Эзиклен
Препарат не применяется для лечения запоров.
Электролитные расстройства и дегидратация:
Учитывая потенциальный риск развития серьезных электролитных нарушений, необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск прежде, чем применять препарат в группах высокого риска. Перед применением препарата должны быть исключены противопоказания для его назначения. Особое внимание необходимо уделить применению специальных мер предосторожности, включая необходимость поддержания соответствующей гидратации.
Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости поддержания адекватного уровня гидратации до, во время и после приема препарата. Если у пациента развивается обильная рвота или признаки дегидратации после приема препарата, должны быть приняты меры по регидратации во избежание потенциального риска серьезных осложнений, связанных с нарушением водно-электролитного баланса (такими как, судороги и аритмия сердца). Кроме того, рекомендуется проведение предварительных лабораторных анализов (определение концентрации электролитов, креатинина и азота мочевины крови). Пациентам необходимо рекомендовать пить как можно больше воды или прозрачных жидкостей для поддержания соответствующего уровня гидратации.
Пациенты группы высокого риска:
У истощенных, ослабленных пациентов, пожилых пациентов, пациентов с клинически значимыми нарушениями функции почек, печени или сердца, а также у пациентов, имеющих высокий риск развития электролитных нарушений, необходимо провести биохимические анализы с определением сывороточной концентрации электролитов и оценить функцию почек перед началом и после применения препарата.
Пациентам с дегидратацией или нарушениями водно-электролитного баланса необходимо провести соответствующую терапию для их устранения до приема препарата для очищения кишечника. Кроме того, следует соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с патологическими состояниями или у пациентов, принимающих препараты, которые увеличивают риск появления нарушений водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию) или повышают риск потенциальных осложнений. Необходимо наблюдение за такими пациентами.
Существует теоретический риск удлинения интервала QT, которое может произойти в результате электролитных нарушений.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата у следующих групп пациентов:
Препарат должен применяться с осторожностью и только под наблюдением медицинского персонала у пациентов с нарушенным рвотным рефлексом и у пациентов со склонностью к регургитации и аспирации.
Снижение моторики ЖКТ, в том числе наличие в анамнезе хирургических вмешательств на желудочно-кишечном тракте, которые привели к снижению моторики.
Гиперурикемия:
Прием препарата может вызвать временное легкое или умеренное повышение концентрации мочевой кислоты. Возможность повышения концентрации мочевой кислоты должна учитываться до назначения препарата пациентам с проявлениями подагры или гиперурикемией.
Дополнительная информация:
Перед приемом препарат необходимо развести водой. Прием неразбавленного раствора может увеличить риск тошноты, рвоты, дегидрации и электролитных нарушений. Каждый флакон препарата необходимо разводить водой, а также употреблять рекомендуемое дополнительное количество воды для обеспечения хорошей переносимости препарата у пациента.
Лекарственный препарат содержит 247,1 ммоль (или 5,684 г) натрия на флакон. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.
Лекарственный препарат содержит 35,9 ммоль (или 1,405 г) калия на флакон. Это необходимо принимать во внимание у пациентов со сниженной функцией почек или у пациентов, которые находятся на диете с контролем потребления калия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для приема внутрь: прозрачная или немного опалесцирующая жидкость, обладающая фруктовым запахом (по 176 мл в прозрачных темно-коричневых флаконах из полиэтилентерефталата объемом 180 мл, в картонной пачке инструкция по применению Эзиклена и 2 флакона с концентратом в комплекте с мерным стаканчиком).
Состав препарата в 1 флаконе (176 мл):
- активные вещества: натрия сульфат (безводный) – 17,51 г; магния сульфата гептагидрат – 3,276 г; калия сульфат – 3,13 г;
- вспомогательные компоненты: вода очищенная, лимонная кислота безводная, сукралоза, натрия бензоат, яблочная кислота, ароматизатор плодово-ягодный коктейль (смесь натуральных и синтетических ароматизаторов, уксусной и бензойной кислот, этилового спирта, пропиленгликоля).
