Состав Флюкостата
Состав 1 мл раствора для парентерального введения:
- флуконазол – 2 мг;
- хлорид натрия;
- вода для инъекций.
Капсула Флюкостата имеет следующие составные компоненты:
- флуконазол – 50 мг (или 150 мг);
- коллоидный диоксид кремния (аэросил);
- кукурузный крахмал;
- стеарат магния;
- лаурилсульфат натрия;
- лактоза.
Оболочка капсулы содержит:
- желатин;
- красный краситель оксид железа (Е 172);
- метилпарагидроксибензоат;
- пропилпарагидроксибензоат;
- диоксид титана (Е 171);
- уксусная кислоту.
Форма выпуска
- Покрытые оболочкой капсулы светло-розового или розово-коричневого цвета, непрозрачные. Внутри находится порошок белого или близкого к белому цвета. Фасуются по 7 штук в контурные ячейковые блистеры. Картонная упаковка вмещает 1 пластинку.
- Таблетки по 50 или 150 мг белого цвета, овальной формы, закрепляющиеся в контурно-ячейковом блистере по 1 или 2. Картонная пачка содержит всего 1 пластину с лекарственным средством.
- Раствор для внутривенного введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости во флаконах по 50 мл. В картонную упаковку вкладывается 1 флакон с лекарственным средством.
- Вагинальные свечи овальной формы белого цвета, которые фасуются в блистеры из алюминиевой фольги или ПВХ.
Как применять Флюкостат при молочнице
Режим дозирования, как правило, подбирается индивидуально, поскольку зависит от формы грибкового поражения, выраженности заболевания и возраста пациента. Препарат выпускают в форме капсул. Упаковка содержит 1,2 или 7 штук. При молочнице рекомендуется приобретать упаковку с 1 или 2 капсулами, так как этот тип упаковки подразумевает наличие 150г флуконазола в 1 капсуле. В упаковках по 7 капсул разовая доза значительно ниже – 1 капсула содержит 50г действующего вещества.
При первичном заражении молочницей, на ранней стадии заболевания принимают 1 капсулу. При остром течении болезни также достаточно разового приема 1 капсулы, содержащей 150мг флуконазола. При повторном распространении грибковой инфекции принимают по 1 капсуле в день, два дня подряд. Рекомендовано вторую дозу выпить в то же время, что и первую. Это обеспечит исключения перерыва между пребываниями препарата в крови, а также снизит риск передозировки.
Фармакологическое действие
Флюкостат – сильный противогрибковый фармацевтический препарат, который по химической структуре принадлежит к классу триазольных соединений. Активен в отношении следующих семейств микроорганизмов:
- Candida spp;
- Cryptococcus neoformans;
- Microsporum spp;
- Trichpphuton spp;
- Blastomyces dermatidis;
- Coccidioides immits;
- Histoplasma capsulatum.
Механизм терапевтического действия лекарственного средства заключается в способности биологически активного компонента селективно ингибировать синтез стеролов в клетках чувствительных грибов, за счет чего клеточная стенка вредоносных или условно патогенных микроорганизмов становится несостоятельной, так как стерол является одной из ее главных составляющих.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После перорального приема таблеток или капсул активные действующие компоненты хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Уже через 0,5-1,5 часа натощак достигается максимальная плазменная концентрация. Составляющие элементы лекарственного средства хорошо проникают во все биологические жидкости организма. Имеются определенные свойства к кумуляции – через полгода после завершения консервативной терапии Флуконазол может быть обнаружен в ногтях. Около 80% метаболитов фармацевтического препарата элиминируется почками.
При внутривенном введении парентерального раствора Флюкостата действующие компоненты равномерно распределяются по биологическим жидкостям (концентрация в легочной мокроте и слюне в ротовой полости соответствует количеству Флуконазола в плазме крови). После нескольких инъекционных введений по 1 дозе в сутки уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню консервативного лечения, а при первоначальном применении двойного количества препарата – ко 2 дню.
В кровеносном русле около 11-12 % от общего количества Флуконазола связывается с белками плазмы из-за чего период полувыведения соответствует 30 часам. Выводится фармацевтический препарат в подавляющем большинстве (около 80 %) с мочой. Клиренс действующего компонента прямо пропорционален клиренсу Креатинина.
Как быстро действует Флюкостат при молочнице
Одновременный прием пищи с использованием препарата не влияет на скорость и качество всасывания вещества. Максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается уже спустя 40 минут. Из организма препарат выходит постепенно, длительно. В течение 30 часов происходит полувыведение. Попав в организм, флуконазол начинает активную борьбу с клетками грибов уже спустя час. Первое облегчение пациент может почувствовать спустя два часа после приема первой капсулы. При обширном распространении кандидоза симптомы исчезают на утро после приема.
Показания к применению
- криптококкоз (в том числе крикптококковый менингит);
- отрубевидный лишай;
- генерализованный или диссеминированный кандидоз, преимущественно поражающий кожные покровы и слизистые оболочки (например, ротовую полости и пищевод);
- глубокие эндемические микозы (споротрихоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз);
- урогенитальный кандидоз у мужчин (кандидозный баланит) и женщин (вагинальный кандидоз или молочница);
- профилактика грибковых поражений у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита;
- микозы различной этиологии;
- поражения патогенными грибками во время цитостатической, химио- или лучевой терапии;
- онихомикоз.
Противопоказания
Строгие противопоказания включают следующие состояния:
- повышенная индивидуальная чувствительность к действующему компоненту или вспомогательным веществам;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- непереносимость лактозы (в том числе с недостаточностью лактазы);
- наследственная или приобретенная непереносимость составляющих фармацевтического препарата;
- детский возраст до 3 лет;
- галактоземия;
- сочетанное применение Флюкостата с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме (в частности астемизол или терфенадин).
Также следует очертить список неабсолютных противопоказаний, когда лекарство необходимо использовать с осторожностью (рекомендуется прохождение консервативной терапии под наблюдением квалифицированного медицинского персонала):
- почечная или печеночная недостаточность;
- алкоголизм;
- лечение потенциально опасными фармацевтическими препаратами с высоким процентом гепатотоксичности;
- проаритмогенные состояния (особенно при наличии у пациента множественных факторов риска развития аритмии).
Флюкостат капсулы 150 мг 2 шт.
Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их однократном приеме. Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано: Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано. Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем. Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано. Хинидин. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано. Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано. Амиодарон. Совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола: Препараты, влияющие на флуконазол: Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать. Рифампицин. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC (площади под кривой «концентрация-время») на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому у больных, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола. Препараты, на которые влияет флуконазол: Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р 450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения. Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина. Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно. Антикоагулянты. При применении флуконазола, как и других противогрибковых средств (производных азола), с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно- кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено. Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, Сmax — на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама. Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта. Невирапин. Совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов. Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно с учетом риска данных нарушений. Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции. Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется. Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить. Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин-II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления. Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 % соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг). При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП. Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства. Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %, Cmax – на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации. Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Тофацитиниб. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Ивакафтор. При одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Побочные действия
При пероральном использовании капсул или таблеток:
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, вздутие живота и метеоризм.
- Нервная система: головная боль и головокружение.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
- Аллергические проявления: анафилактические реакции, кожная сыпь.
Внутривенное использование фармацевтического препарата может проявить следующие побочные эффекты:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и следующая за ней рвота, метеоризм, абдоминальная боль, функциональная печеночная недостаточность (повышение уровня щелочной фосфотазы, сывороточных аминотрансфераз или билирубина).
- Нервная система: головная боль, судорожные припадки.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание или даже трепетание желудочков.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонаса, токсический эпидермальный некроз или синдром Лайелла (крайнее проявление токсикодермии), анафилактические реакции.
- Метаболические процессы: гиперхолестеринэмия, гипокалиемия, гипертриглицеридемия.
- Со стороны других систем: алопеция, почечная недостаточность.
Побочные реакции после приема Флюкостата
Чаще всего отмечается появление головных болей и головокружения на фоне приема препарата. Реже возникают судороги и изменения вкусовых ощущений, а также бессонница и тремор конечностей.
Со стороны пищеварительной системы часто наблюдаются боли в животе, диарея, рвота. Может возникать сухость во рту и запор.
Нарушениями со стороны кожных покровов выступают сыпь, которая проявляется чаще остальных негативных реакций. Реже встречается повышенное потоотделение, крапивница и даже отек лица.
Флюкостат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Флюкостат, инструкция по применению
Капсулы, покрытые оболочкой и таблетки используется энтерально, то есть внутрь. Глотать их следует целиком, не нарушая целостность, это может отразиться на терапевтической эффективности лечения. Как принимать — до или после еды — не имеет значения, так как абсорбция действующих компонентов Флюкостата не зависит от заполнения просвета пищеварительной трубки. Длительность лечения подбирается индивидуально, как правило, консервативная терапия проводится до полной негативации результатов микробиологических исследований патологического очага.
Дозировка фармацевтического препарата и схема лечения зависит от клинического диагноза:
- атрофический оральный кандидоз и подобные инфекции слизистых оболочек – 50-100 мг/сутки в течении 14-30 дней;
- криптококковые инфекции, диссеминированный кандидоз и попадание грибков в кровь – 1-ый день 400 мг, а затем по 200-400 мг 1 раз в сутки в течение длительного периода;
- вагинальный кандидоз и баланит – 150 мг однократно, а далее для профилактики рецидива 150 мг 1 раз в месяц в течение 4-12 месяцев;
- микозы кожи – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 2-6 недель в зависимости от чувствительности возбудителя к терапии;
- отрубевидный лишай – 50 мг 1 раз в сутки 2-4 недели;
- глубокие эндемические микозы – 200-400 мг в день (длительность зависит от патогенного грибка, который вызвал заболевание);
- онихомикоз – 150 мг 1 раз в неделю до полного возобновления непораженной ногтевой пластины (на руках ногти вырастают за 3-6 месяцев, а на ногах – за 6-12 месяцев).
Дабы повысить эффективность консервативного лечения, в схему терапии часто добавляют антибиотики. Особенно широкое применение в таком ключе получил Солютаб – бета-лактамный пенициллин, который используется с целью профилактики развития генерализованных инфекционных заболеваний при местном или общем снижении иммунитета токсинами патогенных грибковых колоний. Как пить антибиотики, следует узнать у лечащего врача, ведь неправильное их применение может привести к таким неблагоприятным последствиям, как дисбактериоз или развитие устойчивости микрофлоры к пенициллиновой группе лекарственных препаратов.
Противогрибковое лекарство для детей
Таблетированная форма Флюкостата может использоваться и в педиатрической практике, так как грибковые поражения у детей развиваются и встречаются даже чаще, чем у взрослых. Дозировка подбирается индивидуально для каждого ребенка, исходя из его антропометрических показателей (в частности веса) и клинического диагноза, который следует подтвердить микроскопическим исследованием. Существуют следующие схемы лечения для педиатров:
- кандидоз слизистых оболочек – 6 мг на 1 кг веса пациента в 1 день, а далее по 3 мг на кг до негативации результатов микробиологических исследований;
- криптококкоз и системные кандидозы – 6-12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания;
- в профилактических целях на фоне сниженных иммунных способностей организма – 3-12 мг на 1 кг веса в день (точное количество фармацевтического препарата следует рассчитывать исходя из уровня лейкопении в анализе крови).
Как пить лекарственное средство от молочницы
Как принимать Флюкостат от молочницы, каждая пациентка может решать самостоятельно или выяснить на консультации у квалифицированного специалиста, так как существуют разные схемы лечения грибкового поражения урогенитальной области у женщин. Количество и кратность применения зависит от проявлений патологического процесса, формы заболевания и сопутствующих осложнений:
- Неосложненная форма кандидоза, возникшая впервые с легкой или умеренной симптоматикой – 1 капсула (150 мг Флюкостата) однократно.
- Осложненная форма молочницы с выраженной симптоматикой или на фоне сопутствующих хронических заболеваний – по 150 мг лекарственного средства в 1 и 4 день консервативной терапии.
- Рецидивирующая форма кандидоза у женщин, который проявляется, как минимум, 4 раза в течение года – по 150 мг в три приема, на 1, 4 и 7 день санации. Также необходимо пролечить полового партнера – 150 мг однократно. Данная форма грибковой патологии требует поддерживающей терапии для профилактики повторных эпизодов заболевания. Для этого используются таблетки по 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.
Через сколько помогает фармацевтический препарат
Помогает ли лекарство от молочницы и как долго ждать терапевтического эффекта, можно узнать через две недели при тяжелой форме заболевания или через неделю, если нозологическая единица проявляется легкой симптоматикой без неблагоприятных последствий, ведь именно столько, как правило, длится курс консервативного лечения, по прошествии которого бесследно пропадают следующие симптомы:
- надоедливый зуд и жжение в наружных половых органах и во влагалище;
- обильные творожистые выделения;
- боль при половом акте или мочеиспускании.
