Антациды
Антациды
(от греч. ἀντἰ- — против, лат.
acidus
— кислый) — лекарственные препараты, механизм действия которых основан на химической нейтрализации кислоты желудочного сока.
Состав антацидных препаратов
Основными кислотонейтрализующими действующими веществами современных антацидов являются соединения магния, алюминия и кальция. Многие из современных антацидных препаратов, кроме того, содержат компоненты, воздействующие на желудочно-кишечный тракт, иным, отличным от нейтрализации кислоты способом: слабительные, ветрогонные, спазмолитики, анастетики и другие. В большинстве современных антацидных препаратах используется сбалансированная комбинация соединений магния (оксид магния, гидроксид магния, пероксид магния, карбонат магния) и алюминия (гидроксид алюминия, фосфат алюминия и другие). Такие антацидные препараты характеризуются более медленным по сравнению с соединениями натрия и кальция наступлением терапевтического эффекта, но зато имеют более длительное время воздействии. Такие соединения не растворяются в воде, практически не всасываются в кровь, характеризуются антипепсической способностью и частично адсорбируют токсины. Соединения алюминия способствуют замедлению моторики кишечника и в больших количествах могут вызывать запоры, а магния — ускорению и имеют слабительное действие.
Соединения алюминия усиливают синтез простагландинов, способствуют образованию защитной плёнки на поверхности повреждённых тканей, адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера. Соединения магния усиливают слизеобразование и резистентность слизистой оболочки желудка. Ниже, в таблице (Харченко Н.В., Черненко В.В.) показаны эффекты действия основных компонентов современных антацидных препаратов ( – отсутствие эффекта, + низкая активность, ++ средняя активность, +++ высокая активность).
Характеристика некоторых компонентов современных антацидов | ||||
Действие/катионы | Mg | Ca | Al | Bi |
Нейтрализующее | +++ | + | ++/+++ | – |
Адсорбирующее | + | + | +++ | + |
Обволакивающее | – | – | + | – |
Вяжущее | – | – | + | +++ |
Цитопротективное | – | – | +++ | + |
Всасывающиеся антациды
Всасывающимися называют антациды, которые или сами, или продукты их реакции с кислотой желудочного сока растворяются в крови. Положительным качеством всасывающихся антацидов является быстрое снижение кислотности после приёма лекарства. Отрицательными — кратковременность действия, кислотный рикошет (увеличение секреции соляной кислоты после окончания действия лекарства), образование углекислого газа при их реакции с соляной кислотой, растягивающего желудок и стимулирующего гастроэзофагеальные рефлюксы (см. рисунок из статьи Д.С. Бордина, ниже и справа)
. Всасывание в кровь бикарбонатов может привести к развитию системного алкалоза. Длительный приём содержащих кальций всасывающихся антацидов может стать причиной запоров и гиперкальциемии, а в сочетании с молоком или молочными продуктами — молочно-щелочного синдрома, проявляющегося тошнотой, рвотой, полиурией, транзиторной азотемией. Возможно развитие кальциевых камней в почках и нефрокальциноза.
Примеры всасывающихся антацидов:
- гидрокарбонат натрия (пищевая сода)
- карбонат кальция
- карбонат магния основной
- магния оксид
- смесь «Бурже» (смесь гидрокарбоната, сульфата и фосфата натрия)
- лекарственные препараты «Ренни», «Тамс», «Эндрюс антацид» (смесь карбоната кальция и карбоната магния).
Невсасывающиеся антациды
Активными компонентами невсасывающихся антацидов являются гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния. Невсасывающиеся антациды начинают действовать позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2,5–3 часов. Они отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах 3–4 рН.
