Инструкция по применению НЕОГАБИН (NEOGABIN)

Фармдействие

фармакодинамика. Действующее вещество — прегабалин, представляет собой аналог ГАМК ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2-δ-белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, активно замещая [3H]-габапентин.

Клинический опыт

Нейропатическая боль. Эффективность препарата продемонстрирована в исследованиях при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии. Действие при других видах нейропатической боли не изучали.

Прегабалин изучали в 9 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 13 нед при дозировании 2 раза в сутки и в исследованиях продолжительностью до 8 нед с дозированием 3 раза в сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 и 3 раза в сутки были схожими.

В клинических исследованиях продолжительностью до 13 нед уменьшение боли наблюдалось на 1-й неделе и сохранялось на протяжении периода лечения.

В контролируемых клинических исследованиях у 35% пациентов группы прегабалина и 18% — группы плацебо наблюдалось улучшение на 50% по шкале боли. Среди пациентов, у которых не возникало сонливости, такое улучшение отмечалось у 33% больных группы прегабалина и 18% — группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, показатели эффективности составляли 48% в группе прегабалина и 16% — в группе плацебо.

Фибромиалгия. Монотерапия прегабалином изучалась в 5 плацебо-контролируемых исследованиях: 3 исследования применения в фиксированной дозе продолжительностью 12 нед, 1 — фиксированной дозы продолжительностью 7 нед и 6-месячное исследование продолжительной эффективности. Во всех исследованиях фиксированной дозы прегабалин (300–600 мг 2 раза в сутки) обеспечивал значительное уменьшение выраженности боли, связанной с фибромиалгией.

В 3 12-недельных исследованиях фиксированной дозы у 40% больных группы прегабалина наблюдалось 30% улучшение показателя по шкале боли по сравнению с 28% группы плацебо; у 23% пациентов группы прегабалина состояние по шкале улучшилось на 50% по сравнению с 15% группы плацебо.

Прегабалин обеспечивал значительно лучшие показатели по шкале общей оценки относительно общего впечатления пациента об изменениях (PGIC) в 3 12-недельных исследованиях применения фиксированной дозы по сравнению с плацебо (41% пациентов группы прегабалина чувствовали себя намного лучше или отмечали значительное улучшение состояния по сравнению с 29% в группе плацебо). Согласно опроснику по влиянию фибромиалгии (FIQ) прегабалин обеспечивал статистически значимое улучшение функций по сравнению с плацебо в 2 из 3 исследований с применением фиксированной дозы, в которых этот показатель оценивали.

Согласно сообщениям пациентов прегабалин обеспечивал значительное улучшение сна в 4 исследованиях с применением фиксированной дозы, которое определялось по показателям субшкалы нарушения сна MOS-SS (Медицинская шкала исследования сна), общему индексу проблем сна MOS-SS и по дневникам качества сна.

В 6-месячном исследовании уменьшения выраженности боли улучшенная общая оценка (PGIC), функционирование (общий балл FIQ) и сон (подшкала нарушение сна MOS-SS) у пациентов группы прегабалина сохранялись намного дольше, чем у больных группы плацебо.

При применении прегабалина 600 мг/сут пациенты отмечали дополнительное улучшение сна по сравнению с принимавшими 300 и 450 мг/сут; среднее влияние на боль, общая оценка и FIQ были подобны таковым при применении 450 и 600 мг/сут, хотя доза 600 мг/сут несколько хуже переносилась.

Эпилепсия. Прегабалин изучали в 3 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 12 нед при дозировании 2 или 3 раза в сутки. Профили безопасности и эффективности для режимов дозирования 2 или 3 раза в сутки был подобными.

Снижение частоты приступов отмечали на 1-й неделе лечения.

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР). Прегабалин изучали в 6 контролируемых исследованиях продолжительностью 4–6 нед, у пациентов пожилого возраста на протяжении 8 нед и в продолжительном исследовании предупреждения рецидива с 6-месячной двойной слепой фазой профилактики рецидива.

Уменьшение выраженности симптомов ГТР по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A) отмечали на 1-й неделе. В контролируемых клинических исследованиях продолжительностью 4–8 нед у 52% пациентов группы прегабалина и 38% группы плацебо выявляли не менее чем 50% улучшение общего показателя HAM-A от начального этапа до конечной точки.

Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина были схожими у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты, и лиц с хронической болью.

Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном применении натощак и достигает Cmax в плазме крови на протяжении 1 ч после однократного и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥90% и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего Cmax снижается приблизительно на 25–30% и Тmax — приблизительно на 2,5 ч. Однако применение прегабалина во время еды не оказывало клинически значимого влияния на объем его абсорбции.

