Лекарственная конфета – зачем нужны диспергируемые таблетки?

Фармация — отрасль постоянно развивающаяся, ищущая новые формулы и формы. Создание принципиально новых лекарственных субстанций сопряжено с огромными временными и материальными затратами. В среднем вывод на рынок нового препарата занимает 12–14 лет, а доля потенциально эффективных молекул в общей массе составляет 1:10 000 [1]. Есть и второй путь развития — использование хорошо известных субстанций в новых лекарственных формах с повышенной эффективностью, улучшенной биодоступностью и минимизированными побочными эффектами. Мы решили подробней остановиться на этой инновационной стороне фармакологической отрасли и осветить ее в цикле материалов о современных лекарственных формах, которые уже есть в наших аптеках или вот-вот появятся в ассортименте. И начнем мы погружение в интересный мир современных фармтехнологий с понятия, которое уже знакомо провизорам и фармацевтам, — модифицированного высвобождения лекарственных веществ.

Что такое диспергируемые таблетки?

Большинство лекарственных препаратов в виде таблеток предназначены для перорального приема — их нужно глотать и запивать водой. Диспергированные таблетки отличаются тем, что они растворяются в полости рта без дополнительных усилий. То есть, их нужно просто положить под язык и немного подождать, а все остальное произойдет самостоятельно.

Согласно нормативным документам, скорость растворения диспергируемых таблеток должна составлять не более 30 секунд.

Впервые подобный препарат был разработан в 1996 году американскими учеными, и пришел на смену буккальным (защечным) таблеткам, которые имели множество недостатков. Средство состоит из молекул и наполнителя, которые образуют особую микросферу, а под воздействием слюны распадаются на микроскопические составляющие.

Наполнитель удерживает действующее вещество и защищает его от разрушающего воздействия соляной кислоты. Они проходят по пищеварительному тракту и попадают в 12-перстную кишку, откуда активный компонент проникает в кровь и сразу начинает действовать.

Где действующее вещество, Лебовски?

Наверное, самой ранней попыткой создания лекарственной формы (ЛФ) с регулируемым высвобождением стала работа профессора Израэля Лебовски, который в 1938 году предложил использовать пероральные пеллеты, покрытые оболочкой, обеспечивающей пролонгированное высвобождение действующего вещества. Так же как и современные фармакологи, Лебовски хотел создать идеальное лекарство, быстро проникающее в зону действия в оптимальной концентрации и сохраняющееся в необходимой дозе определенный период времени, достаточный для достижения терапевтического эффекта [2]. Безусловно, с 30‑х годов прошлого века технологии ушли далеко вперед, но принцип, задекларированный Лебовски, остался неизменным.

Современные препараты с модифицированным высвобождением характеризуются в первую очередь изменением механизма и характера высвобождения лекарственного вещества. Они могут быть предназначены для разных путей введения — перорального, парентерального, имплантационного, трансдермального, ингаляционного и других.

Пероральные лекарственные формы с модифицированным высвобождением могут обозначаться различными английскими и русскими терминами [1].

Таблица 1: Термины для ЛФ с модифицированным высвобождением

Преимущества препаратов

Благодаря особой форме выпуска и механизму воздействия, диспергированные таблетки имеют преимущества перед обычными препаратами для орального применения.

1. Повышенная биодоступность
   . Диспергированные таблетки, в отличие от обычных препаратов, являются быстродействующими. Они не подвергаются разрушительному влиянию соляной кислоты и лучше всасываются в кровь.

2. Минимальное количество побочных эффектов
   . Препараты не раздражают слизистую оболочку ЖКТ, благодаря чему не оказывают негативного воздействия на желудок.
3. Выраженный эффект
   . Эффективность лечения диспергируемыми таблетками не уступает терапии инъекционными растворами.
4. Удобство в применении
   . Для приема лекарственных средств не нужно постоянно носить с собой воду, а приятный вкус полностью исключает дискомфорт.

Диспергируемые препараты можно пить любым категориям пациентов. В их число входят маленькие дети, люди, которые имеют проблемы с глотанием (дисфагия), пациенты с психическими расстройствами, почечными дисфункциями, параличами и т.д. Младенцам таблетки можно растворять в воде или материнском молоке.

Быстрорастворимые медикаменты в стоматологии

Что означает слово «диспергируемые» в полости рта уже удалось разобрать. Стоит знать, какие препараты в такой лекарственной форме могут применяться для лечения стоматологических заболеваний. Наиболее востребованными остаются обезболивающие препараты. Когда возникает острая боль, пациент хочет избавиться от нее как можно быстрее. Быстро растворяющееся средство Кеторол Экспресс поможет улучшить самочувствие до обращения к специалисту. Незначительную зубную боль поможет снять средство Ибуклин Юниор, созданное на основе ибупрофена и парацетамола.