Невсасывающиеся антациды подразделяются на следующие группы:
- с алюминиевой солью фосфорной кислоты — алюминия фосфатом (препараты на их основе: «Альфогель», «Гастерин», «Фосфалюгель»)
- алюминиево-магниевые комбинации, наиболее распространённой среди которых является «алгелдрат + магния гидроксид» (антацидные препараты: «Алмагель», «Алтацид», «Алюмаг», «Гастрацид», «Маалокс», «Маалукол» и «Палмагель»)
- алюминиево-магниево-кремниевые или натриево-кальциевые комбинации с добавлением альгината (антацидные препараты: «Топалкан», «Гевискон»)
- алюминиево-магниевые комбинации с добавлением анастетика бензокаина (антацидные препараты: «Алмагель А», «Палмагель А»)
- алюминиево-магниевые препараты с добавлением cиметикона, применяемого для предотвращения метеоризма (антацидные препараты: «Алмагель Нео», «Антарейт», «Гестид», «Релцер»)
- комбинации соединений алюминия, магния и кальция: гидроталцит (антацидные препараты: «Ренни-Тал», «Рутацид», «Тальцид», «Тисацид»), гидроталцит и магния гидроксид («Гастал») и другие
Сравнение действия различных антацидов
В ЦНИИ Гастроэнтерологии с помощью внутрижелудочной рН-метрии
было проведено исследования кислотонейтрализующего эффекта различных антацидов. В Таблице 2 (см. ниже) представлены средние данные по некоторым препаратам: времени начала действия антацида от момента приема препарата, времени действия антацидного препарата, площади ощелачивания (соответствует объему нейтрализованной антацидом кислоты) и индекса ощелачивания, равного площади ощелачивания, деленной на кислотность желудочного сока на момент начала действия препарата.
Показатели | Препарат | ||||
Альмагель | Ремагель | Фосфалюгель | Мегалак | Маалокс | |
Время начала действия, мин | 13,5 | – | – | – | 8,9 |
Время действия, мин | 28 | 32,5 | 40 | 46 | 56 |
Площадь ощелачивания | 6,6 | 4,5 | 5,4 | 6,5 | 13,2 |
Индекс ощелачивания | 9,0 | 11,4 | 6,7 | 13,5 | 18,0 |
Время начала действия антацида после введения наименьшее было у маалокса (в среднем 8,9 мин), наибольшее у альмагеля (в среднем 13,5 мин). Средняя продолжительность ощелачивающего эффекта антацидов также колебалась в широких пределах от 28 мин у альмагеля до 56 мин у маалокса. При этом ремагель, фосфалюгель и мегалак занимали промежуточное положение между ними. Анализ рН-грамм показал, что максимальные цифры кислотности после приема различных антацидов отличались незначительно. Однако показатели степени выраженности ощелачивающего эффекта — время достижения максимальных цифр рН и длительность «удержания» максимального эффекта наиболее оптимальными были у маалокса (Ильченко А.А., Селезнева Э.Я.).
Лекарственные формы антацидных препаратов
Наиболее распространены следующие формы выпуска антацидных препаратов: таблетки, таблетки для рассасывания, суспензия для приёма внутрь во флаконе, суспензия для приёма внутрь в пакетиках, содержащих однократную дозу препарата. Форма выпуска имеет важное значение для нейтрализующей способности антацида, а также для удобства его для использования пациентами. Антациды взаимодействуют с ионами водорода только в растворенном состоянии, поэтому растворимость является важным параметром, влияющим на эффективность действия антацидов. Суспензии состоят из более мелких частиц, чем таблетки, поэтому они имеют большую площадь поверхности и быстрее растворяются в желудка. Предварительно разжеванные и рассосанные таблетки обладают более эффективным действием, чем проглоченные целиком.
Однако приём суспензии не всегда удобен для пациентов, ведущий активный образ жизни, поэтому некоторые из них принимают суспензию в домашних условиях, а таблетки — в публичных местах.
Примение антацидов при изжоге и лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Антациды могут применяться как в качестве монотерапии редкой изжоги, не сопровождающейся развитием эзофагита, так и в схемах комплексной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), так как оказываются эффективны в быстром устранении симптомов.
Алюминия фосфат 2,08 г, комбинированные препараты — магалдрат 400 или 800 мг и симетикон 20 или 40 мг, алюминия гидроксид 400 мг и магния гидроксид 400 мг применяют в лечении умеренно выраженных и нечасто возникающих симптомов, особенно тех, которые связаны с несоблюдением рекомендованного образа жизни. Комбинированный препарат, содержащий магалдрат и симетикон, способен быстро нейтрализовать соляную кислоту и длительно поддерживать стабильный уровень pH, очень активно связывать соли желчных кислот. При его применении наблюдается исчезновение симптомов у большинства пациентов с ГЭРБ.
Антациды следует принимать в зависимости от выраженности симптомов обычно после еды и на ночь до стойкого купирования симптомов заболевания, затем «по требованию». Данных, свидетельствующих о возможности их постоянного применения, недостаточно (Рекомендации РГА по диагностике и лечению ГЭРБ, 2020).
Антациды при лечении язвы двенадцатиперстной кишки
Современная медицинская наука абсолютно обоснованно полагает, что основными препаратами, применяемыми при лечении кислотозависимых заболеваний должны быть препараты, наиболее эффективным образом тормозящие кислотопродукцию желудка, которыми сегодня являются ингибиторы протонной помпы. Прием любых антацидов и адсорбентов во время проведения эрадикации Helicobacter pylori
нежелателен из-за возможного снижения эффективности антибактериального лечения. Антациды, уступив первенство по подавлению желудочной кислотности ингибиторам протонной помпы и другим антисекреторным препаратам, занимают значительную нишу в терапии кислотозависимых состояний.
К примеру, современный невсасывающийся, основанный на алюминиево-магниевой комбинации «алюминия гидроксид + магния гидроксид» антацид (например, «Алмагель», «Алтацид», «Алюмаг», «Гастрацид», «Маалокс», «Маалукол», «Палмагель» и подобные) может применяться при лечении язвы двенадцатиперстной кишки в следующих ситуациях (Маев И.В., Самсонов А.А., Минушкин О.Н.):
- при купировании болей в период скрининговой фазы, а также в первые сутки приема ингибиторов протонной помпы до начала блокады кислотопродукции
- при небольших размерах язвы (не более 1,0 см) и коротком язвенном анамнезе, при отсутствии Helicobacter pylori
алюминиево-магниевые антациды можно назначать как в качестве единственного препарата. - для язв более 1,0 см, при длительно незаживающих язвах такие антациды применяются в комбинации с ингибиторами протонной помпы с целью усиления цитопротективного эффекта (феномен фиксации факторов роста) — для неассоциированных с Helicobacter pylori
язв, а также для ассоциированных, в случаях с трудно рубцующимися язвам - в случае применения H2-блокаторов гистамина и их отмены, для нивелирования возможного «кислотного рикошета»
- после эрадикации Helicobacter pylori
для купирования возможных эпизодических болей и изжоги - в качестве противорецидивной терапии
Применение антацидных препаратов при лечении хронического дуоденита
Антациды при лечении хронического дуоденита применяются в следующих ситуациях (Маев И.В., Самсонов А.А.):
- как дополнительное антисекреторное средство к H2-блокаторам или ингибиторам протонной помпы, как дополнительное адсорбирующее средство при лечении острого гастродуоденита или острого дуоденита
- как дополнительное антисекреторное средство при терапии H2-блокаторами или ингибиторами протонной помпы при обострении хронического гастродуоденита или, хронического дуоденита, в том числе на фоне целиакии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваний печени или поджелудочной железы
- по окончанию эрадикации Helicobacter pylori
при язвенной болезни с явлениями вторичного дуоденита, для уменьшения болей и диспепсических явлений (боли или ощущения дискомфорта, тяжесть, переполнение, раннее насыщение, локализованное в подложечной области) в период до окончательного рубцевания язвенного дефекта и стихания явлений вторичного воспаления - в целях профилактики рецидивов хронического дуоденита
- для профилактики возникновения гастро- и дуоденопатий на фоне приема НПВП как самостоятельно, так и в комплексе с антисекреторными средствами;
- для нивелирования возможного «кислотного рикошета» после окончания терапией H2-блокаторами
Публикации для профессионалов здравоохранения, касающиеся антацидных препаратов
- Ивашкин В.Т., Маев И.В., Трухманов А.С., Лапина Т.Л., Сторонова О.А., Зайратьянц О.В., Дронова О.Б., Кучерявый Ю.А., Пирогов С.С., Сайфутдинов Р.Г., Успенский Ю.П., Шептулин А.А., Андреев Д.Н., Румянцева Д.Е. Рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. 2020;30(4):70–97.