Свечи Флюкостат
Следует отметить, что инструкция по применению Флюкостата при молочнице также может включать свечи как местное средство борьбы с вредоносными грибками, что с точки зрения медицинского сообщества куда более благоприятно по целому ряду причин:
- использование вагинальных свечей не сопровождается неприятными ощущениями или неудобством;
- курс консервативной терапии можно начинать сразу с момента обнаружения характерной симптоматики данной нозологической единицы, даже не дожидаясь окончания менструального цикла;
- побочные эффекты от лечения фармацевтическим средством развиваются реже;
- терапевтическая эффективность свечей не зависит от приема пищи, времени суток и никоим образом не влияет на привычный распорядок вещей.
Чтобы удостовериться, как принимать Флюкостат при молочнице в виде свечей, точные дозировки данной фармацевтической формы препарата, длительность курса терапии, стоит обратиться в женскую консультацию или в гинекологическое отделение, однако, как правило, схема лечения не отличается от таковой при использовании энтералньой формы противогрибкового лекарственного средства.
Инструкция на Флюкостат для мужчин
Молочница – заболевание, которое поражает преимущественно женскую половину населения, однако распространенное мнение о том, что кандидоз половых органов исключительный их удел. является ошибочным. Конечно, дрожжеподобные грибки рода Candida плохо приживаются в уретре у сильной части нашей планеты, так как регулярно вымываются мочой, но при местном ослаблении иммунных механизмов создается благоприятные условия для развития урогенитального кандидоза, в связи с чем все чаще встречается вопрос, можно ли принимать мужчинам Флюкостат для ликвидации молочницы.
Фармацевтический препарат противогрибкового действия всасывается в магистральное кровеносное русло и равномерно распределяется в биологических жидкостях и средах мужского организма точно также, как и у женщин. Но биологически активные компоненты не имеют влияния на гормональный фон и не способны его как-либо изменить, потому можно ли пить мужчинам Флюкостат, чтобы избавиться от неприятной патологии – конечно, да. Такие лечебные меры будут расцениваться, как этиологическая терапия, направленная на эрадикацию возбудителя молочницы.
Флюкостат
ФЛЮКОСТАТ® – системный противогрибковый препарат для лечения «молочницы».
Преимущества торговой марки
- многолетняя история применения, подкрепленная положительным опытом использования и доверием миллионов женщин в России
- доказанная и подтвержденная эквивалентность оригинальному западному препарату1
- производство на предприятии, стандартизированном по европейским стандартам качества EU GMP2
- ценовая доступность широкому кругу потребителей3
Преимущества молекулы
- широкий спектр противогрибковой активности
- способность угнетать рост и размножение грибов рода Candida, особенно Candia albicans – основных возбудителей генитального кандидоза («молочницы»)
- выгодные фармакокинетические характеристики:
- биодоступность при пероральном приеме сопоставимая с внутривенным введением;
- высокая степень распределения в тканях и средах организма (в т.ч. способность создавать и поддерживать высокие терапевтические концентрации в тканях влагалища и вагинальном секрете)4;
- пролонгированный терапевтический эффект и длительное защитное действие.
