Фармакологическое действие
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ. Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Как действует Дезал
Медикамент входит в группу блокаторов антигистаминовых рецепторов, то есть предназначен для подавления цепочки аллергических реакций. Оказывает действие по следующим направлениям:
- препятствует развитию симптомов аллергии;
- улучшает состояние при возникшей аллергии;
- снимает зуд;
- препятствует развитию отечности тканей;
- уменьшает выделение слизи, слезотечение;
- укрепляет стенки мелких кровеносных сосудов;
- служит профилактикой спазмов.
Таблетки Дезал не угнетают работу нервной системы, оказывают минимальный седативный эффект, а при соблюдении режима дозирования не провоцируют вялость и не ухудшают быстроту реакции.
Действие таблетки начинается через полчаса после приема. Эффект сохраняется на протяжении суток.
Фармакокинетика
Всасывание После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин, а Cmax достигается приблизительно через 3 ч. Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном приеме кетоконазола и эритромицина. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень кумуляции дезлоратадина согласуется со значением T1/2 и частотой его применения 1 раз/сут. Значения AUC и Cmax у детей были аналогичны таковым у взрослых, получавших 5 мг дезлоратадина. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ. Метаболизм Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, пока не известны, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется. Выведение Терминальная фаза T1/2 составляет около 27 ч. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (с мочой — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%).
Отзывы, аналоги
Мнения врачей в интернете о Дезале в основном положительные. Отмечается удобство однократного приема, разнообразие лекарственных форм, хорошая переносимость, быстродействие. Препарат помогает и для снижения отечности при вирусных болезнях ЛОР-органов.
Покупатели указывают в качестве плюсов приемлемую стоимость, длительное действие, современность препарата и отсутствие формирования привыкания.
К аналогам по действующему веществу относятся: Эриус, Лордестин, Блогир-3, таблетки Дезлоратадин, Эзлор Солюшн Таблетс. Антигистаминный эффект также оказывают следующие препараты нового поколения: Супрастинекс, Зодак экспресс на основе левоцетиризина, Аллегра и Телфаст на основе фексофенадина.
Передозировка
Симптомы: прием в дозе, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов. Возможно развитие сонливости. Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена. При случайном применении внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.
Важные указания
При необходимости управлять транспортом или сложными механизмами, необходимо учитывать индивидуальные особенности организма. В некоторых случаях препарат может вызвать сонливость и вялость, поэтому во время опасных видов деятельности нужно быть осторожнее.
При передозировке возможна сильная сонливость. В этом случае показано промыть желудок и принять активированный уголь. Если есть необходимость, назначается симптоматическое лечение.
Существенное взаимодействие с иными фармпрепаратами, например антибиотиком азитромицин, не установлено.
Побочное действие
Чаще других отмечаются следующие нежелательные реакции: повышенная утомляемость (1.2%), сухость слизистой оболочки полости рта (0.8%), головная боль (0.6%). При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо. В ходе постмаркетингового наблюдения очень редко отмечались следующие побочные реакции. Психические нарушения: галлюцинации. Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Дезал
Дезал р-р д/приема внутрь 0.5 мг/мл 100 мл x1 , Код ATX: R06AX27 (Desloratadine) Активное вещество: дезлоратадин (desloratadine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ДЕЗАЛ
р-р д/приема внутрь 0.5 мг/1 мл: фл. 50 мл, 60 мл, 100 мл, 120 мл, 150 мл или 300 мл в компл. с мерн. ложкой или шприцем-дозаторомрег. №: ЛП-002258 от 01.10.13 — Действующее
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный, свободный от посторонних частиц.
1 мл
дезлоратадин 0.5 мг
Вспомогательные вещества: сорбитол — 147.15 мг, пропиленгликоль — 102.3 мг, лимонной кислоты моногидрат — 21.06 мг, натрия цитрата дигидрат — 16.38 мг, гипромеллоза 2910 — 2 мг, сукралоза — 1 мг, динатрия эдетат — 0.04 мг, ароматизатор «тутти-фрутти» — 0.03 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат Фармако-терапевтическая группа: H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологическое действие
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, препарат предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Прием дезлоратадина в форме раствора для приема внутрь эквивалентен его применению в форме таблеток, содержащих аналогичное количество активного вещества.
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин, а Cmax достигается приблизительно через 3 ч. Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном приеме кетоконазола и эритромицина. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень кумуляции дезлоратадина согласуется со значением T1/2 и частотой его применения 1 раз/сут. Значения AUC и Cmax у детей были аналогичны таковым у взрослых, получавших 5 мг дезлоратадина.
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, пока не известны, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
Выведение
T1/2 составляет около 27 ч. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (с мочой — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%).
Показания
Для облегчения или устранения симптомов:
— аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение),
— крапивницы (кожный зуд, сыпь).
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — по 2.5 мл раствора (1.25 мг) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 5 мл раствора (2.5 мг) 1 раз/сут.
Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) — по 10 мл раствора (5 мг) 1 раз/сут.
Побочное действие
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У детей в возрасте до 2 лет при применении дезлоратадина отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3.7%), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).
У взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше при применении дезлоратадина отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо.
В ходе постмаркетингового наблюдения очень редко отмечались следующие побочные реакции.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата,
— беременность,
— период лактации (грудного вскармливания),
— детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены),
— наследственные заболевания — непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме (в связи с наличием сорбитола в составе препарата).
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей Противопоказано назначение детям в возраст до 12 лет, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
Особые указания
Эффективность и безопасность препарата Дезал у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
У приблизительно 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет наблюдается низкая способность дезлоратадина к метаболизму, дезлоратадин у данной группы пациентов выводится медленнее. Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.
В случае выраженного нарушения функции почек препарат Дезал следует принимать с осторожностью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
В исследованиях влияния дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта не наблюдалось нарушения концентрации внимания. Однако следует учитывать, что очень редко у некоторых пациентов возможно развитие сонливости, в данном случае следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: прием в дозе, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов. Возможно развитие сонливости.
Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
При случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен срочно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в т.ч. с кетоконазолом и эритромицином).
Дезлоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «LT» на одной стороне. 1 таб. Активное вещество: дезлоратадин 5 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 55 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 15 мг, маннитол — 22 мг, тальк — 2.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай голубой 03F20404 (гипромеллоза 6cP — 1.9 мг, титана диоксид (E171) — 0.61 мг, макрогол 6000 — 0.34 мг, краситель индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.14 мг) — около 3 мг. 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание видов препарата
Дезал выпускается в форме таблеток и раствора для приема внутрь. Основным действующим веществом в обоих случаях выступает дезлоратадин.
Таблетки имеют голубую оболочку из пленки, круглую двояковыпуклую форму. Одна штука содержит 5 мг дезлоратадина. Дополнительно в состав включены: стеарат магния, целлюлоза, кукурузный крахмал и маннитол.
Таблетки фасуются в ячейковые пластины по 10 штук, в продажу поступают в картонных коробочках по 10 или 30 штук.
Жидкая форма представлена в виде прозрачного раствора без цвета с фруктовым ароматом и кисловатым вкусом, в 1 мл содержится 0,5 мг дезлоратадина. Продается во флаконах объемом 100 мл в комплекте с мерным шприцем и инструкцией, которые помещают в коробочку.
