Синекод капли для внутреннего применения 5мг/мл 20мл
Состав
Состав (на 1 мл): Действующее вещество — бутамирата цитрат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества — сорбитола раствор 70 % м/м 405 мг, глицерол 290 мг, натрия сахаринат 1,15 мг, бензойная кислота 1,15 мг, ванилин 1,15 мг, этанол 96 % об/об. 3 мг, натрия гидроксид 30 % м/м 0,5 мг, вода до 1 мл.
Фармакокинетика
Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. После приема 150 мг бутамирата, максимальная концентрация в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1,5 ч и составляет 6,4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается. Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью.
Подобно бутамирату, метаболиты обладают почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, что обуславливает, помимо всего прочего, их длительный период полувыведения из плазмы. Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 6 часов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 2-х месяцев, беременность (I триместр), период лактации, непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).
С осторожностью: Беременность (II и III триместры). В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, перед едой. Детям от 2 месяцев до 1 года: по 10 капель 4 раза в день; от 1 года до 3 лет: по 15 капель 4 раза в день; от 3 лет и старше: по 25 капель 4 раза в день. Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу. Перед применением препарата у детей до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Особые указания
Капли содержат в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол, поэтому могут назначаться больным с сахарным диабетом. Препарат содержит небольшое количество этилового спирта (2.81 мг/мл), менее чем 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.
Описание
Прозрачная жидкость, от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь [для детей].
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Новартис Консьюмер Хелс СА
Фармакодинамика
Бутамират, активное вещество препарата Синекод является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).
Побочные действия
Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000. <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: Редко: сонливость
Со стороны желудочно-кишечного тракта: Редко: тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять в I триместре беременности. В II и III триместрах применение Синекода возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода. Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, назначение препарата Синекод в период лактации не рекомендуется.
Взаимодействие
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно-важных функций организма. Специального антидота нет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Синекод может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.
Всасывание
На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5 мг – 90 мг. Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5 – 10 минут после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг.
Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; Сmax наблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).
Распределение
Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне 81 – 112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы на всех дозировочных уровнях (22,5 – 90 мг), и составляет в среднем 89,3% — 91,6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8% — 45,7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуется 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более выскоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно.
В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизменном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый период полувыведения 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42, 1,48-1,93, и 2,72-2,90 ч, соответственно.
Кашель у детей — лечить или не лечить
Ранее широко применялся кодеин, рассматривавшийся как «золотой стандарт» антитуссивных препаратов. Кодеин как противокашлевый препарат выступает как предшественник фармакологически активного вещества. В печени под действием цитохромов P450 и 2D6 кодеин превращается в морфин. В рандомизированных исследованиях показано, что при хроническом непродуктивном кашле морфин эффективен не более чем в 30–50% случаев. В доказательно построенных исследованиях убедительно показано, что эффективность перорально назначаемого кодеина в дозе 50 мг не превышала эффективность плацебо.14 Выведению препарата из практики способствовал и опиоидный эффект кодеина.
Бутамират действует благодаря центральному механизму, не имеющему ни химических, ни фармакологических связей с опиоидами. За счет неспецифического антихолинергического эффекта Синекод снимает спазм бронхов.
В широкую практику вошел бутамират (Синекод). Он достаточно давно используется в Европе как безрецептурный противокашлевый препарат.15 Бутамират действует благодаря центральному механизму, не имеющему ни химических, ни фармакологических связей с опиоидами. За счет неспецифического антихолинергического эффекта Синекод снимает спазм бронхов. В эксперименте на здоровых добровольцах Синекод (бутамират) подавлял кашель, спровоцированный капсаицином, значительно эффективнее, чем плацебо.16 Синекод продемонстрировал высокую эффективность при симптоматическом лечении непродуктивного кашля при коклюше17, поствирусном раздражении бронхов, раздражении плевры, в пред- и послеоперационном периоде, при бронхоскопии. Детям в возрасте до 3 лет следует применять препарат в форме капель для приема внутрь.
Капли Синекод для приема внутрь для детей назначают в возрасте:
- от 2 мес. до 1 года – по 10 капель 4 р/сут;
- от 1 года до 3 лет – по 15 капель 4 р/сут;
- от 3 лет и старше – по 25 капель 4 р/сут.
