Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата частично изучен, существует несколько гипотез на этот счет. Бетагистин – синтетический аналог гистамина, воздействует на Н1-рецепторы, является антагонистом Н3-рецепторов, проявляет незначительную активность по отношению к Н2-рецепторам гистамина. Действующее вещество улучшает кровообращение в сосудах внутреннего уха, путем расслабления сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Также средство способно увеличить кровоток в базилярных артериях.
Таблетки Вестинорм способствуют вестибулярной компенсации, ускоряют процесс восстановления вестибулярной функции, путем регуляции обменных процессов в высвобождения гистамина. Эффективность препарата была доказана в ходе исследований на пациентах с вестибулярными нарушениями и болезнью Меньера. У данной группы наблюдалось уменьшение частоты и тяжести приступов.
После приема таблеток действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ. Затем бетагистин матаболизируется с образованием метаболита 2-пиридил ацетоновой кислоты. При приеме лекарства во время еды плазменная концентрация метаболита несколько ниже, чем при приеме натощак, процесс всасывания из желудочно-кишечной системы замедляется. Максимальной своей концентрации метаболит достигает через час после приема средства. Период полувыведения составляет 3 с половиной часа. Выводится 2-пиридил ацетоновая кислота преимущественно с мочой, незначительное количество выводится с калом и через почки.
Степень связывания средства с белками плазмы крови очень маленькая – порядка 5%.
Фармакологические свойства препарата Вестинорм
бетагистин (N-метил-2-(пиридин-2-ил)этанамид дигидрохлорид) — средство, применяемое при вестибулярных нарушениях (головокружении). Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное действие. Препарат является частичным агонистом гистаминовых Н1- и антагонистом Н3-гистаминовых рецепторов внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, трансмиттерную передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга. В результате нормализуются нарушения вестибулярного аппарата и кохлеарные расстройства, снижается частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух. Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечают уже в первые дни лечения препаратом. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 нед приема препарата и может повышаться при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Являясь блокатором Нз-рецепторов ядер вестибулярного нерва, проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч после приема. Связывание с белками — низкое. Проходит через гистогематические барьеры. Период полувыведения составляет 3–4 ч. Метаболизируется в печени до 2-перидилуксусной кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч.
Показания к применению
Вестинорм назначают при болезни и синдроме Меньера, которые сопровождаются головокружением, тошнотой, шумом в ушах, рвотой и снижением слуха. Также таблетки используют для устранения симптомов вестибулярного головокружения при различных заболеваниях (посттравматическая энцефалопатия, головокружения после операций в офтальмологии и нейрохирургии, вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, лабиринт, атеросклероз сосудов головного мозга).
Фармологическое Действие.
Гистаминоподобное средство, улучшающее микроциркуляцию. Действующее вещество Вестинорма – бетагистина дигидрохлорид. Вестинорм является синтетическим аналогом гистамина, антагонистом Н3 — гистаминовых рецепторов и частичным агонистом Н1- гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер и внутреннего уха. Препарат обладает способностью блокировать процесс распада эндогенного гистамина и восстанавливать на уровне стволового отдела головного мозга нормальную нейрональную трансмиссию в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва. Вестинорм способен ингибировать фермент диаминоксидазу, оказывать действие на прекапиллярные сфинктеры. Препарат в базилярных артериях увеличивает кровоток и нормализует в улитке и лабиринте давление эндолимфы. В результате нормализуются кохлеарные расстройства и нарушения вестибулярного аппарата, уменьшается звон и шум в ушах, снижается интенсивность и частота приступов головокружения, улучшается слух. При острых вестибулярных нарушениях улучшение состоянии отмечается уже в течение первых суток терапии Вестинормом. В течение двух недель использования препарата достигается стойкий терапевтический эффект, который может повышаться при продолжении терапии препаратом в течение нескольких недель. Благодаря способности блокировать Нз-рецепторы ядер вестибулярного нерва, Вестинорм оказывает центральное сосудорасширяющее действие. После перорального приема Вестинорм быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает спустя 3 часа своей максимальной концентрации в крови. Препарат характеризуется низкой способностью связываться с белками крови. Вестинорм проникает через все гистогематические барьеры. Период полувыведения препарата – 4 часа. В печени Вестинорм метаболизируется до 2-перидил-уксусной кислоты, которая в течение суток экскретируется почками.
Показания к применению
Вестинорм назначают для лечения болезни (и синдрома) Меньера, купирования синдромов и состояний, характеризующихся головокружением, включая вестибулярные головокружения различного происхождения (вертебробазилярную недостаточность, посттравматическую энцефалопатию, вестибулярный неврит, атеросклероз сосудов ГМ, лабиринтит, доброкачественные позиционные головокружения после офтальмологических и нейрохирургических оперативных вмешательств и т.д.).
Способ применения
Вестинорм рекомендуется принимать после еды или во время приема пищи, не разжевывая. Препарат назначают взрослым трижды в сутки по 8-16 мг. Суточная доза Вестинорма – 24-48 мг. В зависимости от эффекта лечения продолжительность терапии Вестинормом и доза препарата должна устанавливаться врачом индивидуально.
Побочные действия Вестинорм в большинстве случаев переносится хорошо. Возможно появление незначительных нарушений со стороны пищеварительного тракта (чувство тяжести в эпигастральной области, тошнота), головной боли. Указанные расстройства, как правило, проходя при снижении дозировки препарата или при использовании его во время приема пищи. В крайне редких случаях при применении Вестинорма могут отмечаться аллергические реакции (крапивница, зуд, кожные высыпания).
Противопоказания
Вестинорм противопоказан при пептической язве (в активной форме), бронхиальной астме (в период обострения), феохромоцитоме, повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Беременность
Нет достаточных данных о безопасности применения препарата Вестинорм во время беременности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием с антигистаминными препаратами (тавегил, супрастин, фенкарол, зиртек, кестин, ксизал и др.) приводит к снижению эффективности Вестинорма.
Передозировка
При передозировке Вестинорма могут отмечаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, тошнота), головная боль. Есть данные о появлении судорожных пароксизмов при приеме препарата в дозе, превышающей 728 мг. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска
Вестинорм таблетки 8 мг, 30 таб. в упаковке. Вестинорм таблетки 16 мг, 30 таб. в упаковке.
Условия хранения
Вестинорм следует хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Беречь от света и влаги. Беречь от детей.
Состав
В 1 таблетке Вестинорма содержится: 8 мг (16 мг) бетагистина дигидрохлорида. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, аэросил, гликолят натрия крахмал, магния стеарат, медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон 12600±2700. Внимание!Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. ВНИМАНИЕ! Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании. Для получения информаций о наличии препаратов позвоните на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.
Побочные эффекты
Как правило, препарат хорошо переносится. Наиболее часто наблюдаются дискомфорт в области желудка, тошнота, головная боль.
Также известны случаи развития метеоризма, вздутия живота, аллергических реакций, анафилаксии, отека Квинке, высыпаний и зуда
5, крапивницы.
При приеме лекарства во время еды и при снижении суточной дозировки некоторые из побочных эффектов проходят.
Характеристики Вестинорм табл, 16мг N30
- Действующее вещество: Бетагистина дигидрохлорид
- Форма выпуска: таблетки
Вестинорм – гистаминергический лекарственный препарат, главным образом действующий на периферическую нервную систему.
Действующее вещество – бетагистина дигидрохлорид.
Имеет сосудорасширяющее действие.
Показания.
Синдром и болезнь Меньера, головокружения различного происхождения.
Применение.
В инструкции говорится, что Вестинорм принимают во время или после еды, трижды в сутки в дозировке 8-16 мг за прием.
Таким образом, для взрослых пациентов суточная доза составляет до 48 мг.
В дальнейшем врач может скорректировать дозировку, основываясь на данных об эффективности действия Вестинорма и предполагаемой длительности терапии.
