Ученые-химики: Если «Кагоцел» безопасен, значит, как лекарство он бесполезен

Кагоцел: состав и лекарственная форма препарата

Действующий компонент лекарства — соль натрия на основе кармоксиметилцелюллозы и полифенола соединения растительного происхождения. Кагоцел стимулирует образование человеческих интерферонов, — иммунных белков, подавляющих вредоносную микрофлору:

• макрофагов;
• лимфоцитов;
• эндотелиальных клеток;
• гранулоцитов;
• фибробластов.

Препарат оказывает противомикробное, иммуномодулирующее, радиопротекторное действие. Активен против возбудителей ОРВИ и простого герпеса.

Кагоцел выпускается в виде таблеток для перорального применения: двояковыпуклых, светло-коричневого цвета с мелкими вкраплениями. Упаковка — контурные блистеры с 10 ячейками.

В таблетке препарата содержится 12 мг сополимера госсипола и вспомогательные компоненты:

• крахмал;
• соли кальция;
• лактоза;
• повидон.

Состав Кагоцела1

Одна таблетка препарата включает в себя:

• основной биологически активный компонент кагоцел (сополимер госсипола с карбоксиметилцеллюлозой) – 12 мг;
• картофельный крахмал – 10 мг;
• стеарат кальция – 0,65 мг;
• лудипресс (лактоза прямого прессования, представляющая смесь моногидрата лактозы, повидона (коллидон 30) и кросповидона (коллидон СL)) – до 100 мг.

Важно отметить, что при производстве препарата особое внимание уделяется его очистке от свободного госсипола — ингибитора ферментов-дегидрогеназ, который обладает высокой токсичностью и способен оказывать негативное влияние на функционирование репродуктивной системы человека. Забавно, что предполагаемое влияние Кагоцела именно на эту систему было одной из ключевых тем его бурного обсуждения в СМИ и интернете. Между тем для очистки препарата от госсипола используется уникальная инновационная технология — Кагоцел попросту не содержит веществ, которые так или иначе могут повлиять на репродуктивную функцию.

Механизм действия

После приема активное вещество в течение суток концентрируется в основном в тканях печени, легких, селезенке, почках. Незначительное количество накапливается в мышцах, головном мозге и плазме крови.

Защитный уровень интерферонов растет в организме на протяжении 48 часов и сохраняется до 5 дней с момента приема лекарства. Этим свойство обуславливает необходимость назначения Кагоцела на ранней стадии болезни — не позднее 4 суток с момента заражения.

Из организма выводится через кишечник. Не откладывается в тканях, не оказывает токсического действия, не вызывает мутаций клеток.

Ученые-химики: Если «Кагоцел» безопасен, значит, как лекарство он бесполезен

Напоминаем, в конце января депутат Государственной думы Сергей Шаргунов направил министру здравоохранения Михаилу Мурашко официальный запрос, чтобы выяснить, проходил ли противовирусный препарат «Кагоцел» необходимые клинические исследования. Депутат спросил также, насколько верна информация в СМИ о том, что среди побочных эффектов «Кагоцела» — бесплодие. Следом в СМИ появились комментарии сначала «Росздравнадзора», а с ним — и (), а также Минздрава, утверждавших, что клинические исследования препарата проводились, данных о рисках, связанных с его применением, не поступало.

Однако ученые давно не верят в препарат со сложным активным веществом. Поэтому Комиссия РАН по борьбе с лженаукой обратилась в Российский химико-технологический университет им. Менделеева с просьбой разъяснить, что представляет собой препарат «Кагоцел»: «В СМИ, в первую очередь на телевидении, идет масштабная рекламная кампания препарата для лечения гриппа и ОРВИ под названием «Кагоцел». Задекларированный производителем состав действующего вещества препарата, вызывает серьезное недоумение, в связи с чем прошу Вас дать профессиональную консультацию по возникшим вопросам:

1. Натриевая соль сополимера (1→4)-6-0-карбоксиметил-β-D-глюкозы,(1→4)-β-D-глюкозы и (21→24)-2,3,14,15,21,24,29,32-октагидрокси-23-(карбоксиметоксиметил)-7,10-диметил-4,13-ди(2-пропил)-19,22,26,30,31-пентаоксагептацикло [23.3.2.216.20.05.28.08.27.09.18.012.17] дотриаконта-1,3,5(28),6,8(27),9(18),10,12(17),13,15-декаена – это химическое название, химическая формула или нечто иное?

2. Может ли в принципе существовать вещество с подобным химическим названием или химической формулой?»

Председатель комиссии РАН по борьбе с лженаукой, академик РАН Евгений Александров получил ответ от Анны Щербины, проректора по науке Российского химико-технологического университета им. Менделеева, в котором объясняется происхождение столь сложного названия. Его получило химическое вещество, образующееся при взаимодействии карбоксиметилцеллюлозы с госсиполом, от авторов патента РФ за № 2270708 («Натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы и госсипола, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения вирусных заболеваний»).

Как поясняют химики, «госсипол — твердое вещество коричневого цвета — представляет собой относящееся к фитоалексинам полифенольное соединение, содержащееся в семенах, в корнях и в листьях хлопчатника. Госсипол является биологически активным соединением. Он проявляет противовирусную и противомалярийную активность». В числе его побочных эффектов перечислены подавление сперматогенеза и гепатотоксичность, «которые не позволяют использовать его в качестве лекарственного средства».

Академик РАН: «Эргоферон», «Анаферон» и другие «иммуномодуляторы» лечат только сахаром

В официальном ответе Российского химико-технологического университета им. Менделеева ученые обращают внимание на то, что в полимерной молекуле «Кагоцела» «госсипол находится в связанном с карбоксиметилцеллюлозой ковалентными связями виде и в соответствии с этим структурный элемент госсипола не может проявлять присущую индивидуальному соединению биологическую активность». У госсипола она, напомним, противовирусная и противозачаточная, а также токсичная. Однако в организме человека это связанное вещество разлагается на составляющие, то есть высвобождается тот же «чистый» госсипол — противозачаточный и токсичный. Ученые успокаивают: «разложение этого полимерного соединения с молекулярной массой более 100000 Да (Да — атомные единицы массы для измерения атомов и молекул — Прим. ред.) в биологических средах с образованием токсичного госсипола идет достаточно медленно, вследствие чего его концентрации в организме человека при соответствующем инструкции пероральном применении не могут достигать опасных для здоровья значений».

У Комиссии РАН по борьбе с лженаукой остались вопросы к экспертам Российского химико-технологического университета им. Менделеева. Как рассказал советник председателя комиссии Сергей Финаев, ученые собираются направить еще один запрос в университет, поскольку не увидели конкретного ответа на вопрос о том, что такое обозначенная сложной формулой «натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы и госсипола, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения вирусных заболеваний»: «Судя по всему, это полимер, — говорит Сергей Финаев, — значит, он имеет свойство накапливаться в организме. Кто изучал этот процесс и как, еще предстоит выяснить». Понятно, что химики не смогут выполнить фармакокинетические исследования, которые обычно проводятся в ходе доклинических исследований препарата. Но они могут сообщить, действительно ли «Кагоцел» выводится из организма в неизменном виде (а значит не приносит ни вреда ни пользы) или все же накапливается и разлагается «с образованием токсичного госсипола достаточно медленно».

Главный фармаколог Петербурга: Мы лечим ОРВИ противозачаточным «Кагоцелом» и бесполезным «Арбидолом»

Напоминаем, «Кагоцел» — официально зарегистрированный в России лекарственный препарат. Это значит, прежде чем допустить препарат на рынок, Минздрав, согласно российскому законодательству, провел экспертизу данных доклинических и клинических испытаний, подтверждающих его качество, эффективность и безопасность.

