Лоперамид – в каких случаях эффективно лекарство

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника. Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландина Е2α и ацетилхолина. В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика, а также продлевается время абсорбции электролитов и воды. В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации, увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.

Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с альбуминами) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.

Что нужно обязательно знать о лоперамиде

Храните лоперамид и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своим лекарственным средствам с другими людьми и используйте его только по назначению.

Перед применением лоперамида обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Источники

Loperamide / Drugs.com (англ.)

Лоперамід/ Державний реєстр лікарських засобів (укр.)

Медмаркет Аптека24 предоставляет исчерпывающую и надежную информацию по вопросам медицины, здоровья и благополучия, однако постановка диагноза и выбор методики лечения могут осуществляться только вашим лечащим врачом! Самолечение может быть небезопасным для вашего здоровья. Медмаркет Аптека24 не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования пользователями apteka24.ua информации, размещенной на сайте.

Показания к применению

Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения диареи хронического и острого характера.

Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников. В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале крови прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.

Противопоказания

Не допускается назначение препарата при:

• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
• персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
• псевдомембранозном колите или остром язвенном колите, развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии;
• острой дизентерии (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
• бактериальном энтероколите, вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера, Шигелл и Сальмонелл;
• патологиях печени;
• детям до 6-ти лет.

Как принимать лоперамид?

Принимать лоперамид нужно согласно инструкции или индивидуальному предписанию врача.

Не стоит принимать дозу препарата больше, чем рекомендуется в инструкции. Передозировка может вызвать серьезные проблемы с сердцем и другие негативные последствия.

Обращайте внимание на различие дозировок для взрослого и ребенка. Дозы для детей разного возраста отличаются, поэтому внимательно читайте инструкцию.

Лоперамид в таблетированной и капсульной форме необходимо запивать полным стаканом воды.

Диарея приводит к потере жидкости, которую нужно восполнять, поэтому при данном заболевании следует пить много воды, чтобы избежать обезвоживания.

Правила применения лоперамида зависят от формы препарата, так, например, жевательную таблетку необходимо разжевать перед проглатыванием. Лоперамид в форме перопальной суспензии (жидкости) перед преминением нужно взболтать и принимать дозу, указанную в инструкции. Отмерять ее необходимо только с помощью специального устройства для измерения дозы лекарства, которое прилагается к упаковке, а не кухонной ложкой.

Хранить препарат необходимо при комнатной температуре, избегая попадания влаги и солнечных лучей. Лоперамид в жидкой форме и в форме суспензии нельзя замораживать.

Будьте внимательны!

Прекратите применять препарат и обратитесь к врачу, если после 2-х дней использования лоперамида, если у вас не проходит диарея или наблюдается вздутие живота.

Побочные действия

Иммунная система:

• реакции анафилактоидного характера;
• анафилактический шок.

Нервная система:

• бессонница/сонливость;
• головные боли;
• судороги;
• повышенная утомляемость;
• тремор;
• головокружение;
• угнетение/потеря сознания.

Пищеварительная система:

• колики/спазмы в животе;
• тошнота/рвота;
• илеус;
• запор;
• форсированное формирование токсического мегаколона;
• диспепсия;
• сухость в ротовой полости;
• метеоризм;
• кишечная непроходимость (паралитическая).

Мочевыделительная система:

• задержка мочи.

Кожные покровы:

• мультиформная эритема;
• кожные высыпания;
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• ангионевротический отек;
• эпидермальный токсический некролиз.

Побочные реакции

Возможно появление следующих негативных действий:

• аллергия;
• вздутие живота;
• слабость;
• рвотные позывы;
• затруднительное опорожнение;
• чувство сухости во рту;
• головокружение;
• дискомфортные и болевые ощущения в области живота.

В редких случаях может быть задержка мочи.

Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.

При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации.

При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.

При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.

При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.

Для терапии пожилых пациентов и больных с патологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.

При патологиях печени назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.

Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи, которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.

Лоперамид инструкция: от чего

Назначение препарата не всегда связано с открывшейся диареей, хотя она является основным показанием. Если расстройство стула возникло из-за реакции на прием лекарственных препаратов, следует принять Лоперамид, который остановит быстрое передвижение пищи по кишечнику, а вместе с ней и принятого лекарства.

