Инструкция по применению Дорзопт и Дорзопт Плюс: состав и аналоги

Дорзопт и Дорзопт Плюс — это глазные капли, которые применяют в терапии глаукомы. Лекарственное средство относится к ингибиторам карбоната гидролиза. Медицинский препарат не провоцирует близорукость, сужение зрачка.

Многие пациенты задумываются о том, чем отличаются Дорзопт и Дорзопт Плюс. Разница между этими препаратами заключается в том, что второй обладает более выраженным эффектом за счёт содержания двух активных веществ— дорзоламида и тимолола.

Фармакологические свойства

Раствор Дорзопт Плюс — противоглаукомный комбинированный препарат. Каждый его компонент снижает внутриглазное давление, уменьшая секрецию водянистой влаги внутри глаза.

Дорзоламид — ингибитор карбоангидразы. Его действие снижает выработку внутриглазной жидкости и замедляет образование гидрокарбоната, что в последующем ослабляет перенос натрия и воды. Он не способен вызывать спазм аккомодации, миоз или гемералопию.

Тимолол — блокатор неселективный β-адренорецепторов. Предупреждает влияние на β-адренорецепторы катехоламинов. При местном применении, как раствор глазных капель снижает внутриглазное давление так как уменьшает образование водянистой влаги и незначительно увеличивает ее отток.

Состав и форма выпуска

Препарат Дорзопт плюс выпускается в виде капель для глаз бесцветного, прозрачного, несколько вязкого раствора. В каждом миллилитре лекарства содержится два активных вещества:

• Дорзоламид (гидрохлорид) 20 мг;
• Тимолол (малеат) 5 мг.

Вспомогательные компоненты включают маннитол, бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлозу, очищенную воду, стабилизаторы кислотности.

По 5 мл раствора помещено во флаконы-капельницы из полимерного материала.

Противопоказания

• ХОБЛ и бронхиальная астма (включая указание в анамнезе);
• Синусовая брадикардия;
• Тяжелая сердечная недостаточность и AV-блокада;
• Кардиогенный шок;
• Тяжелые степени почечной недостаточности;
• Дегенерация роговицы;
• Беременность;
• Лактация;
• Возраст до 18-ти лет;
• Индивидуальная гиперчувствительность.

Препарат должен назначаться с осторожностью при печеночной недостаточности, сахарном диабете, в пожилом возрасте.

Чем похожи медикаменты

Между лекарствами Дорзопт и Дорзопт плюс имеются следующие сходства:

• Оба медикамента выпускаются в глазных каплях.
• Оба препарата применяются при открытоугольной и псевдоэксфолиативной глаукоме.
• Глазные капли противопоказаны при аллергии на их состав, детям до 18 лет, женщинам в положении и поддерживающим грудное вскармливание, пациентам с хронической почечной недостаточностью, когда скорость клубочковой фильтрации меньше 30 мл в минуту. С осторожностью их надо использовать при сахарном диабете и печеночной недостаточности.
• Оба лекарства могут стать причиной точечного кератита, слезотечения, раздражения и воспаления века, иридоциклита, головной боли, тошноты, бессилия, парестезии, конъюнктивита.
• Дорзопт и Дорзопт плюс можно приобрести в аптеке по предъявлению рецепта.
• Чтобы медикаменты не потеряли своего терапевтического действия хранить их нужно при температуре до 25 градусов, в сухом, защищенном от света месте в течение 2 лет с даты выпуска. После вскрытия флакона глазные капли можно использовать в течение месяца.

Побочные действия

• Воспаление, раздражение и шелушение век, иридоциклит, миопия, проходящая при отмене препарата, точечный кератит, конъюнктивит, кератит, синдром сухого глаза, диплопия, птоз.
• Головная боль, астения, парестезии, звон в ушах, депрессия, снижение памяти.
• Ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница, алопеция, обострение псориаза.
• Носовое кровотечение, сухость во рту, раздражение глотки, сыпь.
• Аритмия, обморок, снижение АД, нарушения ритма, снижение температуры конечностей, отеки, синдром Рейно.
• Бронхоспазм, кашель и боль в груди.
• Диарея, сухость во рту, снижение либидо, болезнь Пейрони.

