Фурагин-Актифур капс 50 мг уп конт яч/пач карт x30

Фурагин-Актифур (Furagin-Aktifur)

Всасывание

После приема препарата внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются в толстой кишке.

Являясь смесью фуразидина натрия и магния карбоната основного, Фурагин-Актифур при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурагин-Актифур в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина натрия в плохо растворимый фуразидин).

Распределение

В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе — в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Максимальная концентрация в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 часов, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 часа после применения.

Метаболизм

Фуразидин незначительно биотрансформируется (менее 10% введенной дозы), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.

Выведение

В отличие от нитрофурантоина, после приема фуразидина pH мочи не меняется. Через 4 часа после приема препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы нитрофурантоина. Выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При защелачивании мочи выведение фуразидина усиливается.

Фурагин таблетки 50мг №10х3

Наименование

Фурагин табл 50мг №10х3

Основное действующее вещество

Фуразидин

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: фурагин. Каждая таблетка содержит 50 мг фурагина. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, лактозы моногидрат, сахар, полисорбат 80 (твин-80), кислота стеариновая.

Дозировка

50мг

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фурагин — антибактериальное средство с бактериостатическим действием, эффективно как в отношении грамположительных (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis), так и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Escherichia coli, Klebsiella spp, Salmonella, Shygella, Proteus, Enterobacter и др.) бактерий. Лекарственное средство действует на стафилококки и другие патогенные штаммы микроорганизмов, которые устойчивы к сульфаниламидам и антибиотикам. Резистентность микроорганизмов к фурагину развивается медленно и не достигает высокой степени. Минимальная ингибирующая концентрация лекарственного средства при лечении инфекций мочевыводящих путей находится в пределах от 0,7 мг/л до 20 мг/л. К лекарственному средству устойчива Pseudomonas aeruginosa. Нитрофураны угнетают ферментные системы микроорганизмов, а также другие биохимические процессы в бактериальной клетке, вызывающие разрушение ее цитоплазматической мембраны и клеточной оболочки. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, что улучшает общее состояние больного еще до выраженного подавления микрофлоры.

Фармакокинетика

Абсорбция Фурагин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция лекарственного средства в основном происходит из дистального отдела тонкого кишечника путем пассивной диффузии. Абсорбция из дистального отдела тонкого кишечника превышает абсорбцию из проксимального отдела в 4 и 2 раза соответственно. Это необходимо учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний желудочно-кишечного тракта (хронические энтериты). Фурагин связывается с белками плазмы крови. После однократной дозы 200 мг максимальная концентрация действующего вещества достигается в плазме крови через 30 мин, сохраняется на этом уровне в течение 1 часа, затем медленно снижается. Бактериостатическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 часов. Метаболизм/элиминация 10% введенной дозы биотрансформируется в печени и в почках, при нарушении функции почек происходит биотрансформация большей части введенной дозы. Периодл полувыведения – небольшой (около 6,1 часа). Фурагин выводится почками, преимущественно путем канальцевой секреции (85%). 8-13% фурагина попадают в мочу в неизмененном виде, где его концентрация в среднем многократно превышает минимальную ингибирующую концентрацию для большинства чувствительных бактерий. Максимальная концентрация фурагина в моче — 5,7 мкг/мл. Действие фурагина более выражено в кислой среде (pH ≤5,5). Средства, подщелачивающие мочу, уменьшают терапевтический эффект фурагина (замедляют реабсорбцию и ускоряют выведение фурагина с мочой).

Показания к применению

Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит. Послеоперационные инфекции мочевыводящих путей: послеоперационный пиелонефрит, цистит, простатит.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фурагину, к производным группы нитрофурана или к вспомогательным веществам лекарственного средства;
• тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин);
• полиневропатия (в том числе диабетическая);
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
• порфирия (заболевания, вызванные нарушением обмена продуктов распада гемоглобина);
• период беременности;
• период кормления грудью;
• детям в возрасте до 6 лет (для данной лекарственной формы);

Применение фурагина не рекомендуется в случаях уросепсиса и паренхиматозных инфекций почек.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность Применение противопоказано. Отсутствуют хорошо контролируемые клинические исследования о безопасности применения лекарственного средства во время беременности. Нитрофураны проникают через плацентарный барьер, но их концентрация в крови плода во много раз ниже, чем в крови матери. Период кормления грудью Нитрофураны выделяются с грудным молоком. Применение нитрофуранов в период кормления грудью противопоказано, так как возможно развитие гемолитической анемии у новорожденных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Способ применения и дозы