Сироп Синекод назначают в возрасте:
- от 3 до 6 лет – по 5 мл 3 р/сут;
- от 6 до 12 лет – по 10 мл 3 р/сут;
- от 12 лет и старше – по 15 мл 3 р/сут.
Синекод является высокоэффективным и безопасным средством для лечения сухого кашля у взрослых и детей, отвечает всем основным требованиям, предъявляемым к современным препаратам. Бутамират рекомендован в качестве препарата выбора для лечения сухого кашля любой этиологии, для подавления кашля в пред- и после- операционном периоде при хирургических вмешательствах и диагностических манипуляциях в области респираторного тракта.18
Синекод
Синекод (действующее вещество — бутамират) – оригинальное лекарственное средство для симптоматической терапии сухого кашля самой разнообразной этиологии. Кашель – защитная реакция организма, возникающая при раздражении рецепторов респираторного тракта. В большинстве случаев он свидетельствует о наличии какого-либо заболевания, чаще всего – органов дыхания. Адекватная фармакотерапия кашля является важнейшей задачей, стоящей перед современной медициной. После определения точной причины кашля начинается лечение основного заболевания, которое подкрепляется приемом лекарственных средств для симптоматической терапии, действие которых может быть направлено как на подавление кашля, так и на повышение его продуктивности (мукоактивные препараты). Подавление кашлевого рефлекса требуется в случаях сухого непродуктивного кашля, не выполняющего своей очищающей функции. Такой кашель в значительной степени ухудшает качество жизни пациентов и может грозить нарушением гемодинамики в торакальной области, рвоте, кровохарканью, диафрагмальной грыже. Лекарственные средства, угнетающие кашлевой рефлекс, могут влиять на кашлевой центр (центральное действие) или на чувствительность кашлевых рецепторов (периферическое действие). Среди первых различают наркотические и ненаркотические препараты. При этом при всей эффективности наркотических средств их использование сопряжено с множеством нежелательных побочных реакций. Существенным продвижением вперед в лечении сухого кашля стало создание новых противокашлевых лекарственных средств центрального действия, сопоставимых по эффективности наркотическим препаратам, но лишенных столь тяжелого побочного «шлейфа». Значительный интерес в данном аспекте представляет противокашлевой препарат центрального действия синекод от швейцарской фармацевтической корпорации «Новартис». По своей химической структуре и фармакологическим «повадкам» действующее вещество синекода — бутамират — никоим образом не повторяет алкалоиды опия. В отличие от производных морфина действие бутамирата на кашлевой центр избирательно, благодаря чему синекод лишен седативного и обезболивающего действия, не вызывает патологической зависимости и не угнетает дыхательный центр.
Эффективность препарата не снижается даже при длительном лечении, а пик его действия достигается уже после первого использования. В сравнении с другими лекарственными средствами этой фармакологической группы синекод наделен рядом преимуществ, главными из которых являются высокая эффективность, благоприятный профиль безопасности и хорошая переносимость. Клинические испытания показали, что препарат практически не вызывает нежелательных побочных реакций даже на фоне длительного приема: лишь в редких случаях могут отмечаться кожная сыпь, диспепсические расстройства и головокружение. Как уже юыло сказано, синекод можно использовать при непродуктивном кашле любой этиологии, а также при синдроме гиперчувствительности кашлевого центра, возникающего как следствие перенесенного респираторного заболевания. Препарат не только надежно блокирует все «телодвижения» кашлевого центра, но и проявляет противовоспалительный и отхаркивающий эффект, расширяет бронхи, снижает резистентность дыхательных путей и способствует насыщению крови кислородом. В клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность синекода как в отношении впервые появившегося, так и хронического изматывающе-сухого кашля. Для препарата характерен выраженный, длительный и быстрый терапевтический эффект, начинающий проявлять себя уже спустя 1 час после приема (в чем он явно превосходит кодеинсодержащие лекарственные средства). Бутамират быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его период полувыведения составляет 6 часов. Противокашлевым действием обладает не только сам бутамират, но и образующиеся в крови его метаболиты.
Синекод выпускается в двух лекарственных формах: капли для приема внутрь и сироп. Капли применяются в педиатрической практике, начиная с 2-ух месяцев, а сироп показан взрослым и детям от 3-ех лет.
