Особенности азелаиновой кислоты и механизм ее действия

ПРОБЛЕМАТИКА

Гормоны стимулируют повышенную выработку кожного сала в волосяных фолликулах, которое закупоривает отверстие выхода волоса из фолликула наружу и внутри дермы, где он располагается, возникает сильнейшее воспаление. На поверхности кожи образуется всем знакомый пузырек и покраснение. Обычно с возрастом, когда гормональные перестройки заканчиваются, эта проблема исчезает. Однако людям с повышенной чувствительностью к андрогенам в крови приходится жить с этим всю жизнь. В любом случае — будь то временная проблема или постоянная, следует изучить вопрос и научиться правильно бороться с акне.

В наши турбулентные дни помимо давно известных проблем с кожей появилась ещё одна новинка 2022 года — маскне. Маскне — это акне, которое образуется в местах трения ткани с кожей. Во время пандемии людям приходится носить медицинские маски для безопасности себя и окружающих. Это помогает защититься от вируса, но в то же время провоцирует повышенную работу потовых и сальных желез в местах на коже, которые покрывает маска. В результате на лице появляются высыпания, раздражения и покраснения, названные маскне.

Современная медицина и косметология успешно лечат все виды дерматозов. Важно научиться контролировать эти недуги и применять правильную терапию для лица и тела. Как правило, успешное лечение проблем с кожей комплексное, состоит из лекарственной терапии и специально предназначенной косметики.

Лечение акне с использованием геля Азелик®

Гель Азелик® в качестве основного действующего вещества содержит азелаиновую кислоту. Также в состав основы включен эмолент – смягчающий и увлажняющий компонент5. Азелик® оказывает следующие действия5:

• нормализует процессы кератинизации в сальных железах;
• снижает объем свободных жирных кислот на коже;
• оказывает антибактериальное действие, способствуя снижению колонизации Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis;
• оказывает противовоспалительное действие за счет уменьшения метаболизма нейтрофильных гранулоцитов и вырабатываемых ими свободных радикалов кислорода.

Согласно инструкции, применять Азелик® нужно дважды в день, утром и вечером. Предварительно нужно умыться и насухо протереть кожу. Первые результаты от использования геля можно заметить, как правило, спустя примерно 4 недели5.

СТРАТЕГИЯ ЛЕЧЕНИЯ И УХОДА ЗА ПРОБЛЕМНОЙ КОЖЕЙ

Правильный косметический уход за склонной к акне кожей имеет свои законы и состоит из нескольких необходимых стадий. Специальная уходовая косметика должна:

— снимать воспаление, — восстанавливать кожный барьер, — регулировать выработку кожного сала, — эффективно и длительно увлажнять кожу, — защищать от ультрафиолета, — бороться с патогенными бактериями, — помогать полезному микробиому кожи.

Хорошая новость — средства из коллекции Серацин LIBREDERM закрывают все эти нужды и отлично помогают от прыщей. Важно научиться правильно ими пользоваться. Например, утром лицо нужно сначала очистить с помощью геля для умывания, днем наложить матирующую сыворотку, которая хорошо ложится поверх косметики, а вечером обработать ночным кремом, который нормализует функции дермы во время сна. Можно выбрать и другие наименования из линейки, однако стадии ухода должны проходить именно в такой последовательности.

Чем отличается 15% гель или 20% крем?

Способность топических препаратов с азелаиновой кислотой проникать в эпидермис и дерму во многом связана со свойствами основы.

Сначала был изобретен 20% крем азелаиновой кислоты. Позже стало возможным создать гель, который является более эффективным способом доставки активного вещества, это позволило снизить концентрацию азелаиновой кислоты до 15%. Исследования показали, что пенетрация 15% геля составляет 25,3%, а 20% крема – 3,4%16.

АЗЕЛАИНОВАЯ КИСЛОТА, СЕРА И ЦИНК — ТРОЙНОЙ УДАР ПО АКНЕ

В флаконах с красной полоской и надписью AZELAIC представлены самые эффективные средства линейки Серацин LIBREDERM. В них содержится комплекс из трех компонентов, который стопроцентно помогает от прыщей.

Азелаин обладает выраженным противовоспалительным и антимикробным свойствами, нормализует выработку себума, что оказывает противоугревое и депигментирующее действие на дерму и эпидермис.

Также, как и во всей остальной линейке Серацин LIBREDERM, присутствуют специально разработанные компоненты на базе природной серы и соли цинка. Они оказывают себорегулирующую, антибактериальную и местную противовоспалительную функции.

Не менее важными являются и дополнительные компоненты в составе линейки:

— экстракт репейника и экстракт гулявника — себорегулирующее и антибактериальное действие, — экстракт пальчикового лайма — очищающее и антиоксидантное действие, — пребиотик BIOLIN — поддерживает естественную микрофлору кожи.

После применения косметики с таким составом компонентов у угрей нет шансов на выживание. Коллекция средств Серацин LIBREDERM действуют на кожу как живительный эликсир, превращая ее из больной и раздраженной в здоровую и ровную. Будьте всегда ухожены и красивы!

Механизм действия азелаиновой кислоты

Еще в 70-х были проведены исследования, доказавшие, что азелаиновая кислота способна бороться с гиперпигментацией.

Позже ученые выяснили, что АК обладает еще и антикомедональным эффектом, ее стали включать в курсы терапии акне.

АК конкурентно ингибирует некоторые ферменты, восстанавливающие кислород, например, тиоредоксиредуктазу, оксидоредуктазу, тирозиназу, пр. Кроме того, азелаиновая кислота замедляет активность фермента анаэробного гликолиза гексокиназы, 5-редуктазы.

Азелаиновая кислота способна нейтрализовать свободнорадикальные формы кислорода, замедляет процесс их выработки нейтрофилами, что указывает на ее антиоксидантный эффект.

Не влияя на рост нормальных клеток, АК является ингибитором синтеза ДНК, оказывает подавляющее действие на активность митохондрий в опухолевых клетках. Азелаиновая кислота проявляет антибактериальную активность в отношении анаэробов и аэробов.

Возможность ее включения в противоугревую терапию связана с тем, что АК обладает противовоспалительным, антибактериальным, антипролиферативным действием, влияет на многие звенья патогенеза акне. К азелаиновой кислоте не вырабатывается резистентность.

Что такое Азелаиновая кислота и как работает

АК – это карбоновая кислота, которая образуется естественным путем на нормальной коже в ходе липидного обмена и в малых количествах содержится в организме человека. При нанесении на кожу препараты АК легко проникают в эпидермис и дерму, при этом в системный кровоток попадает до 4% от общей дозы.

Функции, выполняемые АК на коже

• Противовоспалительное действие – купирует воспалительный процесс.
• Антиоксидантное действие – связывает свободные радикалы.
• Противомикробное действие (бактерицидное) – эффективна против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, подавляет переход C. Acnes в патогенную форму, удерживает микробиом кожи (бактериальная флора), тем самым уменьшая нагрузку на систему иммунитета.
• Кератолитическое действие – устраняет гиперкератоз устьев фолликулов сальных желез.

• Нормализует процесс дифференцировки клеток эпидермиса.
• Осветляющее действие – подавляет синтез меланина за счет ингибирования фермента тирозиназы.
• Антиандрогенное действие – подавляет синтез 5α-редуктазы I типа, что приводит к снижению содержания дегидротестостерона в себоцитах, тем самым нормализуя процессы кератинизации и салоотделения.

По последним данным, АК обладает противогрибковым действием в отношении грибов рода Pityrosporum ovale, Candida albicans, резистентные к антибиотикам. К самой АК резистентность у микроорганизмов не формируется даже при длительном воздействии.

Признаки и классификация

Есть несколько видов розацеа. Выделяют:

• первый. Выраженные признаки эритамо-телеангиэктатический образования;
• второй. Образование папулов, пустулов;
• третий. Название — фиматозная;
• четвертый. Наименование – офтальмическая.

Дополнительно: гранулематозная розацеа. Признаки: стремительное развитие воспалительных процессов.

Свойства:

• выраженная эдема;
• образование эритемы;
• сильные болевые ощущения, стандартные препараты не снижают очаги.

Диагностирование:

• стремительное расширение сосудов;
• отсутствие признаков неоангиогенеза;
• обнаружение скоплений фибропластов;
• формирование тучных клеток на проблемных участках очагов воспаления;
• стремительная выработка хемокинов.

Распространенный подвид: эритематозная форма. Симптомы: увеличение количество сенсорный нейронов, патогенез. Причины:

• ухудшение работы желудочно-кишечного тракта;
• проблемы с эндокринной системой;
• снижение иммунитета;
• генетическая предрасположенность;
• возрастные изменения кожного покрова;
• активизация микроэлементов.

Совет: незамедлительное обращение к профессиональному косметологу, дерматологу.

