Фармакологические свойства
Фармакодинамика. механизм действия. амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками — псб) в процессе биосинтетического метаболизма бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, следствием чего является лизис и гибель клеток.
Амоксициллин чувствителен к расщеплению бета-лактамазами, продуцируемыми резистентными бактериями, следовательно, спектр активности амоксициллина в монотерапии не включает организмы, продуцирующие эти ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно родственным пенициллинам. Она деактивирует некоторые ферменты бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в монотерапии не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Время, превышающее МПК (ВМПК), считается основным фактором, определяющим эффективность для амоксициллина.
Механизмы резистентности. Существуют два механизма резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:
— инактивация бактериальными бета-лактамаз, которые сами по себе не ингибируются клавулановой кислотой, включая класс B, C и D;
— преобразование ПСБ, что уменьшает аффинность антибактериального препарата к мишени.
Непроницаемость бактерий или механизм рефлюксного насоса может вызвать резистентность бактерий или способствовать ей, в частности у грамотрицательных бактерий.
Предельные значения. Предельные значения МПК для амоксициллина/клавулановой кислоты, установленные Европейским комитетом по определению антимикробной чувствительности (EUCAST):
Микроорганизмы | Предельные значения чувствительности, мкг/мл | ||
Чувствительные | Умеренно чувствительные | Резистентные | |
Haemophilus influenzae1 | ≤1 | — | 1 |
Moraxella catarrhalis1 | ≤1 | — | 1 |
Staphylococcus aureus2 | ≤2 | — | 2 |
Коагулазоотрицательные стафилококки2 | ≤0,25 | 0,25 | |
Enterococcus1 | ≤4 | 8 | 8 |
Streptococcus A, B, C, G5 | ≤0,25 | — | 0,25 |
Streptococcus pneumoniae3 | ≤0,5 | 1—2 | 2 |
Энтеробактерии1,4 | — | — | 8 |
Грамотрицательные анаэробные бактерии1 | ≤4 | 8 | 8 |
Грамположительные анаэробные бактерии1 | ≤4 | 8 | 8 |
Предельные значения, которые не касаются отдельных видов1 | ≤2 | 4—8 | 8 |
1Сообщенные значения для концентраций амоксициллина. С целью определения чувствительности концентрация клавулановой кислоты установлена в значении 2 мг/л. 2Сообщенные значения для концентраций оксациллина. 3Предельные значения, приведенные в таблице, рассчитаны из предельных значений для ампициллина. 4Предельное значение резистентности R8 мг/л означает, что все штаммы с механизмами резистентности заявлены как резистентные. 5Предельные значения, приведенные в таблице, рассчитаны из предельных значений для бензилпенициллина. |
Распространенность резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательно обладать местной информацией относительно чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях. В случае необходимости требуется экспертное заключение, если местная распространенность резистентности такова, что польза препарата, по крайней мере при некоторых типах инфекций, вызывает сомнения.
Фармакокинетика
Абсорбция. Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном р-ре при физиологическом уровне рН. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет около 70% при пероральном приеме. Профили обоих компонентов в плазме идентичны, а время достижения Cmax в плазме (Tmax) для каждого компонента составляет примерно 1 ч.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови, которые достигаются при приеме амоксициллина/клавулановой кислоты, идентичны тем, которые достигаются при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.
Распределение. Около 25% общего объема клавулановой кислоты в плазме крови и 18% общего препарата в плазме крови связывается с белками. Объем распределения составляет около 0,3–0,4 л/кг массы тела для амоксициллина и около 0,2 л/кг — для клавулановой кислоты.
После в/в введения амоксициллин и клавулановая кислота выявлены в желчном пузыре, брюшине, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин не распределяется в достаточной степени в СМЖ.
В исследованиях на животных не выявлено каких-либо доказательств значительной задержки веществ, производных любого из компонентов препарата в тканях организма. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, может быть выявлен в грудном молоке. Незначительное количество клавулановой кислоты также может быть обнаружено в грудном молоке (см. Применение в период беременности или кормления грудью).
