Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Обладает невыраженным салуретическим (выведение солей) и диуретическим действием. Подавляет абсорбцию натрия в почечных канальцах, это влечет выделение с мочой хлора и натрия и усиливается диурез. Незначительно повышает экскрецию калия и магния. Снижает тонус мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС и в целом оказывает сосудорасширяющее действие. Антигипертензивное действие проявляется в дозах, не вызывающих выраженного диуретического эффекта. Не влияет на снижение артериального давления в высоких дозах. После таблетки максимальное действие наблюдается через 24 ч. Уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ. Отмечается замедление всасывания после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме определяется через 12 часов. На 79% связывается с белками. Период полувыведения — 14-24 часа. После повторного приема не отмечается кумуляции. Метаболизируется в печени. Выводится почками 70 % и 20 % с калом. При почечной недостаточности фармакокинетика практически не изменяется.
Равел® ср (Rawel® sr)
Нерекомендуемые комбинации
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации ионов лития в плазме крови вследствие снижения выведения его из организма, сопровождающееся появлением признаков передозировки (нефротоксическое действие), также как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионов лития почками).
Комбинации, требующие особого внимания
Одновременное применение с любым из препаратов, способных вызвать нарушение ритма сердца по типу «пируэт», в т.ч. антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), а также бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (в/в), астемизол, особенно на фоне гипокалиемии, повышает риск возникновения желудочковых аритмий. Перед началом комбинированной терапии Равел® СР и указанными выше препаратами следует контролировать содержание калия в плазме крови и, при необходимости, откорректировать его. Рекомендуется контроль клинического состояния пациента, а также содержания электролитов плазмы крови и ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не провоцирующие развитие ари.
При одновременном назначении НПВП (при системном применении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (3 г/сут и более) возможно уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидом необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией, вследствие приема диуретиков, необходимо:
— прекратить прием препарата за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающими диуретиками;
— или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первую неделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации креатинина плазмы крови.
При одновременном приеме с индапамидом препаратов, способных вызвать гипокалиемию, в т.ч. амфотерицина В (в/в), глюко- и минералокортикоидов (при системном назначении), тетракозактида, слабительных средств, стимулирующих моторику кишечника, увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). При необходимости следует контролировать и корректировать содержание ионов калия в плазме крови.
Одновременная терапия с баклофеном усиливает антигипертензивный эффект индапамида.
Гипокалиемия, вызываемая индапамидом, увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержания ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Комбинации препаратов, требующие внимания
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразно у некоторых пациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии. На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможно развитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин повышает риск развития молочнокислого ацидоза, т.к. возможно развитие почечной недостаточности на фоне приема диуретиков, особенно «петлевых». Метформин не следует принимать при концентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Одновременное применение больших доз йодсодержащих контрастных средств на фоне гиповолемии и приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется перед применением препаратов восстановить водно-электролитный баланс крови.
Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) и нейролептики усиливают гипотензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Препараты, содержащие соли кальция, увеличивают риск развития гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус увеличивают риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина.
ГКС, тетракозактид (при системном применении) снижают гипотензивный эффект индапамида (задержка ионов натрия и жидкости).
Противопоказания
- одновременное назначение препаратов, которые удлиняют интервал QT;
- повышенная чувствительность;
- выраженная почечная недостаточность;
- лица до 18 лет;
- гипокалиемия;
- печеночная энцефалопатия.
С осторожностью применяется при сахарном диабете, нарушении функции почек и печени, гиперпаратиреозе, гиперурикемии, при увеличении QT.
Побочные эффекты препарата Равел SR
Возможно развитие гипокалиемии. В клинических исследованиях гипокалиемию через 4–6 нед лечения индапамидом отмечали у 10% пациентов (уровень калия в плазме крови ≤3,4 ммоль/л) и у 4% пациентов (уровень калия в плазме крови ≤3,2 ммоль/л). Через 12 нед среднее снижение концентрации калия в плазме крови составляло 0,23 ммоль/л. Возможны гипонатриемия с гиповолемией, что может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии; вследствие сопутствующей потери хлоридов может развиться компенсаторный метаболический алкалоз. Возможно развитие гиперурикемии и гипергликемии, поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом или подагрой. Гиперкальциемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия отмечаются в единичных случаях. У пациентов с печеночной недостаточностью может развиться печеночная энцефалопатия. Аллергические реакции (макулопапулезная сыпь, пурпура) возникают главным образом у пациентов со склонностью к реакциям повышенной чувствительности. Возможно обострение системной красной волчанки. Редко отмечают головокружение, головную боль, парестезии, повышенную утомляемость, запор и сухость во рту, тошноту. В редких случаях может развиться панкреатит.
Побочные действия
- ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия;
- головная боль, нервозность, головокружение;
- запор (диарея), тошнота, диспепсия, боль в животе;
- никтурия, инфекции мочевыводящей системы, полиурия;
- кожный зуд, крапивница, сыпь, геморрагический васкулит;
- кашель, синусит, фарингит;
- гиперкальциемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия.
Передозировка
Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, судорогами, снижением АД, головокружением, заторможенностью, полиурией, переходящей в анурию. В анализах крови — гипонатриемия и гипокалиемия. Проводится промывание желудка, прием сорбентов. Специфического антидота не существует. В стационаре проводится восстановление водно-электролитного обмена.
Взаимодействие
При приеме с препаратами лития повышается его концентрация и появляются симптомы передозировки. Вероятность нарушений сердечного ри) возникает при приеме с астемизолом, эритромицином, бепридином, пентамидином, галофантрином, терфенадином, сультопридом, хинидином, дизопирамидом, гидрохинидином, бретилиумом, амиодароном, соталолом. Способствуют этому следующие факторы: гипокалиемия, удлинение интервала QT и брадикардия. Риск почечной недостаточности появляется при одновременном назначении нестероидных препаратов и высоких доз салицилатов.
Значительно повышается риск гипокалиемии при приеме с амфотерицином В, сердечными гликозидами, глюкокортикостероидами, слабительными средствами. Нейролептики, баклофен, трициклические антидепрессанты, ингибиторы АПФ вызывают усиление гипотензивного эффекта и ортостатическую гипотензию. Обезвоживание организма наблюдается при применении с контрастными веществами, содержащими йод. Прием солей кальция влечет увеличение его концентрации в крови. Применение с прочими диуретиками вызывает развитие гипокалиемии.
Равел СР, 1.5 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.
Нерекомендуемые комбинации
При одновременном применении с препаратами лития
возможно повышение концентрации ионов лития в плазме крови вследствие снижения выведения его из организма почками, сопровождающееся появлением признаков передозировки (нефротоксическое действие), также как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионов лития почками).
Комбинации, требующие особого внимания
1. Препараты, способные вызвать нарушение ритма сердца по типу «пируэт»: антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (в/в), астемизол.
Одновременное применение с любым из этих препаратов, особенно на фоне гипокалиемии, повышает риск возникновения желудочковых ари. Перед началом комбинированной терапии Равел® CP и указанными выше препаратами следует контролировать содержание калия в плазме крови и, при необходимости, откорректировать его. Рекомендуется: контроль клинического состояния пациента, а также содержания электролитов плазмы крови и ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не провоцирующие развитие ари.
2. При одновременном назначении НПВС (при системном применении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (3 г/сут и более)
, возможно: уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидом необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек.
3. Ингибиторы АПФ
у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией, вследствие приема диуретиков, необходимо:
— прекратить прием препарата за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающими диуретиками;
— или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первую неделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации креатинина плазмы крови.
4. Другие препараты, способные вызвать гипокалиемию:
— амфотерицин В (в/в);
— глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении)
(см. также информацию в разделе «Комбинации препаратов, требующие внимания»);
— тетракозактид
(см. также информацию в разделе «Комбинации препаратов, требующие внимания»);
— слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника.
При одновременном приеме с индапамидом вышеуказанных препаратов увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект).
При необходимости следует контролировать и корректировать содержание ионов калия в плазме крови.
5. Одновременная терапия с баклофеном
усиливает антигипертензивный эффект индапамида.
6. Сердечные гликозиды:
гипокалиемия увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Комбинации препаратов, требующие внимания
1. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
целесообразно у некоторых пациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии. На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможно развитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
2. Метформин
повышает риск развития молочнокислого ацидоза, т.к. возможно развитие почечной недостаточности на фоне приема диуретиков, особенно петлевых. Метформин не следует принимать при концентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
3. Одновременное применение больших доз йодсодержащих контрастных средств
на фоне гиповолемии и приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется перед применением препаратов восстановить водно-электролитный баланс крови.
4. Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) и нейролептики
усиливают гипотензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
5. Препараты, содержащие соли кальция,
увеличивают риск развития гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
6. Циклоспорин, такролимус
— риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина.
7. ГКС, тетракозактид (при системном применении)
снижают гипотензивный эффект (задержка ионов натрия и жидкости).
Аналоги Равела СР
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Хлорталидон
Клопамид
Индапамид
Арифон
Индап
Арифон, Индап, Индапамид, Ионик, Лорвас, Памид.
Отзывы о Равеле СР
Удобство таблеток пролонгированного высвобождения заключается в том, что обеспечивается постоянный необходимый уровень индапамида в крови для достижения лечебного эффекта. Замедленное высвобождение важно для постоянного антигипертензивного эффекта при артериальной гипертензии.
Однако, отзывов о препарате не много, поскольку при выраженной артериальной гипертензии его не используют как монотерапию, а назначают в комплексе с гипотензивными препаратами других групп. Учитывая, что это мочегонное средство (кстати, со средней силой действия), во время его приема нужно включать в рацион продукты, богатые калием. Кроме того, исследованиями доказано, что длительный прием Равеля СР вместе с ингибитором АПФ (Энап) улучшает липидный спектр (снижаются ОХ и ХС ЛПНП).
На фоне приема этого препарата также отмечается снижение уровня глюкозы, что важно при назначении его больным сахарным диабетом. Отмечено, что при лечении им улучшается эластичность сосудов, которая оценивалась по скорости пульсовой волны.
- «… Эффективен, удобно принимать раз в сутки».
- «… Равел СР хорошо помогает маме, у нее не очень высокое давление».
Пациенты не отмечали никаких побочных действий.
Особые указания по применению препарата Равел SR
У пациентов с нарушением функции печени тиазидные диуретики могут вызвать развитие энцефалопатии. В таком случае диуретик следует немедленно отменить. Длительное применение диуретиков может вызвать развитие гипонатриемии. Концентрацию натрия в плазме крови необходимо определять до начала лечения и через равные промежутки времени в период лечения. У лиц пожилого возраста и пациентов с циррозом печени определение концентрации натрия в плазме крови необходимо проводить чаще. У пациентов при недостаточном питании, при одновременном приеме нескольких препаратов, у лиц пожилого возраста, больных с циррозом печени и асцитом, ИБС и сердечной недостаточностью, пациентов с увеличенным интервалом Q–T на ЭКГ необходимо предупреждать развитие гипокалиемии (≤3,4 ммоль/л). У этих пациентов гипокалиемия повышает кардиотоксичность препаратов наперстянки и риск развития аритмий. Гипокалиемия способствует развитию опасных аритмий, в частности полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт. Этим пациентам следует чаще контролировать уровень калия в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать незначительную транзиторную гиперкальциемию. Стойкая гиперкальциемия может быть обусловлена наличием гиперпаратиреоза. Поэтому лечение диуретиком нужно прекратить до оценки функции паращитовидной железы. У больных сахарным диабетом важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при гипокалиемии. У пациентов с гиперурикемией могут возникать приступы подагры. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны при нормальной функции почек или при незначительном ее нарушении (уровень креатинина в плазме крови у взрослых ≤25 мг/л или 220 мкмоль/л). Гиповолемия, возникающая в начале применения диуретика вследствие потери воды и натрия, может вызвать снижение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек такая транзиторная функциональная почечная недостаточность проходит без каких-либо последствий, но у пациентов с почечной недостаточностью, отмечавшейся до лечения, состояние может ухудшаться. Равел SR может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля у спортсменов, принимающих этот препарат. Не следует назначать препарат в период беременности, поскольку это может вызывать плацентарную ишемию и нарушать развитие плода. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Цена на Равел СР, где купить
Купить препарат можно в любой аптеке. Стоимость 30 таблеток колеблется в пределах 170-211 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Равел СР 1.5 мг таб. №30
1690 руб.заказать
показать еще