Эзиклен, инструкция по применению: способ и дозировка
Разведенный водой концентрат Эзиклен принимают внутрь.
Предварительное разведение концентрата: вылить содержимое одного флакона в мерный стакан и развести питьевой водой до метки (она соответствует объему 0,5 л). В течение 2 часов нужно принять разведенный препарат и выпить еще два наполненных до метки мерных стакана разрешенной прозрачной жидкости. Это может быть вода (в том числе газированная), а также осветленные фруктовые соки без мякоти (не красные и не фиолетовые), чай и кофе без молока/сливок, бульоны или супы, процеженные от твердых ингредиентов.
Для надлежащего очищения кишечника требуется принять содержимое двух флаконов Эзиклена. Это возможно двумя способами: в режиме дробного либо единовременного приема. Оптимальную схему выбирает лечащий врач. Если время назначенной процедуры позволяет, предпочтительным считается режим дробного применения.
Дробный режим
Эзиклен принимают вечером (например, в 18:00) накануне процедуры, а затем утром в день проведения исследования/вмешательства. Интервал между приемами должен составлять 10–12 ч.
В этом случае один флакон с концентратом разводят вечером. В течение следующих 2 ч выпивают полученный раствор и два мерных стакана прозрачной жидкости.
Второй флакон разводят утром и принимают аналогичным образом, т. е. на протяжении 2 ч выпивают разведенный концентрат и два мерных стакана прозрачной жидкости.
Закончить прием препарата с дополнительной жидкостью необходимо не позднее 2 ч до процедуры, но не ранее 4 ч до ее начала.
Единовременное применение
Эзиклен принимают накануне процедуры.
В этом случае следует развести водой концентрат из 1 флакона. В течение 2 ч выпить раствор и два мерных стакана прозрачной жидкости. Сделать перерыв примерно в 2 ч и повторить процедуру по аналогичной схеме.
Закончить прием препарата с дополнительной прозрачной жидкостью необходимо не позднее 2 ч до процедуры, но не ранее 4 ч до ее начала.
Схема разведения и приема препарата
Эзиклен разводят и принимают следующим образом:
- Открыть флакон с концентратом, нажимая на крышку и поворачивая ее против часовой стрелки.
- Вылить содержимое флакона в мерный стакан, прилагаемый в упаковке.
- Развести концентрат водой до метки на стакане.
- В течение 0,5–1 ч медленно выпить раствор.
- На протяжении примерно 1 ч после этого выпить два наполненных до метки мерных стакана разрешенной прозрачной жидкости (т. е. около 30 мин на каждый стакан).
Выполнение всех этапов занимает примерно 2 ч.
При режиме единовременного применения все описанные пункты повторяют еще один раз.
Концентрат следует разводить водой непосредственно перед употреблением, поскольку готовый раствор хранению не подлежит.
Требования к питанию
В день накануне процедуры можно съесть легкий завтрак. Оставшееся время, вплоть до самой процедуры, разрешается употреблять только прозрачные жидкости.
Нельзя пить алкоголь, молоко и напитки красного или фиолетового цвета.
После процедуры
Эзиклен вызывает диарею, которая влечет потерю жидкости. В связи с этим для восполнения ее дефицита и поддержания соответствующего уровня гидратации после процедуры следует выпить достаточное количество воды.
Применение при беременности и лактации
В исследованиях на животных влияние сульфатов на репродуктивную функцию не изучалось. Данные о применении Эзиклена у женщин во время вынашивания отсутствуют, поэтому его прием противопоказан при беременности.
Неизвестно, выделяются ли компоненты слабительного средства с молоком матери, однако полностью исключить риск для грудного ребенка нельзя. Если назначение Эзиклена клинически обосновано, следует временно прекратить грудное вскармливание. Возобновить его можно через 48 ч после приема второй дозы.