Распределение. В доклинических исследованиях было установлено, что прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у крыс и выделяется с молоком в период кормления грудью. У человека условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. У человека прегабалин незначительно метаболизируется. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина около 98% его выводится с мочой в виде неизмененного препарата. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составлял 0,9% введенной дозы. В доклинических исследованиях было показано отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится из системного кровотока в основном за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Средний Т½ прегабалина составляет 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходимо корректировать дозу препарата.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендуемого интервала доз. Межсубъектная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (<20%). Фармакокинетика многократных доз прогнозируется на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет потребности в регулярном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пол. Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 ч гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается приблизительно на 50%). Поскольку в основном препарат выделяется почками, у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижать его дозу, а после гемодиализа — принимать дополнительную.

Нарушение функции печени. Специальных фармакокинетических исследований с участием больных с нарушением функции печени не проводили. Поскольку прегабалин не подвергается существенному метаболизму и выводится преимущественно в виде неизмененного препарата с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение после перорального применения согласуется со снижением клиренса креатинина, также связанного с возрастом. Пациентам с возрастным нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы прегабалина.

Доклинические данные по безопасности. В общепринятых исследованиях фармакологической безопасности на животных прегабалин хорошо переносился при введении в клинически значимых дозах. В исследованиях токсичности на крысах и обезьянах отмечали влияние на ЦНС, включая гипоактивность, гиперактивность и атаксию. Рост частоты развития атрофии сетчатки выявляли, как правило, у старых крыс-альбиносов после продолжительного введения прегабалина в дозах, более чем в 5 раз превышающих средний показатель экспозиции у человека при применении в максимально рекомендуемых клинических дозах.

Тератогенность. Прегабалин не проявлял тератогенность у мышей, крыс и кроликов. Фетальную токсичность у крыс и кроликов отмечали только при экспозициях, значительно более высоких, чем у человека. В исследовании пренатальной/постнатальной токсичности прегабалин служил причиной токсического влияния на развитие потомства крыс при применении в дозах, более чем в 2 раза превышающих максимально рекомендуемую экспозицию у человека.

Мутагенность. По результатам анализов in vitro и in vivo прегабалин не является генотоксическим.

Канцерогенность. 2-летнее изучение канцерогенности прегабалина проводилось на крысах и мышах. Развития опухолей не отмечено у крыс при введении препарата в дозах, в 24 раза превышающих среднюю экспозицию у человека, при применении в максимальной рекомендуемой клинической дозе — 600 мг/сут. У мышей не выявлено повышения частоты развития опухолей при экспозициях, подобных средней экспозиции у человека, но при приеме в более высоких дозах отмечали рост частоты развития гемангиосаркомы. Негенотоксический механизм развития прегабалин-индуцированной опухоли у мышей включал изменения тромбоцитов и соответствующую пролиферацию клеток эндотелия. Согласно результатам кратковременных исследований и ограниченных данных долговременных исследований таких изменений тромбоцитов не выявляли ни у крыс, ни у человека. Нет доказательств предположительной связи с этим риска для человека.

У молодых крыс типы токсичности качественно не отличались от выявленных у взрослых животных, хотя молодые крысы являются более чувствительными. При терапевтических экспозициях отмечали клинические признаки гиперактивности и бруксизма со стороны ЦНС и некоторые изменения развития (временное торможение увеличения массы тела). Влияние на период эструса выявляли при применении доз, в 5 раз превышающих терапевтическую экспозицию у человека. Нейроповеденческие/конгитивные эффекты отмечали у молодых крыс через 1–2 нед после экспозиции, в 2 раза (реакция на акустический раздражитель) или в 5 раз (способность к обучению/память) превышающей терапевтическую экспозицию у человека. Снижение ответа на акустический раздражитель отмечали у молодых крыс через 1–2 нед после введения в дозах, в 2 раза превышающих терапевтические для человека. Через 9 нед это явление не отмечалось.

Неогабин капсулы 150мг №10х3

Наименование

Неогабин.

Формы выпуска

Капсулы.

Основные физико-химические свойства

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Состав

Действующее вещество: прегабалин; 1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, тальк; твердая желатиновая капсула: желатин, титана диоксид (Е 171). Код классификации Противоэпилептические средства. Код ATX N03A X16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Действующее вещество – прегабалин, который представляет собой аналог гамма- аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота). Механизм действия Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (α2-δ-белок) потенциалозависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Невропатическая боль. Известно, что во время исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и повреждение спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучали. Известно, что профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были подобными. Также известно, что в ходе исследований, в ходе которых лекарственное средство применяли для лечения невропатической боли, уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось на протяжении всего периода лечения. Эпилепсия. Дополнительное лечение. Известно, что снижение частоты судорожных приступов наблюдалось уже на первой неделе. Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием). Существуют данные, что при применении прегабалина было достигнуто не меньшей эффективности, в сравнении с применением ламотриджином. Известно, что прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились. Дети. Известно, что эффективность и безопасность прегабалина в качестве дополнительного средства при эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и переносимости были подобными к побочным реакциям у взрослых. Существующие данные исследований по изучению безопасности указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдаются чаще, чем у взрослых. Генерализированное тревожное расстройство. Известно, что во время исследований, уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства наблюдалось уже в первую неделю, соответственно к шкале Гамильтона. Существуют данные, что нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, которые применяли прегабалин, чем у пациентов, которые получали плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. Дети. Известно, что было продемонстрировано численно большее улучшение состояния пациентов, которые применяли прегабалин по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшение не достигло статистической значимости. Существуют данные, что наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в исследованиях, были головокружения, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и усталость. Фармакокинетика Известно, что фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были схожими у пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью. Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальных концентраций в плазме на протяжении 1 часа после разового и многоразового применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и больше и не зависит от дозы. После многоразового применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (Сmax) уменьшается приблизительно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) замедляется приблизительно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина одновременно с пищей не имело клинически значимого влияния на степень его абсорбции. Распределение. Известно, что прегабалин легко проникает сквозь гематоэнцефалический, а также сквозь плаценту выделяется в молоко в период лактации. Условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. Метаболизм. У человека прегабалин поддается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина приблизительно 98% радиоактивных веществ выводятся с мочой в виде неизмененного прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в мочи) составлял 0,9 % от введенной дозы. Рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер отсутствует. Выведение. Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или пациентам, которым проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата (см. раздел «Способы применения и дозы»). Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного интервала доз. Межиндивидуальная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина является низкой (меньше 20 %). Фармакокинетика многоразовых доз является предвиденной на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в мониторинге концентраций прегабалина в плазме крови. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пол. Существующие данные свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрации прегабалина в плазме крови. Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются приблизительно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения прегабалина, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа – принимать дополнительную дозу. Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не поддается существенному метаболизму и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло значительно влиять на концентрации прегабалина в плазме крови. Дети. Существуют фармакокинетические данные о пероральном применении прегабалина у детей в возрастных группах от 3 месяцев до 16 лет. Известно, что время достижения максимальной концентрации в плазме было аналогичным во всех возрастных группах. Клиренс креатина был значимой ковариатой для клиренса перорального прегабалина, а масса тела была значимой ковариатой для условного объема распределения перорального прегабалина, и эта связь была аналогична у детей и взрослых пациентов. Пациенты пожилого возраста. Известно, что клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Такое снижение клиренса прегабалина при его применении перорально согласовывается с уменьшением клиренса креатинина, связаным с увеличением возраста. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина. Кормление грудью. Существуют данные, что кормление грудью не влияло или имело незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению

Невропатическая боль. Препарат назначают для лечения невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы. Эпилепсия. Препарат назначают как дополнительную терапию парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых. Генерализированное тревожное расстройство. Препарат назначают для лечения генерализированного тревожного расстройства у взрослых.

Способ применения и дозировка

Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения. Невропатическая боль. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг в сутки и, если необходимо, повысить до максимальной дозы 600 мг в сутки еще через 7 дней. Эпилепсия. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 1 неделю. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки. Генерализированные тревожные расстройства. Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно. Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки. Отмена препарата. Если прегабалин следует отменить, рекомендовано постепенно прекращать прием препарата на протяжении, по меньшей мере, 1 недели. Пациенты с нарушением функции почек. Уменьшение дозы у пациентов с нарушением функции почек необходимо проводить индивидуально, согласно показателю клиренса креатинина (CLcr), как указано в Таблице 1. Клиренс креатинина определяют по формуле: Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при помощи диализа (50% в течение 4 часов). Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалина необходимо откорректировать соответственно функции почек. Дополнительно к суточной дозе, сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа, необходимо применять дополнительную дозу препарата. Корректирование дозы прегабалина в зависимости от состояния функции почек. Таблица 1 Клиренс креатинина (CLcr) (мл/мин) Общая суточная доза прегабалина* Режим дозирования Начальная доза (мг/сутки) Максимальная доза (мг/сутки) ≥60 150 600 2 или 3 раза в сутки ≥30 —

Нежелательные реакции

Наиболее частыми проявлениями побочных реакций были головокружение и сонливость. Известно, что побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени. Побочные реакции, о которых сообщалось при применении прегабалина, указаны ниже по классификации органов и систем с указанием их частоты: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Передозировка

Сообщалось, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбужденность и беспокойство. Изредка сообщалось о случаях комы. Лечение передозировки прегабалином должно включать общие поддерживающие мероприятия и, если необходимо, проведение гемодиализа.

