Ацетазоламид табл 250 мг x30 203009

Публикации в СМИ

(Acetazolamidum) INN

Синонимы. Диакарб, Фонурит.

Состав и форма выпуска. Таблетки ацетазоламида по 0,25 г.

Показания. Отеки, возникшие вследствие легочно-сердечной недостаточности; глаукома (различные фазы развития); эпилепсия.

Фармакологическое действие. Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы и увеличивает почечную экскрецию бикарбонатов из организма, вызывая увеличение рн мочи. Он действует в проксимальных канальцах почек и, угнетая карбоангилразу, приводит к уменьшению образования угольной кислоты; одновременно увеличивается выделение натрия и калия из организма. Экскреция хлоридов не увеличивается. Длительный прием ацетазоламида вызывает отрицательный баланс натрия и воды в сочетании с развитием гиперхлоремического ацидоза. Повышенное выделение с мочой натрия и бикарбонатов значительно увеличивает выделение воды из организма. Ацетазоламид понижает внутриглазное давление, уменьшая секрецию водянистой влаги на 50-60% (угнетение карбоангидразы ресничного тела). Противосудорожный эффект ацетазоламида, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга и уменьшением образования спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из ЖКТ в кровь при пероральном приеме. Связь с белками плазмы высокая — 90%. Т 1/2 составляет от 10 до 15 ч. Пик плазменной концентрации при приеме дозы 500 мг достигается через 2-4 ч и составляет 12-27 мкг/мл. Выводится препарат почками в неизмененном виде; от 90 до 100% принятой дозы экскретируется в течение 24 ч после перорального приема таблеток. Продолжительность действия препарата из медленно высвобождающих капсул составляет 18-24 ч.

Побочные эффекты. Сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; гипокалиемия, метаболический ацидоз; утомляемость и слабость; диарея; общее чувство дискомфорта; увеличение частоты позывов на мочеиспускание; снижение аппетита; металлический привкус во рту, тошнота или рвота; снижение веса; онемение, покалывание или чувство жжения в руках, пальцах ног, во рту, чувство жжения языка, губ или анального отверстия.

Противопоказания. Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона); гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия; острые заболевания печени и почек; сахарный диабет; первый триместр беременности; повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме амфетаминов или антихолинергических средств (особенно группы атропина), или хинидина с ацетазоламидом происходит усиление и удлинение терапевтического и побочных эффектов первых в результате уменьшения их экскреции в щелочной моче. Гипогликемический эффект пероральных антидиабетических средств и инсулина может уменьшаться при одновременном приеме с ацетазоламидом, который может вызывать гипергликемию и глюкозурию у больных сахарным диабетом. Одновременный прием ципрофлоксацина и ацетазоламида уменьшает растворимость ципрофлоксацина в моче, и у больных могут возникнуть признаки кристаллурии и нефротоксичности. Повышается токсичность сердечных гликозидов при их совместном приеме с ацетазоламидом, вызывающим гипокалиемию. Риск салицилатной интоксикации у больных, получающих большие дозы салицилатов, возрастает при одновременном их приеме с ацетазоламидом, так как метаболический ацидоз, вызванный последним, увеличивает проникновение салицилатов в мозг.

Информация для пациента. Ацетазоламид рекомендуется принимать натощак, но при наличии признаков раздражения слизистой желудка можно принимать с пищей. Как мочегонное средство обычно назначают по 0,125-0,25 г 1 раз в день или через день курсами по 2-4 дня. При глаукоме назначают по 0,125-0,25 г 1-3 раза в день. Пропущенная доза — см. гидрохлоротиазид. Для коррекции электролитного баланса при длительном приеме ацетазоламида необходимо вводить натрия бикарбонат и калий. У больных пожилого возраста выведение калия под влиянием ацетазоламида возрастает, поэтому рекомендуется ограничиваться 1-2 дневными курсами приема препарата. Важно адекватное потребление жидкости во время терапии ацетазоламидом, чтобы предотвратить образование почечных камней (особенно у больных с гиперкальциурией и подагрой). Больным, получающим ингибиторы карбоангидразы, необходимо включить в диету пищевые добавки, содержащие калий или назначить препараты калия.

Ацетазоламид

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.

Глаукома

Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоуголъной глаукоме

препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы:

препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы

препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции. Эпилепсия

Дозы для взрослых:

250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.

Дозы для детей старше 3-х лет:

8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая «высотная» болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.

В случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки.

Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Подробности в инструкции по применению.

Ацетазоламид (Acetazolamide)

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток.

Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды.

Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.

Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается.

Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид как мочегонное

Ацетазоламид в качестве мочегонного средства применяется 250-375 мг в день внутрь или внутривенно.

Рецепт на ацетазоламид

Rp. (Recipe): Acetazolamidi 125 mg D.t.d. n 10 (Da tales doses numero 10) in Tab. (in Tabulettis) S. (Signa) Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.
Rp. (Recipe): Acetazolamidi 250 mg D.t.d. n. 10 in tab. S. Внутрь 1 таблетку 1 раз в день.

Рецепт на диакарб

Rp.: Tab. “Diakarb” D.t.d. n 30 (30 таблеток в пачке, как видно на снимке) S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.
Rp.: Tab. (Tabulettas) “Diakarb” N. 30 D.S. (Da Signa) По 1 таблетке 1 раз в день.