«Силденафил» для женщин: особенности применения, отзывы

• 12 Мая, 2021
• Прочие препараты
• Виталина Броновицкая

Препарат «Силденафил» действует путем увеличения притока крови к гениталиям, что у мужчин приводит к эрекции. Впервые выпущенный в 1998 году, он был призван улучшать сексуальную жизнь мужчин. Неудивительно, что это пробудило любопытство многих женщин тоже: если это работает так хорошо для их партнеров-мужчин, разве это не могло бы «работать» и для них? Стоит разобраться, можно ли женщинам принимать мужской «Силденафил»?

Когда женщины решили попробовать препарат на себе?

Впервые этот вопрос был поднят в США, в газете «Нью-Йорк таймс», в статье под названием «Женщины видят, что «Силденафил» творит чудеса для них». И случилось это всего через несколько месяцев, после того как препарат стал доступен. Это исследование также вошло в эпизод сериала «Секс в большом городе», в котором героиня с огромным количеством сексуальных связей Саманта использует средство, чтобы максимально избавиться от своих комплексов.

Натуральный возбудитель

Силденафил – это искусственное вещество, созданное в лабораторных условиях. Для его получения была использования специальная технология, которую невозможно повторить в домашних условиях.

Очень многие любым химическим веществам все же предпочитают натуральные и стараются использовать в рационе такие продукты, которые являются природными возбудителями (афродизиаками). Афродизиаками называют продукты, таким образом, воздействующие на организм, что при их постоянном использовании у человека повышается либидо, улучшается сексуальная функция, чувствительность.

Натуральными возбудителями считаются шоколад, мед, оливковое масло, кофе, грибы, бананы, клубника, морская капуста, финики, кокосы, кедровые орехи, хрен, лук, чеснок, морковь, зелень (укроп, петрушка, сельдерей), спаржа, яйца, икра, морепродукты (креветки, мидии, устрицы, улитки), приправы (шафран, ваниль, анис, имбирь, корица, женьшень), алоэ, авокадо, артишок.

Ментальное против физического возбуждения

Так почему же «Силденафил» женщинам недоступен и что происходит с теми, кто его все равно принимает (вопреки общепринятым медицинским рекомендациям)? Гинекологи говорят, что медикаментозное средство нельзя использовать как простой усилитель либидо.

Настоящая причина, по которой мужчины принимают препарат, заключается в том, что они хотят заниматься сексом и не могут получить или выдержать эрекцию. Можно увидеть, как препараты могут вызвать огромное увеличение кровоснабжения и, следовательно, инфляцию кровеносных сосудов, которые вызывают эрекцию. Однако это не имеет ничего общего с желанием.

Но лишь немногие женщины обеспокоены чем-то подобным. В то время как женщины испытывают увеличение полового кровотока во время секса, из этого не следует, что проблемы женского возбуждения связаны с этими проблемами.

Фактически низкое либидо у женщин — сложная проблема с широким спектром возможных причин. Они могут варьироваться от проблем взаимоотношений до гормональных состояний и должны решаться в каждом конкретном случае. Проще говоря, психическое и физическое возбуждение — это разные вещи.

И мужчины, и женщины могут быть возбуждены без какого-либо психического интереса. Это отдельный механизм, который позволяет выделять определенный секрет у женщин или приток крови к половому члену у мужчин.

Безопасность и эффективность

Следовательно, это означает, что женщина может принимать «Силденафил», не видя реального влияния на свое сексуальное функционирование (в зависимости от того, как это определяется). Все это говорит о том, что проводились некоторые исследования, в которых женщины, употребляющие этот препарат, сообщали об увеличении сексуального удовольствия.

Самое известное из них, проведенное Центром женской сексуальной медицины UCLA в 2003 году, охватило 202 женщины в постменопаузе с расстройством женского полового возбуждения. Важно отметить, что ни одна из этих женщин не сообщала об эмоциональных трудностях или проблемах в своих отношениях.

В течение 12-недельного испытания участники принимали либо «Силденафил», либо плацебо до начала половой жизни. В целом первая группа испытала большее сексуальное наслаждение, и большинство побочных эффектов были незначительными.

Однако последующие исследования не смогли воспроизвести эти результаты, и в этой области не было проведено крупных клинических испытаний. Доказательная база слишком ограничена, чтобы делать какие-либо реальные выводы.

Исходя из этого, нельзя однозначно сказать, насколько безопасен препарат для женщин. Несмотря на то что он хорошо переносился в исследованиях, не так много информации о его долгосрочных эффектах. Что известно наверняка, так это то, что нельзя совмещать его с некоторыми другими препаратами.

