Способ применения и дозировка
Для предотвращения обезвоживания применение препарата Оралит следует начинать, как только началась диарея. Обычно препарат требуется применять не более 3-4 дней, лечение прекращают с окончанием диареи.
Если возникла тошнота или рвота, раствор желательно принимать в охлажденном виде небольшими порциями (например, чайными ложками).
Восполнение жидкости
Для восполнения жидкости Оралит принимают в течение первых 6-10 ч в количестве, которое вдвое превышает потерю массы тела, вызванную диареей.
Фармакологические свойства препарата Уралит-у
Фармакодинамика. Соли сильных оснований в сочетании со слабыми кислотами подщелачивают (нейтрализуют) рН мочи, при этом компонент кислоты метаболизируется. Ион цитрата из щелочных цитратов подвергается окислительному метаболическому распаду до углекислого газа или бикарбоната. Остаток основания, который образовался из оставшихся ионов щелочи, выделяется почками и повышает рН мочи. Нейтрализация или подщелачивание мочи может быть достигнута при пероральном приеме щелочных цитратов; реакция на препарат дозозависимая. 1 г гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса (8,8 ммоль щелочи) повышает рН мочи на 0,2–0,3 ед. Вследствие этого повышаются степень диссоциации и растворимость мочевой кислоты. Растворение конкрементов мочевой кислоты подтверждено рентгенологически. Концентрация бикарбоната (отрицательно заряженный остаток основания) в плазме крови является регулятором выведения цитрата. Отрицательно заряженный остаток основания индуцирует (стимулирует) алкалоз путем изменения внутриклеточного рН. Алкалоз угнетает тубулярный метаболизм цитрата в почках, что приводит к снижению всасывания цитрата и повышению его выведения. Кроме того, алкалоз влияет на чрезмерное выделение кальция и уменьшает выведение кальция с мочой. Подщелачивание мочи повышает выведение цитрата и уменьшает выведение кальция, что приводит к снижению активности кальция оксалата, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образует стойкие комплексы с кальцием. Поэтому ион цитрата — наиболее эффективный физиологический ингибитор кристаллизации кальция оксалата, кальция фосфата и агрегации этих кристаллов. Исходя из наблюдений, можно говорить о терапевтическом эффекте при:
- цистинурии и образовании цистиновых камней: подщелачивание мочи повышает растворимость цистина. рН мочи должно достигать значений 7,5–8,5;
- терапии цитостатиками: сдвиг реакции мочи в щелочную сторону с целью повышения элиминации мочевой кислоты показан в период лечения цитостатиками (профилактика образования мочекислых камней). Кроме того, подтвержден защитный эффект щелочной реакции мочи вследствие снижения агрессивности цитостатических метаболитов (например оксазафосфорные цитостатики) и повышения растворимости цитостатиков и их метаболитов (метотрексата) соответственно. рН мочи следует поддерживать на уровне 7;
- при поздней порфирии кожи существует недостаточность декарбоксилазы уропорфириногена, что превращает уропорфириноген в копропорфириноген. Цель метаболического ощелачивания — предотвратить обратную диффузию копропорфирина через почечные канальцы с целью повышения клиренса копропорфирина. Вследствие повышенной экскреции копропорфириногена повышается синтез копропорфириногена из уропорфириногена, что сопровождается снижением циркуляции уропорфирина. рН мочи должно быть 7,2–7,5.
Фармакокинетика. Цитрат практически полностью подвергается метаболическому распаду. Лишь 1,5–2% начальной дозы выявляют в моче в неизменном виде. Прием 10 г гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса способствует образованию около 36 ммоль цитрата, что эквивалентно менее чем 2% суточного оборота цитрата, участвующего в энергетическом метаболизме организма. После приема гексакалий-гексанатрий-тригидропентацитратного комплекса (в течении 1 сут) на протяжении 24–48 ч почками выделяется эквивалентное количество натрия и калия. При длительном применении суточная экскреция натрия и калия равняется суточному приему. Значимых изменений газового состава крови и электролитов плазмы крови не отмечают. Это свидетельствует о том, что благодаря почечной регуляции КОР организма остается стабильным и при нормальной функции почек возможность кумуляции натрия или калия исключается.
Дети
Детям Оралитпоказан при обезвоживании, вследствие рвоты, диареи, вызванной ротавирусной инфекцией, отравлением токсинами или любым другим возбудителем, при ожогах, кишечной непроходимости. У маленького ребенка более стремительный обмен веществ, чем у взрослого, частота стула выше и, следовательно, потеря жидкости из организма ощутимее. Без водно-солевых растворов, предотвращающих обезвоживание, малышу грозит серьезная опасность.
При I – II степени обезвоживания, если ребенок пьет самостоятельно, проводят пероральную регидратациюглюкозо-солевым раствором. Оралит следует давать маленькими порциями по 10 – 15 мл с перерывами в 15 – 20 мин. Максимальная суточная доза 180 – 200 мл/кг.
Новорожденным и недоношенным детям Оралит требуется разводить дистиллированной водой в 2 раза, так как раствор содержит много натрия.
Детям младше 3 лет рациональным решением будет сочетать глюкозо-солевые растворы и бессолевые (вода, чай, отвар шиповника, рисовый отвар). Соотношение растворов определяется исходя из объемов потери жидкости.
Инструкция по применению УРАЛИТ-У® (URALIT-U)
Перед началом терапии необходимо провести обследования, направленные на выявление всех случаев сопутствующих заболеваний, способствующих образованию камней в почках, с целью их исключения. Это относится и к случаям, поддающимся специфической терапии (аденома паращитовидных желез, злокачественные опухоли, генерирующие образование мочекислых камней и т.д.).