• Признаки:
• выраженное покраснение;
• покраснение в комбинации с высыпанием по всему телу;
• краткосрочное покраснение;
• непрерывный зуд, сильные болевые ощущения;
• комбинированные признаки: болевой синдром, зуд, покраснения, высыпания.

Дополнительно: офтальмологические признаки.

Причины:

• постоянные стрессы;
• сильное переохлаждение;
• злоупотребление алкоголем.

Дополнительно: неограниченное употребление горячих напитков.

Крем от розацеа с азелаиновой кислотой

Плюсы азелаинового пилинга

• Универсальность — проводится при любом фототипе.
• Всесезонность — не повышает чувствительность кожи к солнечным лучам.
• Высокоэффективность при многократном применении — отсутствие патогенных микроорганизмов устойчивости к пилингу.
• Атравматичность и деликатность воздействия.
• Доступность и легкость применения.
• Активность и безопасность.
• Короткий период восстановления.
• Хорошая переносимость — азелаиновая кислота — естественное вещество для организма.

Минусы

• Курсовая методика.
• Присутствует риск побочный действий.
• Малая результативность при выраженных и прогрессирующих дефектах кожи.

Этапы проведения азелаинового пилинга

1. Консультация и осмотр — сбор анамнеза, выявление противопоказаний, обозначение схемы лечения.
2. Подготовка — применение увлажняющих кремов с 5-10% АНА-кислотами для адаптации и выравнивания кожного покрова за 10-14 дней до начала курса.
3. Тест на чувствительность — нанесение эксфолианта на сгиб локтя в течение 30 минут для обнаружения аллергических проявлений.
4. Очищение перед пилингом — удаление загрязнений при помощи молочка или пенки с натуральными увлажняющими компонентами.
5. Обезжиривание — протирание лосьоном с 3% гликолевой кислотой для усиления проникновения ингредиентов.
6. Защита слизистых, губ, уголков глаз специальными препаратами с вазелином или полимерами силикона для предотвращения попадания кислоты на уязвимые участки.
7. Пилинг — обработка кожи 15-30% азелаиновой кислоты с рН 1.8-3.0 в 1-3 слоя методом массажных втираний в течение 5-10 минут от периферии к центру: лоб, виски, щеки, подбородок, веки, нос, носогубный треугольник. Время выдержки и количество слоев может варьироваться в зависимости от типа препаратов.
8. Удаление состава при помощи прохладной воды.
9. Нанесение успокаивающих — экстракт солодки, ретинол, витамин Е и солнцезащитных средств.

Виды азелаинового пилинга

По характеру воздействия.

• Классический — отшелушивание верхнего слоя кожи для поверхностного воздействия.
• «Сухой» — обезвоживание наружного пласта эпидермиса с последующим снятием пилинга в виде пленки для срединного эффекта.

По форме.

• Гелевая — для равномерного и внешнего распределения компонентов в тканях.
• Водно-спиртовая — для более глубокого кожного воздействия.

Мультикислотный всесезонный гель с азелоиновой кислотой представлен в системе неинвазивной карбокситерапии MESOMATRIX OILY BALANCE.

Побочное действие

Встречаются побочные признаки редко, но при очень высокой чувствительности может наблюдаться покраснение, зуд и неприятные ощущения в области нанесения. Также кожа может шелушиться, появляться сухость. Со стороны нервной системы возможно возникновение парестезий, то есть ощущение мурашек по коже.

побочные действия азелаиновой кислоты

Кожа и подкожная клетчатка может давать следующие побочные эффекты: хейлит, депигментация, акне, угревая сыпь и другое. Азелаиновая кислота действие на кожу лица

особой чувствительности вызывает неприятные побочные эффекты.

Иммунная система: реакция гиперчувствительности, усугубление течения бронхиальной астмы, а также других аллергических реакций.

Если вам пригляделась азелаиновая кислота, свойства

у нее полезные; она способна устранить множество кожных заболеваний. Если вдруг вы столкнулись с высыпаниями на лице, запишитесь к нашему эндокринологу.

Что такое азелаиновый пилинг?!

Азелаиновый пилинг — подтип поверхностного химического пилинга для мягкого очищения кожи и разрешения некоторых дерматологических проблем. Основной компонент состава — природная азелаиновая (нонандиовая, 1.7-гептанндикарбоновая) кислота, которая относится к группе двухосновных предельных карбоновых соединений и получается путём окислительного озонирования олеиновой или линолевой кислот, а также содержится в пшенице и ячмене. Вещество нормализует обменные процессы и восстанавливает клеточную структуру кожного покрова.