Это позволит активным веществам не эвакуироваться через анальное отверстие, а остаться в кишке, чтобы успеть всосаться в кровь и оказать ожидаемую лечебную помощь. Часто диарею вызывает прием антибиотиков. Если больной будет принимать антибактериальные препараты, и они вместе с частым жидким стулом моментально будут выходить из организма, никакого лечения не получится. Поэтому понос, вызванный приемом лекарств – первое показание для назначения Лоперамида.

Кроме того, препарат показано принимать при нарушении процессов метаболизма. В этом случае пациент, сколько бы ни ел, – не набирает вес, не получает достаточного количества питательных веществ, в результате чего организм стремительно истощается. Лоперамид позволяет пище задержаться в кишечнике, а витаминам и минералам всосаться через его стенки.

Если больному была сделана операция по выведению конца кишечника через отверстие в брюшной полости, может быть назначен Лоперамид для того, чтобы снизить частоту дефекаций, а также позволить пище задержаться в просвете, что особенно актуально для тех пациентов, чья длина кишечника существенно сократилась в результате операции.

Передозировка

При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор, сонливость, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания, гипертонус мышц скелета, задержка мочи, а также симптоматика кишечной непроходимости. Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера.

Антидотом препарата является Налоксон. В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона, может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов.

Чего нельзя делать при приеме лоперамида?

Лоперамид нельзя принимать вместе с тонизирующей водой, их взаимодействие может вызывать проблемы с сердцем.

Избегайте обезвоживания, употребляйте много жидкости. Если у вас обезвоженное состояние, не занимайтесь интенсивными физическими упражнениями и не пребывайте в жаркую погоду на улице.

Изучите влияние на вас препарата перед вождением машины или управлением сложным механизмом. Быстрота ваших реакций может быть нарушена. Если лекарственное средство вызывает сонливость и замедление реакций, не садитесь за руль и за работу со сложными механизмами после его применения.

Взаимодействие

Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами (атропин) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир, Хинидин) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

Последствия передозировки лоперамидом

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если вы считаете, что приняли слишком большую дозу лоперамида.

Симптомы передозировки бывают такими:

• учащенное сердцебиение;
• нерегулярное сердцебиение;
• обморок.

Будьте внимательны!

При наличие данных симптомов немедленно звоните лечащему врачу или вызывайте неотложную медицинскую помощь. Если вы потеряли сознание, человек, находящийся рядом с вами, должен срочно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Особые указания

Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Чисто на фоне диареи, в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация. При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита, в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота, проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной, так и вирусной этиологии.

Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов с патологиями печени, данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

Из-за присутствия в препарате лактозы, его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров.

В случае формирования вздутия живота, запора, частичной кишечной непроходимости, а также мегаколона, дивертикулеза, энтероколита, связанных с воздействием бактерий рода сальмонелл, следует немедленно прекратить терапию.

№3 Недостатки лоперамида

У людей от 18 до 60 лет, которые не принимают никаких лекарств и не страдают другими заболеваниями, с некоторой вероятностью могут возникать следующие побочные эффекты:

1. Запор (как следствие приема большего количества лоперамида).
2. Головокружение или сонливость, что может повлиять на вашу способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.
3. Вздутие живота, потеря аппетита, боль в животе и кожная сыпь.

Препарат может вам не подойти в следующих случаях:

• при непроходимости кишечника, болях в животе без диареи, крови или слизи при диарее;
• при редких наследственных формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, так как в составе капсул может содержаться лактоза;
• при беременности и при кормлении грудью, кроме как по рекомендации врача.

Будьте внимательны!
Как правило, пожилые люди и дети, люди с заболеваниями печени или почек, сердечными заболеваниями, диабетом и судорогами, а также люди, принимающие другие лекарства, вступающие во взаимодействие с ибупрофеном, больше подвержены риску развития широкого спектра побочных эффектов.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лоперамид

Имодиум Плюс

Имодиум

Лопедиум

• Лофлатил;
• Диаремикс;
• Узара;
• Имодиум Плюс.

При беременности и лактации

Данных о эмбриотоксическом и тератогенном влиянии лоперамида гидрохлорида отсутствуют. Несмотря на это, во время беременности, в особенности в первом триместре, назначение препарата допустимо только в случае значимого превышения положительного эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода/ребенка.

Некоторое количество препарата обнаруживают в молоке кормящей матери, в связи с чем при его приеме следует приостановить вскармливание грудью.

Отзывы

Просматривая отзывы о лоперамида гидрохлориде, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального, экссудативного, инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания.