Нитрофураны в терапии неосложненных инфекций мочевых путей

Показания к применению

Препараты нитрофуранов применяются для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к ним бактериями: кишечных инфекциях, острой бактериальной диарее, инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелонефритах, пиелитах, циститах, уретритах), инфекциях кожи и мягких тканей, при инфицировании ожоговых ран, простатитах, а также при бактериальных инфекциях женской репродуктивной системы.

Фуразолидон дополнительно используют при лямблиозе и трихомонадных инфекциях.

Нитрофурал применяется исключительно местно, в качестве антисептика как для лечения, так и с целью профилактики гнойно-воспалительных процессов: кожи и мягких тканей (гнойных ранах, язвах, ожогах, пролежнях), глаз (блефаритах, конъюнктивитах), уха (отитах, фурункулах наружного слухового прохода), десен и ротовой полости (гингивитах, стоматитах), ангинах.

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей

Антибактериальные препараты

Основным препаратом данной группы является метронидазол, также применяются тинидазол и орнидазол. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности против простейших, анаэробов (особенно B.fragilis

) и
H.pylori
. Препараты практически равноценны по большинству основных характеристик и отличаются по периоду полувыведения, поэтому применяются в различных дозах.

МЕТРОНИДАЗОЛ

Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил, Эфлоран

Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основным антианаэробным препаратом, причем резистентность к нему анаэробов отмечается крайне редко.

Спектр активности

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существенно не зависит от пищи. Очень хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ плаценту. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и стулом. T1/2 — 6-8 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

• Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту).
• Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения).
• Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги).
• Дисульфирамоподобный эффект.

Показания

• Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
• Эрадикация H.pylori
  (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
• C.difficile
  -ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).
• Розовые угри (внутрь или местно).
• Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,25-0,5 г каждые 8 ч; внутривенно капельно (при невозможности перорального приёма) — по 0,5 г каждые 8 ч. При трихомониазе — 2,0 г однократно, либо по 0,25 г каждые 8 ч, или по 0,375 г каждые 12 ч в течение 7 дней. Для эрадикации H.pylori

— по 0,5 г каждые 8-12 ч в течение 7 или 14 дней (в зависимости от режима). При периоперационной профилактике 0,5 г внутривенно за 1 ч до операции в комбинации с антибиотиками, активными против аэробной флоры (цефалоспорины, фторхинолоны).

Дети

Внутрь и внутривенно капельно по 7,5 мг/кг каждые 8 ч.

Внутрь назначается независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г, 0,25 г, 0,4 г и 0,5 г; ампулы, флаконы и пластиковые пакеты с раствором, 5 мг/мл; флаконы по 0,5 г и 3,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий; гель, 0,75%.

ТИНИДАЗОЛ

Фазижин

Отличия от метронидазола:

• более длительный Т1/2 (11-12 ч);
• применяется только внутрь.

Показания

• Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
• Эрадикация H.pylori
  (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
• C.difficile
  -ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).
• Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
• Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — в 1-й день 2,0 г в один прием, далее по 1,0 г/сут в 1-2 приёма; для профилактики — 2,0 г за 12 ч до операции.

Дети

Внутрь — 50-60 мг/кг/сут в один приём.

Назначается независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,3 г и 0,5 г.

ОРНИДАЗОЛ

Тиберал

Отличия от метронидазола:

• более длительный Т1/2 (12-14 ч);
• не обладает дисульфирамоподобным эффектом;
• применяется только внутрь.

Показания

• Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
• C.difficile
  -ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).
• Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,5 г каждые 12 ч независимо от еды.

Дети

Внутрь — 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

К основным нитрофурановым препаратам относятся нитрофурал (фурацилин

), нитрофурантоин (
фурадонин
), фуразидин (
фурагин
) и фуразолидон. Нитрофураны обладают широким спектром активности, который включает бактерии, вирусы, простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К ним редко развивается устойчивость микрофлоры. Основной проблемой при применении нитрофуранов является высокая частота нежелательных лекарственных реакций, а также отсутствие парентеральных лекарственных форм.

Спектр активности

Устойчивы анаэробы, Р.aeruginosa

, протеи, серрации, ацинетобактеры.