Акне и розацеа — наиболее распространенные заболевания в практике дерматолога и косметолога. Диагностика и выбор алгоритма терапии представляют определенные трудности. Высокая распространенность, хроническое рецидивирующее течение, выраженные психоэмоциональные расстройства, снижение качества жизни пациентов с акне и розацеа объясняют важность задачи дальнейшего совершенствования терапии.

Розацеа

Механизмы, вызывающие патологический процесс при розацеа и акне, изучены не конца. Розацеа является хроническим заболеванием кожи с участками покраснения (преимущественно в лицевой области), образованием гнойничковых и других высыпаний. При исследовании RISE, проведенном в России и Германии и включившем соответственно 3013 и 3052 лиц в возрасте 18—65 лет, выявлено 5% больных с розацеа в России и 12% — в Германии [1]. Среди больных розацеа в обеих странах женщины составляли 75% (средний возраст 40 лет), для больных была характерна светлая кожа (фототипы II и III по шкале Фитцпатрика) [2]. Распространенность розацеа коррелирует с фототипом кожи и общей солнечной активностью в регионе проживания, что демонстрирует ключевую роль инсоляции в провоцировании заболевания [3].

Розацеа классифицируют четырьмя подтипами и одним вариантом заболевания:

— эритемато-телеангиэктатическая (подтип 1);

— папуло-пустулезная (подип 2);

— фиматозная (подтип 3);

— офтальмическая розацеа (подтип 4).

Выделяют вариант гранулематозной розацеа, которую чаще регистрируют у людей с IV и V фототипом кожи. В исследовании RISE основным подтипом был эритемато-телеангиэктатический (подтип 1), что подтверждается результатами и других исследований [4, 5].

Розацеа характеризуется формированием эритемы, эдемы, ощущения жгучей боли. Гистологически обнаруживают расширенные кровеносные сосуды без признаков неоангиогенеза. При всех формах заболевания наблюдается накопление тучных клеток и фибробластов в зоне поражения, что свидетельствует о синтезе хемокинов и ростовых факторов, вызывающих миграцию этих клеток в дерму. При эритематозной форме (наиболее распространенной) повышено число сенсорных нейронов, непосредственно вовлеченных в патогенез заболевания. Поскольку при розацеа наблюдается расширение сосудов, приводящее к локальному обогащению питательными веществами тканей, это может быть причиной присоединения вторичной инфекции. У части больных в очагах воспаления выявляют клещей рода демодекс. Роль клещей в патогенезе розацеа остается дискуссионной. Показано, что розацеа ассоциирована с патологией пищеварительного тракта, дисфункцией эндокринной системы, изменениями в сально-волосяном аппарате и соединительной ткани дермы, иммунными нарушениями, психовегетативными расстройствами, повышением количества микроорганизмов на кожном покрове [6—9]. Причиной соматических заболеваний может быть повышенная реактивность сосудов не только кожи, но и других органов.

Акне является заболеванием кожи, характеризующимся гиперплазией сальных желез, гиперкератозом и образованием комедонов — сально-роговых пробок в протоках сальных желез с частичной или полной их закупоркой. Заболевание чаще всего начинается в пубертатном периоде при адренархе и характеризуется повышенной продукцией сала, что приводит к снижению локального иммунитета в сальных железах и присоединению вторичной инфекции, наиболее часто вызванной Propionibacterium acnes

— анаэробной грамположительной бактерией. Бактерия
P
.
acnes
использует жирные кислоты кожного сала, в том числе пропионовую, стимулирующую размножение микроорганизма. При избыточной продукции меняется состав кожного сала, снижается уровень линолевых кислот, увеличивается уровень сквалена и перекисных липидов, повышается уровень насыщенных жиров [3, 10, 11]. Комедоны развиваются в местах, богатых сальными железами: на лице (99%), спине (60%) и груди (15%) [12].

В отличие от розацеа акне является распространенным кожным заболеванием, составляя 20—30% всех случаев дерматологических заболеваний [12]. Прогрессирующее течение акне, толерантность к проводимой терапии, косметические недостатки снижают качество жизни пациентов, вызывают значительный дискомфорт и психоэмоциональные расстройства преимущественно депрессивного характера [13, 14].