Дорзопт плюс глазные капли флакон 5мл

Страна

Россия, Румыния
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Дорзоламид + Тимолол

Состав

гиэтиллоза — 1 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М — 0.066 мл, маннитол — 20 мг, бензалкония хлорид — 0.075 мг, натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М — до рН 5.6±0.1, вода очищенная — до 1 мл.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.Дорзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Показания к применению

— повышенное внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

Способ применения

Препарат Дорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут.В случае если препарат Дорзопт Плюс назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимо отменить за 1 день до начала терапии препаратом Дорзопт Плюс.В случае совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами введение препарата Дорзопт Плюс следует проводить с интервалом 10 мин.При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.Препарат Дорзопт Плюс представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).ДорзоламидДанных о применении дорзоламида при беременности недостаточно. В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах, токсичных для беременных самок.Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.ТимололДанных о применении тимолола при беременности недостаточно. В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния бета-адреноблокаторов при приеме внутрь на формирование врожденных пороков развития, но выявлена задержка внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады ?-адренорецепторов (брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность, гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов.Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания необходимо отменить применение препарата Дорзопт Плюс или прекратить грудное вскармливание.Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады ?-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия).Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов.Системные бета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертензии, являющейся эффектом отмены клонидина.Имеются единичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола и адреналина.Существует вероятность усиления, известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Побочное действие

В клинических исследованиях препарат, в целом, хорошо переносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательными реакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательные реакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда в глазах, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения, слезотечение, искажение вкуса.В пострегистрационный период при применении комбинации дорзоламид+тимолол отмечались следующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.Известны следующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата.ДорзоламидСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии.Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь.Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.Тимолол (местное применение)Нарушения психики: депрессия.Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, остановка сердца, снижение АД, обморок, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражение глотки, боль в животе.Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка.Со стороны половой системы: снижение либидо, болезнь Пейрони.Общие расстройства и нарушения в месте введения: отеки.Тимолол (системное применение)Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура.Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость, снижение концентрации внимания.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.Со стороны дыхательной системы: отек легких, хрипы.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокада II-III степени, синотриальная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, прогрессирование стенокардии, вазодилатация.Со стороны пищеварительной системы: рвота.Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенное потоотделение.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания.Со стороны костно-мышечной системы: боль в конечностях, артралгия.Со стороны половой системы: импотенция.Лабораторные и инструментальные данные: редко — незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически не проявлялись и не прогрессировали.

Противопоказания

— гиперреактивность дыхательных путей;— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);— тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);— синусовая брадикардия;— СССУ;— синоатриальная блокада;— AV-блокада II-III степени;— тяжелая сердечная недостаточность;— кардиогенный шок;— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);— гиперхлоремический ацидоз;— дистрофические процессы в роговице;— беременность;— лактация (грудное вскармливание);— детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях в анамнезе, включая сердечную недостаточность; AV-блокаде I степени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелых нарушениях периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно); печеночной недостаточности; сахарном диабете; уролитиазе (в т.ч. в анамнезе); гипертиреозе; нарушениях со стороны роговицы; пациентам пожилого возраста.

Передозировка

Данные о случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют.Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных симптомов передозировки бета-адреноблокаторов при системном применении: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезия.Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.