Установлено, что как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер (см. Применение в период беременности или кормления грудью).
Биотрансформация. Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% начальной дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека и выводится с мочой и калом и в виде д
Описание товара заверено производителем Лек
.
Проверено
Севрюков Александр Викторович
Состав препарата
Таблетки: 500 мг амоксициллина + 125 мг клавулиновой кислоты. Прочие компоненты: примеллоза, производные кремния, магния и титана, ЦМК, кросповидон, повидон, ПЭТ, лактоза и иные вещества.
Таблетки: 875 мг амоксициллина + 125 мг клавулиновой кислоты. Состав дополнительных компонентов идентичен вышеописанным пилюлям.
Порошок для приготовления растворов выпускается в трех видах с различным содержанием активных веществ. Соотношение амоксициллина и клавулиновой кислоты в 5 мл медсредства:
- 125 мг + 31,25 мг
- 250 мг + 62,5 мг
- 400 мг + 57,10 мг
Вспомогательные ингредиенты даны в одинаковом составе: диоксид кремния, пищевой стабилизатор Е464 (гидроксипропилметилцеллюлоза), подсластитель, сахарин, янтарная к-та, ароматизаторы и другие элементы.
Обратите внимание!
Описание препарата Амоксиклав Квиктаб табл. 875мг/125мг №14 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Формы выпуска
Амоксикар Плюс производится в двух фармформах:
Таблетки по 500 и 845 мг амоксициллина – овальные пилюли, заключенные в белую оболочку. Отличие – на поверхности последнего средства имеется разделительная полоска. Таблетки фасуются в пластиковые флаконы, вложенные с инструкцией в пачку из плотной бумаги. Пилюли 500 мг – по 20 штук, средство 875 мг – по 14 штук.
Порошок для приготовления раствора – мелкая сыпучая масса белого цвета со вкусом и ароматом апельсина и клубники. Препараты фасуются в плотные полиэтиленовые флаконы, вложенные в пачки с инструкцией и дозировочным стаканчиком: порошки 125 мг/31,25 мг и 250 мг/62,5 мг – по 100 мл, средство 70 мг/57 мг – по 70 мл.
Меры предосторожности
Перед началом лечения необходимо удостовериться в отсутствии в анамнезе аллергических реакций на пенициллины и цефалоспоринам. В противном случае возможно стремительное развитие гиперчувствительности вплоть до тяжелых состояний.
Если назначена продолжительная терапия Амоксикаром Плюс, то во время ее прохождения нужно контролировать состояние кроветворной системы, работы печени и почек.
Необходимо учитывать, что при курсовом лечении препаратом повышается риск развития лекарственной устойчивости у микроорганизмов.
Больным с тяжелыми патологиями почек требуется коррекция дозировки либо увеличение интервала между приемами.
Чтобы избежать развития побочных действий, пить Амоксикар Плюс лучше во время приема пищи.
У людей с нарушенным диурезом возможно развитие кристаллурии. Для минимизации рисков ее возникновения во время лечения следует поддерживать необходимый уровень гидратации и диуреза.
Аналоги
Существуют иные препараты, идентичные Амоксикару Плюс по действию.
Амоксиклав
LEK d.d. (Словения)
Цена: порошок (6 фл.) – 450 руб., табл.(15 шт.) – 275-400 руб., порошок д/сусп. 109-287 руб.
Препарат с аналогичным составом главных компонентов и действием. Антибиотик применяется для терапии инфекций различных органов. Производится в виде порошков для уколов и пероральных суспензий, таблетках.
Противопоказания, способ применения – аналогичны Амоксикару Плюс.
Плюсы:
- Лечит многие инфекции
- Доступная цена.
Недостатки:
- Большой размер таблеток
- Может вызвать расстройство ЖКТ.
