Синекод: показания и как правильно использовать

Состав и формы

Синекод выпускают в каплях для перорального приема, специально созданные для маленьких пациентов, младше 3 лет, и сироп для детей старшего возраста и взрослых.

В составе капель основным действующим веществом служит бутамирата цитрат – 5мг. В качестве второстепенных компонентов выступают:

• сорбитол 70%,
• сахаринат;
• бензойная кислота;
• этанол 96%;
• вода – 1 мл.

В состав сиропа входит основное действующее вещество – бутамират, 1,5 мг на 1 мл. Вспомогательными веществами являются:

• раствор сорбитола 70%;
• лицерол;
• бензойная кислота;
• этанол 96%;
• вода около 100 мл.

Фармакологическое действие

Терапевтическое свойство Синекода направлено на купирование сухого кашля. Средство используется комплексно в виде симптоматического лечения.

Медикамент оказывает выраженное бронходилатирующее влияние, способствует нормализации дыхания при приступе кашля. Также помогает восстанавливать спирометрические значения.

Вне зависимости от выпускаемой формы, лекарство быстро усваивается организмом. Необходимый фармакологический эффект наблюдается через 1-1,5 часа после применения. Накопления компонентов средства не происходит. Выведение продуктов Синекода осуществляется посредством выделительной системы.

Механизм действия

Синекод — противокашлевое средство. Он, являясь неопиоидным препаратом, подавляет кашель. При этом не вызывает привыкания и не формирует зависимость. Эффект от приема бутамирата объясняется его прямым воздействием на кашлевой центр, в результате чего подавляется кашлевой рефлекс, возникающий как при раздражении слизистых оболочек дыхательных путей, так и при токсическом поражении самого кашлевого центра в мозгу. Кроме того, препарат оказывает бронходилатирующий эффект, расширяя просвет трубчатых ходов. После приема наступает облегчение дыхания, благодаря снижению сопротивляемости нижних дыхательных путей. Синекод способствует насыщению крови кислородом.

Синекод

Синекод (действующее вещество — бутамират) – оригинальное лекарственное средство для симптоматической терапии сухого кашля самой разнообразной этиологии. Кашель – защитная реакция организма, возникающая при раздражении рецепторов респираторного тракта. В большинстве случаев он свидетельствует о наличии какого-либо заболевания, чаще всего – органов дыхания. Адекватная фармакотерапия кашля является важнейшей задачей, стоящей перед современной медициной. После определения точной причины кашля начинается лечение основного заболевания, которое подкрепляется приемом лекарственных средств для симптоматической терапии, действие которых может быть направлено как на подавление кашля, так и на повышение его продуктивности (мукоактивные препараты). Подавление кашлевого рефлекса требуется в случаях сухого непродуктивного кашля, не выполняющего своей очищающей функции. Такой кашель в значительной степени ухудшает качество жизни пациентов и может грозить нарушением гемодинамики в торакальной области, рвоте, кровохарканью, диафрагмальной грыже. Лекарственные средства, угнетающие кашлевой рефлекс, могут влиять на кашлевой центр (центральное действие) или на чувствительность кашлевых рецепторов (периферическое действие). Среди первых различают наркотические и ненаркотические препараты. При этом при всей эффективности наркотических средств их использование сопряжено с множеством нежелательных побочных реакций. Существенным продвижением вперед в лечении сухого кашля стало создание новых противокашлевых лекарственных средств центрального действия, сопоставимых по эффективности наркотическим препаратам, но лишенных столь тяжелого побочного «шлейфа». Значительный интерес в данном аспекте представляет противокашлевой препарат центрального действия синекод от швейцарской фармацевтической корпорации «Новартис». По своей химической структуре и фармакологическим «повадкам» действующее вещество синекода — бутамират — никоим образом не повторяет алкалоиды опия. В отличие от производных морфина действие бутамирата на кашлевой центр избирательно, благодаря чему синекод лишен седативного и обезболивающего действия, не вызывает патологической зависимости и не угнетает дыхательный центр.

Эффективность препарата не снижается даже при длительном лечении, а пик его действия достигается уже после первого использования. В сравнении с другими лекарственными средствами этой фармакологической группы синекод наделен рядом преимуществ, главными из которых являются высокая эффективность, благоприятный профиль безопасности и хорошая переносимость. Клинические испытания показали, что препарат практически не вызывает нежелательных побочных реакций даже на фоне длительного приема: лишь в редких случаях могут отмечаться кожная сыпь, диспепсические расстройства и головокружение. Как уже юыло сказано, синекод можно использовать при непродуктивном кашле любой этиологии, а также при синдроме гиперчувствительности кашлевого центра, возникающего как следствие перенесенного респираторного заболевания. Препарат не только надежно блокирует все «телодвижения» кашлевого центра, но и проявляет противовоспалительный и отхаркивающий эффект, расширяет бронхи, снижает резистентность дыхательных путей и способствует насыщению крови кислородом. В клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность синекода как в отношении впервые появившегося, так и хронического изматывающе-сухого кашля. Для препарата характерен выраженный, длительный и быстрый терапевтический эффект, начинающий проявлять себя уже спустя 1 час после приема (в чем он явно превосходит кодеинсодержащие лекарственные средства). Бутамират быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его период полувыведения составляет 6 часов. Противокашлевым действием обладает не только сам бутамират, но и образующиеся в крови его метаболиты.