Особые указания

Дорзопт Плюс, как и другие офтальмологические препараты для местного применения, может проникать в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Дорзопт Плюс.Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системПеред началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль ЧСС и АД).Зарегистрированы сообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения тимолола в виде глазных капель.При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата Дорзопт Плюс необходимо прекратить.Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель.У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Дорзопт Плюс следует применять с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).Сахарный диабетПрепарат необходимо применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фоне применения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.ГипертиреозБета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.Анестезия в хирургииНеобходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. Эффекты бета-адреноблокаторов в ходе операции, при необходимости, можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.Нарушение функции печениИсследования применения препарата Дорзопт Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.Аллергия и реакции гиперчувствительностиКак и другие офтальмологические препараты для местного применения, препарат Дорзопт Плюс может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить.При лечении бета-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов применение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купирования аллергических реакций может оказаться неэффективным.Сопутствующая терапияПри применении препарата Дорзопт Плюс у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата Дорзопт Плюс с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.Прекращение терапииПри необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отмены системных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно.Нарушения со стороны роговицыПрименяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. У пациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный риск развития отека роговицы.Мочекаменная болезньПрименение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.В состав препарата Дорзопт Плюс входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, поэтому риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе при лечении препаратом Дорзопт Плюс может повышаться.Применение у пациентов пожилого возрастаВ клинических исследованиях разницы эффективности и безопасности комбинации дорзоламид+тимолол у пациентов в возрасте более 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пациентов пожилого возраста.Использование контактных линзДорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Поэтому пациентам перед применением препарата следует вынуть мягкие контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиВ период применения препарата Дорзопт Плюс необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Особые указания

Применение раствора Дорзопт Плюс требует обеспечения адекватного контроля сердечно-сосудистой системы.

Дорзопт Плюс содержит бензалкония хлорид, консервант способный осаждаться в гидрофильных контактных линзах, оказывая повреждающее воздействие на ткани органа зрения. Поэтому пациентам, применяющим мягкие контактные линзы, стоит удалять их перед внесением капель, а устанавливать обратно после закапывания примерно спустя 20 мин.

При назначении плановой хирургической операцией раствор Дорзопт Плюс отменяют за 48 часов до общей анестезии, из-за усиления действия миорелаксантов, а также средств общего наркоза.

В период лечения существует необходимость воздержаться от вождения транспортных средств и не заниматься деятельностью, связанной с опасными механизмами.

Хранят раствор Дорзопт Плюс при комнатной температуре. Берегут от детей.

Срок хранения – 2 года. Срок годности после вскрытия – месяц.

Инструкция по применению

Лекарство показано применять по одной капле. Закапывание проводится в конъюнктивальный мешок трижды в сутки. У Дорзопт плюс в инструкции по применению указано, что капать необходимо 2 раза в день. Если используется несколько офтальмологических средств, их вводят с интервалом в 20 минут. Длительность терапии должен устанавливать специалист. Она зависит от состояния пациента.

Лекарственное средство имеет довольно большое количество побочных эффектов. К системным реакциям относятся кожные высыпания, анемия апластическая, горечь во рту, синдром Стивенса-Джонсона, астения, головная боль. Среди местных реакций выделяются глазная гипотония, отслоение сетчатки после операции, зуд, раздражение, кератит, фотофобия.

При передозировке может появиться ацидоз, патологии ЦНС.

При возникновении подобных симптомов необходимо как можно скорее обратиться к лечащему врачу за консультацией. Возможно назначение симптоматической терапии.

Взаимодействия

Специальных исследований, касающихся взаимодействия Дорзопт плюс с другими лекарствами не проводилось.

Возможно усиление гипотонии, брадикардии и угнетения сердечной деятельности при одновременном применении системных бета-блокаторов, антиаритмиков, кальциевых блокаторов, гликозидов, опиоидных анальгетиков, парасимпатомиметиков, ингибиторов МАО.

При одновременном назначении ингибиторов CYP2D6 возможно усиление системных эффектов бета-блокаторов (депрессия, брадикардия и т.д.).

Так как Дорзопт плюс может в некоторых количествах проникать в системный кровоток, он может усилить токсическое влияние больших доз салицилатов.

Не рекомендуется сочетать Дорзопт Плюс с приемом системных ингибиторов карбоангидразы.