Фурагин принимают внутрь после еды, запивая большим количеством воды. Взрослым: по 100-200 мг (2-4 таблетки) 2-3 раза в день. Курс лечения составляет 7-10 дней и зависит от тяжести заболевания, эффективности лечения, а также от функционального состояния почек. При необходимости курс лечения повторяют через 10-15 дней. Максимальная дневная доза — 600 мг. Для профилактики хронических заболеваний мочевыводящих путей — 50 мг в день. Детям в возрасте старше 6 лет: при острой инфекции доза из расчета 5-8 мг/кг массы тела в день, разделив суточную дозу на 3-4 разовые дозы, в течение 7-8 дней. Если необходимо продолжительное лечение, дозу уменьшают до 1-2 мг мг/кг массы тела в день. С осторожностью применять лекарственное средство пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, во время терапии следует контролировать показатели функции печени и/или почек (см. также разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Передозировка»). С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам пожилого возраста (см. также раздел «Меры предосторожности»). Если Вы забыли принять очередную дозу лекарственного средства, примите ее, как только вспомните об этом, но пропустите, если уже почти наступило время следующего приема. Никогда не принимайте двойную дозу лекарственного средства для замещения пропущенной дозы.

Побочное действие

Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности): Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Передозировка

Нитрофураны малотоксичны. Обычно токсические явления возможны у пациентов с нарушениями функции почек. Симптомы: головная боль, головокружение, депрессия, периферический полиневрит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм), тошнота, рвота, гемолитическая анемия (пациентам с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы), мегалобластная анемия, очень редко — нарушения функции печени. Лечение: промывание желудка, в/в введение раствора для инфузий (введение большого количества жидкости). Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В тяжелых случаях проводят гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Средства, подщелачивающие мочу, уменьшают терапевтический эффект фурагина (ускоряют выведение фурагина с мочой). Лекарственные средства, подкисляющие мочу (кислоты, в т. ч. аскорбиновая кислота, а также кальция хлорид), повышают концентрацию фурагина в моче (замедляется его выведение с мочой), лечебный эффект увеличивается, однако может увеличиться и риск развития токсических явлении. Фурагин не рекомендуется принимать одновременно с хлорамфениколом, ристомицином и сульфаниламидами, так как повышается риск угнетения кроветворения. Нитрофураны in vitro проявляют антагонизм к хинолонам (налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, норфлоксацин), однако клиническое значение данного взаимодействия in vivo не исследовано, поэтому следует избегать одновременного применения данных лекарств. Пробенецид и сульфинпиразон (урикозурические средства) уменьшают выведение фурагина, таким образом увеличивается риск появления нежелательных побочных действий и токсических явлений. Антацидные средства, содержащие магния трисиликат, уменьшают всасывание фурагина. При почечной недостаточности не рекомендуется принимать фурагин одновременно с аминогликозидами. Не употреблять алкоголь во время лечения, так как возможно проявление нежелательных побочных действий (учащенное сердцебиение, боль в области сердца, головная боль, тошнота, рвота, судороги, понижение артериального давления, чувство жара и страха).

Меры предосторожности

Осторожность следует соблюдать пациентам с нарушениями функции почек (при СКФ менее 30 мл/мин, применение противопоказано), анемией, дефицитом витаминов группы В и фолиевой кислоты, заболеваниями легких. Длительное применение фурагина может вызвать развитие периферической невропатии. С осторожностью назначать лекарственное средство больным сахарным диабетом, так как прием лекарственного средства может способствовать развитию полиневропатии. В ходе экспериментальных исследований и клинических наблюдений пациентов выявлено, что нитрофураны неблагоприятно влияют на функцию яичек, что проявляется в виде уменьшения количества спермы и эякулята, уменьшения подвижности сперматозоидов и патологического изменения их морфологии. В случае длительного приема фурагина необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов в крови, показатели функции печени и почек, а также функции легких, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). В редких случаях возможно развитие псевдомембранозного колита, причиной которого является подавление естественной микрофлоры прямой кишки и размножение Clostridium difficile. При легкой форме псевдомембранозного колита достаточно прекратить прием лекарственного средства. При проведении соответствующей терапии, не принимать лекарственные средства, которые замедляют перисталтику кишечника. Прием лекарственного средства с пищей уменьшает риск развития колита, существенно не влияя на всасывание препарата. Лабораторные исследования пациентов, принимающих фурагин могут дать ложно-положительную реакцию на наличие глюкозы в моче, если для ее определения используется метод восстановления меди. Фурагин не оказывает влияния на результаты определения глюкозы в моче, выполненные энзиматическим методом. Лактоза. Каждая таблетка лекарственного средства содержит 18,8 мг лактозы моногидрата. Это лекарство нежелательно принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Сахароза. Каждая таблетка содержит 10 мг сахарозы. Это лекарство нежелательно принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Условия хранения