Патогенез акне связан с увеличенной продукцией кожного сала и дисбалансом липидов секрета сальных желез. Колонизация P. acnes

является следствием снижения местного иммунитета и дополнительным стимулом его активации. В норме
P. acnes
составляют до 50% микроорганизмов, колонизирующих кожу с большим количеством сальных желез и только 5—10% в остальных участках тела [15]. Воспалительный процесс в области сально-волосяного фолликула приводит к развитию фолликулярного гиперкератоза и обтурации протоков сальных желез (микрокомедон, комедон).

Общие характеристики розацеа и акне

Анализ полиморфизма генов показывает наличие генетической предрасположенности к обоим заболеваниям, по крайней мере, у половины больных [16—25]. Однако распространенность акне свидетельствует о том, что патогенез заболевания ассоциирован с полиморфностью многих генов [3].

Общим для обоих заболеваний является преимущественная локализация процесса на коже лица. В эффекторной фазе розацеа и акне принимает активное участие врожденный иммунитет. Роговой слой кожи представляет основную преграду для патогенов. Большое значение имеет поддержание определенной кислотности кожи, так называемой «кислотной мантии Маркионини», состоящей из компонентов потового и сального секретов, в состав которой входят молочная кислота, свободные жирные кислоты, уроканиновая кислота и другие компоненты, обеспечивающие коже кислый рН (5,3—5,6). Показано, что при акне рН кожи повышается, что поддерживает пролиферацию в кожном сале основных комменсалов — бактерии P

.
acnes
и, как результат, способствует активации механизмов врожденного иммунитета, в частности синтеза клетками, выстилающими потовые и сальные железы, антимикробных пептидов (АМП) [26].

АМП — это низкомолекулярные соединения, состоящие из аминокислот (пептиды) и обладающие антимикробной активностью против широкого спектра микроорганизмов: грамотрицательных и грамположительных бактерий, вирусов, простейших и грибов [27]. АМП относятся к первой линии защиты и присутствуют конституционально; их уровень увеличивается при воспалении или травме. К АМП относят α-, β-и θ-дефензины, кателицидины, S100-белки, РНКазы.

В патогенезе розацеа показана роль антимикробных пептидов, синтез которых осуществляется нейтрофилами, тучными клетками, макрофагами, находящимися в периваскулярном пространстве [28—32]. Активация тучных клеток является результатом расширения сосудов и связана с противомикробной и репаративной функциями этих клеток. Особую роль в патогенезе розацеа играет кателицидин, из которого в результате протеолитического гидролиза в клетках образуется пептид LL-37, играющего одну из главных ролей в патогенезе розацеа [32].

Врожденная иммунная система также принимает участие в развитии акне. Изменение количества и состава кожного сала активирует иммунную систему задолго до появления комедонов [33]. Основными АМП, вовлеченными в патогенез акне, являются β-дефензины 1 и 2 [34—36]. Также, как и при розацеа, в патогенез акне вовлечены нервные окончания сосудов кожи; доказана роль повышенной продукции нейропептида кортикотропин-рилизинг-гормона и повышения экспрессии рецептора меланокортина 1 [37—39]. При акне показана также активация toll-подобных рецепторов на клетках врожденной системы [40].

Таким образом, при акне и розацеа по разным причинам нарушается нормальный гомеостаз кожного покрова лица, что обусловливает активацию врожденного иммунитета, нарушение кислотности кожи, присоединение специфической инфекции, дополнительно стимулирующей врожденный иммунитет.

Азелаиновая кислота в терапии акне и розацеа

Одним из широко применяемых топических средств в дерматологии и косметологии является азелаиновая кислота (АК). АК — конечный продукт окисления линолевой кислоты, который образуется естественным путем в нормальной коже. После нанесения на кожу препараты АК легко проникают в эпидермис и дерму. В системный кровоток попадает до 4% от общей дозы. АК восстанавливает кислотность кожи, что само по себе оказывает лечебное действие. Так, терапевтическим эффектом обладают и другие кислоты, например ретиноевая, ацетилсалициловая, фруктовые [41, 42]. Кроме влияния на рН кожи, АК, в частности, подавляет синтез реактивных форм кислорода нейтрофилами, усиливает экспрессию гена p53

в себоцитах, что ведет к их гибели; оказывает местное антиандрогенное действие за счет снижения активности 5a-редуктазы I типа и, соответственно, уменьшает концентрацию дигидротестостерона в себоцитах, тем самым нормализуя процессы кератинизации и салоотделения [43, 44]. Показано, что АК оказывает антиоксидантное действие, снижает продукцию супероксидных и гидроксильных радикалов и уменьшает воспаление [45]. При длительном использовании АК наблюдается нормализация процесса дифференцировки клеток эпидермиса, снижается поствоспалительная гиперпигментация [46].