- Маев И.В., Вьючнова Е.С., Дичева Д.Т. и др. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (учебно-методическое пособие). — М.: ВУНЦМЗ РФ, — 2000.
- Бельмер С.В., Гасилина Т.В., Коваленко А.А. Методы оценки индивидуальной эффективности антацидных и антисекреторных препаратов в детской гастроэнтерологии (опыт работы). — М.: РГМУ. – 2001. – 32 с.
- Ильченко А.А., Селезнева Э.Я. Компьютерная рН-метрия желудка и пищевода. Клиническое значение метода: Методические рекомендации №15.-М.: Департамент здравоохранения Правительства Москвы. – 2001. – 40 с.
- Ивашкин В.Т., Баранская Е.К., Шифрин О.С. и др. Место антацидов в современной терапии язвенной болезни // Русский Медицинский журнал. Болезни органов пищеварения. – 2002. – Т.4. – №2.
- Ермолова Т.В., Шабров А.В., Кашерининова И.И., Ермолова С.Ю. Роль современных антацидов в гастроэнтерологической практике // Практическая медицина. – 2003. – № 4. – с. 46–47.
- Васильев Ю.В. Обволакивающие (антацидные) лекарственные препараты в терапии некоторых заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта. Русский Медицинский Журнал. — 2004. — Том 12. — № 5.
- Маев И.В., Самсонов А.А. Применение современных антацидных средств в терапии кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта // Справочник поликлинического врача. – 2005. – № 5.
- Ушкалова E.А. Клиническая фармакология современных антацидов // Фарматека. – 2006. – №11. – с.1–6.
- Бордин Д.С. Преимущества невсасывающихся антацидов // Лечащий Врач. – 2010. – № 8.
- Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А. Антациды в современной терапии кислотозависимых заболеваний // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2010. — № 2-3. — с. 9-12.
- Колесникова И.Ю., Волков В.С. Диагностика и лечение кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта. Руководство для врачей / М.: ООО «Издательство «Медицинское информационное агентство», 2014. — 432 с.
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Антациды», содержащий публикации, касающиеся применения антацидных средств.
Видео для врачей
Кадр из видео Вовк Е.И. Лекарственные препараты для лечения изжоги и заболеваний, ассоциированных с гиперацидностью. Клиническая фармакология
Видео для студентов медицинского университета
Кадр «Показания к применению антацидов» из видеолекции для студентов 3-го курса лечебного факультета ПСПбГМУ им. акад. И.П. Павлова: Мельников К.Н. Средства, влияющие на ЖКТ
На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подразделы «Для врачей» и «Для студентов медицинских ВУЗов и ординаторов», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения и обучающихся медицине.
Группа антацидов в классификаторах
В международной Анатомо-терапевтическо-химической классификации в подраздел Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности включена группа «Антациды, код A02A», имеющая восемь подгрупп:
- A02AA Препараты магния
- A02AB Препараты алюминия
- A02AC Препараты кальция
- A02AD Комбинация препаратов алюминия, кальция и магния
- A02AF Антациды в сочетании с ветрогонными препаратами
- A02AG Антациды в сочетании со спазмолитиками
- A02AH Антациды в сочетании с натрия бикарбонатом
- A02AX Антациды в сочетании с другими препаратами
В Фармакологическом указателе в разделе Желудочно-кишечные средства имеется группа «Антациды и адсорбенты».
