Фармакодинамика и фармакокинетика
Кислота ацетилсалициловая — что это такое?
Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.
Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.
Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).
Получение АСК
При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.
Фармакодинамика
Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.
Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.
Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.
Фармакокинетика
Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.
В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.
Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.
Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.
Ацетилсалициловая кислота
Регистрационный номер: P N003627/01
Торговое название: Ацетилсалициловая кислота.
МНИ или группировочное название: Ацетилсалициловая кислота.
Лекарственная форма: Таблетки.
Состав на одну таблетку: Активное вещество:
- Ацетилсалициловая кислота — 500 мг
Вспомогательные вещества:
- Крахмал картофельный — 91 мг
- Тальк — 9 мг
Описание: Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: N02BA01
Фармакологические свойства: Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.
Фармакокинетика: При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75 — 90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицин-конъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салициловой кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения-2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
Показания к применению: Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации. Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно — воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Геморрагические диатезы;
- Сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
- Беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
- Детский возраст (до 15 лет-при применении в качестве жаропонижающего средства). Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из — за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью: При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метоотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).
Применение при беременности и лактации: При беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг, максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет 250 мг на прием, принимать до 3 раз в сутки.
Способ применения: Препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.
Частота и время приема: Разовую дозу при необходимости можно принимать 3 — 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие: Со стороны желудочно-кишечного тракта: Снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно — язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи-нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея. Со стороны центральной нервной системы: Головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении-головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит. Со стороны сердечно — сосудистой системы: При длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: Повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Со стороны выделительной системы: Нарушение функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки. Аллергические реакции: Кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке. Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Передозировка: Симптомы: Передозировка средней степени тяжести: Тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата. Тяжелая передозировка: Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия. При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг % — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация.
Лечение: Госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить рН мочи между 7,5 — 8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет не более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100 — 130 мг %, у больных с хроническим отравлением — 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Совместное применение:
- С метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);
- С антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
- С другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;
- С урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;
- С дигоксином: концентрация диогоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
- С гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;
- С препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается;
- С глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицелатов в крови за счет повышения выведения последних;
- С ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;
- С вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
- С глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанол-содержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно — кишечных кровотечений;
- Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко — тримоксазола — усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышает риск развития побочных эффектов последнего);
- Снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);
- Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
- Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
- Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания: Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаления зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача. Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами, которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др. Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Форма выпуска: Таблетки 500 мг. По 10 таблеток в контурную безъячейковую или ячейковую упаковку. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного. Контурные безъячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта.
Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?
Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:
- лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- ревматоидный артрит;
- ревматизм;
- воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
- болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени, альгодисменорею.
Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).
Показания и дозы
Ацетилсалициловую кислоту назначают при следующих патологиях:
- лихорадочные симптомы воспалительных и инфекционных заболеваний;
- слабые и умеренные болевые синдромы различного происхождения: мигрень, невралгические проявления, миалгия;
- ревматические поражения суставов;
- риск тромбообразования и тромбоэмболии;
- опасность развития и последствия перенесенного инфаркта миокарда;
- острый ишемический инсульт;
- в комплексной терапии: синдром алкогольной абстиненции.
Рекомендуемая доза препарата зависит от вида, степени тяжести болезни:
- при высокой температуре, ОРВИ, болевом синдроме — трижды в день по 100–500 мг;
- при интенсивной лихорадке — до 1,5 г. в сутки;
- при ревматоидном полиартрите, других суставных воспалениях, заболеваниях миокарда — до 4 г. ежедневно.
Прием ацетилсалициловой кислоты должен быть после еды. Безоболочные таблетки рекомендуется измельчать в порошок, запивать теплой водой в достаточном объеме. Можно использовать слабощелочную минеральную. Шипучий препарат необходимо предварительно растворять в 50–60 мл жидкости. В жидком виде ацетилсалициловая кислота быстрее всасывается в кровь, меньше контактирует со слизистой желудка.
Противопоказания
Прием АСК противопоказан при:
- “аспириновой” астме;
- в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- желудочных/кишечных кровотечениях;
- авитаминозе К;
- гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
- дефиците фермента G6PD;
- портальной гипертензии;
- недостаточности функции почек/печени;
- расслоении аорты;
- в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
- подагрическом артрите, подагре;
- беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
- грудном вскармливании;
- гиперчувствительности к АСК/салицилатам.
Побочные действия
Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:
- тошноты;
- гастралгии;
- анорексии;
- аллергических реакций;
- диареи;
- тромбоцитопении;
- эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- почечной и/или печеночной недостаточности.
При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.
Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.
Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.
Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.
Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).
Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.
Лечение не должно длиться более 2 недель.
Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.
Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.
Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.
Применение АСК в косметологии
Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.
Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.
Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.
Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.
Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.
Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.
Состав и эффективность
В чистом виде АСК — белый мелкокристаллический порошок ощутимо кислого вкуса. Это уксусный эфир, растворимый в воде и спиртах. Препарат быстро утоляет боль, оказывает выраженное жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. По эффективности сходна с другими НПВС — ненаркотическими анальгетиками.
- Болеутоляющие свойства АСК обусловлены воздействием на центральную нервную систему, активность простагландинов и других медиаторов болевой чувствительности.
- Снижение температуры тела происходит благодаря коррекции работы центра терморегуляции, расширению сосудов и выраженному потогонному действию.
- Воспалительные реакции устраняются благодаря воздействию ацетилсалициловой кислоты на капиллярную сеть: снижению проницаемости сосудистых стенок, блокированию ферментативной и энергетической активности в патологических очагах.