Как правило, это очень безопасный препарат, но если вы расширяете кровеносные сосуды, это означает, что кровяное давление падает. Если принимаете некоторые другие лекарства, которые могут привести к еще большему падению артериального давления, это может быть опасно, так как можно потерять сознание или уменьшить приток крови к сердцу или мозгу.

«Силденафил» может быть особенно опасным в сочетании с амилнитратом, другим препаратом, часто используемым для развлечения и усиления сексуальных ощущений. В редких случаях объединение этих двух препаратов оказалось фатальным.

Силденафил-СЗ

Регистрационный номер

ЛП-002313

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 25 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 25 мг; вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 50,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 61,5 мг; кроскармеллоза натрия(примеллоза) – 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолеку-лярный) – 4,5 мг; магния стеарат – 1,5 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,0 мг; титана диоксид Е 171 – 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,01 мг; тальк – 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,096 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0085 мг; железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0005 мг).

Дозировка 50 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 50 мг; вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 54,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 74,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный) – 10,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; титана диоксид Е 171 – 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,212 мг; тальк – 0,888 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0102 мг; железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0006 мг).

Дозировка 100 мг:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 100 мг вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 15,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный) – 15,0 мг; магния стеарат – 3,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 3,6 мг; титана диоксид Е 171 – 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,818 мг; тальк – 1,332 мг; алюмини-евый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0153 мг; железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0009 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Код АТХ

[G04ВЕ03]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5
invitro
, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная
стимуляция.Клинические данныеКардиологические исследования
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 — 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизиро-ванном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %).
Invitro
силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате Nдеметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 invitroсоставляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 – 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Сmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Сmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами») Безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания») По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у женщин Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.\ С осторожностью

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»). Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания»). Заболевания, сопровождающиеся кровотечением. Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»). Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт.ст.) (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).
Применение при беременности и в период кормления грудью
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки. Нарушения функции почек

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) – дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Нарушения функции печени
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения – 1 раз в 48 час (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома СYРЗА4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилые пациенты
Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

При использовании препарата Силденафил в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще. Нарушения общего состояния:

отек лица, реакции светочувствительности, шок, астения, боль, озноб, боль в животе, боль в груди.
Аллергические реакции:
реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы:
сонливость, бессонница, гипестезия, парестезия, атаксия, невралгия, невропатия, тремор, депрессия, необычные сновидения, снижение рефлексов, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, AV-блокада, тромбоз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, нарушения ЭКГ, кардиомиопатия, внезапная смерть, обморок.
Нарушения со стороны органов дыхания:
носовое кровотечение, астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение выделения мокроты, усиление кашля. Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, ректальное кровотечение, гингивит.
Нарушения со стороны органа зрения:
боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения, мидриаз, катаракта, боль в глазах.
Нарушения со стороны органа слуха:
вертиго, шум в ушах, боль в ушах, глухота.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
жажда, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемическая реакция, гипернатриемия.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:
артрит, артроз, миалгия, разрыв сухожилий, тендовагинит, боли в костях, миастения, синовит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
крапивница, простой герпес, зуд, потливость, кожные язвы, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны мочеполовой системы:
цистит, никтурия, частое мочеиспускание, гинекомастия, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
длительная эрекция и/или приапизм.

Передозировка

При однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома СYРЗА4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома СYРЗА4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYРЗА4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmax силденафила повышалась на 140 %, а AUС увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYРЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmax силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила – 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYРЗА4, то Сmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента цитохрома СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmax, Тmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином(40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома СYР2С9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧпротеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома СYРЗА4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл) У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»). Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «С осторожностью»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим αадреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил (см. раздел «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Нарушения слуха
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»). Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7 %).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции.
Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг По 1, 2, 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные. Каждую банку, флакон, 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Рецептурный препарат

Рецептурный препарат

Квест для женщин

Так что, для женщин, испытывающих проблемы с возбуждением, есть другие препараты, которые могут помочь там, где «Силденафил» не может? Ответ на этот вопрос будет зависеть от характера проблемы.

Есть много гинекологических условий, которые нужно учитывать, поэтому необходимо обратиться за советом к специалисту. Большинство женщин в постменопаузе почти наверняка должны использовать эстроген во влагалище, а также хорошую смазку, если они испытывают сухость влагалища или болезненный секс.

Исследования показывают, что местный эстроген, как правило, довольно безопасен, по крайней мере в краткосрочной перспективе, но некоторые врачи могут быть осторожны при назначении такого лекарства, если у женщины в анамнезе был эстроген-положительный рак молочной железы. В этих случаях доступно много не содержащих гормонов вагинальных увлажнителей и смазок, которые могут помочь.

Некоторые женщины в постменопаузе могут получать небольшое количество тестостерона в дополнение к заместительной гормональной терапии (ЗГТ). Хотя это обычно не рекомендуется из-за ограниченных доказательств его эффективности и опасений по поводу побочных эффектов, некоторые врачи будут прописывать его «вне лицензии».

