винилин
Бетадин
Перекись водорода
Марганцовка
Йод
Фурацилин
Йодопирон
Йодоформ
Протаргол
Пантоцид
Повидон-йод
Бриллиантовый зеленый
Эктерицид
Натрия тетраборат
Борная кислота
Диоксиколь, Диоксидин, Гипозоль.
Отзывы о Диоксизоле
Раствор Диоксизоля оказывает антисептическое и местноанестезирующее действие, что важно при термических ожогах. Этот гипертонический раствор применяют не только для очистки раневой поверхности. Поскольку он создан на гидрофильной основе, которая пролонгирует действие, способствует отведению экссудата и высвобождению лекарственных веществ, то его с успехом применяют и в I-II-й фазе раневого гнойного процесса.
Отзывы по применению раствора большей частью положительные, если не считать появления местных побочных реакций. Его характеризуют, как эффективный, быстродействующий и недорогой. Многие имеют в домашней аптечке и используют при порезах, гнойных царапинах и ранах, полученных в быту.
- «… После вскрытия карбункула хирург посоветовал делать повязки с этим раствором. Рана была глубокая, поэтому думала, что заживать будет очень долго. Но я ошиблась: уже через 2 дня рана уменьшилась и сузилась».
- «… Покупала в аптеке, когда получила ожег. Все быстро прошло, не нагноилось и не было больно при перевязках».
- «… Препарат назначили, когда загноилась рана на ноге. Повязки накладывала только вечером после работы. Быстро заметила улучшение, до полного выздоровления применяла 10 дней».
- «… Помогает хорошо при нагноившихся ранах и порезах. Пользуемся всей семьей, очень жаль, что его нельзя применять детям».
- «… Лечит любые раны, дает отличное заживление и эффект обезболивания».
- «… Не смогла пользоваться этим раствором, так как через два дня усилилось покраснение и появился зуд вокруг раны».
Многие ищут мазь Диоксизоль или Диоксизоль гель, однако таких лекарственных форм не существует. С действующим веществом диоксидин имеется 5% мазь «Диоксидин» и мазь «Диоксиколь». В состав последней входит анестетик тримекаин иметилурацил. Данные мази имеют такие же показания к применению.
Цена Диоксизоля, где купить
Купить Диоксизоль в аптечной сети РФ невозможно. В аптеках предлагается мазь Диоксидин (Биосинтез ОАО) 30 г по цене 365-394 руб. Данный препарат доступен в Украине, стоимость флакона 100 мл колеблется в пределах 62-87 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЛюксФарма* специальное предложение
- Диоксизоль Дарница фл. 100мл
1780 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Диоксизоль-Дарница 50 мл раствор для внешнего применения ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
48 грн.заказать
Диоксизоль Раствор
ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства охорони
здоровʼя України
21.03.2018 № 521
Реєстраційне посвідчення
№ UA/8021/01/01
ЗМІНИ ВНЕСЕНО
Наказ Міністерства охорони
здоров’я України
11.11.2020 № 2595
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДІОКСИЗОЛЬ®-ДАРНИЦЯ
(DIOXIZOL-DARNITSA)
Склад:
діючі речовини: dioxydine, lidocaine hydrochloride;
1 г розчину містить: діоксидину 12 мг, лідокаїну гідрохлориду 60 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, полоксамер, вода очищена.
Лікарська форма. Розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора в’язка рідина світло-жовтого кольору зі слабким специфічним запахом.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Код АТХ J01X X.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Діоксизоль®-Дарниця – комбінований лікарський засіб для місцевого застосування, діючими речовинами якого є діоксидин і лідокаїн. Розчин володіє сильним місцевоанестезуючим та помірним гіперосмолярним ефектом, купірує ранове та перифокальне запалення, стимулює процеси репарації та активність фагоцитів у рані.
Діоксидин чинить виражену антибактеріальну дію щодо грамнегативної і грампозитивної, аеробної та анаеробної, спороутворюючої і аспорогенної мікрофлори (синьогнійної палички, стафілококів, стрептококів, клостридій, бактероїдів, пептококів та ін.) у вигляді монокультур і мікробних асоціацій, включаючи госпітальні штами бактерій з полірезистентністю до інших антибактеріальних лікарських засобів. В основі його антибактеріальної дії лежить здатність ушкоджувати ДНК бактерій. У результаті такого впливу вповільнюється синтез бактеріальних нуклеаз, порушується ультраструктура бактеріальної клітини, відбувається потовщення клітинної оболонки та порушення структури мембран. Цитостатична дія лікарського засобу обумовлена впливом на ділянки геному, відповідального за синтез екзоферментів, що обумовлюють вірулентність, із чим пов’язана здатність лікарського засобу перешкоджати розвитку резистентності у мікроорганізмів.
Лідокаїн чинить місцевоанестезуючу дію, обумовлену блокадою потенціалзалежних Na+-каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню імпульсів по нервових волокнах. При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнювальної дії. Ефект розвивається через 1–5 хвилин після нанесення на шкіру.
Фармакокінетика.
Діоксидин при місцевому застосуванні практично не всмоктується та не чинить місцевоподразнювальної дії. В організмі не метаболізується, не кумулює. Виводиться нирками.
Швидкість всмоктування лідокаїну і кількість активної речовини, яка потрапляє в кровообіг, залежать від дози, типу, розміру і стану поверхні, на яку наноситься (шкіра або слизова оболонка), а також тривалості експозиції.
Лідокаїн добре всмоктується при нанесенні на слизову оболонку і уражену шкіру та погано – при нанесенні на здорову шкіру. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – до 1 години. З білками плазми крові зв’язується 40–80 % лідокаїну. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, у грудне молоко. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення лідокаїну становить 1,6 години. Виділяється нирками та з жовчю: 90–95 % – у вигляді метаболітів, до 10 % – у незміненому вигляді.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Інфіковані рани м’яких тканин різної локалізації і генезу (ампутаційні кукси кінцівок, рани після хірургічної обробки гнійних вогнищ, пролежні, трофічні виразки, гнійні післяопераційні рани та свищі, парапроктит, абсцеси і флегмони щелепно-лицьової ділянки та ін.);
- опіки II–IV ступенів;
- гострий та хронічний остеомієліт;
- підготовка ран до аутодермопластики;
- профілактика гнійно-запальних процесів у хірургії та комбустіології при виконанні різних пластичних операцій.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до діючих речовин або до інших компонентів лікарського засобу;
- артеріальна гіпотензія, брадикардія, атріовентрикулярна блокада II–III ступенів, кардіогенний шок, гіповолемія;
- недостатність кори надниркових залоз (у тому числі в анамнезі);
- вагітність та годування груддю;
- дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Взаємодія лікарського засобу Діоксизоль®-Дарниця з іншими лікарськими засобами не описана. Проте не рекомендується застосовувати розчин одночасно з іншими лікарськими засобами для місцевого застосування (мазі, креми та ін.).
Особливості застосування.
Лікарський засіб застосовувати тільки під наглядом лікаря.
З обережністю призначати лікарський засіб пацієнтам з порушенням функції печінки.
З обережністю застосовувати при нирковій недостатності, при хронічній нирковій недостатності дозу зменшити.
Діоксидин призначають тільки при тяжких формах інфекційних захворювань або при неефективності інших антибактеріальних лікарських засобів, у тому числі цефалоспоринів ІІ–ІV поколінь, фторхінолонів, карбапенемів.
При появі побічних реакцій, пігментних плям, слід зменшити дозу, призначити антигістамінні лікарські засоби, а за необхідності – припинити застосування лікарського засобу.
Лікарський засіб застосовувати переважно в першій фазі ранового процесу, а також у другій фазі при ранах, що гранулюють, із зонами некрозу та запалення.
У діоксидину виявлено тератогенну та ембріотоксичну дії (тому він протипоказаний під час вагітності); діоксидин також чинить мутагенну дію.
Не допускається безконтрольне застосування діоксидину та лікарських форм, які його містять.
Лікарський засіб містить пропіленгліколь, що може спричинити подразнення шкіри.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час застосування лікарського засобу слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Діоксизоль®-Дарниця застосовувати дорослим місцево і для введення в свищі, ранові порожнини та кишені.
Місцеве застосування.
Лікарський засіб застосовувати безпосередньо після хірургічної обробки ран та опіків, а також в подальшому процесі їх лікування, при цьому слід попередньо очистити ранову поверхню від ексудату й некротичних тканин. Стерильний перев’язувальний матеріал (марлеві пов’язки або тампони) рясно насичати розчином і наносити на поверхневі опіки або вводити у глибокі рани, після чого накласти стерильні серветки, які фіксують бинтом або лейкопластиром. Пов’язки змінювати при лікуванні опіків 1 раз на 7–14 днів, при лікуванні ран – 1 раз на добу.
У свищі, ранові порожнини та кишені.
Лікарський засіб вводити через дренажну трубку, катетер або за допомогою шприца (без голки) 1–2 рази на добу з подальшим накладанням стерильної марлевої пов’язки.
Дозування та тривалість лікування залежать від розмірів ушкодженої ділянки, тяжкості захворювання, переносимості лікарського засобу та визначаються лікарем. При цьому добова доза розчину при місцевому застосуванні не повинна перевищувати 100 мл, при введенні у порожнини – 50–60 мл. Курс лікування не повинен перевищувати 15 днів.
У разі необхідності курс лікування повторити через 1–1,5 місяця.
Діти. Лікарський засіб не застосовувати дітям.
Передозування.
У разі передозування можливе посилення побічних ефектів лікарського засобу, у тому числі розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз.
Лікування: відміна лікарського засобу, симптоматична терапія.
Побічні реакції.
З боку імунної системи:
при внутрішньопорожнинному введенні лікарського засобу або при перевищенні доз можливий розвиток системних побічних ефектів, обумовлених наявністю у лікарському засобі діоксидину: головний біль, диспептичні розлади, озноб, підвищення температури тіла, судоми, реакції гіперчутливості, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, дуже рідко – злоякісна гіпертермія.
Системні побічні реакції при застосуванні лідокаїну як місцевого анестетика виникають дуже рідко. Причиною їх виникнення може бути застосування занадто великих доз (більше 15 г) лідокаїну, швидке всмоктування лікарського засобу, гіперчутливість, ідіосинкразія або знижена толерантність до лідокаїну у деяких хворих. Системні побічні ефекти можуть проявлятися збудженням або пригніченням центральної нервової системи, пригніченням серцево-судинної системи на тлі артеріальної гіпотензії, брадикардії і анафілаксії, судомами, тремором.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
реакції гіперчутливості, зокрема свербіж, гіперемія шкіри, висипання, кропив’янка, навколорановий дерматит, набряки, біль та відчуття печіння на ділянці нанесення, що зникають самостійно через кілька хвилин і не потребують відміни лікарського засобу.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі від 15 °С до 25 °С.
Упаковка.
По 50 г або по 100 г у флаконах або банках; по 1 флакону або банці у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.
Дата останнього перегляду. 11.11.2020.
