Ацетилсалициловая кислота: в каких случаях принимают

Как правильно пить ацетилсалициловую кислоту

Взрослому пациенту при активном ревматизме прописывают принимать около 6-7 г АСК в день. Частота приема – до 5 раз в день. Длительность лечебного курса составляет 1,5 месяца. На протяжении всего курса доза остается неизменной.

Отмена препарата у взрослых и детей должна происходить постепенно, на протяжении 8-12 дней.

Если человека мучают головные боли или повысилась температура тела, то лекарство принимают в не таком большом количестве. При лихорадке и болях разного происхождения будет достаточно принять до 1 г за один прием. В сутки разрешается делать до 5 приемов.

Стоит отметить, что аспирин поможет справиться с головной болью, если она была вызвана повышенным внутричерепным давлением.

Лечебный курс не должен длиться более 14 дней.

В целях профилактики тромбозов нужно выпивать лекарство до 3 раз на день по 0,5 г.

Купить Ацетилсалициловая к-та ФСТ таблетки 500мг №10 в аптеках

Торговое наименование:

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма:

Состав

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота — 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 72,1 мг, лимонная кислота — 0,2 мг, стеариновая кислота — 6,0 мг, тальк — 12,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят) — 6,0 мг.

Описание:

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты основан на ингибировании активности ферментов циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2, участвующих в синтезе простагландинов, простациклинов и тромбоксана. В результате нарушается синтез простагландинов, обеспечивающих формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и усиления процессов потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным (влияние на центры болевой чувствительности), так и периферическим (уменьшение альгогенной активности брадикинина) действием. Противовоспалительное действие препарата обусловлено снижением синтеза простагландинов, уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования аденозинтрифосфорной кислоты.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и угнетает процессы тромбообразования за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению синтеза гастропротекторных простагландинов, что может способствовать изъязвлению слизистой оболочки желудка и возникновению последующего кровотечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения препарата — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации в плазме — 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов.

Выведение неизмененного салицилата зависит от pН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения препарата — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Элиминация салицилатов у новорожденных осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома, головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, мигренозной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительньж заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам или другим компонентам препарата; — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств; — геморрагические диатезы; — сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; — беременность, период грудного Вскармливания; — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты; — детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы)

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано в I и III триместрах беременности. Применение ацетилсалициловой кислоты в I триместре беременности, в связи с ее тератогенным действием, приводит к повышению частоты дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, сердечно-сосудистые аномалии), в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода. Назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Применение препарата во II триместре беременности противопоказано в связи с невозможностью осуществить режим его дозирования в данной лекарственной форме.

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко. На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,5 г, максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная — 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г.

Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более З дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диарея; боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек.

Другие: при приеме в качестве жаропонижающего средства синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

Передозировка

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить рН мочи между 7,5-8 (форсированное ощелачивание мочи считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение:

— с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови); — с непрямыми антикоагулянтами и гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови; — с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка; — с урикозурическими лекарственньми средствами. например бензбромарон: снижает урикозурический эффект; — с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции; — усиливает эффекты пероральных гипогликемических лекарственных средств; — с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается; — с системными глюкокортикостероидами. исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних; — с ингибиторами ангнотензин-превращаюшего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект; — с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты; — с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизистую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте; — усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола); — повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме; — антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты; — миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата; — усиливает эффекты трийодтиронина; — снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Глюкокортикоидные средства, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям при острых вирусных инфекциях нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата может в редких случаях вызвать головокружение.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке;

1, 2, З, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку картонную. Допускается контурные ячейковые и безъячейковые упаковки помещать в групповую упаковку с равньпл количеством инструкций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25с. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска

Без рецепта.

Как принимать ацетилсалициловую кислоту детям

Оптимальная доза для детей определяется с учетом веса (примерно 100-120 мг на 1 кг в день). При активном ревматизме нужно принимать до 5 раз в день. Спустя 10-15 дней с начала терапевтического курса дозировка может уменьшена в 1,5 раза. Лечение продолжается до 5-6 недель.

При лихорадочном состоянии и при различных болях ребенку можно давать 15 мг на 1 кг до 5 раз в день.

Нельзя давать ребенку аспирин при высокой температуре тела, которая вызвана вирусным поражением. Это может спровоцировать развитие серьезного заболевания – синдрома Рейне, которое может грозить ребенку жизнью.

Активное вещество отлично проникает в ткани организма и жидкости.

Инструкция по применению у детей

Несмотря на то, что «Аспирин» один из наиболее распространенных препаратов в мире, он далеко не самый совершенный. Чтобы избежать негативных последствий при использовании у детей, необходимо строго придерживаться инструкции и предварительно проконсультироваться у педиатра.

В каких случаях разрешено?

Чаще всего «Аспирин» применяют в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства. Также он обладает выраженными противовоспалительными и антиагрегантными (разжижающими свойствами).