Условия хранения: в защищенном от влаги и свет

Купить Фурагин таблетки 50мг №10х3 в аптеке

Цена на Фурагин таблетки 50мг №10х3

Инструкция по применению для Фурагин таблетки 50мг №10х3

Тактика применения уросептиков в общей практике

Основными средствами патогенетической терапии инфекции мочевыводящих путей до сегодняшнего дня остаются уросептики. Важнейшим путем повышения эффективности лечения является не только создание и внедрение новых уроантисептиков, но и совершенствование тактики применения уже имеющихся средств. Препараты, которые относят к уросептикам, сведены в табл. 1.

Таблица 1. Фармакологические препараты, относящиеся к уросептикам

Проблема оптимального выбора уросептика при лечении конкретного больного диктует необходимость ответа на многие вопросы. Прежде всего необходимо выяснить локализацию инфекции мочевыводящих путей, определить вид возбудителя и его чувствительность к выбранному уросептику, остроту воспалительного процесса, функциональное состояние почек. Кроме того, необходимо иметь четкое представление о фармакокинетике и фармакодинамике препарата.

Только после ответа на эти вопросы выбор препарата становится действительно оптимальным.

Говоря о локализации инфекции, нельзя забывать, что даже у одного и того же больного может быть разная микрофлора в паренхиме почек и в мочевыводящих путях.

Как правило, на ранних стадиях заболевания выявляется моноинфекция, при более длительном течении процесса, в случае неадекватной антибактериальной терапии, появляются микробные ассоциации, включающие до двух и трех видов возбудителей, часто как грамотрицательных, так и грамположительных.

Наиболее частыми возбудителями являются кишечная палочка и энтерококки (т. е. облигатная флора кишечника), а также гемолитический вариант кишечной палочки, протей, синегнойная палочка, золотистый стафилококк, клебсиелла. При этом ассоциации различных видов возбудителей при пиелонефрите встречаются в 20—45,5% случаев. Примерно в 15% случаев хронического пиелонефрита не удается выявить возбудителя обычным способом ни в посевах мочи, ни в посевах почечной ткани. Возбудители, трансформировавшиеся в лишенные клеточных стенок формы (L-формы), и микоплазмы требуют для своего выявления сложных диагностических сред и методик.

Идентификация возбудителя позволяет выбрать наиболее эффективный уросептик. В настоящее время существуют четкие рекомендации по выбору уросептика в зависимости от возбудителя, и в литературе информации по этому вопросу достаточно много. В ситуациях, когда нельзя ожидать результатов посева мочи и чувствительности флоры, могут применяться стандартизированные схемы антибактериальной терапии. Например, возможно применение гентамицина, при необходимости в комбинации с цефалоспоринами, или сочетание карбенициллина (пиопена) с налидиксовой кислотой, колимицина с налидиксовой кислотой.

В настоящее время при тяжелых формах урологической инфекции — пиелонефрите, уросепсисе, при устойчивости к другим классам антимикробных веществ, при наличии полирезистентных штаммов бактерий — рекомендуется применять антибиотики группы фторхинолонов.

При необходимости проведения терапии уросептиками длительно, со сменой препаратов каждые 7-10 дней, целесообразно последовательно применять препараты, действующие на бактериальную стенку и на метаболизм бактериальной клетки. Рекомендуется последовательное применение пенициллина и эритромицина, цефалоспоринов и левомицетина, цефалоспоринов и нитрофуранов для предупреждения выживания протопластных и L-форм бактерий.

Все перечисленные группы уросептиков хорошо проникают в ткани мочеполовой системы и мочу, где создаются достаточные для получения терапевтического эффекта концентрации. В то же время проверка выделительной функции почек обязательна в каждом случае. При выраженных склеротических изменениях и поражении клубочкового аппарата почек успех лечения уменьшается, а при снижении клубочковой фильтрации до 30 мл/мин проводить антибактериальную терапию нет смысла, т. к. невозможно получить терапевтическую лечебную концентрацию препаратов в почечной паренхиме. Кроме того, резко возрастает опасность развития токсических эффектов. Снижение функциональной способности почек заставляет обращать особое внимание на нефротоксичность применяемых средств.

Практически не оказывают нефротоксического действия фторхинолоны, оксациллин, метициллин, карбенициллин из группы пенициллинов, макролиды, цефалоспорины, левомицетин.

Незначительной нефротоксичностью обладают ампициллин, линкомицин, нитрофураны, налидиксовая кислота, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия. При наличии почечной недостаточности нефротоксичными становятся тетрациклины. Всегда высоко нефротоксичны аминогликозиды (гентамицин, стрептомицин, торбамицин, канамицин).

Нефротоксические эффекты препаратов усиливаются при выраженной дегидратации и при одновременном приеме диуретических средств.

Одним из важнейших критериев выбора препарата является рН мочи. Максимальную эффективность в щелочной среде при рН = 7,5—9,0 проявляют аминогликозиды и макролиды, по мере снижения рН мочи их активность снижается. Не зависит от рН мочи эффективность цефалоспоринов, фторхинолонов, гликопротеидов, тетрациклинов, левомицетина. В кислой среде при рН ≤ 5,5 наиболее эффективны пенициллины, производные нафтиридина, нитрофурана, хинолона, 8-оксихинолона, метепамин. Все эти препараты значительно снижают свою активность по мере ощелачивания среды.

С целью повышения щелочности мочи возможно назначение молочно-растительной диеты, бикарбоната натрия. Для снижения рН мочи (ее подкисления) увеличивают потребление хлеба и мучных изделий, мяса и яиц. Назначают аммония хлорид, аскорбиновую кислоту, метионин, гиппуровую кислоту (которая содержится, например, в соке клюквы). Любое вещество, снижающее рН мочи ниже 5,5, тормозит развитие бактерий в моче.

При наличии микробных ассоциаций возможно использование сочетания двух уросептиков.

Хорошую совместимость с большинством антимикробных препаратов и отсутствие нежелательных реакций при комбинированной антибактериальной терапии имеют фторхинолоны.

β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины), аминогликозиды и полипептиды обладают синергизмом действия, их можно сочетать при тяжелых формах инфекции. При этом все перечисленные группы антибиотиков при взаимодействии с тетрациклинами, макролидами, линкомицином проявляют антагонизм.

Левомицетин, тетрациклины и макролиды при совместном назначении проявляют индифферентность. Нитрофурантоин ослабляет действие налидиксовой кислоты. Считается нецелесообразным назначать следующие сочетания: фурагина с левомицетином, фурагина с сульфаниламидами, левомицетина с сульфаниламидами, метенамина с сульфаниламидами.

Как выбор комбинации препаратов, так и необходимая длительность курсовой терапии и путь введения препаратов зависят от локализации инфекции, остроты процесса, возбудителя.

Дозы препаратов для курсовой терапии приведены в табл. 2. При проведении лечения следует помнить, что к некоторым препаратам развивается резистентность микроорганизмов. Особенно это надо учитывать, если необходима интермиттирующая терапия. Предпочтение следует отдавать препаратам, к которым резистентность развивается относительно медленно: это фторхинолоны, ампициллин, левомицетин, депо-сульфаниламиды. Особенно медленно вырабатывается резистентность к фурагину, поэтому этот препарат является важнейшим при проведении длительного интермиттирующего лечения.

Довольно быстро и часто развивается резистентность микроорганизмов к налидиксовой кислоте, оксолиновой кислоте, тетрациклинам, стрептомицину, цефалоспоринам.

Учитывая сказанное, всегда следует выяснять, какие препараты использовались в проводившейся ранее терапии, и оценивать степень их эффективности.

Необходимо также уточнять побочные действия, имевшие место на фоне ранее проводившейся терапии, и принимать во внимание возможность их возникновения на фоне проводимого лечения.

Все вышеизложенное указывает на то, что даже при наличии массы рекомендательной литературы с большим количеством различных схем терапии — подход к лечению инфекции мочевыводящих путей не может быть механическим и требует индивидуального выбора тактики терапии для каждого конкретного больного.

Литература

1. Падейская Е. Н. Значение фторхинолонов в терапии инфекций мочевыводящих путей //РМЖ. № 10. С. 477-478.
2. Бертран Г., Катцунг. Базисная и клиническая фармакология. Т. 2.
3. Барханова А. Г., Захарова Г. Ю. Применение антибактериальных препаратов при хроническом пиелонефрите. Учебное пособие. Москва, 1977. С. 23.
4. Нефрология в 2-х тт. под ред. И. Е. Тареевой.

Вопросы, на которые должен ответить врач общей практики при выборе уросептика

• При какой рН среды оптимально реализуется эффект уросептика?
• Какова возможность комбинированного применения уросептиков, их взаимодействия, синергизм или антагонизм действия?
• Какова необходимая длительность курсовой терапии для получения наилучшего эффекта?
• Как быстро развивается устойчивость к препарату?
• Каков наиболее целесообразный путь введения препарата?
• Какова оптимальная доза, необходимая при лечении конкретного больного?
• Какова нефротоксичность уросептика?
• Каковы возможные побочные эффекты?