Бакперазон : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Gepach International

Действующие вещества

Сульбактам
Цефоперазон

Класс заболеваний

Холера
Тиф и паратиф
Другие сальмонелезные инфекции
Лепра [болезнь Гансена]
Другая септицемия
Бактериальная инфекция неуточненной локализации
Другие и неуточненные инфекционные болезни

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антибактериальное
Бактерицидное

Фармакологическая группа

Цефалоспорины в комбинациях

Порошок для приготовления инъекционного раствора Бакперазон (Bacperazone)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Комбинированный препарат. Цефоперазон — цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Активен in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии — Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: -фарингит; -тонзиллит; -синусит; -бронхит; -пневмония; -бронхопневмония; -эмпиема; -абсцесс легких. Инфекции мочеполовых путей: -пиелонефрит; -цистит; -простатит; -эндометрит; -гонорея; -вульвовагинит. Интраабдоминальные инфекции: -перитонит; -холецистит; -холангит. Инфекции ЛОР-органов: -острый средний отит; -синусит; -ангина. Инфекции кожи и мягких тканей: -фурункулез; -абсцесс; -пиодермия; -лимфаденит; -лимфангит. А так же: -остеомиелит. -инфекции суставов. -сепсис; -менингит. Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Форма выпуска

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,25 г + 0,25 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1 порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г + 0,5 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1 порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1

Фармакодинамика

Комбинированный препарат. Цефоперазон — цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Сульбактам — необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пе-нициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilias influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Активен in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens). Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhpeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии — Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp. Показания: Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких; инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; внутрибрюшинные инфекции: перитонит, холецистит, холангит; инфекции ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, ангина; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангиит; остеомиелит, инфекции суставов; сепсис; менингит. Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Фармакокинетика

Цефоперазон — связывание с белками плазмы составляет 82-93%. Распределяется в тканях и жидкостях организма, достигая Cmax в желчи через 1-2 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью. До 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12-24 ч. Сульбактам — после в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации сульбактама в крови. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проникновение препарата в спинномозговую жидкость резко возрастает. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям. T1/2 сульбактама составляет примерно 1 ч, выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (70-80%), а также с желчью. В виде метаболитов выводится примерно 25% препарата.

Использование во время беременности

Противопоказание — период лактации. C осторожностью: беременность.

Использование при нарушением функции почек

C осторожностью: почечная недостаточность. При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции почек следует внимательно изучить инструкцию.

Другие особые случаи при приеме

C осторожностью при печеночной недостаточности. При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции печени следует внимательно изучить инструкцию.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, редко — анафилактический шок. Местные реакции: при в/в введении — флебит; при в/м введении — болезненность в месте введения. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения (дефицит витамина К). Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипопротромбинемия.

Способ применения и дозы

В/в или в/м. Взрослым — по 2-4 г/сут. с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях — по 8 г/сут. Максимальная суточная доза — 8г. Больным с ХПН (КК менее 30 мл/мин) — коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин — по 1 г 2 раза в сутки, КК менее 14 мл/мин — по 500 мг 2 раза в сутки. Детям — 40-80 мг/кг/сут. в 2-4 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях — по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза — 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут., рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в течение 15-60 мин; для в/в болюсного введения растворяют, как было указано выше, и вводят в течение 3 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина.

Передозировка

Симптомы: эпилептический приступ. Лечение: седативная терапия. При развитии анафилактического шока — в/в введение эпинефрина, ингаляция кислорода, ГКС.