Противопоказания.
Вестинорм не назначают при активных формах пептических язв, во время обострения бронхиальной астмы, при феохромоцитоме, во время беременности (нет достаточного количества данных о безопасности использования препарата у беременных).
Вестинорм редко вызывает побочные эффекты.
Иногда наблюдаются небольшие нарушения в работе пищеварительного тракта и местные аллергические реакции.
Особые указания.
Антигистаминные препараты снижают эффективность Вестинорма.
При назначении больным, страдающим бронхиальной астмой, требуется постоянный врачебный контроль.
Требуется осторожность при назначении пациентам с пептической язвой в анамнезе.
Препарат не имеет седативного эффекта и может назначаться пациентам, которые работают с потенциально опасными механизмами и водят автомобиль.
Вестинорм, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки назначают внутрь, взрослым. Лучше всего пить лекарство после еды, не разжевывая таблетку.
Дозировку и продолжительность терапии определяет лечащий врач, в зависимости от эффективности лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Лучше всего препарат назначать на ранних сроках болезни, чтобы избежать его прогрессирования или снижения остроты слуха у больного.
Инструкция по применению Вестинорма
Суточная дозировка составляет от 24 до 48 мг.
В зависимости от дозы кратность приема варьируется. Например, Вестинорм 24 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки дозировкой 16 мг принимают по 0,5 -1 штуке 3 раза в день. Лекарство, содержанием активного вещества 8 мг пьют по 1-2 таблетке 3 раза в день.
В среднем, продолжительность лечения составляет несколько месяцев. Иногда улучшения в состоянии наступают только после 14-21 дня ежедневного приема таблеток.
Коррекция дозировки для пожилых людей, лиц с заболеваниями печени и почек не требуется.
Особые указания по применению препарата Вестинорм
Пациентам с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе) препарат назначают с осторожностью. В период применения Вестинорма больные с феохромоцитомой и БА должны находиться под медицинским наблюдением. Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью, а также у детей отсутствует. Вестинорм не оказывает седативное действие, не влияет на способность пациента к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа на станках и машинах).
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бетагис
Стугерон
Бетасерк
Бетавер
Вестикап
Бетагистин
Тагиста
Вестибо
Циннаризин
Авиомарин, Цинаризин, Вестикап, Циннаридон, Стугерон, Таблетки от укачивания и тошноты, Бетасерк, Аветид, Акувер.
Отзыв врача
Александр Пичугин Врач высшей категории,
«Вестинорм может использоваться как регулярно, так и сезонным образом, ликвидируя как последствия, так и причины аллергии. Применение препарата в самый первый раз позволяет ликвидировать слезливость, отёчность, симптомы, сопровождающие насморк, прекратить кожный зуд, устранить высыпания, кашель и одышку. Применяя препарат курсами несколько раз в год, вы не столкнетесь с аллергией даже в пик ее обострения. В число дополнительных позитивных действий этого препарата можно включить повышение силы иммунитета и восстановление метаболизма, освобождение тела от ядовитых и шлакообразных веществ, позитивное влияние на общее состояние и повышение работоспособности. Прошел клинические исследования, имеет сертификаты соответствия.»
Отзывы о Вестинорме
Отзывы о препарате хорошие. Его часто принимают пациенты с ВСД, чтобы снять неприятные симптомы, головокружение при проблемах с речью после черепно-мозговых травм.
Отзывы о Вестинорме:
“С такими препаратами от головокружения я давно знакома. Вестинорм мне назначили в дозировке 24 мг, один раз в сутки, в течение десяти дней, а там посмотрим на состояние, как сказал мне врач. Где-то на четвертый день мое состояние заметно улучшилось. Не знаю, может, надо было и дальше продолжать пить препарат, но я прием прекратила, так как прошло ”;
“У меня ВСД + ПА. Очень часто бывают головокружение, прочитала на форуме про Вестинорм. Попробовала – кружиться голова стала реже”;
“Мне 50 лет. Поставили диагноз вертебробазилярная недостаточность. Месяц пила Вестинорм. Не пью уже 2 дня. Головокружение не проходит полностью, но уменьшилось. Появилось больше положений головы, при которых не испытываю головокружения”.
