Применение
Азитромицин находит свое применение в борьбе с инфекциями дыхательных путей. Чаще всего используется для лечения следующих заболеваний:
- воспаление легких (пневмонии),
- обострение хронического бронхита,
- гайморит,
- острый тонзиллит,
- фарингит.
Более того, азитромицин используют для лечения острых инфекций среднего уха, кожных и раневых инфекций, лайм-боррелиоза, бактериального коньюнктивита, хламидийного уретрита, а также для профилактики микобактериальных инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом.
У собак применяется для лечения собачьего папилломатоза.
Азитромицин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.
www.vidal.ru
Механизм действия
Макролидные антибиотики препятствуют процессу синтеза белка благодаря связыванию с 50S субъединицей бактериальных рибосом. При такой связи блокируется транслокация, то есть сдвиг пептидил т-РНК от акцепторного сайта к донорному сайту. Это приводит к преждевременному прерыванию биосинтеза белка и, следовательно, к бактериостатическому эффекту.
Азитромицин действует немного хуже против грамположительных, чем против грамотрицательных бактерий.
Особенностью азитромицина является его длительное время пребывания в пораженных тканях, таких как шея, горло, дыхательные пути. И, при этом, он медленно метаболизируется. Именно поэтому азитромицин должен приниматься пациентом всего три дня, а эффект держится до 4 дней из-за медленного метаболизма. Такая особенность уменьшает отрицательное влияние на желудочно-кишечный тракт.
Недостатком является слишком длительное пребывание вещества в организме в малых концентрациях. Этот момент способствует выработке резистентности, поскольку синтез белка больше не ингибируется, а вещество все еще действует (недостаточная концентрация).
Побочные эффекты и противопоказания
- Частые побочные эффекты (менее чем 10% пациентов): расстройства желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, тошнота, рвота, понос, мягкий стул, боли в животе, абдоминальные судороги, расстройства желудка и запоры.
- Редкие побочные эффекты (менее чем у 1% пациентов): метеоризм, нарушение вкуса, грибковые инфекции, вагинальная молочница, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуд и крапивница, нервозность, головокружение, сонливость, головные боли, парестезии и усталость.
- Очень редкие побочные эффекты (менее 0,1% пациентов): колики, припадки, гиперактивность, агрессия, недомогание, общая слабость, тревога, ярость, понижение артериального давления, ощущение сердцебиения, нарушения ритма, тяжелая персистирующая диарея, реакции светочувствительности (кожные реакции на солнечный свет), боли в суставах, обесцвечивание языка. Очень редко наблюдаются серьезные аллергические реакции.
Терапия азитромицином может привести к увеличению количества трансаминаз.
Азитромицин противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. Еще одним важным противопоказанием являются аллергические реакции на азитромицин или на другие антибиотики из группы макролидов.
Сердечно-сосудистый риск и азитромицин
Американское исследование показало, что пятидневный прием азитромицина несколько увеличил риск сердечной смерти. Была зарегистрирована дополнительная сердечно-сосудистая смерть у 1: 21000 пациентов, особенно у людей, которые ранее страдали сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Дальнейшее большое датское общенародное когортное исследование, которое было проведено у пациентов в возрасте до 65 лет, показало, что повышенного риска смертности нет. Так что лечение азитромицином молодых людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями не связано с повышением сердечно-сосудистого риска.
Азитромицин (Azithromycin)
АзитромицинAzithromycinum (род. Azithromycini)
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)
C38H72N2O1283905-01-5
Белый кристаллический порошок.
Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.
Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).
Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Внутрь, в/в.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Перейти
- Макролиды при муковисцидозе
www.rlsnet.ru
Рецепт азитромицина на латинском
Рецепт азитромицина на латинском выписывается в зависимости от его лекарственной формы и по общепринятым правилам выписки рецепта на латинском. Азитромицин (Azithromycin) выпускается в следующих формах:
Капсулы (250мг) – подробнее рецепт капсул на латинском.
Rp.: Azithromycini 250 mg D.t.d. N 6 in caps. S. Внутрь по 1 капсуле 2 раза в день.
Таблетки (125, 500 мг) – подробнее рецепт таблеток на латинском.
Rp.: Azithromycini 500 mg D.t.d. N 3 in tab. S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.
Сироп (100 или 200 мг/5мл) – рецепт сиропа на латинском.
Rp.: Sir. Azithromycini 200/5 mg D.S. Внутрь по 1 столовой ложке 2 раза в день.
Флаконы 500 мг – рецепт флаконов на латинском и рецепт порошка на латинском.
Rp.: Pulv. Azithromycini 500 mg D.t.d. N 3 S. Внутримышечно по 500 мг 1 раз в день.