Нежелательные реакции

• Диспептические явления — чаще всего тошнота и рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
• Гепатотоксичность.
• Гематотоксичность.
• Нейротоксичность — поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).
• Легочные реакции — описаны при приеме нитрофурантоина:

а) острые (90%) — отек легких, бронхоспазм; б) хронические (10%) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией; чаще отмечаются у женщин старше 60 лет при длительном приеме.

Противопоказания

• Беременность.
• Возраст менее 1 мес.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Тяжелая патология печени (фуразолидон).
• Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

НИТРОФУРАЛ

Фурацилин

Используют местно для промываний в виде 0,02% раствора. Следует иметь в виду, что к препарату устойчивы многие виды госпитальной флоры (клебсиеллы, синегнойная палочка и др.), поэтому как антисептик он малоэффективен. Может вызывать местные аллергические реакции.

НИТРОФУРАНТОИН

Фурадонин

Самый известный из нитрофуранов. Хорошо всасывается в ЖКТ (биодоступность около 100%), создает низкие концентрации в крови, высокие в моче. Т1/2 — около 1 ч. Эффект препарата усиливается при кислой реакции мочи и ослабляется при ее рН ≥ 8.

Показания

• Острый цистит.
• Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Предупреждение

Не назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает высокой концентрации в ткани почек.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,05-0,1 г каждые 6 ч во время или после еды.

Дети старше 1 месяца

Внутрь — 5-7 мг/кг/сут в 4 приёма во время или после еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,03 г (для детей), 0,05 г и 0,1 г.

ФУРАЗИДИН

Фурагин

Считается, что по сравнению с нитрофурантоином он лучше всасывается и лучше переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Однако в целом фармакокинетика, в том числе у детей, и нежелательные реакции практически не изучены.

Показания

• Острый цистит.
• Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,1-0,2 г каждые 6-8 ч во время или после еды.

Дети

Внутрь — 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приёма во время или после еды.

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 г.

ФУРАЗОЛИДОН

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а также на лямблии и трихомонады.

В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

Ранее широко применялся при кишечных инфекциях, особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.

Показания

• Лямблиоз.

Предупреждение

Не назначать при инфекциях МВП.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,1 г каждые 6 ч после еды.

Дети

Внутрь — 6-7 мг/кг/сут в 4 приёма после еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г; гранулы для приготовления суспензии.

НИФУРОКСАЗИД

Эрсефурил

Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий (см. стр. 143). Практически не всасывается в ЖКТ. Не оказывает отрицательного влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Препарат рекомендуется при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,2 г каждые 6 ч.

Дети

От 1 мес до 2,5 лет

Внутрь — по 0,1 г каждые 8-12 ч независимо от еды.

Старше 2,5 лет

Внутрь — по 0,2 г каждые 8 ч независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г; суспензия, 4%.

Производные 8-оксихинолина были популярны в 60-70-е годы XX века при лечении кишечных инфекций и инфекций МВП.

При кишечных инфекциях широко применялись хлор-йод-оксихинолин (энтеросептол

), дибром-оксихинолин (
интестопан
),
мексаформ
(комбинированный препарат). Препараты оказывают антибактериальное и антипротозойное действие. В их состав, кроме оксихинолиновых производных, входят поверхностно — активные вещества, усиливающие терапевтический эффект. Однако, в связи с описанием тяжелых нежелательных реакций, эти препараты в большинстве стран больше не применяются. При их длительном использовании возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (SMON-синдром), которая проявляется тяжелыми периферическими полиневритами, атрофией зрительного нерва.

Из препаратов, относящихся к производным 8-оксихинолина, в России используется нитроксолин.

НИТРОКСОЛИН

5-НОК

Спектр активности

Основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae

(
E.coli
и др.).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. В целом фармакокинетика изучена недостаточно, а у детей не изучалась вообще.

Нежелательные реакции

• Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии.
• Диспептические явления, диарея.

Показания

• Острый неосложнённый цистит — лечение, профилактика (препарат второго ряда).

Противопоказания

• Недоношенные и новорожденные.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Тяжёлые заболевания печени.
• Заболевания периферической нервной системы.
• Заболевания зрительного нерва.
• Почечная недостаточность.

Предупреждение

Не следует назначать курсом более 10 дней.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — по 0,1-0,2 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.

Дети

Внутрь — 5-8 мг/кг/сут в 2-3 приёма.

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 г.

Адрес этой страницы: https://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0115.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56