Взаимодействия с другими препаратами

Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.25% растворе NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе NaCl. Несовместим с раствором Хартмана, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии 2 ЛС, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем). Применение с этанолом (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития побочных действий (приливы, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Особые указания при приеме

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию. При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек. У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза — 2 г). Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль про-тромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин. При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы. В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса. Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01D Другие бета-лактамные антибиотики

J01DD Цефалоспорины третьего поколения

J01DD62 Цефоперазон в комбинации с другими препаратами

Бакперазон

Состав: Цефоперазон + Сульбактам

широкий спектр антибактериального действия
эффективная монотерапия тяжелых инфекций
единственный ингибиторзащищенный цефалоспорин
высокоустойчив к действию бета-лактамаз

Свойства:

Бакперазон — цефалоспориновый антибиотик для парентерального применения, представляющий собой комбинацию цефоперазона (цефалоспорина 3-го поколения) и ингибитора бета-лактамаз (сульбактама) в соотношении 1:1. Данная комбинация увеличивает спектр антимикробного действия цефоперазона и значительно повышает его клиническую эффективность. Бакперазон обладает выраженной бактерицидной активностью против широкого спектра клинически значимых штаммов грамположительных и грамотрицательных аэробов, в т.ч. нозокомиальных, резистентных к другим антибиотикам (энтеробактерии-продуценты бета-лактамаз широкого и расширенного спектров, P. aeruginosa, Acinetobacter spp.). Отмечена хорошая бактерицидная активность в отношении анаэробных бактерий. Первичной резистентностью к препарату обладают: метициллинрезистентные стафилококки, листерии, E. faecium, E.faecalis, C. difficile, Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Вторичная резистентность микроорганизмов к препарату Бакперазон развивается медленно (высокая устойчивость к действию бета-лактамаз). Бакперазон хорошо проникает и накапливается в различных жидкостях и тканях организма (в том числе проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости). Имеет двойной механизм выведения из организма: с желчью (75-80%) и с мочой. Период полувыведения составляет 2 ч. Обладает антабусоподобным эффектом, который сохраняется в течении 48 ч после отмены препарата.

Показания:

Бакперазон — препарат для монотерапии при следующих заболеваниях:

тяжелые бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе при неэффективности предшествующей терапии (госпитальная пневмония, деструктивная пневмония, эмпиема плевры, абсцессы легких),
тяжелые инфекции ЛОР-органов, в т.ч. вызванные P. aeruginosaе (острый синусит, тяжелый средний отит);
интраабдоминальные инфекции (включая перитониты различной локализации, в т.ч. послеоперационные, абсцессы печени),
инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холециститы),
гинекологические инфекции (пельвиоперитониты, эндометрит),
осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей,
инфекции мягких тканей, костей и суставов, вызванные полирезистентной или смешанной анаэробно-аэробной микрофлорой (в т.ч. диабетическая стопа и послеоперационные гнойные осложнения после операций на органах брюшной полости и малого таза);
сепсис,
инфекции на фоне нейтропении,
профилактика инфекционных осложнений в онкогематологии.

Форма выпуска:

Бакперазон (цефоперазон+сульбактам), порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, по 250 мг+250 мг; 500 мг+500 мг; 1,0 г+1,0 г. Bо флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл. В качестве растворителя используется «Вода для инъекций» в ампулах объемом 5 мл.

Один флакон с препаратом и инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности – 3 года.

Дозировка:

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г Бакперазон (соответственно, 0,5-1 г цефоперазона и 0,5-1 г сульбактама) каждые 12 часов. При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях – по 4 г (2 г цефоперазона и 2 г сульбактама) в/в каждые 12 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г. Больным, получающим препарат в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

У больных с выраженной почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин вводят по 1 г каждые 12 ч.; при клиренсе креатинина менее Бакперазон 15 мл/мин – по 0,5 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. У больных, находящихся на гемодиализе, Сульперацеф вводят сразу же по окончании сеанса диализа.

Изменение дозы при нарушении функции печени может потребоваться только в случаях тяжелой обструкции желчных путей и тяжелых заболеваний печени, а также у больных с сочетанием печеночной и почечной недостаточности. В этих случаях рекомендовано мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона невозможно, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

У детей от 1 мес до 12 лет суточная доза препарата составляет 40-80 мг/кг, которую делят на 2-4 введения с Бакперазон интервалами 6-12 ч. Для лечения тяжелых инфекций дозу увеличивают до 160 мг/кг в сутки.

У новорожденных максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг/сут.; в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Бакперазон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы