Диакарб: инструкция по применению препарата

Таблетки Диакарб применяют для:

• лечения глаукомы: хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами)
• лечения отеков: отеки при сердечной недостаточности или обусловлены приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами): малые припадки (petit mal) у детей, большие припадки (grand mal) у взрослых, смешанные формы)
• лечения при высотной болезни (препарат уменьшает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипонатриемия и/или гипокалиемия, болезнь Аддисона, недостаточности надпочечников, гиперхлоремический ацидозе. Ацетазоламид противопоказан пациентам с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.

Длительное применение ацетазоламиду противопоказано пациентам с хроничночною декомпенсированной закрытоугольной глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшение течения глаукомы будет маскироваться пониженным внутриглазным давлением.

Мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), сахарный диабет, уремия.

Инструкция по применению Диакарба

Размер суточной дозировки и схема терапии может быть различной. Особенности приема зависят от наличия сопутствующих заболеваний, возраста пациента, а также от вида и степени тяжести основной патологии.

При слабых и умеренно выраженных отеках следует принимать от 250 до 400 мг препарата в сутки однократно.

Для лечения острого приступа глаукомы взрослым больным назначается 250 миллиграмм Диакарба каждые 4 часа. Пациентам детского возраста дозировка рассчитывается в количестве 10-15 мг на килограмм веса.

Для профилактики горной болезни рекомендуется прием 500 мг препарата за 1-2 дня до и во время восхождения.

Больным с эпилепсией Диакарб назначают в дозировке от 250 до 500 милиграмм в сутки на протяжении трех дней.

Способ применения

Препарат принимают внутрь.

Лечение глаукомы

Дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств

Начальная доза 250 мг в сутки (1 таблетка) утром.

Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнения дефицита калия).

Лечение высотной болезни

Рекомендованная суточная доза составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки), разделенная на несколько приемов. В случае предполагаемого быстрого подъема на высоту (более 500 м в сутки) рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продолжить еще 48 часов или более при необходимости.

Диакарб® (Diacarb®)

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.

Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+.

Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Передозировка

Не описаные симптомы передозировки и острого отравления у людей. В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии) иногда — уменьшение диуреза. Поэтому следует контролировать концентрацию, электролитов в плазме крови, особенно калия, а также рН мочи.

Лечение.

Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Основные терапевтические эффекты медикамента:

• Противоотечный.
• Мочегонный.

Препарат ингибирует фермент карбоангидразу, влияющий на водный и натриевый обмен в организме. В результате Диакарб помогает устранить отеки различного генеза, снять приступ острой глаукомы и компенсировать проявления ряда других состояний.

Участвуя в водно-солевом обмене лекарственное средство не влияет на pH и не нарушает кислотно-основный баланс. Длительность действия составляет не более 12 часов.

Максимальная концентрация Диакарба достигается в крови через 2 ч после его приема. Он обладает высокой способностью связываться с белковыми структурами плазмы крови. Способен преодолевать плацентарный барьер.

В организме препарат не метаболизируется и в первоначальном виде выводится почками в течение 24 часов.

Побочные эффекты

Со стороны крови

• Редко: апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, угнетение костного мозга, панцитопения.
• В отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ

• Часто: анорексия, метаболический ацидоз, нарушение водно-электролитного баланса (в сочетании с гипонатриемией и гиперкалиемией).
• Частота неизвестна: гипокальциемия, уменьшение массы тела (при длительном применении).

Со стороны психики

• Нечасто: депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств

• Часто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии (ощущение ползания мурашек в конечностях).
• Нечасто: приливы, жажда, головная боль, раздражительность, снижение либидо.
• Сообщалось о единичных случаях: сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, судороги.
• Частота неизвестна: атаксия; при длительном применении — дезориентация, нарушение осязания, общая слабость, периферический паралич; в единичных случаях — ощущение волос на языке.

Со стороны органов зрения

• Редко: оборотная миопия.

Со стороны органов слуха и равновесия

• Редко: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Нечасто: тошнота, рвота, диарея, мелена.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

• Нечасто: нарушение функции печени.
• Редко: молниеносный некроз печени, гепатит, механическая желтуха.
• Частота неизвестна: печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и ее производных

• Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, кожная сыпь, синдром Лайелла, крапивница.
• Частота неизвестна: острый генерализованный экзематозная пустулез, зуд, эритема.

Со стороны мочевыделительной системы

• Нечасто: нефролитиаз, кристаллурия, почечная колика, повреждения почки, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
• Редко: глюкозурия.
• Частота неизвестна: частое мочеиспускание.

Общие нарушения

• Часто: утомляемость.
• Нечасто: лихорадка.

Со стороны иммунной ситемы

• Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Исследование

• Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, которые принимают внутрь.

Одновременное применение ацетазоламиду с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсично повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

При одновременном применении ацетазоламиду с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими артериальное давление, дозу первого необходимо изменить.

Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрации последнего в сыворотке крови. У пациентов, принимающих ацетазоламид с определенными ПСП (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

Обратите внимание!

Описание препарата Диакарб табл. 250мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Отзывы о медикаменте

Отзывы от пациентов и докторов о препарате Диакарб поступают самые разные, как положительные, так и негативные.

Большинство пациентов отмечают высокую эффективность лекарственного средства, а также его доступную стоимость.

Часть же больных отрицательно отзываются о Диакарбе. Кому-то он не помог вообще, а у кого-то вызвал появление нежелательных реакций, из-за которых прием препарата пришлось прекратить. Чаще всего у пациентов возникает сильная слабость в мышцах и судороги в результате гипокалиемии.

На тематических форумах часто встречается вопрос о возможности лечения Диакарбом в период беременности и лактации. В настоящее время медицинские работники не назначают его будущим и кормящим матерям, так как нет достоверных данных о безопасности его использования у данной категории пациентов.