Детям позволяется прием (хоть и не рекомендуется) ацетилсалициловой кислоты в следующих случаях:

• головные боли, в т.ч. мигрени;
• зубная боль;
• невралгии;
• легкая травматическая боль;
• боль в мышцах и суставах;
• ревматизм и другие системные заболевания соединительной ткани;
• инфекционно-аллергический миокардит;
• повышенная температура больше 38,5 градусов (за исключением лихорадки при вирусных инфекциях).

Используемые дозы

Точная дозировка варьируется в зависимости от возраста ребенка и конкретного заболевания. В любом случае, перед использованием данного лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.

При использовании аспирина в качестве обезболивающего и противолихорадочного средства, рекомендуются следующие дозы для детей:

• 2-3 года – 0,1 г/сутки;
• 4-6 лет – 0,2 г/сутки;
• 7-9 лет – 0,3 г/сутки.

В возрасте старше 10 лет разовый прием составляет не более 0,25 г, максимальная суточная доза не должна превышать больше 0,75 г. Кроме того, можно рассчитать количество препарата в соответствии с весом: на 1кг приходится по 30 мг «Аспирина, что составляет суточную дозировку.

Если же речь идет о применении медикамента в качестве противовоспалительного средства (например, при ревматоидном артрите), то разовая дозировка будет следующей:

• 1 год – 0,05 г;
• 2 года – 0,1 г;
• 3 года – 0,15 г;
• 4 года – 0,2 г;
• 5 и больше лет – 0,25 г.

Употреблять таблетки нужно после еды, запивая водой. Если питание младенца содержит только грудное молоко, мать должна принимать «Аспирин» после кормления.

Во всех случаях максимальная суточная доза не должна превышать 1 грамма.

Противопоказания

От применения аспирина нужно отказаться при следующих состояниях:

• кровотечения в желудке или кишечнике;
• заболевания почек и печени;
• подагра;
• расслоение аорты;
• обострение эрозивных и язвенных поражений пищеварительной системы;
• период вынашивания ребенка;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к входящим в состав элементам.

Побочные реакции и передозировка

Прием препарата иногда может сопровождаться негативными реакциями в виде: тошноты, расстройства желудка, утраты веса, аллергии, печеночной или почечной недостаточности.

При продолжительном использовании может отмечаться шум в ушах, проблемы со слухом, ухудшение зрения, головокружение, боль в голове. В редких случаях появляется рвота и кровотечения.

При длительном приеме или использовании лекарства в большой дозе может случиться передозировка, которая проявляется усиленными побочными реакциями. При сильной интоксикации могут начаться судороги, шок, сильное обезвоживание вплоть до комы.

В таком случае человек должен быть немедленно доставлен в больницу. Необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

Побочные эффекты

Несмотря на кажущуюся безопасность, препарат обладает широким спектром побочных эффектов, в том числе смертельных. Чаще всего они появляются при неправильной дозировке и длительном приеме:

• аллергические реакции, проявляющиеся сыпью, отеком Квинке, приступом астмы;
• тромбоцитопения;
• диспепсические симптомы (изжога, боль в животе, тошнота, понос);
• анемический синдром;
• головная боль;
• развитие язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• кровотечения из ЖКТ (особенно при использовании ректальных свечей);
• нарушения функции печени;
• нарушения слуха;
• сахарный диабет (вследствие поражения инсулинового аппарата и нарушения образования гликогена).
• аспириновая астма (проявляется триадой симптомов: полипозный синусит, приступы удушья и непереносимость всех нестероидных противовоспалительных).

Наиболее тяжелым осложнением, которое может быть связано с приемом «Аспирина», считается синдром Рея (или Рейе). Данная патология возникает у детей до 15 лет вследствие употребления ацетилсалициловой кислоты при лихорадке вирусного или бактериального происхождения. При этом развивается отек мозга, который приводит к энцефалопатии, а также острая печеночная недостаточность.

Проявляется следующими симптомами:

• внезапно возникшая тошнота и непрекращающаяся рвота (это самый первый признак, при появлении которого необходимо вызывать скорую помощь);
• нарушения сознания разной степени – от легкого ступора до комы;
• удушье, судороги, желтуха;
• в крови наблюдаются признаки печеночной недостаточности (повышение трансаминаз, билирубина).

Несмотря на то, что это достаточно редкая болезнь (1-2 на 100 000), синдром характеризуется очень высокой летальностью – в среднем около 30% (при развитии комы – 80%).

Можно ли беременным ацетилсалициловую кислоту

Для применения аспирина беременность и период грудного кормления являются противопоказаниями. Особенно это касается 1 и 3 триместра. Использование лекарства на ранних сроках может увеличить риски появления врожденных дефектов, а прием в последние месяцы может привести к перенашиванию ребенка.

Активное вещество в небольшом количестве способно проникать в грудное молоко. При случайном приеме препарата у малышей не появлялись побочные реакции, но все же от приема стоит воздержаться. Если женщине прописано продолжительное применение аспирина, то на весь курс лечения нужно прервать грудное вскармливание.