Антациды имеют противопоказания и особенности применения, перед началом приёма необходима консультация со специалистом
Назад в раздел
Когда в желудке возникает повышенная кислотность
Кислотность желудочного сока повышается при различных патологических процессах ЖКТ
Желудок – это сложный орган, который состоит из разных по назначению клеток, а также имеет свою нервную регуляцию и кровяное обеспечение. Когда все эти компоненты взаимодействуют слажено, то никаких проблем с пищеварением не возникает. Но неполадки на разных уровнях организации желудка в итоге приводят к одной и той же симптоматике.
О том, в каком месте произошла «поломка» может сказать только квалифицированный специалист. Отсюда и советующее назначение препаратов. Чтобы вылечить повышенную кислотность необходимо назначить препарат, направленный на причину повышенной кислотности.
Показания к применению
Назначают антациды при так называемых кислотозависимых заболеваниях, при которых соляная кислота вызывает раздражение или изъязвление слизистой оболочки желудка, двенадцатиперстной кишки или пищевода. При этом воспаление слизистой желудка называют гастритом, воспаление двенадцатиперстной кишки гастродуоденитом, воспаление слизистой пищевода – эзофагитом. Если повреждение слизистой желудка достаточно глубоко, тогда говорят о язвенной болезни желудка.
Причина данного рода заболеваний окончательно неизвестна. Считают, что ключевыми факторами, провоцирующими данные заболевания, являются нарушение питания, избыток в рационе острой, жирной и жареной пищи, психоэмоциональный стресс, генетическая предрасположенность и вредные привычки, такие как алкоголь и курение.
Основным симптомом, при котором назначают антациды, является изжога – ощущение неприятного жжения вверху живота или за грудиной. При этом происходит заброс кислого содержимого желудка в пищевод. Это явление называется гастроэзофагеальным рефлюксом. Данный симптом появляется чаще всего после обильного принятия пищи, жареного, жирного, соленого, острого, томатов и в случаях занятия горизонтального положения тела сразу после еды. Кроме того, изжога может появляться при повышении внутрибрюшинного давления, например, при беременности или при ожирении.
Основы симптоматического лечения изжоги
При возникновении изжоги в первую очередь рекомендуется обратить внимание на образ жизни и питание. Не рекомендуется минимум 1 час после еды занимать горизонтальное положение тела. Исключить из рациона острую, пряную и чрезмерно жирную и соленую пищу. Ограничить употребление томатов, кофе, чая и алкоголя.
Назначают антациды после приема пищи при возникновении симптомов изжоги. В случае появления боли в области желудка, сопровождающейся изжогой, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Противопоказания имеют только невсасывающиеся антациды, и их немного.
Абсолютные | Относительные |
|
|
Побочные эффекты
У всасывающихся антацидов побочных действий практически нет, кроме аллергических реакций, возникающих при передозировке. После отмены лекарств или существенном снижении дозы эти реакции прекращаются.
Нежелательные эффекты невсасывающихся препаратов обширны:
- запоры на высоких дозах;
- тошнота и рвота (редко);
- изменение вкуса пищи;
- значительное повышение уровня магния в сыворотке крови, что в сочетании с недостатком поступления фосфора из пищи может привести к размягчению костей (остеомаляция).
Такие эффекты наступают только при длительном бесконтрольном применении в высоких дозах. Если соблюдать дозировку, указанную в инструкции или находиться под наблюдением врача, то побочных действий удается избежать.
Сравнительная характеристика основных компонентов
Наиболее часто в состав антацидов входят соли Магния, Кальция и Алюминия. Ниже в таблице представлены отличия особенности их действия, а также сравнение с препаратами Висмута (пример, Де-Нол).