Меры предосторожности

Пациенты с сахарным диабетом. Согласно современной клинической практике, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась во время применения прегабалина, могут нуждаться в коррекции дозы гипогликемизирующих лечебных средств. Реакции гиперчувствительности. Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Нужно немедленно прекратить применение прегабалина при наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротового участка или верхних дыхательных путей. Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения психики. Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, которая может увеличить риск возникновения случайных травм (падений) у людей пожилого возраста. Сообщалось также о развитии таких побочных реакций, как потеря сознания, спутанность сознания, нарушение психики. Поэтому необходимо советовать пациентам быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния препарата. Расстройства зрения. Сообщалось о временной размытости зрения и других изменениях зрения у пациентов, которые применяли прегабалин. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении прегабалина. Известно, что в исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота ухудшения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, которые лечились прегабалином, чем у пациентов из группы плацебо. Также сообщалось о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, размытость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих симптомов со стороны органов зрения. Отмена сопутствующих противоэпилептических лечебных средств. Недостаточно данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к лечению, которое уже проводится, ради перехода к монотерапии прегабалином. Симптомы отмены. После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены (см. раздел «Побочные реакции»). Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные приступы, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения. Почечная недостаточность. Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Хотя влияние отмены препарата на оборотность почечной недостаточности системно не изучалась, сообщалось об улучшении функций почек после отмены препарата или снижения дозы прегабалина. Застойная сердечная недостаточность. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, которые применяют прегабалин. Такая реакция большей частью наблюдалась во время лечения прегабалином невропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении применения прегабалина это явление может исчезнуть. Лечение невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга. Известно, что во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в общем, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом сопутствующих лечебных средств (например, антиспастических средств), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо принять во внимание в случае назначения прегабалина таким пациентам. Суицидальное мышление и поведение. У пациентов, которые лечились противоэпилептическими средствами на основе определенных показаний, наблюдались случаи суицидального мышления и поведения. Существующие данные мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований применения противоэпилептических препаратов также показал незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности его существования для прегабалина. Поэтому необходимо внимательно наблюдать за пациентом на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения и назначить соответствующее лечение в случаях его возникновения. Пациенты (и их опекуны) должны знать о необходимости обратиться за медпомощью в случае появления признаков суицидального мышления и поведения. Ухудшение функции нижних отделов пищевого тракта. Сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов пищевого тракта (такие как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), вследствие приема прегабалина вместе с препаратами, которые могут вызвать запоры, например, опиоидными аналгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста). Аддитивный потенциал. Сообщалось о случаях неправильного использования, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью применять препарат пациентам со злоупотреблением разными веществами в анамнезе; необходимо наблюдать за пациентом для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышения назначенной дозы; поведения, направленной на получение препарата). Энцефалопатия. Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию. Дети. Безопасность и эффективность применения прегабалина детям в возрасте до 18 лет не установлены. Опираясь на существующие данные (см. раздел «Фармакологические свойства») невозможно предоставить никаких рекомендаций относительно применения этой категории пациентов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Данные относительно применения прегабалина беременными женщинами отсутствуют. Существуют данные исследований на животных, которые свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явным образом превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции. Кормление грудью. Известно, что небольшое количество количество прегабалина была выявлена в молоке женщин, которые кормят грудью. Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином не рекомендовано. Репродуктивная функция. Нет клинических сведений относительно влияния прегабалина на репродуктивную функцию женщин. Существуют данные о влиянии прегабалина на подвижность сперматозоидов изучалась у здоровых добровольцев мужского пола, которые получали дозу прегабалина 600 мг в сутки: после 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоиды не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Прегабалин может провоцировать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или от работ со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Неогабин влияет на способность к такой деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку прегабалин преимущественно экскретируется в неизмененном состоянии с мочой, испытывает незначительный метаболизм в организме человека (меньше 2 % дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вызвать фармакокинетическое медикаментозное взаимодействие или быть объектом подобного взаимодействия. Исследование in vivo и популяционный фармакокинетический анализ. В исследованиях in vivo не наблюдалось существенного клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. Пероральные контрацептивы, норетистерон и/или этинилэстрадиол. Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норетистерона и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния каждого из препаратов. Лечебные средства, которые влияют на ЦНС. Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многоразовых пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не создавали клинически значимого влияния на функцию дыхания. В клинической практике сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Взаимодействие у пациентов пожилого возраста. Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий при участии пациентов пожилого возраста не проводились.