По данным клинических исследований [47] АК эффективна как в виде монотерапии, так и в сочетании с антибиотиками. АК в виде монотерапии может быть рекомендована для лечения комедонального акне, папулопустулезного акне легкой и средней степеней тяжести, для поддерживающей терапии [48, 49]. При тяжелом папулопустулезном и конглобатном акне рекомендована комбинация АК с системными антибиотиками. Монотерапия А.К., бензоил пероксидом (БПО) и местными ретиноидами оказывает сопоставимый эффект [48]. Так, в работе H. Gollnick и соавт. [48] приведены данные двух клинических исследований, включивших 351 и 229 больных акне, по сравнительной эффективности 15% геля АК с 5% гелем БПО и 1% гелем клиндамицина. Авторы показали, что применение препаратов в течение 4 нед обеспечивало равную во всех группах 70% эффективность по снижению числа воспалительных элементов. Побочные эффекты в виде локального жжения и раздражения больше были выражены в группе пациентов, применявших БПО, чем в группе лиц, использовавших АК [48]. Минимальные побочные эффекты наблюдались в группе больных, пролеченных гелем клиндамицина. В исследовании G. Stinco и соавт. [49] изучали себостатическое действие АК, адапалена и БПО при лечении 65 больных акне средней тяжести. С помощью себуметрии оценивали уровень секреции кожного сала в области лица. Все используемые препараты оказывали сравнимый терапевтический эффект, однако только АК и БПО обеспечивали снижение продукции кожного сала. По отзывам больных, АК переносится лучше, чем местные ретиноиды или БПО. В косметологии АК активно используют в виде пилинга для проблемной, пористой кожи и для лечения поствоспалительной гиперпигментации. В российских рекомендациях по ведению больных акне АК (25% крем или 15% гель) указан как препарат первой линии для монотерапии комедональных и воспалительных акне. Для лечения акне у женщин в качестве базисной терапии рекомендованы ретиноиды в комбинации с АК.

Для наружного лечения розацеа 2-го типа (папуло-пустулезной) Российское общество дерматовенерологов и косметологов, а также Американское общество по акне и розацеа рекомендуют метронидазол, АК, клиндамицин и другие препараты [50, 51]. Данные ряда клинических исследований показали эффективность монотерапии розацеа 15% гелем АК [52—55]. В ходе метаанализа 2016 г., включившего 57 рандомизированных клинических исследований с общим числом участников 13 630 (больные розацеа 1-го и 2-го подтипов), сравнили эффективность топических препаратов метронидазола, АК, ивермектина, бримонидина и других, а также системных антибиотиков или их сочетаний с топическими ретиноидами. Лучшие результаты были показаны при использовании топического метронидазола и АК [56, 57]. При длительной терапии для поддержания контроля папулопустулезной розацеа в качестве поддерживающей терапии рекомендовано применение АК до 6 мес [58].

Микронизация

АК слаборастворима в водных растворах, соответственно эффективная концентрация пропорциональна растворенной доле А.К. Для увеличения эффективности плохо растворимых веществ используют микронизацию и нанонизацию препаратов. Нанонизированные и микронизированные формы лекарственных средств позволяют повысить биодоступность, растворимость и стабильность препаратов, лучшее проникновение коллоидов через барьеры тканей и клеточные мембраны. С точки зрения биофармацевтики наноразмер является идеальным, однако с точки зрения производства лекарств получение наночастиц проблематично, что связано с имеющимися методами их получения. По этим причинам микронизация труднорастворимых препаратов является наиболее подходящим решением. Микронизация может включать измельчение активного вещества различными методами с последующим введением в различные носители (гидрогели, кремы, пенки).

Российские врачи в арсенале сегодня имеют несколько препаратов, содержащих АК, один из них микронизированный препарат — 15% гель Азелик

(АО «Акрихин»). Для повышения эффективности действия высоких концентраций АК требуется повышение растворимости кислоты в основе в виде геля. Гель
Азелик
15% (АО «Акрихин», Россия) является единственным отечественным микронизированным препаратом, размер частиц АК составляет менее 100 мкм [59]. Микронизированная форма обеспечивает легкое проникновение препарата через роговой слой кожи, что способствует реализации антибактериального, кератолитического и депигментирующего эффектов АК [59]. Это позволяет считать гель
Азелик
препаратом выбора для лечения акне, а также препаратом первой линии в терапии папулопустулезной розацеа.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

1e-mail 2e-mail