ВЕСТИНОРМ 24МГ ТАБ №30
Инструкция
Торговое название препарата: Вестинорм® (Vestinorm)
Действующие вещества: Betahistine
Фармакотерапевтическая группа: Средство против синдрома укачивания, Средство против синдрома укачивания
Форма выпуска:
По 10 таблеток в блистере. Таблетки по 8 мг. По 3 блистера в пачке. Таблетки по 16 мг и 24 мг. По 3 или 6 блистеров в пачке.
Лекарственная форма:
Таблетки 8 мг N30 (3×10), 16 мг, 24 мг N30 (3×10), N60 (6×10) (блистеры)
Состав:
1 таблетка содержит: Активное вещество: бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг в пересчете на 100% сухое вещество; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Фармакокинетика:
Всасывание При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи. При приеме препарата с пищей максимальная его концентрация (Cmax) ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет всасывание препарата. Распределение Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5%. Биотрансформация После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Выведение 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным. Линейность Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным. Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и при участии людей. Влияние бетагистина на гистаминергическую систему: установлено, что бетагистин частично проявляет антагонистическую активность относительно Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов. Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге: фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, во время которых наблюдалось уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.
Показания к применению:
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся такими основными симптомами как головокружение, сопровождающееся иногда тошнотой и рвотой, снижением слуха (тугоухостью), шумом в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.
Способ применения:
Назначают взрослым внутрь. Суточная доза составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток. Таблетки по 8 мг Таблетки по 16 мг Таблетки по 24 мг 1-2 таблетки 3 раза в сутки ½-1 таблетка 3 раза в сутки 1 таблетка 2 раза в сутки Таблетки принимают после еды, не разжевывая. Дозу и длительность терапии определяет врач индивидуально в зависимости от эффективности терапии. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты наблюдаются при приёме препарата на протяжении нескольких месяцев. Если лечение назначить в начале заболевания, можно предупредить прогрессирование его и/или потерю слуха на поздних стадиях. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы для пациентов этой группы не требуется. Почечная недостаточность Коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность Коррекция дозы не требуется.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, диспепсия; частота неизвестна – жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в животе, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы. Со стороны нервной системы: часто – головная боль. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу и к другим компонентам препарата. Феохромоцитома. Детский возраст, беременность и период лактации (из-за отсутствия достаточного опыта по применению препарата у этих категорий пациентов). Лекарственное взаимодействие: На основе данных исследования in vitro не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особые указания:
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе требуют тщательного медицинского наблюдения во время лечения Вестинормом. Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных относительно применения бетагистина беременными. Препарат можно принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача. Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата определяют соотношением преимущества кормления грудью/потенциального риска для ребенка. Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует, поэтому не следует назначать его этой возрастной категории. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Бетагистин согласно данным клинических исследований, не оказывает значительного влияния или эффектов, которые потенциально влияют на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка:
При передозировке могут наблюдаться тошнота, боль в животе, сонливость. Были сообщения о появлении судорог и сердечно-легочных осложнений при намеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой другими препаратами. Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска: По рецепту.
Производитель: Фармак,ПАО,Украина
Цена Вестинорма
Стоимость препарата составляет примерно 150 гривен за 60 таблеток дозировкой 24 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЛюксФарма* специальное предложение
- Вестинорм таб. 24мг №30
1800 руб.заказать - Вестинорм табл. 16мг N30
1600 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Вестинорм 24 мг N30 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
110 грн.заказать - Вестинорм 24 мг N60 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
204 грн.заказать
- Вестинорм 16 мг N30 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
91 грн.заказать
- Вестинорм 16 мг N60 ПАТ»Фармак», Україна
165 грн.заказать
- Вестинорм 8 мг №30 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
68 грн.заказать