Влияние осмотического слабительного на фертильность не изучалось.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эзиклен – осмотическое слабительное комбинированного состава. Механизм его действия обусловлен преимущественно ограниченным по насыщаемости процессом активного транспорта сульфатов. По достижении порога насыщения сульфаты (натрия, магния и калия) остаются в просвете кишечника. При употреблении большого количества воды неабсорбированные сульфаты способствуют ее задержке в кишечнике – это объясняет слабительное действие, проявляющееся водянистой диареей. Как следствие, кишечник очищается.
Фармакокинетика
Всасывание сульфата после приема внутрь – это ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта.
В клинических испытаниях исследовалось лекарственное средство, сходное с Эзикленом по содержанию сульфатов. Шесть здоровых добровольцев принимали его 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Максимальная сывороточная концентрация (Cmax) сульфатов отмечалась примерно через 16 ч от приема первой дозы. Спустя 5 ч после приема второй дозы этот показатель составлял 499,50 мкМоль/л (исходное значение – 141–467 мкМоль/л). Постепенно сывороточное содержание сульфатов снижалось. Период полувыведения (Т1/2) равнялся 8,5 ч.
Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») после приема Эзиклена изучались в сравнительном исследовании у здоровых добровольцев, 6 пациентов с легкими и умеренными нарушениями печеночной функции (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) и 6 пациентов с дисфункциями почек средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) 30–49 мл/мин]. Было установлено, что функция печени не влияет на уровень концентрации сульфатов. При почечной недостаточности снижается количество сульфатов, выводимых почками. Средние показатели Cmax и AUC у больных с дисфункцией почек примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. В каждой из трех исследуемых групп исходное значение сывороточной концентрации сульфатов отмечалось на 6-й день после приема Эзиклена. Ни при нарушениях почек, ни при дисфункции печени клинически значимое повышение концентрации сульфатов в крови не наблюдалось.
Большая часть препарата (~ 70%) выводится кишечником. Абсорбированные сульфаты из организма экскретируются почками.
Побочные действия
Побочные реакции, развивающиеся при применении Эзиклена, зарегистрированные в клинических исследованиях и полученные в период пострегистрационного наблюдения (чаще всего отмечались: дискомфорт, вздутие и боль живота, тошнота, рвота):
- со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (≥ 1/10) – диарея*, тошнота, рвота**, боль в животе, вздутие живота; нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – сухость во рту, дискомфорт в аноректальной области;
- со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль;
- со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия;
- лабораторные данные: нечасто – гипербилирубинемия, отклонения в результатах биохимического анализа крови (в том числе, гиперурикемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия), повышение концентрации фосфора в крови, увеличение активности лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы, аспартатаминотрансферазы в крови, повышение концентрации мочевой кислоты;
- общие расстройства: очень часто – чувство дискомфорта; нечасто – лихорадка.
Примечания
* Диарея является ожидаемым эффектом Эзиклена, свидетельствующим об очищении кишечника.
** По сообщениям, рвота чаще возникает при применении препарата в режиме единовременного приема, чем при дробном.
Лекарственное взаимодействие
Эзиклен для очищения кишечника с осторожностью должны использовать пациенты, принимающие лекарственные средства, которые могут менять концентрацию электролитов: препараты лития, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов и т. п.
Только с соблюдением мер предосторожности Эзиклен можно применять на фоне терапии препаратами, удлиняющими интервал QT.
Слабительное средство ожидаемо вызывает диарею, что может снижать абсорбцию любых лекарственных средств, принятых в период от 1–3 часов после приема Эзиклена и до окончания процесса очищения кишечника. Кроме того, он способен изменять действие средств, которые применяются регулярно или имеют узкий терапевтический индекс, или обладают коротким периодом полувыведения. К таковым относятся, например, антибиотики, гипогликемические и противоэпилептические препараты, пероральные контрацептивы, дигоксин, левотироксин натрия.