Как рассказывал ранее «Доктор Питер», «Кагоцел» — сегодня иммуностимулирующий препарат «для лечения ОРВИ» еще недавно имел совсем другое предназначение: «долго использовался, как противозачаточный препарат, вызывая нарушение сперматогенеза, а потом вдруг стал иммуномодулятором. В конце 1990 годов исследовательская группа ВОЗ по методам регулирования мужской фертильности пришла к заключению, что риск от его применения превышает пользу и его использование в чистом виде в качестве контрацептива было запрещено. Проще говоря, применение госсипола, а ныне «Кагоцела» приводило к мужскому бесплодию».

© ДокторПитер

Как принимать Кагоцел

Таблетки принимают внутрь не разжевывая и не дробя на части. Запивают водой в большом объеме. Время приема пищи значения не имеет. Желудочный сок не влияет на всасывание препарата в кровоток.

Для профилактики взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется применение Кагоцела циклами:

• по 2 таб. однократно в течение 2 суток;
• повторный 2-дневный прием после перерыва в 5 суток.

Такая схема способствует образованию и поддержанию защиты организма на протяжении недели после очередного употребления лекарства.

Для лечения ОРВИ назначают:

• по 2 пилюли трижды в сутки в первые 2 дня;
• по 1 пилюле трижды в сутки в 3–4 дни.

Всего на 4-дневный курс достаточно 18 таблеток. Более длительное лечение нерационально.

При лечении герпеса Кагоцел пьют 5 дней: по 2 пилюли трижды в сутки. Курс рассчитан на 30 таблеток.

Комплексные доклинические научные исследования 2022 года в России

В 2022 году специалистами ГУ НИИ общей патологии и патофизиологии совместно с коллегами из химико-фармацевтического института ЦХЛС-ВНИХФИ были проведены дополнительные независимые доклинические исследования Кагоцела, на лабораторных животных (кролики, крысы, белые мыши), которые подтвердили результаты предыдущих испытаний: лекарственное средство Кагоцел нетоксично даже в дозах, которые в 20–40 раз превышают терапевтическую.

Также НИИЭМ им. Н.Ф. Гамалеи РАМН были проведены дополнительные исследования по изучению мутагенной активности Кагоцела: подтверждено отсутствие мутагенной активности у препарата – в результате эксперимента под действием Кагоцела не было обнаружено ни мутировавших клеток, ни нарушений в структуре их генома.

Вопреки распространявшимся и распространяющимся до сих пор в СМИ ложным слухам о том, что Кагоцел негативно влияет на мужскую потенцию, доклинические исследования этого не подтвердили. В 2017 году данным вопросом занимались специалисты ФГБУН «Научно-исследовательский центр токсикологии и гигиенической регламентации биопрепаратов Федерального медико-биологического агентства» и ФГБУ «Научно-исследовательский институт общей патологии и патофизиологии». Показано, что введение Кагоцела ни в профилактической, ни в терапевтической схеме ни малейшим образом не сказывалось на состоянии репродуктивного здоровья подопытных животных.

В том же 2022 году в НИИ фармакологии и регенеративной медицины им. Е.Д. Гольдберга Томского национального исследовательского медицинского центра Российской академии наук были проведены специальные исследования влияния Кагоцела на плодовитость и качество потомства лабораторных животных. Полученные данные суммированы в статьях Т.Г. Боровской и В.А. Машановой, опубликованных в рецензируемых уважаемых научно-медицинских журналах «Антибиотики и химиотерапия», а также «Serbian Journal of Experimental and Clinical Research».

Поставленные в НИИ эксперименты полностью опровергают информацию, распространявшуюся недобросовестными СМИ. Группа ученых, которые изучали действие, оказываемое Кагоцелом на лабораторных крыс, пришла к нескольким неопровержимым выводам о препарате:

• Он не угнетает репродуктивную функцию.
• Не способствует самопроизвольному прерыванию беременности.
• Не влияет на геном половых клеток.
• Не влияет на здоровье потомства ни в краткосрочной, ни в долгосрочной перспективе.
• Не вызывает отклонений в морфологическом состоянии половых желез.