Что значит «диспергируемые в полости рта препараты» стоит знать и тем, кому приходится проходить антибактериальную терапию. В стоматологии могут применяться такие препараты, как Сумамед, Амоксициллин Экспресс, Флемоксин Солютаб, Амоксиклав. Назначить такие антибиотики может лишь специалист.

Как принимать лекарства?

Прием диспергируемых препаратов не вызывает у пациентов трудностей. Их нужно растворить в любой жидкости (чае, молоке, соке и т.д.) или просто положить под язык.

Количество жидкости варьируется от 50 мл до 1-2 стаканов, в зависимости от содержания активного вещества. Прием пищи обычно не влияет на всасываемость и биодоступность препарата, но этот момент лучше уточнить в инструкции производителя.

Перечень диспергируемых препаратов

Чаще всего в виде диспергируемых таблеток выпускаются антибиотики, витамины и обезболивающие препараты, но их перечень постоянно растет. Недавно фармацевтические компании начали выпускать в подобной форме анксиолитические и противопаркинсонические средства, а также ингибиторы АПФ.

Они используются у определенных категорий пациентов, которые могут испытывать сложности с приемом лекарственных средств, а с появлением препаратов в диспергированной форме терапия значительно облегчается.

Антибактериальные препараты

В форме диспергируемых таблеток выпускаются антибактериальные средства на основе амоксициллина и азитромицина, в число которых входят:

• Флемоклав Солютаб;
• Флемоксин;

• Амоксиклав Квиктаб;
• Сумамед.

Антибиотики из этого перечня используются для лечения респираторных инфекций, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, мочеполовых путей. Они обладают широким спектром активности и редко вызывают побочные эффекты — чаще всего наблюдаются головные боли и расстройства пищеварительной системы. Дозировка зависит от клинического течения заболевания, выраженности симптомов, возраста и особенностей организма больного. Коррекция дозы у пожилых людей, а также пациентов с печеночными и почечными дисфункциями легкой и средней степени не требуется.

Анксиолитик Феназепам

Анксиолитическое средство Феназепам считается наиболее распространенным препаратом, использующимся для лечения неврологических и психоэмоциональных расстройств, депрессий, тревожных состояний и т.д. Он обладает выраженной терапевтической активностью и быстро устраняет неприятные симптомы.

Ключевое преимущество Феназепама заключается в том, что он практически не вызывает сонливости, поэтому может использоваться в дневное время.

Диспергируемые таблетки Феназепам можно принимать в любом месте и в любое время, если необходимо быстро купировать приступ панической атаки.

Недостатком пероральной формы препарата можно назвать то, что действовать он начинал только через 1-2 часа после приема. Это доставляло определенные неудобства пациентам, особенно тем, которые страдают от панических атак. После появления Феназепама в форме таблеток для рассасывания этот недостаток был устранен — терапевтическое воздействие препарата проявляется через 15-20 минут после приема.

Таблетки Мадопар

Мадопар — еще один популярный препарат, который применяется для лечения болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног».

Он содержит действующее вещество леводопу, обладающее выраженной терапевтической активностью. Люди с диагнозом болезнь Паркинсона часто страдают дисфагией и акинезией — состояниями, которые затрудняют прием пероральных таблеток и суспензий.

Кроме того, большинство из них находятся в пожилом возрасте, когда всасываемость и усвояемость активных компонентов замедляется. Мадопар в форме диспергируемых таблеток делает лечение эффективным и комфортным — больному не приходится делать усилия для проглатывания лекарства, а терапевтическое воздействие проявляется быстрее и длится дольше.

Препарат Престариум

Лекарственное средство Престариум относится к категории ингибиторов АПФ, обладает сосудорасширяющим и гипотензивным эффектом. Он используется при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии любой степени тяжести.

Действующее вещество препарата периндоприла аргинин снижает артериальное давление, нормализует работу сердца и сосудов, снижает нагрузку на миокард.

Престариум рекомендуется использовать у пациентов, которые страдают парезами, параличами и другими нарушениями после инсультов для профилактики рецидивов.

Диспергируемые таблетки Престариум принимают раз в сутки, предпочтительно утром перед едой. Их достаточно просто положить на язык, и, дождавшись растворения, проглотить со слюной. Терапевтическое воздействие начинается через 15-20 минут после приема, достигает максимума через час и продолжается около суток.