Передозировка
Лекарство в преобладающих случаях воспринимается организмом нормально. Негативные явления, которые могут сопровождать курс Амоксикаром Плюс, проявляются в виде:
- Тошноты, приступов рвоты
- Нервного возбуждения
- Нарушения сна, бессонницы
- Вертиго
- Судорожных припадков (очень редко).
Сведений о развитии угрожающих жизни состояний или фатальном исходе не имеется.
Для устранения негативных последствий в первую очередь надо отменить препарат, промыть желудок (если от момента последнего приема прошло меньше четырех часов), дать выпить сорбент. В случае необходимости проводится гемодиализ.
Способ применения
Дозировка и длительность приема Амоксикара Плюс определяется лечащим специалистом, при этом учитывается множество показателей: тяжесть состояния, вес и возраст больного, сопутствующие болезни, работа почек и др. Продолжительность курса – 2 недели. Для усиления лечебного эффекта ЛС лучше пить в начале трапезы.
Пациентам (с 12-и лет) или весом больше 40 кг рекомендуется принимать таблетки в зависимости от их дозировки. При расчете ориентируются на содержание амоксициллина:
- (500 мг): 1 т. х 3 раза (интервал – 8 часов)
- (875 мг): 1 т. х 2 раза (через 12 часов).
Детям, не достигшим 12-и лет или весящим меньше 40 кг, дозировку рассчитывают из соотношения 40 мг на 1 кг массы и получившееся количество дают в три приема.
Новорожденным и грудным до 3-месячного возраста антибиотик дают в суспензии. Пропорция для расчета дозировки: 25 мг амоксициллина на один килограмм веса. Давать в три приема.
Малышам с 3-х месяцев пропорция составляет 45 мг на килограмм, прием – трижды в сутки.
Препарат Амоксикар Плюс в виде порошка инструкция по применению советует готовить перед первым приемом. Для этого наполнение флакончика разводят в кипяченой воде комнатной температуры в рекомендованной врачом пропорции. После приготовления раствор сохраняет лечебные свойства в течение недели. Держать в холодильнике.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
При терапии Амоксикаром Плюс надо учитывать особенности реакций с иными препаратами:
- При совмещении с антикоагулянтами непрямого действия возможно увеличение продолжительности кровотечений.
- Не рекомендуется принимать антибиотик с Пробенецидом из-за риска роста концентрации амоксициллина в крови.
- Совмещение с Аллопуринолом способствует развитию кожной аллергии.
- Антибиотик может снизить действие противозачаточных средств.
- Одновременный прием с антибиотиками других групп снижает действие Амоксикара. Категорически нельзя совмещать с Рифампицином.
Побочные эффекты
Терапия Амоксикаром Плюс может сопровождаться побочными действиями лекарства. В основном симптомы сильно не выражены, исчезают после отмены медпрепарата. Проявляются в виде:
- Тошноты, приступов рвоты
- Понос
- Болей в животе
- Сбой нормальной работы печени, активизация ее ферментов
- Гепатита
- Холестатической желтухи
- Кожных реакций (зуд, высыпания)
- Эритемы
- Нарушения работы органов кроветворения
- Болей головы
- Судорог (преимущественно у людей с патологиями почек после приема сверхдоз ЛС)
- Возбужденного состояния
- Повышенной нервозности, тревожности
- Бессонницы
- Интерстициального нефрита.
Противопоказания
Амоксикар Плюс не назначается при:
- Индивидуальной реакции организма на главные или вспомогательные компоненты
- Наличии в анамнезе упоминаний о случаях гиперчувствительности к антибиотикам пенициллиновой, цефалоспориновой и лактамной групп
- Если в анамнезе есть холестатическая желтуха
- Нарушениях работы печени после терапии препаратами с теми же веществами, что и у Амоксикара Плюс
- Инфекционном мононуклеозе
- Наследственном нарушении обмена аминокислоты фенилаланина (фенилкетонурии).
Прием ЛС проводится с осторожностью, если имеется печеночная недостаточность, сложные патологии почек, а также во время грудного вскармливания.