Условия хранения и срок годности

Срок годности – 2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Купить Неогабин капсулы 150мг №10х3 в аптеке

Цена на Неогабин капсулы 150мг №10х3

Инструкция по применению для Неогабин капсулы 150мг №10х3

Дозировка

препарат назначают в дозе 150–600 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. Лекарственное средство можно применять независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть повышена через 3–7 дней до 300 мг/сут и, если необходимо, — до максимальной (600 мг/сут) еще через 7 дней.

Фибромиалгия. Обычно доза препарата для большинства пациентов составляет 300–450 мг/сут, разделенных на 2 приема. Для некоторых больных может быть необходима доза 600 мг/сут. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут) и повышать в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) на протяжении 1 нед. Пациентам, у которых дозирование 300 мг/сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут). Если необходимо, можно повысить еще через неделю до максимальной — 600 мг/сут.

Эпилепсия. Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут через 1 нед. Еще через 1 нед — до максимальной — 600 мг/сут.

Генерализованные тревожные расстройства. Суточная доза варьирует в пределах 150–600 мг, разделенных на 2 или 3 приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.

Терапия прегабалином может быть начата с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. На протяжении следующей недели доза может быть повышена до 450 мг/сут. Еще через 1 нед —до максимальной — 600 мг/сут.

Отмена препарата. Если прегабалин необходимо отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата на протяжении не менее 1 нед.

Пациенты с нарушением функции почек. Снижение дозы лекарственного средства у пациентов с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, с учетом CLcr, как указано в таблице 1, который определяется по формуле:

CLcr (мл/мин) = ([140 – возраст (лет)] × масса тела (кг)/72 × уровень креатинина в сыворотке (мг/дл)) × (0,85 — для женщин).

У пациентов, которым проводился гемодиализ, суточная доза прегабалина должна быть повышена с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа должна быть принята доза препарата (табл. 1).

Таблица 1 Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек

*Суммарную суточную дозу (мг/сут) необходимо разделить на количество приемов, чтобы получить количество миллиграммов на дозу.

+Дополнительная доза — однократная дополнительная доза.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) . У пациентов пожилого возраста может быть необходимо снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Неогабин капсулы 75мг №10х3

Наименование

Неогабин

Описание

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Основное действующее вещество

Прегабалин

Форма выпуска

капсулы

Дозировка

75 мг

Показания к применению

лечение нейропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы; в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых; лечение генерализированного тревожного расстройства у взрослых.

Способ применения и дозы

Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Неогабин предназначен исключительно для перорального применения. Нейропатическая боль Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг/сут и, если необходимо, повысить до максимальной дозы 600 мг/сут еще через 7 дней. Эпилепсия Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг/сут. Генерализированное тревожное расстройство Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно. Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг/сут после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг/сут. Еще через неделю дозу можно увеличить до максимальной — 600 мг/сут. Отмена препарата Если прегабалин следует отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата на протяжении, по меньшей мере, 1 недели. Пациенты с нарушением функции почек Уменьшение дозы у пациентов с нарушением функции почек необходимо проводить индивидуально, в соответствии с показателем клиренса креатинина (CLcr), как указано в таблице 1. Клиренс креатинина определяют по формуле: CLcr (мл/мин)=1.23×

140-возраст (годы)

×вес(кг)/уровень креатинина в плазме крови (мкмоль/л) Для женщин полученный показатель умножить на 0.85. Прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при помощи диализа (50% в течение 4 ч). Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалина необходимо корректировать в зависимости от функции почек. Дополнительно к суточной дозе, сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа, необходимо применять дополнительную дозу препарата. Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в зависимости от состояния функции почек Клиренс креатинина (CLcr) (мл/мин) Общая суточная доза прегабалина* Режим дозирования Начальная доза (мг/сут) Максимальная доза (мг/сут) ≥60 150 600 2 или 3 раза/сут ≥30–

Применение при беременности и в период лактации

Беременность Данные относительно применения прегабалина беременными женщинами отсутствуют. Существуют данные исследований на животных, которые свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явным образом превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции. Период грудного вскармливания Известно, что небольшое количество прегабалина было выявлено в молоке женщин, которые кормят грудью. Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином не рекомендовано. Фертильность Нет клинических сведений относительно влияния прегабалина на репродуктивную функцию женщин. Существуют данные о влиянии прегабалина на подвижность сперматозоидов,которое изучалось у здоровых добровольцев мужского пола, которые получали дозу прегабалина 600 мг/сут: после 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоидов не выявлено.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется уменьшение дозы в соответствии с КК. Применение у пожилых пациентов Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина вследствие ухудшения функции почек. Применение у детей Безопасность и эффективность применения прегабалина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Пациенты с сахарным диабетом Согласно современной клинической практике, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась во время применения прегабалина, могут нуждаться в коррекции дозы гипогликемических препаратов. Реакции гиперчувствительности Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Следует немедленно прекратить применение прегабалина при наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротовой области или верхних дыхательных путей. Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения психики Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, которая может увеличить риск возникновения случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. Сообщалось также о развитии таких побочных реакций, как потеря сознания, спутанность сознания, нарушение психики. Поэтому необходимо советовать пациентам быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния препарата. Расстройства зрения Сообщалось о временной размытости зрения и других изменениях зрения у пациентов, которые применяли прегабалин. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении прегабалина. Известно, что в исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота ухудшения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, которые лечились прегабалином, чем у пациентов из группы плацебо. Также сообщалось о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, размытость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих симптомов со стороны органов зрения. Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств Недостаточно данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к лечению, которое уже проводится, ради перехода к монотерапии прегабалином. Симптомы отмены После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены (см. раздел «Побочное действие»). Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные приступы, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения. Почечная недостаточность Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Хотя влияние отмены препарата на обратимость почечной недостаточности системно не изучалась, сообщалось об улучшении функций почек после отмены препарата или снижения дозы прегабалина. Застойная сердечная недостаточность Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, которые применяют прегабалин. Такая реакция по большей части наблюдалась во время лечения прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении применения прегабалина это явление может исчезнуть. Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга Известно, что во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в общем, побочных реакций со стороны ЦНС, особенно сонливости, была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом сопутствующих лечебных средств (например, антиспастических средств), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо принимать во внимание в случае назначения прегабалина таким пациентам. Суицидальное мышление и поведение У пациентов, которые лечились противоэпилептическими средствами на основе определенных показаний, наблюдались случаи суицидального мышления и поведения. Существующие данные мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований применения противоэпилептических препаратов также показали незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности его существования для прегабалина. Поэтому необходимо внимательно наблюдать за пациентом на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения и назначить соответствующее лечение в случаях его возникновения. Пациенты (и их опекуны) должны знать о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления и поведения. Ухудшение функции нижних отделов пищеварительного тракта Сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов пищеварительного тракта (таких как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), вследствие приема прегабалина вместе с препаратами, которые могут вызвать запоры, например, опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста). Аддитивный потенциал Сообщалось о случаях неправильного использования препарата, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам со злоупотреблением разными веществами в анамнезе; необходимо наблюдать за пациентом для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышения назначенной дозы; поведения, направленной на получение препарата). Энцефалопатия Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения прегабалина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Опираясь на существующие данные (см. раздел «Фармакологическое действие») невозможно предоставить никаких рекомендаций относительно применения препарата у этой категории пациентов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Прегабалин может провоцировать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или от работы со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Неогабин влияет на способность к такой деятельности.

Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (меньше 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое лекарственное взаимодействие. Исследование in vivo и популяционный фармакокинетический анализ В исследованиях in vivo не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина. Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов (норэтистерона и/или этинилэстрадиола) не влияет на фармакокинетику равновесного состояния каждого из препаратов. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многоразовых пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывало клинически значимого влияния на функцию дыхания. В клинической практике сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Взаимодействие у пациентов пожилого возраста Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием пациентов пожилого возраста не проводились.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Состав

1 капс. прегабалин 75 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк. Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171).

Передозировка

Симптомы: сообщалось, что наиболее частыми побочными реакциями в случае передозировки прегабалина были сонливость, спутанность сознания, возбужденность и беспокойство. Изредка сообщалось о случаях комы. Лечение: должно включать общие поддерживающие мероприятия и, если необходимо, проведение гемодиализа.

Побочное действие

Наиболее частыми проявлениями побочных реакций были головокружение и сонливость. Известно, что побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени. Побочные реакции, о которых сообщалось при применении прегабалина, указаны ниже по классификации органов и систем с указанием их частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата Срок годности – 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Купить Неогабин капсулы 75мг №10х3 в аптеке

Цена на Неогабин капсулы 75мг №10х3

Инструкция по применению для Неогабин капсулы 75мг №10х3

Побочные действия

наиболее часто отмечали такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Побочные эффекты при применении препарата чаще всего были незначительно или умеренно выражены. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата в связи с развитием побочных реакций составлял 14% среди пациентов, которые применяли прегабалин, и 7% среди больных, получавших плацебо. Наиболее распространенными побочными реакциями, возникновение которых приводило к исключению из группы применения прегабалина, были головокружение и сонливость.

Отдельные побочные реакции, связанные с применением прегабалина, согласно анализу совокупных данных клинических исследований, перечислены по классам систем органов и частоте: очень часто (>1/100), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (<1/1000).

Появление перечисленных побочных эффектов могло быть связано с течением основного заболевания или сопутствующим применением других лекарственных средств.

Таблица 2 Побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях

О следующих побочных реакциях сообщалось на протяжении периода постмаркетингового наблюдения:

со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность;

со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, ухудшение умственной деятельности;

со стороны психики: агрессия;

со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность, пролонгация интервала Q–T;

со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения;

со стороны ЖКТ: отек языка, диарея, тошнота;

общее состояние и изменения в месте введения: недомогание;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, зуд, синдром Стивенса — Джонсона;

со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи;

со стороны органов дыхания и грудной клетки: отек легких.

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Упоминалось о таких реакциях: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, потливость и головокружение. Больного необходимо проинформировать об этом в начале терапии.

Что касается отмены прегабалина после длительного лечения, нет данных относительно частоты и тяжести симптомов отмены в зависимости от длительности применения и дозы препарата.

Особые указания

в ходе постмаркетинговых наблюдений поступали сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Нужно немедленно прекратить применение прегабалина при появлении таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральной области или верхних дыхательных путей.

Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, что может повысить частоту возникновения случайных травм (падений) у пожилых людей. Получены постмаркетинговые сообщения о потере сознания, спутанности сознания, ухудшении умственной деятельности. Поэтому следует посоветовать пациентам соблюдать осторожность, пока им не станут известны возможные воздействия препарата.

В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о временной нечеткость зрения и других изменениях зрения у пациентов, получавших прегабалин. После отмены препарата такие симптомы могут исчезать или ослабевать. В клинических исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота снижения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у больных, принимавших прегабалин, чем у пациентов из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше в группе плацебо. В течение периода постмаркетингового наблюдения также сообщалось о побочных эффектах со стороны органа зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих симптомов.

Недостаточно данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к лечению, которое уже проводится, для перехода к монотерапии прегабалином.

После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность и диарея.

Хотя влияние отмены препарата на возвращение симптомов почечной недостаточности систематически не изучалось, сообщалось об улучшении функции почек после отмены препарата или снижения дозы прегабалина.

Хотя не было установлено причинной связи между применением прегабалина и застойной сердечной недостаточностью, в постмаркетинговый период сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, применяющих прегабалин. В краткосрочных исследованиях с участием больных без клинически значимых заболеваний сердца или периферических сосудов не было выраженной связи между периферическим отеком и осложнениями со стороны сердечно-сосудистой системы, такими как гипертензия или застойная сердечная недостаточность. Поскольку недостаточно данных о применении препарата у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, прегабалин у них следует применять с осторожностью.

Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в целом, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом других лекарственных средств (например антиспастических), необходимых для терапии этого состояния. Данное обстоятельство необходимо учесть в случае назначения прегабалина таким пациентам.

У больных, которые получали противоэпилептические препараты по поводу определенных показаний, наблюдали суицидальное мышление и поведение. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований применения противоэпилептических лекарственных средств также показал несколько повышенный риск суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают его существование при применении прегабалина.

Поэтому необходимо внимательно наблюдать за пациентом на предмет суицидального мышления и поведения и назначить соответствующее лечение в случае его возникновения. Больные (и их опекуны) должны знать о необходимости обращения за медицинской помощью в случае возникновения суицидального мышления и поведения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Данные относительно применения прегабалина в период беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.

Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли прегабалин в грудное молоко, однако он определяется в молоке крыс. Поэтому кормление грудью в период лечения прегабалином не рекомендуется.

Дети. Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не изучали. Применять препарат у детей не рекомендуется.

Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может вызывать головокружение и сонливость, а также влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Поэтому пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или работы со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как именно лекарственное средство влияет на способность к такой деятельности.

Инструкция по применению НЕОГАБИН (NEOGABIN)

Пациенты с сахарным диабетом

Согласно современной клинической практике, некоторые пациенты с сахарным диабетом, масса тела которых увеличилась во время применения прегабалина, могут нуждаться в коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности, включая случаи развития ангионевротического отека. Следует немедленно прекратить применение прегабалина при наличии таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, околоротовой области или верхних дыхательных путей.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения психики

Применение прегабалина сопровождалось случаями головокружения и сонливостью, которая может увеличить риск возникновения случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. Сообщалось также о развитии таких побочных реакций, как потеря сознания, спутанность сознания, нарушение психики. Поэтому необходимо советовать пациентам быть осторожными, пока им не станут известны возможные влияния препарата.

Расстройства зрения

Сообщалось о временной размытости зрения и других изменениях зрения у пациентов, которые применяли прегабалин. В большинстве случаев это явление исчезало при постоянном применении прегабалина. Известно, что в исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота ухудшения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, которые лечились прегабалином, чем у пациентов из группы плацебо. Также сообщалось о побочных эффектах со стороны органов зрения, включая потерю зрения, размытость зрения или другие изменения остроты зрения, большинство из которых были временными. Прекращение применения прегабалина может способствовать исчезновению или ослаблению этих симптомов со стороны органов зрения.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств

Недостаточно данных относительно отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорогами при добавлении прегабалина к лечению, которое уже проводится, ради перехода к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены

После прекращения краткосрочного и долгосрочного применения прегабалина у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены (см. раздел «Побочное действие»).

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные приступы, могут возникать во время лечения прегабалином или вскоре после прекращения его применения.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях почечной недостаточности. Хотя влияние отмены препарата на обратимость почечной недостаточности системно не изучалась, сообщалось об улучшении функций почек после отмены препарата или снижения дозы прегабалина.

Застойная сердечная недостаточность

Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности у пациентов, которые применяют прегабалин. Такая реакция по большей части наблюдалась во время лечения прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями. Следует с осторожностью применять прегабалин таким пациентам. При прекращении применения прегабалина это явление может исчезнуть.

Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга

Известно, что во время лечения нейропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций в общем, побочных реакций со стороны ЦНС, особенно сонливости, была повышенной. Это можно объяснить аддитивным эффектом сопутствующих лечебных средств (например, антиспастических средств), которые необходимы для лечения этого состояния. Это обстоятельство необходимо принимать во внимание в случае назначения прегабалина таким пациентам.

Суицидальное мышление и поведение

У пациентов, которые лечились противоэпилептическими средствами на основе определенных показаний, наблюдались случаи суицидального мышления и поведения. Существующие данные мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований применения противоэпилептических препаратов также показали незначительное повышение риска появления суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности его существования для прегабалина. Поэтому необходимо внимательно наблюдать за пациентом на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения и назначить соответствующее лечение в случаях его возникновения. Пациенты (и их опекуны) должны знать о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления и поведения.

Ухудшение функции нижних отделов пищеварительного тракта

Сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов пищеварительного тракта (таких как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), вследствие приема прегабалина вместе с препаратами, которые могут вызвать запоры, например, опиоидными анальгетиками. При комбинированном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запоров (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Аддитивный потенциал

Сообщалось о случаях неправильного использования препарата, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам со злоупотреблением разными веществами в анамнезе; необходимо наблюдать за пациентом для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщалось о случаях развития привыкания, превышения назначенной дозы; поведения, направленной на получение препарата).

Энцефалопатия

Случаи энцефалопатии возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут вызвать энцефалопатию.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения прегабалина у детей в возрасте до 18 лет

не установлены. Опираясь на существующие данные (см. раздел «Фармакологическое действие») невозможно предоставить никаких рекомендаций относительно применения препарата у этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может провоцировать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или от работы со сложной техникой до тех пор, пока не станет известно, как именно препарат Неогабин влияет на способность к такой деятельности.

Взаимодействие

поскольку препарат преимущественно экскретируется в неизмененном виде с мочой и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (<2% введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других лекарственных средств и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарствами или быть объектом подобного взаимодействия.

В соответствии с этим в исследованиях in vivo не отмечали значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Кроме того, проведенный фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные антидиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не выявляли клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов — норэтистерона и/или этинилэстрадиола — не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.

Прегабалин может потенцировать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях многократный пероральный прием доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывал клинически значимого влияния на функцию дыхания. В ходе постмаркетингового наблюдения сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты ЦНС. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванных оксикодоном. Получены постмаркетинговые сообщения о явлениях, связанных со снижением функций нижних отделов ЖКТ (например кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, запор) в случае сопутствующего применения прегабалина с препаратами, которые могут быть причиной запора, такими как опиоидные обезболивающие лекарственные средства.

Специальных исследований фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводили.

Обратите внимание!

Описание препарата Неогабин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.