Эффект/Соли | Магния | Кальция | Алюминия | Препараты Висмута |
Нейтрализация соляной кислоты | Выраженная | Умеренная | Умеренная | Отсутствует |
Адсорбция веществ | Незначительная | Незначительная | Выраженное | Незначительная |
Обволакивание стенок желудка | Отсутствует | Отсутствует | Незначительное | Отсутствует |
Вяжущее действие | Отсутствует | Отсутствует | Незначительное | Выраженное |
Цитопротекция слизистой оболочки | Отсутствует | Отсутствует | Выраженная | Незначительная |
Большинство современных препаратов является комбинацией различных солей, что позволяет сочетать сильные их стороны.
Особенности применения
При применении антацидов следует помнить, что при язвенной болезни желудка противопоказан натрия гидрокарбонат и не рекомендуется кальция и магния карбонаты. Препараты, относящиеся к группе всасывающихся антацидов должны приниматься только при возникновении симптомов изжоги. Их нельзя принимать с профилактической целью.
При применении препаратов невсасывающихся антацидов, особенно гелевых форм, следует помнить, что они могут нарушать всасываемость других лекарств, и разрыв в приеме, например, геля алюминия фосфата, с другими лекарствами должен составлять минимум три часа.
При возникновении изжоги ночью, лучше использовать невсасывающиеся антациды. Как уже отмечено, они действуют более длительно. Применять их следует в данном случае через час после еды.
Продукты и напитки, влияющие на кислотность желудка
Так как повышенная кислотность характерна для желудка, цель которого переваривать пищу, то необходимо задуматься, о том, какие продукты и жидкости стоит принимать, а какие избегать или лучше вообще убрать из рациона.
Если у человека обострение, то необходимо изменить рацион на какое-то время, а если повышенная кислотность имеет постоянный характер, то это путь к тому, чтобы все время соблюдать диету.
От чего нужно отказаться
Запрещенные продукты
Однако есть общие правила питания для людей с повышенной кислотностью:
- Необходимо убрать любые продукты, которые повышают кислотность желудка – кофе и крепкий чай, так как в этих напитках содержится кофеин. А кофеин является веществом, которое усиливает кислотность.
- Следует отказать от алкоголя, так как этанол в его составе вызывает раздражающее действие на желудок, что вызывает рефлекторное повышение кислотности.
- При изжоге лучше отказать от любых соков, особенно свежевыжатых, так как во фруктах и овощах содержатся фруктовые кислоты, которые являются провоцирующим фактором для выделения соляной кислоты в желудке.
- В связи с этим стоит отказаться от фруктов и овощей в не переработанном виде. Так как в них содержаться не только фруктовые кислоты, но и грубые пищевые волокна, которые сильно нагрузят без того раздраженный желудок.
Можно подумать, что список слишком требовательный, но в этом нет ничего удивительного, потому что желудок реагирует на все, что в него попадает — в этом и есть назначение желудка — переработать то, что в него попадает.
Но есть разница, желудок реагирует на продукты по-разному – на какие-то сильнее, эти продукты перечислены выше. А на какие-то меньше. Задача человека употреблять в пищу продукты с максимально нейтральным эффектом для желудка.
Что можно есть при повышенной кислотности желудка
Рекомендуется употреблять каши, нежирные супы, картофельное пюре
Если у человека высокая стадия обострения, то ему следует ограничиться хорошо проваренными кашами, такими как, манная каша и овсяная, без добавления сахара, но врачи допускают кашу на молоке и подсушенный хлеб.
Если обострение не очень сильное, то можно употреблять в пищу нежирную пищу, без специй, например, картофельное пюре, легкие супы, нежирное куриное мясо и рыбу. Одним словом такое меню можно назвать диетическим.
Какие препараты подойдут при беременности
Беременные часто жалуются на повышенную кислотность желудка
Все что касается беременности и беременных женщин всегда деликатный вопрос, особенно по отношению к каким-либо веществам. Любые медикаменты должен назначить врач. И обычно причиной назначения лекарства является, если риск для здоровья матери от болезни превышает вред, который может нанести лекарство на плод. Поэтому ситуацию с повышенной кислотностью стараются решить путем регулирования диеты.
Однако врач может назначит ферментные препараты, которые обычно являются продуктом биологического характера, а не химическими соединениями.