- Аспирин обладает способностью антикоагулянта: препятствует агрегации (слипанию) тромбоцитов, замедляет синтез протромбина, отвечающего за свертываемость крови. Благодаря этому снижается риск тромбозов и связанных с ним опасных для жизни состояний.
В кровоток из полости желудка ацетилсалициловая кислота всасывается практически полностью в течение 10–15 минут. Выраженные симптомы заболевания ослабевают немедленно:
- уменьшается головокружение, головная, суставная и мышечная боль;
- снижаются температурные показатели;
- проходит ощущение жара и другие признаки недомогания.
В результате приема аспирина снижение температуры у больных часто сопровождается обильным потоотделением.
Период распада ацетилсалициловой кислоты в организме — около 1–2 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Терапевтический эффект препарата сохраняется еще некоторое время.
Благодаря быстрому терапевтическому действию и эффективности при множестве заболеваний ацетилсалициловая кислота относится к средствам скорой помощи, находится в списке жизненно необходимых лекарств.
Передозировка
Передозировка может стать следствием:
- длительного лечения АСК;
- разового введения слишком высокой дозы препарата.
Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.
Сильная интоксикация сопровождается судорогами, ступором, комой, резким обезвоживанием, некардиогенным отеком легких, почечной недостаточностью, нарушениями КОС, шоком.
При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.
В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).
Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.
При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.
Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.
При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.
ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.
При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.
Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.
Описание препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Особые указания
Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.
Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.
При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.
В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.
Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.
При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.
Химические свойства вещества
При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.
Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.
АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.
АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.
Описание препарата АСПИРИН (ASPIRIN)
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аспирин-С
Цитропак
Аспирин
Цитрамон
Кофицил-Плюс
Фармадол
Аскофен-П
Цефекон Н
Аквацитрамон
Упсарин УПСА
Цитрапак
Алька-Прим
Тромбопол
Цитрапар
Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Аспровит, Аспинат, Аспиватрин, Некстрим Фаст, Флуспирин, Таспир, Аспирин.
Для детей
У детей АСК не может применяться при гипертермии, связанной с вирусной инфекцией, поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния — синдрома Рейе.
У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии.
АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.
При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.
Ацетилсалициловая кислота и алкоголь
Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.
Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?
АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.
Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и — отчасти — отека тканей.
Ацетилсалициловая кислота, 500 мг, таблетки, 10 шт.
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Применение при беременности и при грудном вскармливании
Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних — перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.
АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.
Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.
Можно ли беременным ацетилсалициловую кислоту
Для применения аспирина беременность и период грудного кормления являются противопоказаниями. Особенно это касается 1 и 3 триместра. Использование лекарства на ранних сроках может увеличить риски появления врожденных дефектов, а прием в последние месяцы может привести к перенашиванию ребенка.
Активное вещество в небольшом количестве способно проникать в грудное молоко. При случайном приеме препарата у малышей не появлялись побочные реакции, но все же от приема стоит воздержаться. Если женщине прописано продолжительное применение аспирина, то на весь курс лечения нужно прервать грудное вскармливание.
Отзывы
Практически все оставленные об АСК отзывы — положительные. Препарат недорогой, эффективный, хорошо изученный, имеет широкий спектр применения. Таблетки прекрасно снимают воспаление и жар, а регулярный прием АСК в небольших дозах позволяет снизить риск сердечно-сосудистых осложнений у предрасположенных пациентов.
Минусами препарата обычно называют потенциально возможные побочные эффекты. Однако, как отмечает большинство людей, чтобы избежать их, в период лечения достаточно просто соблюдать определенные правила: как минимум, перед тем, как принимать таблетки, следует внимательно прочитать инструкцию и отказаться от алкоголя на весь период лечения.
Цена Ацетилсалициловой кислоты
Цена АСК в Украине — от 2,88 грн, в России — от 7 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Ацетилсалициловая кислота таблетки 500мг 20 шт.Фармстандарт-Лексредства ОАО
21 руб.заказать - Ацетилсалициловая кислота Медисорб таб. 0,5г 30штАО Медисорб
33 руб.заказать
- Ацетилсалициловая кислота Реневал таб. п/о плен. 500мг 20штЗАО «ПФК Обновление»
94 руб.заказать
- Ацетилсалициловая кислота Кардио таб. кишечнораств. п/о плен. 0,05г 30штАО Алиум
57 руб.заказать
- Ацетилсалициловая кислота кардио таб. п.о кш/раств. 100мг 30штАО Оболенское фарм. предприятие
67 руб.заказать
Аптека Диалог
- Ацетилсалициловая кислота Реневал (таб.п.пл/об.500мг №20)Обновление ПФК ЗАО
77 руб.заказать
- Ацетилсалициловая кислота Реневал (таб.п.пл/об.500мг №20)Обновление ПФК ЗАО
78 руб.заказать
- Ацетилсалициловая кислота таблетки 500мг №10ФС.-Лексредства
8 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна/ПАТ»Галичфарм»,Україна
7 грн.заказать - Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ»Лубнифарм», Україна
3 грн.заказать
- Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ Монфарм, Україна
3 грн.заказать
- Ацетилсалициловая кислота Дарница (Аспирин) №10 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
6 грн.заказать
ПаниАптека
- Ацетилсалициловая кислота таблетки Ацетилсалициловая к-та табл. 0.5г №10 Украина , Монфарм АО
3 грн.заказать
- Ацетилсалициловая кислота таблетки Ацетилсалициловая к-та табл. 0.5г №10 Украина , Лубныфарм ПАО
3 грн.заказать
- Ацетилсалициловая кислота таблетки Ацетилсалициловая кислота таб. 0.5г №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
7 грн.заказать
- Ацетилсалициловая кислота таблетки Ацетилсалициловая к-та таб. 0.05г №10 Украина , Технолог ЧАО
3 грн.заказать
показать еще