Ганатон, 70 шт., 50 мг, таблетки, покрытые оболочкой

Ганатон

Основное предназначение лекарственного средства ганатон (итоприд) — стимуляция тонуса и моторики пищеварительного тракта. Препарат используется для симптоматической коррекции признаков хронического гастрита (купирование дискомфорта, вздутия живота и абдоминальных болей, избавление от тошноты, рвоты и анорексии).

На сегодняшний день заболевания, проявляющиеся нарушениями моторики ЖКТ, встречаются гораздо чаще, нежели еще полвека тому назад. В этой связи внедрение в практику новых и совершенствование уже используемых лекарственных средств, способных должным образом наладить работу пищевода, желудка и кишечника, является задачей повышенной важности. Препарат ганатон с успехом используется при двух основных патологических состояниях пищеварительного тракта: ГЭРБ (такой устрашающей аббревиатурой обозначается гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) и функциональной диспепсии. ГЭРБ развивается в результате обратного заброса желудочного содержимого в пищевод. Это хроническое заболевание, которое периодически обостряется, но каждый последующий раз его признаки становятся все более выраженными. ГЭРБ проявляется изжогой, кислой или горькой отрыжкой, срыгиванием пищи, затруднениями при глотании. Наибольший урон при ГЭРБ несет пищевод, повреждаемый агрессивно-кислым содержимым желудка. Что же касается функциональной диспепсии, то она складывается из группы персистирующих на протяжении нескольких месяцев симптомов, включающих жжение и боль в эпигастральной области («под ложечкой»), чувство переполнения желудка, преждевременное насыщение. Патогенез функциональной диспепсии в своей основе имеет нарушенную моторику желудка и 12-перстной кишки, функциональную слабость антрального (открывающегося в 12-перстную кишку) отдела желудка и общую антродуоденальную раскоординированность.

«Золотым стандартом» в лечении этих и этиологически близких заболеваний и патологических состояний являются прокинетики, к которым имеет честь относиться и ганатон. Это новый прокинетик, который целесообразно назначать на начальных стадиях развития заболеваний ЖКТ. Само название «ганатон», а это аббревиатура от английского «gastric natural tone», т.е. «возвращающий нормальный желудочный тонус», достаточно красноречиво свидетельствует о его основном предназначении. Препарат имеет двойной механизм действия. Во-первых, он подавляет фермент ацетилхолинэстеразу с одновременным усилением моторики пищеварительного тракта, во-вторых — занимает крайне радикальную позицию к дофаминовым D2–рецепторам, что также вызывает стимуляцию гастроинтестинальной моторики. Ганатон делает процесс опорожнения желудка более быстрым, снижая время транзита пищевого комка по тонкому кишечнику. Препарат обладает также и противорвотным действием, что связано с блокировкой D2–хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра продолговатого мозга.

Несмотря на свою относительную «молодость», препарат ганатон уже завоевал стойкий авторитет, в т.ч. и в России. Так, в Волгоградском государственном медицинском университете было проведено сравнительное исследование ганатона и уже давно применяемого при ГЭРБ и функциональной диспепсии препарата домперидон. При этом лучшие результаты показал как раз таки ганатон, дополнительно продемонстрировав такие преимущества перед своим соперником, как отсутствие экстрапирамидных побочных реакций, минимальное взаимодействие с другими препаратами, метаболизм в отсутствие цитохрома P–450.

Ганатон выпускается в таблетках. Режим дозирования и кратность приема препарата таковы: по 50 мг 3 раза в день при возможности снижения дозы с учетом возраста пациента.

Ганатон® (Ganaton)

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo

итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Ганатон, 70 шт., 50 мг, таблетки, покрытые оболочкой

Ганатон — стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.

Фармакодинамика

Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.

Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Повседневная жизнь пациентов с синдромом раздраженного кишечника: путешествия и поездки

Тщательно планируйте поездку

1.1. При планировании путешествия стоит (при наличии такой возможности) выбрать поездку на личном автотранспорте. Некоторые люди могут чувствовать себя более комфортно, путешествуя на машине, поскольку у них имеется возможность остановиться при необходимости, чтобы воспользоваться туалетом или отдохнуть.

Путешествие на личном автомобиле позволяет лучше контролировать происходящее, так как Вы не зависите от планов других лиц или расписания транспорта. Пациенты с СРК с преобладанием диареи нередко вполне обоснованно избегают автобусов и других транспортных средств, которые не имеют доступных туалетов. Если вы все-таки вынуждены путешествовать на автобусе, убедитесь, что знаете, сколько продлится путешествие, и сколько раз автобус будет останавливаться. Таким образом, вы можете попробовать распланировать походы в туалет соответственно остановкам.

1.2. Запланировав перелет, постарайтесь добраться до аэропорта вовремя, по возможности заранее. Это позволит воспользоваться уборной для совершения гигиенических процедур при необходимости.

1.3. Путешествие на самолете может представлять проблему для тех, кто страдает от симптомов СРК. В этом случае постарайтесь выбрать место как можно ближе к туалетным комнатам. Предпочтительным является место в проходе, чтобы вам не пришлось беспокоить других пассажиров.

1.4. Носите с собой дополнительно небольшую сумку, портфель или рюкзак, куда можно положить запас туалетной бумаги или влажных салфеток. Вы также можете носить с собой бутылочку антибактериального геля для рук на случай, если в туалете не окажется мыла. Этот совет также может оказаться полезным в случае потери багажа.

1.5. Выбирая для проживания в другом городе мотель или хостел, убедитесь, что Ваш номер с собственной ванной комнатой. Это позволит вам пользоваться туалетом, когда это необходимо, не подстраиваясь под других. Если прибытие в отель планируется до времени заселения в номер, воспользуйтесь туалетом в лобби отеля или спросите заранее о ранней регистрации заезда.

1.6. Если Ваша поездка долгая, заранее планируйте свои пешеходные и автомобильные маршруты с учетом расположения и доступности туалетов. Постарайтесь выбрать самый короткий путь. Помните, что в аэропортах и на железнодорожных и автовокзалах России и других стран доступ к туалетам бесплатный (в Российской Федерации туалеты на ж/д вокзалах бесплатны для всех посетителей с 01 января 2022 года). Также туалеты можно найти на автозаправках, в крупных торговых центрах, на рынках, общественных пляжах, в общественных парках, музеях, театрах, кинотеатрах. Согласно санитарным правилам Российской Федерации все кафе и рестораны оборудованы туалетными комнатами (увы, во многие из них можно попасть, лишь сделав заказ).

Ну и, конечно, общественные туалеты (бесплатные и платные) в виде кабинок, которые можно найти в крупных городах России и других стран. Для поиска ближайших туалетов можно воспользоваться некоторыми мобильными приложениями (например, «2ГИС» или иным удобным для Вас).

1.7. Если Вы путешествуете за границу, было бы неплохо знать на местном или английском языке несколько фраз: например, где находится ближайший туалет или заведение, где он может быть (см.пункт 6). Вам также следует запомнить слова «налево», «направо» и «прямо вперед», чтобы понять ответ человека. Худшее, что можно придумать, — это длинный и запутанный разговор на иностранном языке в тот момент, когда Вы отчаянно хотите в туалет. Нужные фразы можно записать, или использовать переводчик при необходимости.