Экоклав® (Амоксициллин + Клавулановая кислота) таблетки 875 мг+125 мг

Одна таблетка содержит:

Амоксициллина тригидрат 287,00 мг/ 574,00 мг/ 1004,50 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,00 мг/ 500,00 мг/ 875,00 мг.

Калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) 299,40 мг/ 299,40 мг/ 299,40 мг (в пересчете на клавулановую кислоту) 125,00 мг/ 125,00 мг/ 125,00 мг.

вспомогательные вещества:

лактитол 300,00 мг/ 600,00 мг/ 300,00 мг, кросповидон (коллидон CL) 24,00 мг/ 45,00 мг/ 50,00 мг, кроскармеллоза натрия 24,00 мг/ 45,00 мг/ 50,00 мг, тальк 8,00 мг/ 12,00 мг/ 10,00 мг, аскорбиновая кислота 5,00 мг/ 5,00 мг/ 5,00 мг, магния стеарат 5,20 мг/ 13,84 мг/ 18,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 1040,00 мг/ 1730,00 мг/ 1850,00 мг.

вспомогательные вещества оболочки:

смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд» [гипромеллоза — 54,00 %, этилцеллюлоза — 5,00 %, диэтилфталат — 12,00 %, титана диоксид — 25,00 %, тальк — 4,00 %] –до получения таблетки с оболочкой массой 1089,00 мг/1774,30 мг/ 1887,70 мг.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Арлет

Экоклав

Панклав

Амоксиклав

Оксамп-Натрий

Оксамп

Аугментин

Амписид

Амоксил К 625

Флемоклав Солютаб

Сультасин

Основные аналоги представлены препаратами: Амовикомб, Амоксиван, Амоксиклав, Квиктаб, Амоксициллина тригидрат+Клавуланат калия, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Верклав, Кламосар, Ликлав, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, Флемоклав Солютаб и Экоклав.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Код АТХ:

J01CR02

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

• Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммовEnterobacterустойчивыinvitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
• Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
• Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
• Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцирующие бета-лактамазы);
• Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

По результатм исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

• Enterococcus faecalis **;
• Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
• Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
• Streptococcus pneumoniae ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
• Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
• Streptococcus группы viridans ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

• Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
• Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
• Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

Анаэробные микроорганизмы:

• Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
• Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
• Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).

ПРИМЕЧАНИЕ: ** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.

После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг:

• максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина – 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,2 мкг/мл;
• время достижения максимальной концентрации (Tmax) амоксициллина – 1,1 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч;
• площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина – 10,9 мг∙ч/л, клавулановой кислоты – 6,2 мг∙ч/л.

После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг:

• Cmax амоксициллина – 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,8 мкг/мл;
• Tmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты – 1,3 ч;
• AUC амоксициллина – 23,2 мг∙ч/л, клавулановой кислоты – 7,3 мг∙ч/л.

После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг:

• Cmax амоксициллина – 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2,07 мкг/мл;
• Tmax амоксициллина – 1,5 ч, клавулановой кислоты – 1,5 ч;
• AUC амоксициллина – 25,4 мг∙ч/л, клавулановой кислоты – 6,1 мг∙ч/л.

При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Распределение

Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм, выведение

Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.

При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Амоксициллин+Клавулановая кислота 875 мг+125 мг №14 таблетки

Содержание

Фармакодинамика Бактерии обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Бактерии для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Бактерии обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Способ применения и дозы Побочные эффекты Передозировка Взаимодействие Особые указания Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Условия хранения Срок годности

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз структурно родственным пенициллинам обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз обычно обнаруживаемых у микроорганизмов устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий.

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

1. Инактивация бактериальными бета-лактамазами которые сами не ингибируются клавулановой кислотой включая различные аминокислотные последовательности относящиеся к классам В С и D по классификации Ambler.
2. Изменения в пенициллин-связывающих белках уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

• Bacillus anthracis
• Enterococcus faecalis
• Listeria monocytogenes
• Nocardia asteroids
• Streptococcus pyogenes12
• Streptococcus agalactiae 12
• Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)12
• Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1
• Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)
• Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамположительные анаэробы

• Clostridium spp.
• Peptococcus niger
• Peptostreptococcus magnus
• Peptostreptococcus micros
• Peptostreptococcus spp.
• Грамотрицательные аэробы
• Bordetella pertussis
• Haemophilus influenzae1
• Helicobacter pylori
• Moraxella catarrhalis1
• Neisseria gonorrhoeae
• Pasteurella multocida
• Vibrio cholerae

Грамотрицательные анаэробы

• Bacteroides fragilis
• Bacteroides spp.
• Capnocytophaga spp.
• Eikenella corrodens
• Fusobacterium nucleatum
• Fusobacterium spp.
• Porphyromonas spp.
• Prevotella spp.

Прочие

• Borrelia burgdorferi
• Leptospira icterohaemorrhagiae
• Treponema pallidum

Бактерии для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

• Escherichia coli1
• Klebsiella oxytoca
• Klebsiella pneumoniae1
• Klebsiella spp.
• Proteus mirabilis
• Proteus vulgaris
• Proteus spp.
• Salmonella spp.
• Shigella spp.

Грамположительные аэробы

• Corynebacterium spp.
• Enterococcus faecium
• Streptococcus pneumoniae12
• Стрептококки группы Viridans

Бактерии обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

• Acinetobacter spp.
• Citrobacter freundii
• Enterobacter spp.
• Hafnia alvei
• Legionella pneumophila
• Morganella morganii
• Providencia spp.
• Pseudomonas spp.
• Serratia spp.
• Stenotrophomonas maltophilia
• Yersinia enterocolitica

Прочие

• Chlamydia pneumoniae
• Chlamydia psittaci
• Chlamydia spp.
• Coxiella burnetii
• Mycoplasma spp.

1 — в отношении данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Показания

• инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов) например рецидивирующий тонзиллит синусит средний отит обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
• инфекции нижних дыхательных путей например обострения хронического бронхита долевая пневмония и бронхопневмония обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae#и Moraxella catarrhalis;
• инфекции мочеполового тракта например цистит уретрит пиелонефрит инфекции женских половых органов обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae# (преимущественно Escherichia coli) Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
• инфекции кожи и мягких тканей обычно вызываемые Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes и видами рода Bacterоides;
• инфекции костей и суставов например остеомиелит обычно вызываемый Staphylococcus aureus; в этом случае может потребоваться более длительная терапия;
• одонтогенные инфекции, например, периодонтит одонтогенный верхнечелюстной синусит тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;
• другие смешанные инфекции (например септический аборт послеродовой сепсис интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину клавулановой кислоте пенициллинам или другим компонентам препарата; тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например цефалоспорины карбапенемы монобактамы); предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе; детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (для дозировки 875 мг/125 мг).

С осторожностью

У пациентов с нарушением функции печени.

Беременность и лактация

Беременность

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Период грудного вскармливания

Препарат Амоксициллин+Клавулановая кислота можно применять во время грудного вскармливания если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. За исключением возможности развития сенсибилизации диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев находящихся на грудном вскармливании не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев находящихся на грудном вскармливании необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста массы тела функции почек пациента а также от степени тяжести инфекции.

Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:

Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести — 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).

Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания — 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день). Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные эффекты

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: диарея; часто: тошнота рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены они могут быть устранены если принимать препарат в начале еды; нечасто: нарушение пищеварения; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит) черный «волосатый» язык гастрит стоматит.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT). Данные реакции наблюдаются у пациентов получающих терапию бета-лактамными антибиотиками однако их клиническая значимость неизвестна. Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Повышение активности щелочной фосфатазы повышение активности билирубина в плазме крови. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции как правило являются обратимыми. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
• Со стороны иммунной системы: очень редко: ангионевротический отек анафилактические реакции аллергический васкулит синдром сходный с сывороточной болезнью.
• Со стороны крови и лимфатической системы: редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) тромбоцитопения; очень редко: обратимый агранулоцитоз анемия (в том числе обратимая гемолитическая анемия) обратимое увеличение протромбинового времени обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел «Особые указания») эозинофилия тромбоцитоз.
• Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение головная боль; очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек а также при приеме высоких доз препарата) обратимая гиперактивность асептический менингит чувство тревоги бессонница изменение поведения возбуждение.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь кожный зуд крапивница; редко: многоформная экссудативная эритема; очень редко: буллезный эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона острый генерализованный экзантематозный пустулез токсический эпидермальный некролиз лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: интерстициальный нефрит кристаллурия (см. Раздел «Передозировка») гематурия.
• Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Передозировка

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения водно-электролитного баланса. Наблюдалась амоксициллиновая кристаллурия в некоторых случаях приводившая к развитию почечной недостаточности. Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушением функции почек а также у тех кто получает высокие дозы препарата.

Лечение

При возникновении симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта применяют симптоматическую терапию уделяя особое внимание нормализации водноэлектролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа. Результаты проспективного исследования с участием 51 ребенка в токсикологическом центре показали что передозировка амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводит к значимым клиническим симптомам и не требует промывания желудка.

Взаимодействие

Одновременное применение комбинации амоксициллин+[клавулановая кислота] и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина поэтому одновременное применение амоксициллина+[клавулановой кислоты] и пробенецида может приводить к повышению концентрации и персистенции в крови амоксициллина но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его почечной канальцевой секреции поэтому одновременное применение амоксициллина+[клавулановой кислоты] и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты комбинация амоксициллин+[клавулановая кислота] может оказывать влияние на кишечную микрофлору приводя к снижению всасывания эстрогенов из желудочно-кишечного тракта и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В литературе описаны редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения пероральных антикоагулянтов и амоксициллина+[клавулановой кислоты] следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале применения и при отмене амоксициллина+[клавулановой кислоты]. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

У пациентов получающих микофенолата мофетил после начала перорального приема комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез относительно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины цефалоспорины или другие вещества вызывающие аллергические реакции у пациента.

Сообщалось о развитии серьезных и в некоторых случаях летальных реакций гиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение амоксициллином+[клавулановой кислотой] и назначить надлежащую альтернативную терапию. При развитии серьезных анафилактических реакций следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей включающее интубацию.

В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение комбинацией амоксициллин+[клавулановая кислота] необходимо прекратить.

Не рекомендуется назначение амоксициллина с клавулановой кислотой при подозрении на инфекционный мононуклеоз поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение амоксициллином с клавулановой кислотой в некоторых случаях может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с появлением диареи во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе прием препарата следует немедленно прекратить и провести обследование пациента. Противопоказано применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника.

В целом амоксициллин+[клавулановая кислота] хорошо переносится и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии амоксициллином с клавулановой кислотой рекомендуется периодически оценивать функции органов и систем в том числе почек печени и системы кроветворения.

У пациентов получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами в редких случаях отмечалось увеличение величины протромбинового времени (повышение МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов и комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях наблюдалась кристаллурия преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»).

Прием амоксициллина+[клавулановой кислоты] внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например проба Бенедикта проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Злоупотребление и лекарственная зависимость

Не наблюдалось лекарственной зависимости привыкания и реакций эйфории связанных с употреблением амоксициллина+[клавулановой кислоты].

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например головокружение судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Применение при беременности и лактации

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Отзывы на Амоксициллин + Клавуалановая кислота

Как известно, антибиотики являются самыми обсуждаемыми препаратами на различных форумах. Пациентов практически одинаково беспокоит как эффективность, так и безопасность таких лекарственных средств. При этом отзывы о препаратах Амоксициллин + Клавуалановая кислота в большинстве случаев положительные.

Эффективность этого антибиотика ни у кого не вызывает сомнений, поэтому его назначают при лечении даже самых сложных форм заболеваний. Однако нередко пациенты интересуются, клавулановая кислота, что это такое и как оно сочетается с амоксициллином, то есть усиливает или смягчают его действие. Следует отметить, что для этого вещества свойственна собственная антибактериальная активность.

Также этот препарат часто встречается в обсуждениях, связанных с лечением беременных женщин. Но многие специалисты советуют в этот период принимать препарат Амоксиклав. Это подтверждают и женщины, которые проходили лечение этим препаратом на различных сроках беременности. Как правило, лечение всегда помогает устранить нарушение, не причиняя вреда ни пациентке, ни плоду.

Антибиотики являются составляющими многих терапевтических схем, связанных с лечением бактериальных инфекций. При этом нужно помнить, что принимать такие лекарства можно только по назначению врача. Но предварительно следует определить чувствительность возбудителя к данному препарату. Только тогда можно ожидать положительного исхода лечения без дополнительного вреда для организма.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:

Легкие и среднетяжелые инфекции

– 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей

– 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.

При хронической почечной недостаточности

проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
• при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
• при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

Амоксициллин + Клавуалановая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты, созданные на основе этих веществ могут использоваться для приёма внутрь, внутривенного или внутримышечного введения. При этом дозировку, схему и длительность терапии устанавливают с учётом сложности заболевания, чувствительности возбудителя, расположения инфекции и особенностей больного.

Например, пациентам младше 12 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа, суспензии или капель, которые предназначены для внутреннего приёма. Разовую дозировку устанавливают в зависимости от веса и возраста пациентов.

Максимальная суточная дозировка амоксициллина для детей от 12 лет и взрослых пациентов составляет – 6 г, а для маленьких пациентов менее 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу 45 мг на кг веса.

Максимально допустимое дозирование клавулановой кислоты для детей от 12 лет и взрослых составляет 600 мг, а для детей меньше 12 лет из расчёта 10 мг на кг веса.

Средняя продолжительность лечения может составлять 10-14 дней.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.

Со стороны органов кроветворения:

обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы:

головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Аллергические реакции:

крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие:

кандидоз, развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.

Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированный препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота – это ингибитор бета-лактамаз, обладающий бактерицидным действием, угнетающим синтез бактериальной стенки. При этом активность препарата проявляется в отношении различных аэробных грамположительных бактерий, в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, некоторых аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. и другие чувствительные возбудители, анаэробные грамположительные бактерии, анаэробные и аэробные грамотрицательные бактерии и так далее.

Клавулановая кислота способна подавлять II-V типы бета-лактамаз, не проявляя активность в отношении 1 тип бета-лактамаз, которые продуцирует Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp и Serratia spp. Также для данного вещества характерна высокая тропность к пенициллиназам, образующая стабильный комплекс с ферментом и предупреждающая ферментативную деградацию амоксициллина под воздействием бета-лактамаз.

Внутри организма каждый из компонентов подвергается быстрой абсорбции в ЖКТ. Терапевтическая концентрация отмечается в течение 45 минут. При этом в различных препаратах клавулановая кислота соотношение с амоксициллином составляет одинаковую дозу 125 к 250, 500 и 850 мг – в таблетках.

Препарат незначительно связывается с белками плазмы: клавулановая кислота примерно на 22-30%, амоксициллин на 17-20%. Метаболизм этих веществ осуществляется в печени: клавулановая кислота почти на 50%, а амоксициллин на 10% от полученной дозировки.

Выводится препарат в неизменном виде преимущественно почками в течение 6 часов с момента применения.

Особые указания

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.

Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг.

По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 14 или 15 таблеток дозировкой 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг, по 5, 7, 10 или 14 таблеток дозировкой 875 мг+125 мг во флаконы из пластика с навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой или банку полимерную с навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки дозировкой 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки дозировкой 875 мг+125 мг или 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.