Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.
Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.
При беременности и лактации
Применение Флюанксола в периоды беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения для матери намного превышает возможный риск для плода.
Описаны случаи применения нейролептиков во время родов или в III триместре беременности, которые привели к признакам интоксикации (тремор, летаргия, чрезмерная возбудимость) у новорожденного. Кроме того, у них наблюдался низкий балл по шкале Апгар.
В случае клинической необходимости применения Флюанксола в период лактации, следует наблюдать за состоянием здоровья новорожденного, в особенности в первый месяц после рождения, или отказаться от кормления грудью.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.
Цена Флюанксола, где купить
В аптеках России средняя цена Флюанксола составляет:
- таблетки 0,5 мг №50 – 330 рублей;
- таблетки 1 мг №50 – 480 рублей;
- таблетки 5 мг №100 – 1100 рублей;
- ампулы 20мг/мл 1 мл №10 – 2000 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Флюанксол раствор в/м масл. 20мг/мл 1мл 10 шт.Lundbeck
1010 руб.заказать - Флюанксол таб. п/о плен. 1мг №50H.Lundbeck A/S
409 руб.заказать
Аптека Диалог
- Флюанксол (таб. п/о 1мг №50)Lundbeck
388 руб.заказать
- Флюанксол (таб. п/о 5мг №100)Lundbeck
1043 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Флюанксол 0.5 мг №100 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія
300 грн.заказать - Флюанксол депо 20 мг 1 мл №10 раствор для инъекций Х. Лундбек А/С, Данія
858 грн.заказать
- Флюанксол 1 мг №100 таблетки Х. Лундбек А/С, Данія
261 грн.заказать
Показания
Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/снотворный эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).
Для применения в дозах 3-40 мг/сут: психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.
Для применения в дозах 40-150 мг/сут: острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), резистентные к терапии; алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
- любые состояния, сопровождающиеся подавлением сознания, в том числе по причине приема алкоголя, опиоидных анальгетиков или барбитуратов;
- врожденная непереносимость фруктозы и/или галактозы;
- недостаточность изомальтазы, лактазы, сахаразы;
- нарушение всасывания галактозы и глюкозы (для таблеток);
- сосудистый коллапс;
- кома;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к ингредиентам препарата или фенотиазинам.
С осторожностью:
- органические патологии головного мозга;
- судорожные состояния, эпилепсия (возможно увеличение частоты припадков в результате уменьшения судорожной готовности);
- повышенный риск развития инсульта;
- печеночная недостаточность тяжелого течения;
- гипомагниемия, гипокалиемия;
- заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе (повышен риск понижения АД), в том числе брадикардия (меньше 50 уд./мин), удлинение интервала QT, недавний инфаркт миокарда, аритмия, сердечная недостаточность (некомпенсируемая);
- глаукома или факторы риска ее развития;
- язвенная болезнь ЖКТ;
- алкоголизм (возможно увеличение угнетения ЦНС);
- лейкопения;
- феохромоцитома;
- нарушения дыхания, которые связаны с инфекциями острого характера, эмфиземой легких, бронхиальной астмой;
- болезнь Паркинсона (обострение экстрапирамидных эффектов);
- синдром Рейе (возможное увеличение гепатотоксического действия);
- задержка мочи и аденома простаты с клиническими проявлениями;
- периоды грудного вскармливания и беременности.
Пациентам при психомоторном возбуждении не рекомендуют применять Флюанксол в суточной дозе до 25 мг, по причине активирующего действия малых доз препарата (до 3-х мг в сутки при пероральном приеме и 10-20 мг одноразово в 14 дней при в/м инъекциях), которое может вызвать обострение существующих симптомов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.
При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Флюанксол 1мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.
Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.
Состав и форма выпуска Флюанксол 1мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: флупентиксола дигидрохлорид 1.168 мг, что соответствует содержанию флупентиксола 1 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37 мг, крахмал картофельный — 73.5 мг, желатин — 2.76 мг, тальк — 8.4 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
- Состав оболочки: ;желатин — 0.558 мг, сахароза — 50 мг, сахароза порошок — 16.2 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.25 мг, полирующий воск Capol 1295® ;(смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) — q.s.
50 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой ;(сахарной) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Способ применения и дозы
Дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
При приеме внутрь суточная доза варьирует от 1 мг до 40 мг в 1-3 приема.
При в/м введении разовая доза варьирует от 20 мг до 200 мг с интервалом 2-4 нед.
Фармакокинетика
После приема внутрь C max ;флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. C max ;цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
При приеме внутрь биологический T1/2 ;составляет примерно 35 ч.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.
Показания к применению Флюанксол 1мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/снотворный эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).
Для применения в дозах 3-40 мг/сут: психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.
Для применения в дозах 40-150 мг/сут: острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), резистентные к терапии; алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
Острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация барбитуратами, опиоидными анальгетиками, коматозные состояния, ЗНС, центральная гипертермия в анамнезе, нарушения функции печени, нарушения функции почек, токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.
Применение Флюанксол 1мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой при беременности и кормлении грудью
Флупентиксол и его активный метаболит в незначительных количествах проникают через плацентарный барьер, в небольших концентрациях выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.
С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.
В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.
В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.
Побочные действия Флюанксол 1мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Со стороны ЦНС: ;возможны транзиторная бессонница (особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием), седативное действие (при применении в высоких дозах), экстрапирамидные нарушения (преимущественно в начале лечения); редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: ;возможны транзиторные изменения функциональных тестов печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.
При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Особые указания
Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.
С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.
В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.
В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.
Побочные эффекты
Основной спектр побочных явлений на фоне терапии Флюанксолом формирует нейролептический синдром. Главными его признаками становятся экстрапирамидные нарушения, характеризующиеся гипер- или гипокинетическими расстройствами.
Гипокинетические побочные эффекты представлены лекарственным паркинсонизмом, который проявляется в виде ригидности и скованности мышц, замедленности речи и быстроты реакций, сонливости. Гиперкинетические расстройства включают тремор, повышенную возбудимость, гипертермию, потливость.
В комбинации с экстрапирамидными нарушениями могут отмечаться симптомы акатизии — отсутствие усидчивости, «синдром беспокойных ног», расстройства сна, повышенная тревожность. Нарушения работы вегетативной нервной системы становятся причиной развития ортостатической гипотензии, увеличения веса, патологического изменения аппетита, проблем со стулом, повышенной потливости.
Иногда наблюдаются холинолитические побочные эффекты, такие как нарушения зрения и дизурия. Возможны нарушения работы сердца и сосудов с характерными изменениями на ЭКГ в виде бради- или тахикардии, возрастания интервала Q – T. У некоторых пациентов на фоне приема Флюанксола развиваются кожные реакции — патологическая пигментация, дерматозы, аллергические реакции по типу крапивницы.
