Фармакодинамика и фармакокинетика
Действие препарат обусловлено комплексным влиянием на микрофлору влагалища, входящих в его состав компонентов.
Миконазол – противогрибковое средство, которое разрушает дерматофиты и дрожжевые грибы, но не нарушает рН и не разрушает здоровую микрофлору во влагалище. Вещество непосредственно влияет на синтез липидных компонентов в мембране грибка, тем самым разрушая его. Не проникает в кровь и не обнаруживается в почках и продуктах органов выделения, 90 % остается во влагалище. Максимальная концентрация – через 8 часов.
Метронидазол — антибиотик. Он угнетает процесс синтеза РНК и ДНК губительных бактерий, путем восстановления 5-нитрогруппы транспортными протеинами внутри клетки. После попадания во влагалище, проникает в кровь. Его максимальная концентрация в крови (половина от введенной дозы) может быть обнаружена через 9 часов.
Таблетки вагинальные Клион-Д 100 (Klion-D 100)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Метронидазол — противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы. Миконазол обладает противогрибковым действием по отношению к обычным дерматофитам, дрожжам и различным другим грибкам и антибактериальным действием по отношению к определенным грамположительным бактериям. Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Быстро устраняет зуд, часто сопровождающий инфекции, вызванные дрожжами и дерматофитами. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.
Показания к применению
Трихомонадный, кандидозный и неспецифический вагинит (местное лечение).
Форма выпуска
таблетки вагинальные; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 1; таблетки вагинальные 100 мг + 100 мг; стрип 10, пачка картонная 1; таблетки вагинальные 100 мг + 100 мг; стрип 10, ящик 100; Состав Таблетки вагинальные 1 табл. метронидазол 100 мг миконазола нитрат 100 мг вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; повидон; натрия гидрокарбонат; кислота винная; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А); кросповидон; гипромелоза; лактозы моногидрат в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакодинамика
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Метронидазол — противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы. Миконазол обладает противогрибковым действием по отношению к обычным дерматофитам, дрожжам и различным другим грибкам и антибактериальным действием по отношению к определенным грамположительным бактериям. Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Быстро устраняет зуд, часто сопровождающий инфекции, вызванные дрожжами и дерматофитами. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.
Фармакокинетика
Метронидазол. При интравагинальном применении абсорбируется в системный кровоток. Cmax в крови определяется через 6–12 ч и составляет примерно 50% от той Cmax, которая достигается (через 1–3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Миконазол. Системная абсорбция миконазола нитрата после интравагинального применения ограничена. Через 8 ч после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим нитроимидазольным производным); — заболевания крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе); — нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); — печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); — беременность; — период грудного вскармливания. С осторожностью: — сахарный диабет; — нарушение микроциркуляции.
Побочные действия
Местные: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, изменение вкусовых ощущений, «металлический» привкус и сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости; рвота, запор или диарея. Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Прочие: лейкопения или лейкоцитоз. В редких случаях — окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).
Способ применения и дозы
Интравагинально (глубоко), предварительно смочив таблетку водой. Трихомонадный вагинит — по 1 табл. в сутки в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь. Неспецифический вагинит или кандидозный вагинит — по 1 табл. 2 раза в сутки в течение 10 дней, при необходимости в сочетании с приемом метронидазола внутрь. Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще чем 2–3 раза в год.
Взаимодействия с другими препаратами
Как и дисульфирам, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных психических расстройств, угнетению сознания. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина и др.), что ведет к увеличению времени образования протромбина. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Одновременное назначение с барбитуратами может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его эффект. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Особые указания при приеме
Рекомендуется одновременное лечение полового партнера, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания. В период лечения следует воздерживаться от половых контактов. При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови. Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно появление головокружения, связанного с приемом препарата).
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
G Mочеполовая система и половые гормоны
G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний
G01A Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами)
G01AF Производные имидазола
G01AF20 Комбинации производных имидазола
Взаимодействие
Лекарство не сочетается с этанолом, дисульфирамом, недеполяризующими миорелаксантами, циметидином, препаратами лития.
При одновременном приеме непрямых антикоагулянтов, стоит дополнительно контролировать протромбиновый индекс.
Эффективность метронидазола снижается при сочетании с фенобарбиталом и фенитоином.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Гайномакс
Сертаконазол
Орнисид
Метрогил Плюс
Ливарол
Флагил
Гинофорт
Залаин
Кетоконазол
Кандид B6
Кандид
Гино-Травоген Овулум
Канизон
Метромикон-Нео
Ломексин
Нео-Пенотран
Гино-Певарил
Гинезол
Антифунгол
Аналогами свечей являются: Метромикон-Нео, Гиналгин, Кломезол, Нео-Пенотран Форте, Клевазол, Пульситекс, Кандибене, Кетодин, Кандид, Кетоназол, Ливарол, Метронидазол, Клотримазол, Трихопол, Эконазол.
Чем различаются Клион и Клион-Д 100?
Таблетки Клион содержат метронидазол и имеют более широкий спектр применения. Обычно для борьбы с трихомонозом перорального приема одних таблеток недостаточно, от чего назначают свечи Клион-Д 100.
Отзывы о Клион-Д 100
Отзывы на форумах: В целом хорошие. Многие применял Клион-Д 100 от молочницы и остались довольны результатом. Некоторые женщины жалуются на сильное проявление побочных эффектов. Препарат довольно эффективен не только от молочницы, но и от других видов вагинитов.
Отзывы при беременности: Несмотря на то, что применение средства во время беременности не рекомендуется, женщинам часто назначают свечи. Отзывы на свечи Клион-Д 100разделились, некоторые женщины хорошо перенесли прием лекарства и это никак не отразилось на их детях. Многие же испытывали сильное жжение, зуд, боль в животе и самовольно прекратили прием препарата.
Клион
Внутрь и парентерально.
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать вагинальные свечи или вагинальные таблетки с метронидазолом. При необходимости можно повторить курс лечения препаратом Клион или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.
Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1.5-2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Суспензия для приема внутрь. Анаэробные бактериальные инфекции: детям — 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения — 7-10 дней; лямблиоз: детям 2-5 лет — 200 мг/сут, 5-10 лет — 300 мг/сут, 10-15 лет — 400 мг/сут. Продолжительность лечения лямблиоза — 5 дней. Курс лечения можно повторить через 10-15 дней
Парентерально. Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий — 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе — 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с ХПН и КК менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего ЛС вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения терапию препаратом Клион не проводят. Максимальная разовая доза должна не превышать 10 г, курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, Гемодеза или 0.9% раствора NaCl.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе ДМСО), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 нед лечения.
Цена Клион-Д 100 (где купить)
В среднем цена свечей Клион-Д 100 в Украине составляет 100 грн за 10 вагинальных таблеток.
Сколько стоит приобрести лекарство в Киеве? Порядка 120 грн за 10 штук.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
Аптека24
- Клион-Д 100 N10 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина
201 грн.заказать
ПаниАптека
- Клион-Д 100 таблетки Клион Д табл. ваг. №10 Венгрия , Gedeon Richter
212 грн.заказать
показать еще
Инструкция по применению КЛИОН (KLION) таблетки
- 1. Основная терапия:
- 500 мг/сут (по 1 таб. утром и вечером) в течение 10 дней (для женщин необходимо одновременное применение вагинальных таблеток Клион-Д 100 по 1 таб. на ночь (таблетки вводят глубоко во влагалище, предварительно смочив водой). Для предупреждения реинфекции необходимо лечить полового партнера такой же дозой Клиона. При необходимости лечение можно повторить. Между курсами рекомендуется соблюдать 3-4 недельный перерыв с повторными лабораторными исследованиями.
- однократный прием в дозе 2 г (8 таб.) вечером, перед сном. Проводится одновременное лечение пациента и полового партнера.
2. Пульс-терапия:
При гарднереллезе
препарат назначают по 500 мг 2 раза/сут (по 2 таб. 2 раза/сут) ежедневно, в течение 7 сут, или однократно 2 г (8 таб.). В случае необходимости эту дозу можно повторить после однодневного перерыва.
При лечении лямблиоза
взрослым и детям старше 12 лет
назначают по 250 мг 3 раза/сут (по 1 таб. 3 раза/сут) в течение 5 дней.
Детям в возрасте от 8 лет
— 500 мг/сут в 2 приема (по 1 таб. 2 раза/сут),
в возрасте от 5 до 8 лет
— 375 мг/сут (1.5 таб./сут),
в возрасте от 2 до 4 лет
— 250 мг/сут (1 таб./сут),
в возрасте до 1 года
назначают в дозе 125 мг/сут (1/2 таб/сут). Длительность лечения — 5 дней. Препарат принимают после еды.
При амебиазе, острой амебной дизентерии
взрослым
назначают в дозе 500-750 мг/сут,
детям в возрасте до 12 лет
— 50 мг/кг/сут. Кратность приема — 3 раза/сут. Длительность лечения — 5-10 дней.
При амебном абсцессе печени
взрослым
назначают в дозе 500-750 мг/сут, кратность применения — 3 раза/сут, длительность лечения — 5-10 дней;
детям в возрасте от 7 до 10 лет
следует назначать 1/2 дозы для взрослых,
в возрасте от 3 до 7 лет
— 1/3 дозы для взрослых,
в возрасте от 1 до 3 лет
— 1/4 дозы для взрослых,
детям в возрасте до 1 года
— менее 1/4 дозы для взрослых, которую следует уменьшать в соответствии с возрастом.
При язвенном стоматите
взрослым
— 500 мг/сут в 2 приема (по 1 таб. 2 раза/сут) в течение 3-5 сут. В тяжелых случаях на язву можно использовать Клион в виде компресса в течение 20 мин.
Детям
для лечения язвенного стоматита препарат не показан.
Для предупреждения послеоперационных осложнений
взрослым
назначают по 500 мг каждые 8 ч за 24 ч до операции, или назначают в начальной дозе 1 г 1 раз. После операции — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
Детям в возрасте до 12 лет
препарат назначают в дозе 3.5-7.5 мг/кг по такой же схеме.
При лечении инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами,
для
взрослых и детей старше 12 лет
дозу Клиона устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, локализации и степени тяжести заболевания. Средняя доза (при массе тела около 70 кг) составляет по 500 мг 3 раза/сут. В случае необходимости начальную дозу можно увеличить до 15 мг/кг (около 1 г на 70 кг массы тела). В особенно тяжелых случаях дозу можно повышать, но общая доза должна составлять не более 4 г/сут.
Для детей в возрасте до 12 лет
средняя доза составляет 7.5 мг/кг.
Нарушение функции почек
не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры препарата, изменения режима дозирования не требуется. Однако при проведении гемодиализа может потребоваться дополнительное применение препарата (внутрь или в/в в виде инфузии) в связи с уменьшением T1/2 метронидазола. У
пациентов, не находящихся на гемодиализе, при КК менее 10 мл/мин
могут накапливаться метаболиты метронидазола. В таком случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.
Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе
. Т.к. во время гемодиализа T1/2 метронидазола значительно уменьшается (приблизительно до 3 ч), в некоторых случаях, может потребоваться дополнительное применение препарата (внутрь или в/в в виде инфузии).
При тяжелых заболеваниях печени
метаболизм метронидазола замедляется, поэтому активное вещество и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени тяжести поражения печени.
У пациентов пожилого возраста
фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому лечение рекомендуется проводить под контролем содержания метронидазола в плазме крови.