Перед первым приемом необходимо определить концентрацию электролитов в сыворотке и проверить функцию почек. Кроме того, при подозрении на почечный канальцевый ацидоз (ПКА) следует проверить кислотно-основное состояние.
Уралит-У содержит краситель солнечный закат желтый (Е 110), который в редких случаях может вызывать аллергические реакции, включая бронхиальную астму у сенсибилизированных лиц. Аллергические реакции более часто наблюдаются у людей с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Уралит-У пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Уралит-У является хорошо переносимым и безопасным лекарственным препаратом, но все три соединения в основном выводятся через почки. Препарат Уралит-У в гранулах не должен использоваться в случае острой или хронической почечной недостаточности, метаболического алкалоза, гиперкалиемии и хронических инфекций мочеиспускательного канала, а также в условиях рациона с низким содержанием натрия.
Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется анализ электролитов в сыворотке и мониторинг почечной функции. При подозрении на почечный тубулярный ацидоз необходима регулярная проверка кислотно-основного состояния.
Применение препарата у детей
Применение у детей до 12 лет не рекомендуется, поскольку нет достаточного клинического опыта относительно этой возрастной группы.
Применение в гериатрической практике
Имеются ограниченные данные о применении препарата Уралит-У у пожилых пациентов. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность в связи с возможными возрастными изменениями функции почек.
Необходима тщательная индивидуальная оценка состояния пациента до начала лечения в этой подгруппе пациентов.
Кроме того, при длительном использовании пожилым пациентам, как правило, рекомендуется проводить периодический мониторинг электролитов крови, в частности калия и функции почек для выявления возрастных изменений.
Рекомендуемая максимальная суточная доза Уралит-У составляет 11.25 г гранул (4.5 мерные ложки), что содержит 1.86 г калия и 1.09 г натрия, т.е., 47.5 ммоль калия и 47.5 ммоль натрия.
Это следует учитывать, особенно в пожилом возрасте и пациентам, которые параллельно принимают калийсберегающие диуретики, антагонисты альдостерона, ингибиторы-АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина, нестероидные противовоспалительные препараты и периферические анальгетики.
Пациенты должны соблюдать осторожность относительно потребляемой дозировки калия, ввиду риска развития гиперкалиемии или гипертензивного воздействия натрия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Отсутствует.
Передозировка препарата Уралит-у, симптомы и лечение
При нормальной функции почек нежелательное влияние на нормальные метаболические параметры не предполагается даже после приема в дозах, намного превышающих рекомендованные (вследствие выведения основания почками запускается естественный регулирующий механизм, поддерживающий КОР в организме). Повышение рН мочи выше рекомендованного диапазона не должно продолжаться дольше нескольких дней, поскольку при высоком уровне рН повышается риск кристаллизации фосфатов и может возникнуть состояние метаболического алкалоза, что в любом случае нежелательно. Передозировку купируют снижением дозы; при необходимости проводят коррекцию метаболического алкалоза.
Взаимодействия препарата Уралит-у
Любое повышение внеклеточной концентрации калия будет снижать эффект сердечных гликозидов, тогда как любое снижение будет потенцировать аритмический эффект сердечных гликозидов. Антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП и анальгетики периферического действия снижают почечную экскрецию калия. Следует помнить, что 1 г Уралита-У содержит 0,172 г или 4,4 ммоль калия. При соблюдении диеты с низким содержанием натрия необходимо помнить, что 1 г Уралита-У содержит 0,1 г или 4,4 ммоль натрия, что эквивалентно 0,26 г натрия хлорида. Препараты, содержащие цитраты и применяющиеся одновременно с препаратами, содержащими алюминий, могут повышать всасывание алюминия, поэтому интервал между приемом каждого из них должен составлять минимум 2 ч.
Применение препарата Уралит-у
Уралит-У принимают внутрь. Перед приемом гранулят растворяют в стакане воды. Дозу препарата подбирают индивидуально на основании определения значений рН мочи. 1. Для растворения и предотвращения рецидива образования мочекислых камней назначают по 4 мерные ложки (10 г гранул, что эквивалентно 88 ммоль щелочи) в сутки, распределяя на 3 приема: 1 мерную ложку — утром, 1 мерную ложку — в полдень и 2 мерные ложки — вечером. Препарат принимают после еды. рН свежей мочи должен составлять 6,2–6,8. Если значение рН ниже рекомендованного диапазона, суточную дозу повышают на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером. Если значение рН выше рекомендованного диапазона, суточная доза снижается на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером. Доза считается правильно подобранной, если рН свежей мочи перед приемом Уралита-У в пределах рекомендованного диапазона. При приеме для предотвращения рецидивов образования мочекислых камней рекомендуется регулярное исследование рН мочи. 2. Для предотвращения рецидива образования кальцийсодержащих камней в почках суточная доза должна составлять 2–3 мерные ложки (5–7,5 г гранул, что эквивалентно 44–66 ммоль щелочи) и применяться в виде разовой дозы вечером. Если значение рН очень низкое, следует принимать 3–4,5 мерной ложки (7,5–11,25 г гранул, что эквивалентно 66–99 ммоль щелочи) в 2–3 приема после еды. Значение рН мочи должно составлять около 7,0 (диапазон — 6,2–7,4). Необходимо регулярно проверять уровень цитрата и/или значение рН мочи и согласно этому определять дозу (см. выше). Измерение рН мочи. Перед приемом каждой дозы берут индикаторную полоску, содержащуюся в упаковке, и удерживая ее зажимом (также прилагается), опускают в свежую мочу. Затем сравнивают цвет влажной полоски с диаграммой цвета и определяют соответствующее значение рН мочи. Значение рН мочи и количество мерных ложек с гранулами, которые нужно применять, заносят в контрольный календарь. При каждом посещении врача пациент должен брать с собой контрольный календарь.