Синекод выпускается в двух лекарственных формах: капли для приема внутрь и сироп. Капли применяются в педиатрической практике, начиная с 2-ух месяцев, а сироп показан взрослым и детям от 3-ех лет.

Взаимодействие

Синекод не мешает всасываемости антибиотиков и не влияет на их концентрацию в крови. Однако его нельзя принимать одновременно с муколитическими и отхаркивающими средствами, продуцирующими выработку мокроты. Одновременный прием препарата Синекод с отхаркивающими и муколитическими средствами приведет к пневмонии бактериальной этиологии, так как вывод мокроты будет невозможен из-за подавления функций кашлевого центра. Продуцируемая мокрота не будет выводиться с кашлем, вместо этого она начнет скапливаться в легких, провоцируя размножение бактерий.

Особые указания

В составе лекарства существуют подсластители, поэтому с осторожностью используется для лиц с сахарным диабетом.

В результате наличия в основе этилового спирта, назначение больным со склонностью к фармакологической и алкогольной зависимости, людям с патологиями печени, почек, эпилепсией и беременным женщинам происходит по строгим показаниям.

Препарат способен вызывать сонливость, поэтому рекомендуется отказаться на время курса от вождения транспортом.

Дозировка

Препарат не лечит сухой кашель, а лишь временно выключает симптом. Препарат целесообразно принимать строго на ночь, для избавления от раздражающего ощущения в дыхательных путях, душащего кашля, мешающего уснуть. Следует помнить, что кашель – это симптом болезни, а не болезнь. Только избавившись от причины (бактериальной, грибковой или вирусной инфекции, аллергена, токсинов), порождающей кашель, можно забыть о неприятном симптоме.

Разовая доза для сиропа составляет:

• детям от 3 до 6 лет – 5 мл;
• детям от 6 до 12 лет – 10 мл;
• детям от 12 и взрослым – 15 мл.

Курсовой прием препарата в течение нескольких дней и даже недель возможен при тяжелых формах коклюша. В этом случае дозировку и длительность приема определяет лечащий врач. Капли принимают в следующих объемах:

• детям первого года жизни дают до 10 капель за один прием;
• детям от года до 3 лет – 15 капель на прием;
• детям, от 3 лет разовый прием увеличивают до 25 капель.

Инструкция по применению Синекода

Противокашлевое средство предназначено для лечения взрослых и детей от 2 месяцев. Доза и длительность курса зависит от возраста больного.

В педиатрической практике используют капли и сироп. Для взрослых пациентов — драже и сироп.

Таблетки Синекод нельзя разжевывать и измельчать, стоит проглатывать и запивать необходимым объемом воды.

Для борьбы с кашлем, коклюшем, бронхитом и другими патологиями, назначают:

1. Взрослым — 15 мл сиропа до 4 раз в день.
2. Пациентам от 18 лет — по 2 драже трижды в сутки.
3. Детям — терапевтическую дозу рассчитывают в зависимости от возраста. Для самых маленьких существуют капли.

Курс лечения Синекодом не должен превышать недели. Начинать прием лекарства следует по назначению специалиста.

Передозировка

При чрезмерном приеме препарата возможны следующие побочные реакции:

• сонливость;
• слабость;
• тошнота;
• диарея;
• высыпания на коже.

При первых проявлениях отравления препаратом нужно немедленно прекратить прием, и сделать промывание желудка. В тяжелых случаях принимают сорбенты, чтобы ускорить вывод всосавшихся веществ из крови. Дальнейшее лечение следует обсудить с лечащим врачом, чтобы заменить Синекод аналогом или прекратить симптоматическую терапию.

Побочные явления

Лекарственное средство редко провоцирует развитие побочных эффектов. При применении могут возникать:

1. Головная боль.
2. Тошнота с последующей рвотой.
3. Нарушение сна — сопровождается бессонницей и сонливостью.
4. Снижение уровня артериального давления.
5. Расстройство стула.
6. Симптомы аллергических реакций — зуд, кожные высыпания, экзема. В отдельных случаях наблюдается крапивница.

Лечение в данном случае симптоматическое. Важно обратиться к врачу.

Синекод® (Sinecod®)

Всасывание

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол.

Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5 мг — 90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг.

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmaxнаблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне 81 — 112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы на всех дозировочных уровнях (22,5 — 90 мг), и составляет в среднем 89,3% — 91,6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8% — 45,7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно.

В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизменном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый период полувыведения 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42, 1,48-1,93, и 2,72-2,90 ч, соответственно.