Средство Найз

Диспергируемые таблетки Найз — нестероидный противовоспалительный препарат на основе активного вещества нимесулида. Он обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным воздействием, и используется при любых заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой и болевым синдромом. В отличие от других НПВС, Найз не разрушает слизистую оболочку желудка, поэтому с осторожностью может использоваться при заболеваниях ЖКТ, почек и печени. Дозировка назначается индивидуально, курс лечения составляет не более 7-10 дней.

Свободная таблица лекарств:

Несмотря на то, что диспергируемые таблетки обладают преимуществами перед традиционными препаратами, перед применением лучше проконсультироваться с врачом и изучить инструкцию.

Каждый препарат имеет противопоказания и побочные эффекты, которые следует учитывать перед приемом. Особенно важно проявлять осторожность при использовании лекарств у определенных категорий пациентов — детей, беременных женщин, людей с хроническими заболеваниями.

Типы модифицированного высвобождения

Лекарственные формы с модифицированным высвобождением различаются по ряду критериев:

• По степени управления процессом высвобождения — контролируемое, пролонгированное (или замедленное) высвобождение.
• По кинетике высвобождения — непрерывное, прерывистое, отсроченное, пульсирующее.
• По модификации терапевтического эффекта — времени наступления эффекта, его продолжительности, выраженности.

Для препаратов с контролируемым высвобождением свойственно изменение времени высвобождения активного ингредиента в соответствии с характеристиками терапевтического эффекта. Препараты с этой формой выпуска должны отвечать следующим требованиям:

• процесс высвобождения действующего вещества должен описываться известным видом математической зависимости;
• высвобождение активного ингредиента должно проходить по заданной программе с заранее известной скоростью;
• высвобождение не должно зависеть от действия различных физиологических и патологических факторов — приема пищи, действия пищеварительных ферментов и так далее.

При соблюдении всех этих условий процесс высвобождения становится предсказуемым, точным по скорости, продолжительности и месту высвобождения, что позволяет прогнозировать терапевтический эффект. Если какое‑то из этих условий не выполняется, лекарственная форма является пролонгированной.

Из лекарственных форм с пульсирующим или прерывистым высвобождением лекарственное вещество высвобождается в определенное время или через определенный период времени в необходимом месте и требуемой дозировке. Как правило, такие формы имеют резервуарный тип устройства, а механизм высвобождения обеспечивают оболочки, осмотические системы и другие технологические приемы. Период высвобождения регулируется толщиной, пористостью оболочки или свойствами полимерной «пробки».

В системы с модифицированным пульсирующим высвобождением под полупроницаемую наружную оболочку вводят слой полимера, обеспечивающего период плато с заданной продолжительностью (примерно 4–5 часов), и отсроченное время действия препарата. Чтобы обеспечить повторное высвобождение, применяют многослойные системы или системы со множественными пеллетами.

Обычные таблетки или диспергируемые

Диспергируемые препараты удобны в применении, обладают высокой биодоступностью и выраженным терапевтическим эффектом. Их рекомендуется использовать при лечении детей, людей с психическими заболеваниями, дисфагией, парализованных пациентов и тех, кто страдает серьезными хроническими патологиями.

Невзирая, что их стоимость выше, чем у обычных таблеток, они имеют преимущества и наносят организму меньше вреда. Если врач рекомендует принимать диспергируемые средства, лучше заплатить больше, но снизить вероятность дискомфорта при лечении и развития побочных эффектов.

Кому могут быть назначены лекарства в такой форме

Что означает «таблетки, диспергируемые в полости рта» — такой вопрос возникает у тех пациентов, которым назначают препараты в такой форме. Использовать медикаменты такого вида специалистам приходится в том случае, когда больной по ряду причин не может принимать классические лекарства.

Дисфагия — заболевание, которое характеризуется нарушением акта глотания. Патология может быть как врожденной, так и приобретенной. Часто с проблемой сталкиваются люди после инсульта. Пациент не может самостоятельно формировать пищевой комок и перемещать его в сторону горла. В этом случае использование классических медикаментов становится невозможным. Врачу приходится объяснять родственникам, что значит «диспергируемые таблетки в полости рта» и как их правильно давать больному.

Широко применяются лекарства в такой форме для лечения детей младше 3 лет. Можно без особых трудностей проводить терапию у грудничков. В этом случае медикамент дают малышу непосредственно перед грудным вскармливанием.

Что означает «таблетки, диспергируемые в полости рта», стоит знать путешественникам. Препарат, который быстро растворяется, можно употреблять за рулем. Даже если рядом не оказалось стакана воды, процесс лечения не будет усложнен. Таблетку нужно всего лишь поместить под язык.