- достижение максимальных концентраций в слизистой влагалища и вагинальном секрете уже через 2 часа после приема7*
- начало снижения клинических симптомов в среднем в течение 24 ч после приема одной капсулы в дозировке 150 мг8
- среднее время регресса симптомов – 2 дня8
- достаточность всего одной капсулы в дозировке 150 мг для устранения симптомов «молочницы» у большинства женщин с неосложненной формой острого вульвовагинального кандидоза
- однократный оральный прием капсулы 150 мг сопоставим с недельным курсом терапии некоторыми внутривлагалищными средствами против «молочницы»9**
Преимущества формы выпуска (капсулы для приема внутрь)
Системное распределение в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма создает в них высокие концентрации, что способствует:
- устранению грибковых клеток не только с поверхности слизистой влагалища, включая микроскладки, но и во всей ее толще7
- устранению возбудителей «молочницы» не только в половых путях, но и в других возможных местах их обитания – слизистая ротовой полости и кишечник, тем самым минимизируется риск повторного обострения заболевания после лечения8
удобство и комфорт в процессе лечения:
- возможность начала лечения в любой день менструального цикла, включая «месячные»
- возможность приема капсулы в любое время суток – днем или ночью
- возможность приема препарата вне зависимости от пищевого режима – натощак, во время или после еды (одновременный прием пищи и повышенная кислотность не оказывают существенного влияния на абсорбцию и терапевтическое действие лекарственного средства)
- возможность приема препарата вне зависимости от используемого способа контрацепции – флуконазолне нарушает целостности латексных контрацептивов, если речь идет об использовании презерватива или диафрагмы, а также не снижает уровень эстрадиола, являющегося основным компонентом оральных противозачаточных средств
- простота и легкость самого процесса приема препарата – все что требуется – достать капсулу из блистера и проглотить ее, запив необходимым количеством воды
- в большинстве случаев достаточно приема всего 1-й капсулы препарата на курс
Показания к применению
- лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата
- Детский возраст до 18 лет
- Период лактации (см. раздел инструкции «Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Более подробно – см. инструкцию по медицинскому применению препарата.
Передозировка
Симптомы, которые наблюдаются при передозировке лекарственным средством:
- галлюцинации;
- максимальное проявление побочных эффектов (см. список выше);
- параноидальное поведение.
Специфического фармацевтического антидота для купирования передозировки Флюкостатом нет. Следует провести промывание желудка и симптоматическую терапию индивидуальных проявлений. Также показан форсированный диурез, так как основной путь выведения метаболитов действующего компонента – с мочой. Хорошо себя проявляет гемодиализ, так как в течении трех часов манипуляции плазменная концентрация Флуконазола снижается вполовину.
Особые указания
Флюкостат имеет свойство несколько понижать местный иммунитет, воздействуя специфическим образом на микрофлору урогенитальной области. Вследствие такого побочного влияния открываются дополнительные ворота для инвазии инфекционных возбудителей негрибкового характера, а соответственно создаются условия для развития неприятных заболеваний мочеполовой системы. Дабы ликвидировать возможные неблагоприятные последствия консервативной терапии, могут использоваться антибиотики.
Квалифицированные специалисты сходятся во мнении, что применять следует не рядовой фармацевтический препарат, дабы не выработать устойчивость к основным химическим составляющим лекарственных средств, воздействующих на вредоносную микрофлору. В таком ключе часто используется Солютаб 30, резервный антибиотик, от чего риск вышеуказанных осложнений лечения грибковой патологии сводится на нет.
Аналоги Флюкостата
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Медофлюкон
Вифенд
Итракон
Микосист
Ирунин
Микомакс
Орунгал
Микофлюкан
Флуконазол
Спорагал
Орунгамин
Дифлюзол
Румикоз
Фуцис
Веро-Флуконазол
Кандизол
Кандитрал
Итраконазол
Дифлазон
Противопоказаниями к применению Флюкостата являются распространенные нарушения обмена, потому существует целая группа иностранных фармацевтических препаратов, которые при определенных условиях могут использоваться, как аналог Флюкостата от молочницы или другой нозологической единицы грибкового происхождения. Микосист, Микомакс, Микрофлюкан получили широкое признание среди пациентов, но наибольшее доверие вызывает Дифлюкан как качественный заменитель противогрибкового лекарственного средства.
Дифлюкан и Флюкостат: разница между противогрибковыми средствами
- Дифлюкан – импортный препарат, который производится в таких передовых странах, как Соединенные Штаты Америки и Франция, в отличие от отечественного Флюкостата;
- Флюкостат – это оригинальное лекарственное средство, появившиеся на фармацевтическом рынке еще в конце прошлого века;
- Флюкостат содержит некоторые химические компоненты, которых нет в Дифлюкане.
Исходя из отличий данных фармацевтических препаратов однозначно ответить, что лучше — Флюкостат или Дифлюкан, — сложно. Кредит доверия, конечно, больше выработан у импортного средства, тем более производство в таких крупных странах позволяет быть уверенным в высоком качестве лекарственной продукции. С другой стороны цена Флюкостата в 10, а порой и больше, раз меньше стоимости Дифлюкана, что при нашем менталитете также ценится очень высоко, потому выбор: что использовать — Флюкостат или Дифлюкан, следует делать самостоятельно.
Отечественные аналоги
Поскольку цена аналогов, произведенных за границей, значительно выше, чем стоимость отечественных препаратов, потому пациенты стараются избежать их приобретения и все чаще стремятся найти дешевые русские аналоги Флюкостата. Но эта группа фармацевтических средств на аптечных полках представлена крайне скудно, более того, можно сказать, что не уступающий в терапевтической эффективности аналог Флюкостата, но дешевле — лишь один – Флуконазол, в капсулах которого применяется идентичное действующее вещество в тех же дозировках (50 и 150 мг), что и в Флюкостате, однако цена картонных упаковок порой в 10 раз ниже, что, бесспорно, останавливает выбор на отечественном аналоге.
Можно ли пить Флюкостат во время беременности
Прием любых медикаментов беременная женщина обязана обсуждать с лечащим врачом, особенно в первом триместре, когда физические данные ребенка только закладываются. Специальных исследований применения препарата беременными женщинами, на основе которых можно было бы сделать вывод о воздействии флуконазола, не проводилось. Однако статистика показала, что разовый прием капсулы Флюкостат в дозировке 150мг не привел в нежелательным последствия для ребенка.
Одновременно с этим, есть данные, указывающие на то, что употребление высоких доз Флюкостата (от 400мг) несколько раз за всю беременность приводило к развитию уродств у плода.
Флюкостат и алкоголь
Воздействие любого фармацевтического препарата на фоне употребления спиртных напитков приводит, как правило, к развитию неблагоприятных последствий консервативной терапии. Флюкостат в свою очередь является не просто рядовым лекарственным средством, но его действующие компоненты обладают антибиотическими свойствами, потому совмещать алкоголь с курсом консервативной санации противогрибковым препаратом категорически запрещено во избежание развития следующих патологических состояний:
- токсические и некротические поражения печени;
- неадекватное функционирование центральной нервной системы с развитием повышенной чувствительности различных структур к афферентным и эфферентным импульсам;
- увеличенная нагрузка на сердечную мышцу;
- высокий риск развития артериальной гипертензии, вплоть до быстрого гипертонического криза;
- значительное снижение терапевтической эффективности лекарственного средства.
Как принимать антибиотики и Флюкостат
Прием флуконазола одновременно с антибактериальной терапией должен обсуждаться с лечащим врачом, потому как некоторые формы антибиотиков не совместимы с флуконазолом:
- Одновременный прием с эритромицином приводит к развитию кардиотоксичности и, как следствие, сердечной смерти. Поэтому назначение одного из препаратов является противопоказанием для другого.
- Рифампицин ускоряет вывод полувыведения флуконазола из крови. В связи с чем, врач должен принять решение по увеличению дозы Флюкостата, если предполагается одновременный прием с рифампицином.
- Азитромицин не оказывает существенного воздействия на флуконазол, как и противогрибковое средство не мешает действию антибиотика.
Самостоятельный прием Флюкостата возможен только в случаях, когда больной не принимает больше никаких препаратов. В противном случае перед использованием Флюкостата необходимо проконсультироваться с врачом на предмет совместимости лекарственных средств.
Флюкостат при беременности (и лактации)
Во время использования лекарственного средства активные действующие компоненты всасываются в магистральный кровоток и распространяются по всему организму женщины, равномерно откладываясь в биологических жидкостях. Именно поэтому применение противогрибкового препарата Флюкостат при беременности допускается исключительно только по жизненным показаниям (например, в случае тяжелых, генерализованных инфекций, которые грозят жизни будущей матери и плода).
Если же возникла необходимость в прохождении курса консервативной терапии при грудном вскармливании, то следует отлучить ребенка от груди и материнского молока, ведь даже в столь специфическом секрете обнаруживаются следы биологически активных веществ, входящих в состав энтеральных и парнетеральных форм Флюкостата.
Отзывы о Флюкостате
Отзывы о Флюкостате в интернете насыщены положительными эмоциями и благодарными словами, ведь лекарственное средство в короткий срок позволяет ликвидировать весьма неприятные патологические состояния, сопряженные не только с неблагоприятными последствиями в физическом смысле, но и особенными психоэмоциональными факторами. Отзывы женщин наперебой твердят о том, что заболевания урогенитальной сферы, как правило, сопряжены со стрессом, а это влечет ухудшение работы всех органов и систем в организме. Флюкостат же в свою очередь не только устраняет основную причину неприятного заболевания, но и позволяет «вдохнуть полной грудью», начиная новый день.
Потому отзывы о Флюкостате при молочнице рекомендуют использование фармацевтического препарата повсеместно, даже лишь при подозрении на нозологическую единицу, вызванную грибковой инвазией в мочеполовой системе. Отмечают пациенты, прошедшие курс консервативной терапии, и то, что лекарственно средство позволяет провести эффективную эрадикацию возбудителя даже в осложненной форме молочницы и при рецидивирующем течении, что оказывается посильным далеко не каждому препарату противогрибкового действия.
Флюкостат для мужчин – не менее полезное лекарственное средство, чем для женщин, так как, вопреки распространенному мнению, возбудитель молочницы дрожжеподобный гриб Candida albicans способен поражать и мочеполовую систему сильного пола. В таком случае терапевтическое воздействие фармацевтического препарата позволяет устранить неприятные проявления в течение короткого срока санации. Также капсулы, покрытые оболочкой, или раствор для парентерального введения Флюкостат применяется для профилактики бессимптомного носительства грибков у мужчин, ведь при половых контактах происходит заражение женщин, во влагалище которых оптимальная среда для развития патологического очага поддерживается постоянно.
Как принимать
Капсулы проглатывают, запивая водой вне зависимости от приема пищи. При грибковых поражениях слизистой рта принимают по пятьдесят-сто миллиграммов один раз в день в течение двух недель. Капсулу не раскрывают, чтобы не нарушить дозировки.
При молочнице влагалища принимают по 150 миллиграммов один раз. Для профилактики кандидоза кишечника и влагалища при лечении антибиотиками препарат назначают на седьмой, четырнадцатый день.
При криптококковых заболеваниях принимают по 400 миллиграммов один день, потом ровно половину дозы в течение двух недель каждый день. При отрубевидном лишае пьют пятьдесят миллиграммов однократно в течение месяца.
При онихомикозах принимают по 150 миллиграммов раз в неделю.
Иногда добавляют антибактериальные препараты, чтобы повысить эффективность терапии.
При кандидозе у детей дозу рассчитывают – 6 миллиграммов на килограмм веса. Такую дозу принимают один день, затем половину до исчезновения симптомов.
Для профилактики назначают дозу из расчета – 3 миллиграмма на один килограмм веса ребенка однократно.
- При лечении молочницы у женщин одновременно лечат и полового партнера. Ему дают 150 миллиграммов средства однократно.
- При кандидозе влагалища вместе с капсулами используют свечи. Они устраняют такие неприятные явления как: рези при мочеиспускании, зуд половых органов, неприятные ощущения при половом сношении.
Свечи ставят во влагалище, можно применять во время месячных. Продолжительность лечения назначается доктором. Побочные явления при использовании свечей наблюдаются значительно реже.
Во время передозировке, вызванной нарушением правильного употребления, бывают параноидальные проявления, галлюцинации. В таких случаях промывают желудок, назначают гемодиализ.
Цена Флюкостата, где купить
Цена Флюкостата во многом зависит от формы выпуска фармацевтического препарата и страны, где вы хотите купить противогрибковое средство. Так, например, Украина предлагает самую оптимальную стоимость для аптечной продукции, особенно радует Харьков, ведь в первой столице цена таблеток Флюкостат составляет 27 гривен, а цена свечей итого меньше – 10-15 гривен.
В России сколько стоит Флюкостат в аптеке, расположенной ближе всего, необходимо узнавать с учетом назначенной дозировки лекарственного средства, так как Цена Флюкостата 150 мг составляет 350 рублей, а капсулы, содержащие 50 мг противогрибкового порошка можно приобрести за 270 рублей.
Цена Флюкостата от молочницы в других близлежащих странах может быть высчитана по местному курсу валют, ведь конкуренция за импорт фармацевтической продукции распространяется далеко за пределы государств, состоящих в СНГ. Например, в Беларуси таблетки по 150 мг можно купить в пределах 10-40 тыс рублей, что отражает точную стоимость лекарственного средства в Харькове, а цена на мазь в Казахстане эквивалента ее стоимости в Омске.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Флюкостат капсулы 50мг 7 шт.Фармстандарт-Лексредства ОАО
357 руб.заказать