Другим интересным кандидатом является Addyi (флибансерин). Предполагается, что он предназначен для женщин с гипоактивным расстройством полового влечения и воздействует на определенные химические вещества в мозге (серотонин, дофамин и норадреналин) для повышения сексуальной мотивации.

Эти возбуждающие таблетки получили широкое название «Женская виагра», когда они появились на рынке в 2015 году. Однако это был какой-то коммерческий провал, когда критики указывали на частые побочные эффекты препарата и неубедительный эффект.

Особенности применения препарата

Положительное действие Силденафила на женщин возможно только во время сексуальной близости, когда происходит активная стимуляция. Если прием средства сопровождается ухудшением слуха или зрения (затуманивание, нарушения цветовосприятия), то лучше всего отказаться от него и подобрать у врача более подходящий препарат.

Также таблетки Силденафила не рекомендуется сочетать с другими препаратами такого же спектра действия. Каких-либо особых рекомендаций использования лекарства при ведении транспортного средства нет. Врач потребуется, если у пациента наблюдается активная гипотензия.

У Силденафила имеется целый список побочных эффектов, которые усилятся, если дозировка будет по каким-то причинам превышена.

Влияние на женский организм

Важно знать, как действует на женщин «Силденафил», ведь этот препарат предназначен для повышения мужской потенции.

За счет химических реакций, которые воздействуют на органы малого таза, сосуды расширяются и кровоток при этом увеличивается. А все благодаря препарату «Силденафил». Отзывы женщин о нем только положительные. Представительницы нежного пола отмечают следующие эффекты после приема этого средства для возбуждения:

1. Повышается чувствительность во время полового акта.
2. Обостряется чувствительность к касаниям.
3. Стимулируется выработка смазки.
4. Устраняются болевые ощущения во время секса.
5. Увеличивается половое влечение.
6. Ускоряется время наступления оргазма.
7. Продлевается половой акт.

Очень важно и то, что “Силденафил” позволяет женщинам при климаксе и после оперативного вмешательства на женских органах ощущать мужчину, иметь достаточное количество естественной смазки и повышает возбуждаемость.

Кроме того, этот препарат выступает в роли антидепрессанта, убирает усталость, раздражение и стресс. Именно из-за этого женщина может полностью расслабиться и отдаться мужчине.

Что же будет, если женщине выпить “Силденафил”, предназначенный для мужчин? Специалисты советуют употреблять именно тот тип препарата, который изготовлен именно для женского организма. Только в этом случае получится достичь желанного эффекта. Делать это надо за час до интимной близости. Препарат должен раствориться внутри и полностью распространиться по организму.

Состав препарата

Женский Силденафил является возбуждающим средством. Препарат выпускается в таблетированной форме для применения внутрь. Пилюли покрываются специальной оболочкой для защиты желудка. В аптеках представлены следующие типы дозировок: двадцать пять, пятьдесят и сто миллиграммов.

Главным действующим веществом выступает цитрат силденафила. К вспомогательным веществам относятся моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, индигокармин, диоксид титана, поливинилпирролидон.

Как употреблять

Этот препарат употребляется представительницами слабого пола не так давно, и нужно тщательно следовать инструкции. Согласно ей, препарат употребляют по 50 мг в сутки. Такой дозировки вполне хватает для улучшения половой жизни, в частности повышения возбуждения. Как уже говорилось, пилюлю принимают за час до наступления полового акта и запивают большим количеством воды. И желательно пить не после еды, а до употребления пищи. В противном случае время воздействия препарата увеличивается.

При заболеваниях печени доза препарата в сутки составляет 25 мг.

При болезнях почек прием зависит от коэффициента клубочковой фильтрации. В этом случае принимают препарат “Силденафил» женщины в дозировке не более 25 мг.

Цена препарата

Купить Силденафил для женщин можно как в ближайшем аптечном пункте, так и оформить заказ через интернет. В последнем случае рецепт врача необходимо будет показать курьеру при расчете. Ниже приведена цена на препарат в нескольких аптеках.

Когда запрещено употреблять препарат

Есть и запреты на прием препарата “Силденафил” для женщин. В инструкции указано, что его прием не допускается вместе со спиртными напитками. И это доказано исследованиями.

Перед употреблением консультация доктора необходима. Самоназначение может повлечь за собой достаточно неприятные последствия.

Вот причины, по которым не разрешается употреблять препарат:

1. Аортальный стеноз.
2. Недостаточное кровоснабжение сердечной мышцы.
3. Низкое давление.
4. Сердечная недостаточность.
5. Поражения миокарда.
6. Патологии сетчатки глаз.
7. Возраст до 18 лет.
8. Невосприятие организмом какого-либо из компонентов.
9. Инсульт или инфаркт в анамнезе.
10. Анемия.
11. Проблемы с сердечным ритмом.

Какие существуют аналоги препарата?

Дженерики Силденафила, то есть созданные на его основе препараты с таким же химическим составом и терапевтическими свойствами, также можно назвать его аналогами. В аптечной сети можно встретить:

• Торнетис;
• Динамико;
• Визарсин;
• Таксиер;
• Олмакс стронг;
• Каверджект;
• Левитру;
• Сиалис;
• Тентекс форте;
• Райлис.

Динамико

Таксиер

Тентекс Форте

Райлис

Все они одинаково воздействуют на организм, оказывают возбуждающее действие и улучшают восприятие секса.

Побочные эффекты

К основным побочным эффектам после приема «Силденафила» относят:

• проблемы со сном — особенно сонливость и трудности с засыпанием;
• сухость во рту;
• тошноту;
• головокружение;
• низкое кровяное давление, которое может вызвать обморок;
• головные боли;
• рвоту;
• кашель;
• усталость;
• сниженную частоту сердечных сокращений.

Побочные эффекты возникают только в случае невосприятия какого-либо компонента препарата человеком.

Как медикамент взаимодействует с другими средствами?

Единовременный прием Силденафила с кетоконазолом, эритромицином и циметидином усложняет процесс выведения препарата из организма, его количество в крови резко умножается. При совокупном приеме с нитропруссидом натрия и другими органическими нитратами происходит резкое снижение давления, что противопоказано людям с гипотензией.

Нельзя использовать Силденафил вместе с препаратами для больных сахарным диабетом.

Чем заменить

Но все же лучше заменить мужской препарат “Силденафил” аналогами. Женщинам доктор может порекомендовать следующие средства:

1. «Виагра FM».
2. “Сиалис”.
3. «Fliban 100 мг».
4. Femalegra 100 — женская виагра.
5. Femalefil 10 — женский «Сиалис».
6. «Серебряная лиса» (Silver Fox).
7. «Шпанская мушка» (GOLD FLY).

Все эти препараты имеют одинаковое действие. Но почему-то большинство женщин больше любят “Синденафил”. Ведь, по их словам, с помощью этого препарата выходит максимальный эффект.

Что говорят женщины

Подтверждают информацию, указанную в инструкции к препарату «Силденафил», и отзывы женщин. Лекарственное средство помогает возобновить физиологические процессы интимной стороны жизни без зависимости и привыкания. Оно активизирует кровоснабжение половых губ, увеличивает восприимчивость гениталий, восстанавливает процесс производства секреции, увеличивает влечение и удовлетворение.

При наличии проблем с получением наслаждения от секса, принятие возбуждающих таблеток для девушек дает возможность приобрести максимум позитивных чувств. Более сильный результат получается отметить пациентам, какие прежде ощущали дискомфорт в период любовного соития.

Кроме того, препарат увеличивает наслаждение девушки, активность вагинальной мускулатуры, упрощает оргазм и повышает его качество. Активный элемент силденафил стимулирует интенсивное кровоснабжение органов малого таза, клитора и половых губ, активизирует полное увлажнение внутренних гениталий.

«Силденафил» предоставляет девушкам возможность получать максимальное наслаждение при менопаузе, но также предотвращает болезненность и сухость влагалища в период интимной близости.

Дженерики

Как уже было сказано выше, Силденафил используется при устранении плохого кровообращения в органах малого таза, для усиления сексуального вожделения и восприимчивости эрогенных зон.

Всем знакомый препарат, в основе состава которого силденафил, называется Виагра. По сути это «пионер» всех медикаментов для улучшения качества секса. Виагра по сей день активно продается в аптечной сети. При этом она очень дорогая. Ее цена в два-четыре раза выше, чем у ее синонимов.

Если быть точнее, то последующие препараты, созданные на основе силденафила, это дженерики Виагры. Чем дженерики отличаются от уникального средства?

Технология разработки оригинального средства следующая:

1. Выделение химического вещества и анализ его свойств;
2. Проведение лабораторных исследований с целью выявления наибольшего количества пользительных и отрицательных свойств и определение суточной дозировки;
3. Разработка метода и технологии выведения основного действующего вещества в производственных масштабах;
4. Очищение активного вещества от ненужных подмесей, так как их наличие может спровоцировать аллергию и другие сторонние воздействия;
5. Разработка уникального названия медикамента и его массовый выпуск на фармацевтический рынок.

Каждый подлинный препарат имеет обязательный патент, временной период которого ограничен. В основном свидетельство выдается на период от пяти до десяти лет. Когда действие патента заканчивается, другая фармацевтическая компания имеет право использовать оригинальный состав, но выпускать его уже в качестве собственного средства.