Исследования показали: лекарственное средство не оказывает негативного воздействия как на взрослых особей, так и на неполовозрелых детенышей. Возраст детенышей, принимавших участие в исследовании, соответствует человеческому возрасту 2-3 года. Это означает, что препарат также безопасен для детей в возрасте от 3 лет. Полученные результаты являются частью доказательной базы репродуктивной безопасности применения препарата Кагоцел для профилактики гриппа и других респираторных вирусных инфекций у часто болеющих детей и подростков.

На основе данных о безопасности, полученных по результатам проведённых доклинических исследований, было показано, что препарат относится к безопасным веществам (к 5 классу токсичности).

Всего для оценки безопасности Кагоцела было проведено более 20 исследований с участием более 21000 человек — и каждое из них подтверждало безопасность препарата.

И напоследок — интересный факт, не касающийся доклинических и клинических исследований. За 16 лет применения препарата, при реализации около 200 млн. упаковок препарата Кагоцел (за указанный период лечение препаратом Кагоцел получили более 100 млн. пациентов), компания-производитель зарегистрировала и проанализировала только 160 нежелательных реакций, возможность возникновения которых указана в Инструкции по медицинскому применению препарата. Это «целых» 0,00008% от количества проданных упаковок за 16 лет.

Как принимать Кагоцел детям

Малышам 3–6 лет при гриппе назначают:

• по 1 пилюле дважды в день первые 2 суток;
• в 3 и 4 дни — по 1 пилюле однократно.

Дети 6–12 лет могут принимать:

• трижды в сутки по 1 пилюле в первые 2 дня;
• в оставшиеся 2 дня — по 1 пилюле дважды в сутки.

Для профилактики заболеваний в детском возрасте достаточно 2 таблеток на 7 дней: по 1 шт. ежедневно в первые 2 суток, затем — 5-дневный интервал. Повторять предупредительное лечение можно на протяжении всего сезона эпидемий.

Можно ли совмещать Кагоцел с алкоголем

Данных о взаимодействии компонентов препарата с этанолом и образовании токсичным соединений при совместном употреблении нет. Однако под влиянием спиртного механизм образования интерферонов может быть нарушен. В подобных случаях лечебное действие Кагоцела будет недостаточным или сойдет на нет.

Кроме того, алкоголь может увеличивать риск аллергических проявлений и побочных эффектов в период приема лекарства. По этим причинам следует отказаться от спиртного на срок не менее 5 суток с момента последнего приема Кагоцела.

Грозит ли Кагоцел бесплодием?

Покупатели в московском аптечном гипермаркете сети «36,6». Фото: Артем Геодакян/ТАСС
Действующим веществом препарата является госсипол (природное соединение, содержащееся в хлопчатнике), связанный с окисленной карбоксиметилцеллюлозой.

Госсипол способен угнетать сперматогенез и даже изучался в клинических исследованиях на предмет использования его в качестве мужского контрацептива. Однако от этой идеи пришлось отказаться. Во-первых, в 20% случаев влияние препарата носило необратимый характер, то есть делало мужчину бесплодным навсегда, во-вторых, по предварительным данным, есть вероятность того, что госсипол обладает генетической токсичностью.

Производитель Кагоцела утверждает, что госсипол входит в состав препарата в связанной форме и в процессе химических преобразований в организме не высвобождается, а потому не может угнетать сперматогенез. В то же время ряд специалистов, например, авторы работы «Лидеры продаж безрецептурных препаратов и проблемы их безопасности», ставят это утверждение под сомнение.

Если же предположить, что высокомолекулярный Кагоцел в процессе всасывания в желудочно-кишечном тракте расщепляется на более мелкие молекулы, то, по мнению доктора медицинских наук профессора РУДН Е. Ушкаловой и ее соавтора научного сотрудника НЦАГП им. В.И.Кулакова Н.Чухаревой, прием препарата «в препубертатном и пубертатном периоде (то есть у детей и подростков) даже более опасен с точки зрения влияния на репродуктивные функции, чем в половозрелом возрасте».

Авторы статьи считают, что до получения результатов целенаправленных исследований по изучению отдаленных последствий применения Кагоцела у лиц мужского пола, включая детей и подростков, препарат нельзя охарактеризовать как безопасный с высокой степенью уверенности.